Lubiprostone là thuốc gì? Công dụng nhuận tràng và những lưu ý

Lubiprostone là thuốc nhuận tràng chuyên biệt, hoạt động bằng cách kích hoạt các kênh clorua ClC-2 tại niêm mạc ruột. Cơ chế này giúp tăng tiết dịch, hỗ trợ nhu động ruột tự nhiên. Thuốc được chỉ định hiệu quả cho bệnh táo bón vô căn mạn tính, hội chứng ruột kích thích kèm táo bón và táo bón do sử dụng thuốc giảm đau opioid, giúp người bệnh cải thiện hệ tiêu hóa.

Tổng quan về Lubiprostone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Lubiprostone

Loại thuốc

• Thuốc nhuận tràng, chất kích hoạt chọn lọc các kênh ClC – 2 clorua ở ruột.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 8 mcg, 24 mcg.

Chỉ định Lubiprostone

• Lubiprostone được chỉ định trong điều trị các tình trạng sau:
• Táo bón vô căn mạn tính ở người trưởng thành.
• Hội chứng ruột kích thích có kèm theo táo bón (IBS-C) ở phụ nữ từ 18 tuổi trở lên.
• Táo bón do sử dụng một số loại thuốc giảm đau opioid ở bệnh nhân bị đau mạn tính (không do ung thư) đang được điều trị.

Dược lực học

• Lubiprostone là một hoạt chất có tác dụng tại chỗ, kích hoạt các kênh clorua, từ đó thúc đẩy sự bài tiết dịch ruột giàu clorua mà không làm thay đổi nồng độ natri và kali trong huyết thanh.
• Cơ chế hoạt động của lubiprostone là kích hoạt một cách đặc hiệu kênh ClC-2, một thành phần của màng đỉnh ở ruột người, theo một cách độc lập với protein kinase A.
• Bằng cách tăng cường vận chuyển ion clorua vào lòng ruột và tăng tiết dịch, lubiprostone giúp thúc đẩy nhu động ruột.
• Điều này tạo điều kiện thuận lợi cho việc di chuyển của phân và làm giảm các triệu chứng liên quan đến táo bón vô căn mạn tính.
• Ngoài ra, lubiprostone có khả năng kích thích sự phục hồi chức năng hàng rào niêm mạc ruột thông qua việc tái tạo các phức hợp protein nối chặt chẽ.
• Thuốc cũng có thể làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, một tác dụng phụ có thể dẫn đến buồn nôn.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi dùng đường uống, sinh khả dụng toàn thân của thuốc ở mức thấp, với nồng độ lubiprostone trong huyết tương thường dưới ngưỡng định lượng là 10 pg/mL.
• Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 1,1 giờ.
• Mặc dù bữa ăn giàu chất béo có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng nó không ảnh hưởng đến tổng mức độ hấp thu (AUC) của thuốc.

Phân bố

• Sự phân bố của thuốc ra ngoài các mô đường tiêu hóa là tối thiểu.
• Lubiprostone đã được ghi nhận đi qua nhau thai ở động vật, tuy nhiên, việc có đi qua nhau thai ở người hay không vẫn chưa được xác định.
• Hiện tại chưa có thông tin về việc thuốc có được phân bố vào sữa mẹ hay không.
• Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là khoảng 94%.

Chuyển hóa

• Thuốc được chuyển hóa một cách nhanh chóng và rộng rãi, có thể diễn ra ở dạ dày và hỗng tràng, thông qua các quá trình được điều hòa bởi enzym carbonyl reductase.
• Các isoenzyme CYP không tham gia vào quá trình chuyển hóa của lubiprostone.

Thải trừ

• Khoảng 60% lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.
• Khoảng 30% được thải trừ qua phân trong vòng 168 giờ.

Tương tác thuốc Lubiprostone

Tương tác của Lubiprostone với các thuốc khác

• Dựa trên kết quả từ các nghiên cứu tiến hành trong môi trường phòng thí nghiệm (in vitro), khả năng xảy ra các tương tác thuốc-thuốc được đánh giá là rất thấp.
• Dựa trên thông tin hiện có, không có tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng nào thông qua cơ chế liên kết protein được dự đoán.

Chống chỉ định thuốc Lubiprostone

• Chống chỉ định cho những người bệnh có tình trạng quá mẫn với lubiprostone hoặc với bất kỳ thành phần nào khác có trong công thức của thuốc.
• Không dùng cho bệnh nhân đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ bị tắc nghẽn đường tiêu hóa có tính chất cơ học.

Liều lượng & cách dùng Lubiprostone

Người lớn

• Táo bón vô căn mãn tính: Liều khuyến cáo là 24 mcg, dùng hai lần mỗi ngày, nên uống cùng với thức ăn và một lượng nước. Đối với những bệnh nhân gặp tình trạng buồn nôn nghiêm trọng, liều lượng có thể được điều chỉnh giảm xuống còn 24 mcg một lần mỗi ngày.
• Hội chứng ruột kích thích kèm theo táo bón ở phụ nữ: Liều dùng là 8 mcg, uống hai lần mỗi ngày, dùng cùng với thức ăn và nước.

Tác dụng phụ của Lubiprostone

Thường gặp

• Buồn nôn
• Tiêu chảy
• Đau đầu
• Chướng bụng
• Đau bụng
• Đầy hơi
• Nôn mửa
• Chóng mặt
• Phù nề
• Phân lỏng
• Khó chịu ở bụng
• Khô miệng
• Khó tiêu
• Chóng mặt
• Đánh trống ngực
• Nóng bừng
• Phù
• Mệt mỏi
• Khó chịu hoặc đau ngực
• Phù ngoại vi khó thở
• Sự mệt mỏi
• Khó thở

Ít gặp

• Ngất xỉu
• Co thắt cơ

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng

Không xác định tần suất

• Rối loạn chức năng đường ruột
• Táo bón
• Ợ hơi
• Không kiểm soát phân
• Đại tiện khẩn cấp
• Đi tiêu thường xuyên
• Trào ngược dạ dày
• Viêm dạ dày
• Phân cứng
• Xuất huyết trực tràng
• Rối loạn nhịp tim
• Run rẩy
• Hôn mê
• Mồ hôi lạnh
• Ban đỏ
• Triệu chứng giống cúm
• Đau họng
• Ho
• Chuột rút cơ
• Sưng khớp
• Đau cơ
• Đau cơ xơ hóa
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Mất cân bằng điện giải
• Giảm cảm giác thèm ăn
• Giảm kali máu
• Tăng cân
• Chán ăn
• Lo lắng
• Trầm cảm

Lưu ý khi dùng Lubiprostone

Lưu ý chung

• Trước khi khởi trị lubiprostone, cần tiến hành đánh giá kỹ lưỡng các bệnh nhân có dấu hiệu nghi ngờ tắc nghẽn cơ học đường tiêu hóa để loại trừ tình trạng này.
• Phụ nữ trong giai đoạn sinh sản cần có kết quả thử thai âm tính trước khi bắt đầu dùng lubiprostone và phải áp dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy trong suốt quá trình điều trị.
• Cảm giác buồn nôn có thể xuất hiện, với mức độ phụ thuộc vào liều dùng. Việc sử dụng thuốc cùng với thức ăn và nước có thể giúp giảm nhẹ các triệu chứng này.
• Bệnh nhân có thể gặp tình trạng tiêu chảy, đôi khi nghiêm trọng. Không nên chỉ định lubiprostone cho những người đang bị tiêu chảy nặng. Cần hướng dẫn bệnh nhân thông báo ngay cho bác sĩ nếu tình trạng tiêu chảy trở nên nghiêm trọng.
• Chứng khó thở đã được ghi nhận ở một số trường hợp sử dụng lubiprostone. Các biểu hiện hô hấp như tức ngực hoặc thở khó có thể xuất hiện trong khoảng 30–60 phút sau liều đầu tiên. Mặc dù các triệu chứng này thường tự hết sau vài giờ, chúng có xu hướng tái phát khi dùng các liều tiếp theo.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phân loại thai kỳ: Loại C.
• Tính an toàn của lubiprostone đối với phụ nữ mang thai chưa được nghiên cứu đầy đủ trên người.
• Các nghiên cứu trên lợn guinea đã chỉ ra rằng lubiprostone có nguy cơ gây sẩy thai.
• Việc sử dụng lubiprostone trong thời gian mang thai chỉ nên được cân nhắc khi lợi ích tiềm năng đối với người mẹ lớn hơn rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi.
• Phụ nữ ở độ tuổi có khả năng sinh con cần thực hiện xét nghiệm thử thai để đảm bảo kết quả âm tính trước khi khởi đầu điều trị bằng lubiprostone và bắt buộc phải dùng các phương pháp tránh thai hiệu quả.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa rõ liệu lubiprostone có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

• Hiện tại, chưa có dữ liệu báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Đã có hai báo cáo xác nhận về các trường hợp quá liều lubiprostone được ghi nhận.
• Trường hợp đầu tiên mô tả một em bé 3 tuổi đã vô tình nuốt phải 7 đến 8 viên nang lubiprostone 24 mcg và đã hồi phục hoàn toàn sau đó.
• Trường hợp thứ hai ghi nhận một người tham gia nghiên cứu đã tự ý dùng tổng liều 96 mcg lubiprostone mỗi ngày liên tục trong 8 ngày mà không xuất hiện bất kỳ tác dụng phụ nào.
• Thêm vào đó, trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1, 38 trên tổng số 51 bệnh nhân đã uống một liều duy nhất 144 mcg lubiprostone – tương đương sáu lần liều khuyến cáo tối đa – và ít nhất một trong số họ đã trải qua tác dụng phụ có thể do thuốc.
• Những phản ứng bất lợi được ghi nhận ở tối thiểu 1% số bệnh nhân này bao gồm: buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, chóng mặt, đau đầu và đau bụng.

Cách xử lý khi quá liều

• Nếu xảy ra tình trạng quá liều, cần liên hệ ngay lập tức với chuyên gia y tế để được tư vấn và hướng dẫn xử lý thích hợp.

Quên liều Lubiprostone và xử trí

• Bệnh nhân nên uống liều đã quên ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần đến liều tiếp theo theo lịch trình, hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không được dùng thêm thuốc để bù lại liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Lubiprostone.

Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607034.html

Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607034.html

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=222817c2-d4a6-43d0-8cbb-215f19acb198

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=222817c2-d4a6-43d0-8cbb-215f19acb198

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/lubiprostone.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/lubiprostone.html

Ngày cập nhật: 0 1/10/2021.