Thuốc Levodropropizine và công dụng ức chế chống ho

Thuốc Levodropropizine là một loại thuốc giảm ho tác dụng ngoại biên, được chỉ định để điều trị các triệu chứng ho khan và ho kích ứng, phát sinh từ tình trạng tắc nghẽn hoặc các bệnh lý co thắt. Với công dụng giảm ho hiệu quả, Levodropropizine được sử dụng dưới dạng viên nén hoặc siro uống, và có thể được sử dụng cho cả người lớn và trẻ em.

Tổng quan về Levodropropizine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Levodropropizine

Loại thuốc

• Thuốc giảm ho tác dụng ngoại biên.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 60 mg.
• Siro uống 30 mg/5 ml.

Chỉ định Levodropropizine

• Levodropropizine được chỉ định để điều trị các triệu chứng ho khan và ho kích ứng, phát sinh từ tình trạng tắc nghẽn (ví dụ viêm phế quản), các bệnh lý co thắt (như viêm thanh quản, viêm khí quản) và có thể liên quan đến nhiễm trùng.

Dược lực học

Dược lực học

• Levodropropizine là một thuốc giảm ho tác dụng ngoại vi, đặc hiệu cho ho khan.
• Là đồng phân S của dropropizin, levodropropizin được ghi nhận có ảnh hưởng rất thấp lên hệ thần kinh trung ương, khác biệt rõ rệt so với dropropizin và các thuốc chống ho tác động trung ương như codein.

• Levodropropizine không liên kết với các thụ thể beta-adrenergic, muscarinic hay opiate. Tuy nhiên, thuốc lại thể hiện một mức độ ái lực nhất định đối với các thụ thể histamine (H1) và alpha-adrenergic.

• Ngoài ra, levodropropizine cũng bộc lộ hoạt tính gây tê cục bộ trên các mô hình động vật.
• Trong các mô hình này, thuốc cho thấy khả năng chống lại các cơn ho được kích hoạt bởi nhiều tác nhân hóa học và cơ học khác nhau.
• Levodropropizine cũng có hiệu quả bảo vệ chống lại tình trạng co thắt phế quản do histamine, serotonin và bradykinin gây ra.

• Các thử nghiệm lâm sàng trên người đã chứng minh hoạt tính chống ho của levodropropizine trong các trường hợp: ho do hít axit citric ở người khỏe mạnh, ho do nước cất khí dung ở bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, và ho do capsaicin ở bệnh nhân hen suyễn và/hoặc viêm mũi.

• .
• Hiệu quả giảm ho của thuốc nhìn chung tương đương với các thuốc tác động trung ương, nhưng levodropropizine có đặc tính dung nạp tốt hơn, đặc biệt khi xét đến tác dụng an thần.

• Ở liều điều trị, levodropropizine không gây ra thay đổi trên điện não đồ (EEG) ở người cũng như không ảnh hưởng đến khả năng tâm thần vận động.
• Các thông số tim mạch cũng không bị thay đổi ở người tình nguyện khỏe mạnh khi được điều trị với liều lên đến 240 mg levodropropizine.

• Thuốc không có khả năng ức chế chức năng hô hấp hay quá trình làm sạch màng nhầy lông mao ở người.
• Đặc biệt, một nghiên cứu gần đây đã khẳng định rằng levodropropizine không gây ức chế trung tâm điều khiển hô hấp ở bệnh nhân suy hô hấp mạn tính, cả trong điều kiện thở tự nhiên và khi có tăng carbon dioxide huyết.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, Levodropropizine được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, với sinh khả dụng đạt trên 75%.
• Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương được ghi nhận trong khoảng 15 đến 60 phút sau khi dùng thuốc.
• Hiệu quả điều trị bắt đầu trong 1 giờ đối với liều 60 – 90 mg, và trong 3 giờ đối với liều 30 mg.

Phân bố

• Tỷ lệ Levodropropizine liên kết với protein huyết tương dao động từ 11% đến 14%.
• Thể tích phân bố của thuốc ở người trưởng thành ước tính khoảng 3,4 l/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

• Thời gian bán thải của thuốc nằm trong khoảng từ 1 đến 2 giờ.
• Levodropropizine được bài tiết dưới dạng không đổi cùng với các chất chuyển hóa của nó (bao gồm Levodropropizine liên kết, p-hydroxy Levodropropizine ở dạng tự do và liên kết).
• Trong vòng 48 giờ, khoảng 35% liều dùng, bao gồm thuốc gốc và các chất chuyển hóa, được đào thải qua nước tiểu.
• Tổng cộng khoảng 83% liều thuốc được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 96 giờ.
• Các đặc tính dược động học không thay đổi đáng kể ở trẻ em, người cao tuổi, và bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Tương tác thuốc Levodropropizine

Tương tác với các thuốc khác

• Các nghiên cứu dược lý trên động vật cho thấy Levodropropizine không làm tăng cường tác dụng của các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương như benzodiazepin, phenytoin, hay imipramin.
• Mặc dù vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Levodropropizine với các thuốc an thần, đặc biệt ở những bệnh nhân có độ nhạy cảm cao.
• Dữ liệu lâm sàng hiện có không chỉ ra bất kỳ tương tác nào giữa Levodropropizine và các thuốc điều trị bệnh phổi phế quản, bao gồm chất chủ vận Beta 2, các dẫn chất methylxanthin, corticosteroid, kháng sinh và kháng histamin.

Tương tác với thực phẩm

• Việc tiêu thụ rượu nên được tránh khi dùng Levodropropizine, bởi vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng an thần của rượu.

Chống chỉ định thuốc Levodropropizine

• Chống chỉ định Levodropropizine cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng cho những bệnh nhân có phản ứng nhạy cảm với dropropizine hoặc các hợp chất có cấu trúc tương tự.
• Levodropropizine không được dùng trong các trường hợp tăng tiết dịch phế quản, suy giảm chức năng mao niêm (như hội chứng Kartagener hoặc loạn vận động lông mi), và đối với bệnh nhân suy chức năng gan nặng.
• Chống chỉ định sử dụng Levodropropizine trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
• Do công thức siro có chứa đường, thuốc này không được dùng cho bệnh nhân đái tháo đường.
• Không sử dụng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng.

Liều lượng & cách dùng Levodropropizine

• Hiện chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thức ăn đối với khả năng hấp thu của levodropropizine; vì vậy, khuyến cáo nên dùng thuốc cách xa các bữa ăn.
• Dung dịch siro, sau khi đã mở nắp, chỉ nên được sử dụng trong vòng 28 ngày nếu được bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Người lớn

• Để giảm triệu chứng ho, liều khuyến cáo là 60 mg, dùng tối đa 3 lần mỗi ngày, với khoảng cách giữa các liều ít nhất là 6 giờ.
• Trong quá trình điều trị: Cần tiếp tục dùng thuốc theo chỉ dẫn của bác sĩ cho đến khi các triệu chứng ho chấm dứt. Liều lượng có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào tình trạng bệnh.
• Nếu tình trạng ho vẫn không cải thiện sau 2 tuần điều trị, bệnh nhân nên ngừng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Trẻ em

• Trẻ em trên 12 tuổi: Dùng liều 60 mg, 3 lần mỗi ngày, với khoảng cách giữa các liều tối thiểu là 6 giờ.
• Trẻ em trên 2 tuổi: Liều khuyến cáo là 1 – 2 mg/kg/lần, dùng 3 lần mỗi ngày. Tổng liều hàng ngày là 3 – 6 mg/kg, với khoảng cách giữa các liều ít nhất là 6 giờ.
• Để tiện lợi, có thể áp dụng liều xấp xỉ sau đây cho dạng siro:
• 10 – 20 kg: 3 ml x 3 lần/ngày
• 21 – 30 kg: 5 ml x 3 lần/ngày
• Trên 30 kg: 10 ml x 3 lần/ngày
• Trẻ em dưới 2 tuổi: Tính an toàn của levodropropizine cho nhóm tuổi này vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Đối tượng khác

• Người suy thận: Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng (ClCr < 35 ml/phút), cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và các nguy cơ tiềm ẩn.

Tác dụng phụ của Levodropropizine

Rất hiếm

• Các phản ứng quá mẫn, mệt mỏi, cảm giác suy nhược, buồn ngủ, đau đầu, trạng thái lơ mơ, chóng mặt, tê liệt, đánh trống ngực, hồi hộp, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, khó thở, ho, phù nề đường hô hấp, buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau dạ dày, khó tiêu, tiêu chảy, cảm giác khó chịu chung, buồn ngủ, mất nhân cách, phù ban dị ứng, mề đay, ban đỏ, chứng phát ban, ngứa, phù mạch.

Lưu ý khi dùng Levodropropizine

Lưu ý chung

• Không khuyến khích sử dụng levodropropizine trong thời gian dài. Nếu triệu chứng không cải thiện sau một thời gian điều trị ngắn, bệnh nhân nên tìm tư vấn y tế.
• Người bệnh cần được cảnh báo về khả năng xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
• Độ an toàn khi sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi vẫn chưa được xác định.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy tim, cũng như những người có rối loạn chức năng gan hoặc thận nghiêm trọng.
• Đối với người cao tuổi, việc sử dụng thuốc cần được cân nhắc cẩn thận.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Levodropropizine có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và đã được chứng minh là có thể gây ảnh hưởng bất lợi đến thai nhi. Vì vậy, phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai không nên sử dụng thuốc này.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Thuốc levodropropizine đã được phát hiện bài tiết vào sữa mẹ. Do đó, phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú không nên sử dụng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Mặc dù chưa có báo cáo chính thức về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc, levodropropizine có thể gây ra tác dụng phụ như buồn ngủ. Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi thực hiện các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Levodropropizine và xử trí

Quá liều và độc tính

• Chưa có báo cáo về các tác dụng phụ nghiêm trọng khi sử dụng một liều duy nhất Levodropropizine lên đến 240 mg, hoặc khi dùng 120 mg mỗi lần, ba lần mỗi ngày, liên tục trong 8 ngày.
• Các trường hợp dùng thuốc quá liều đã được ghi nhận ở trẻ em trong độ tuổi từ 2 đến 4. Những sự cố này là do vô ý và tất cả các bệnh nhân đều hồi phục hoàn toàn mà không để lại di chứng.
• Phần lớn các bệnh nhân có biểu hiện đau bụng và nôn mửa. Đáng chú ý, một trường hợp đã ghi nhận tình trạng buồn ngủ quá mức và giảm độ bão hòa oxy trong máu sau khi dùng 600 mg Levodropropizine.

Cách xử lý khi quá liều

• Khi xuất hiện các dấu hiệu lâm sàng rõ ràng của quá liều Levodropropizine, cần lập tức thực hiện các phương pháp điều trị triệu chứng và các biện pháp cấp cứu tiêu chuẩn, bao gồm rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt tính, tùy theo tình hình cụ thể.

Quên liều và xử trí

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định để bù vào liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Levodropropizine

Micromedex: https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/PFDefaultActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch?navitem=topHome&isToolPage=true#

Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Levopiro&VN-21885-19 (màu xanh lá); https://drugbank.vn/thuoc/Pulmorest&VN-19405-15 (màu tím)

Ngày cập nhật: 19/07/2021