Lansoprazole là thuốc gì? Chỉ định, công dụng và những lưu ý khi sử dụng

Lansoprazole là thuốc ức chế bơm proton, được sử dụng để điều trị các tình trạng như viêm thực quản có trợt loét, loét dạ dày – tá tràng, và các vấn đề về tăng tiết acid dạ dày. Thuốc hoạt động bằng cách giảm tiết acid dạ dày, giúp kiểm soát các triệu chứng và hỗ trợ trong quá trình điều trị.

Tổng quan về Lansoprazole

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Lansoprazole (Lansoprazol)

Loại thuốc

• Thuốc ức chế bơm proton

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén phân tán trong miệng: 15 mg, 30 mg.
• Viên nang giải phóng chậm (chứa hạt bao tan trong ruột): 15 mg, 30 mg.

Chỉ định Lansoprazole

• Thuốc Lansoprazole được chỉ định trong các tình huống sau:
• Điều trị cấp tính và duy trì viêm thực quản có trợt loét ở bệnh nhân mắc bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (sử dụng tối đa 8 tuần).
• Phòng ngừa tình trạng trào ngược dạ dày thực quản.
• Điều trị loét dạ dày – tá tràng cấp tính (bất kể có hay không nhiễm H. pylori).
• Điều trị và dự phòng loét đường tiêu hóa gây ra bởi việc sử dụng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).
• Kiểm soát các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý, bao gồm hội chứng Zollinger – Ellison, u đa tuyến nội tiết, và tăng dưỡng bào toàn thân.

Dược lực học

• Lansoprazol là một hợp chất thuộc nhóm benzimidazol, có khả năng giảm tiết acid dạ dày.
• Về cấu trúc và đặc tính dược lý, Lansoprazol có nhiều điểm tương đồng với Omeprazol.
• Là một thuốc ức chế bơm proton, Lansoprazol hoạt động tương tự Omeprazol bằng cách liên kết với hệ thống enzym H+/K+ATPase (còn gọi là bơm proton) nằm trong các tế bào thành của dạ dày. Cơ chế này vô hiệu hóa hệ thống enzym, từ đó ngăn chặn sự tiết acid hydrochloric bởi các tế bào thành ở bước cuối cùng.

Dược động học

Hấp thu

• Lansoprazol được hấp thu nhanh chóng, với nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương đạt được khoảng 1,7 giờ sau khi uống và sinh khả dụng tuyệt đối trên 80%.
• Ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 1,5 (± 1,0) giờ.
• Cả nồng độ thuốc tối đa (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) đều giảm khoảng 50% nếu thuốc được dùng khoảng 30 phút sau bữa ăn.

Phân bố

• Lansoprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.

Chuyển hóa

• Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan thông qua hệ thống enzym cytochrom P450, tạo ra hai chất chuyển hóa chính là sulfon lansoprazol và hydroxy lansoprazol, sau đó được bài tiết ra ngoài.
• Các chất chuyển hóa này thể hiện rất ít hoặc không còn hoạt tính chống tiết acid.
• Quan trọng là các chất chuyển hóa của lansoprazol được hình thành trong tế bào thành để ức chế tiết acid không đi vào tuần hoàn toàn thân.

Thải trừ

• Khoảng 20% liều dùng được bài tiết qua mật và nước tiểu.
• Sự thải trừ của lansoprazol bị kéo dài ở những bệnh nhân mắc bệnh gan nặng, tuy nhiên không có sự thay đổi đáng kể ở người suy thận nặng. Vì vậy, cần điều chỉnh giảm liều cho bệnh nhân bị bệnh gan nặng.

Tương tác thuốc Lansoprazole

Tương tác với các thuốc khác

• Lansoprazole có thể làm suy giảm hiệu quả của ketoconazole, itraconazole, cũng như các thuốc khác mà quá trình hấp thu yêu cầu môi trường acid.
• Dùng đồng thời sucralfate hoặc thuốc kháng acid sẽ làm chậm và giảm khoảng 30% sự hấp thu của lansoprazole. Do đó, khuyến nghị dùng lansoprazole ít nhất 1 giờ sau khi sử dụng các thuốc này.
• Không khuyến cáo dùng lansoprazole cùng lúc với các thuốc ức chế protease HIV như atazanavir và nelfinavir, bởi vì sự hấp thu của chúng phụ thuộc vào pH acid, và việc dùng chung sẽ làm giảm đáng kể sinh khả dụng của chúng.
• Khi lansoprazole được dùng chung với digoxin, nồng độ digoxin trong huyết tương có thể tăng lên. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ digoxin trong huyết tương và điều chỉnh liều digoxin nếu cần thiết khi bắt đầu hoặc kết thúc liệu trình lansoprazole.
• Sử dụng lansoprazole đồng thời với methotrexate liều cao có khả năng làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate trong huyết thanh và/hoặc các chất chuyển hóa của nó, dẫn đến nguy cơ độc tính của methotrexate.
• Đã có báo cáo về sự gia tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton (PPI) và warfarin. Sự gia tăng này có thể dẫn đến chảy máu bất thường, thậm chí tử vong. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ INR và thời gian prothrombin ở bệnh nhân được điều trị đồng thời lansoprazole và warfarin.
• Lansoprazole có thể làm tăng nồng độ tacrolimus và theophylline trong huyết tương.
• Fluoxamine làm tăng nồng độ lansoprazole trong huyết tương.
• Các chất cảm ứng enzym như rifampicin và St. John's wort (Hypericum perforatum), có tác động lên CYP2C19 và CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ lansoprazole trong huyết tương.

Chống chỉ định thuốc Lansoprazole

Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với lansoprazole.
• Phụ nữ đang trong ba tháng đầu của thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng Lansoprazole

Liều dùng khuyến nghị

Đối tượng người trưởng thành

• Viêm thực quản bào mòn (liên quan đến bệnh trào ngược dạ dày thực quản):
• Điều trị ngắn hạn các triệu chứng viêm thực quản ở mọi trường hợp:
• Liều thông thường là 15 – 30 mg, dùng mỗi ngày 1 lần, kéo dài từ 4 đến 8 tuần. Nếu tình trạng bệnh chưa cải thiện, có thể tiếp tục điều trị thêm 8 tuần.
• Để ngăn ngừa tái phát sau khi viêm thực quản bào mòn đã lành, liều duy trì là 15 mg/ngày. Hiện tại, tính an toàn và hiệu quả của liệu pháp duy trì vượt quá 1 năm vẫn chưa được xác định.

• Phòng ngừa bệnh trào ngược dạ dày thực quản:
• Bệnh nhân nên uống 15 mg mỗi ngày 1 lần; liều có thể được điều chỉnh tăng lên đến 30 mg/ngày nếu tình trạng yêu cầu.

• Đối với loét dạ dày:
• Liều dùng là 15 tới 30 mg, uống một lần mỗi ngày, trong khoảng thời gian từ 4 đến 8 tuần. Khuyến cáo dùng thuốc vào buổi sáng trước bữa ăn sáng.

• Đối với loét tá tràng:
• Bệnh nhân uống 15 mg, một lần mỗi ngày, kéo dài trong 4 tuần hoặc cho đến khi vết loét lành hoàn toàn.
• Khi điều trị nhiễm H. pylori ở bệnh nhân loét tá tràng đang hoạt động, lansoprazol được sử dụng kết hợp với amoxicilin và clarithromycin theo phác đồ sau:
• Phác đồ 3 thuốc: 30 mg lansoprazol, 1 g amoxicilin và 500 mg clarithromycin được dùng hai lần mỗi ngày, cách nhau 12 giờ, trong 10 đến 14 ngày. Cần uống cả ba loại thuốc này trước bữa ăn.
• Phác đồ 2 thuốc: 30 mg lansoprazol kết hợp với 1 g amoxicilin, dùng ba lần hàng ngày, trong 14 ngày. Cả hai thuốc này cũng nên được uống trước bữa ăn.
• Để duy trì sau khi loét tá tràng đã lành:
• Bệnh nhân dùng 15 mg mỗi ngày một lần. Tính an toàn và hiệu quả của liệu pháp duy trì kéo dài hơn 1 năm vẫn chưa được thiết lập.

• Các tình trạng tăng tiết acid khác (ví dụ, hội chứng Zollinger-Ellison):
• Liều khởi đầu thông thường là 60 mg, uống một lần mỗi ngày.
• Thuốc nên được dùng vào buổi sáng trước khi ăn. Sau đó, liều lượng sẽ được điều chỉnh dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân và mức độ cần thiết để ức chế đủ sự tiết acid dạ dày, tiếp tục cho đến khi đạt được hiệu quả lâm sàng mong muốn.
• Liều uống cần thiết để duy trì sự tiết acid dịch vị cơ bản dưới 10 mEq/giờ (hoặc dưới 5 mEq/giờ đối với bệnh nhân đã phẫu thuật dạ dày trước đó) có thể dao động từ 15 mg uống cách ngày đến 180 mg uống hàng ngày.
• Đối với liều vượt quá 120 mg/ngày, khuyến cáo chia thành 2 lần uống.

• Loét đường tiêu hóa gây ra bởi thuốc kháng viêm không steroid (NSAID):
• Điều trị loét trong khi vẫn tiếp tục dùng NSAID: Người trưởng thành dùng 30 mg/ngày, uống một lần trong 8 tuần.
• Dự phòng loét dạ dày do NSAID ở bệnh nhân có tiền sử loét hoặc người trên 65 tuổi:
• Liều thông thường là 15 mg mỗi lần, một lần mỗi ngày, sử dụng trong tối đa 12 tuần. Tuy nhiên, hiệu quả của lansoprazol trong trường hợp này được đánh giá là kém hơn so với misoprostol 200 mg, dùng 4 lần/ngày.

Đối tượng trẻ em

• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản:
• Trẻ em từ 1 – 11 tuổi, có cân nặng ≤ 30 kg: dùng 15 mg mỗi lần, một lần mỗi ngày, trong tối đa 12 tuần; đối với trẻ có cân nặng > 30 kg: dùng 30 mg mỗi lần, một lần mỗi ngày, trong 12 tuần.
• Đối với trẻ em từ 12 – 17 tuổi, liều uống thông thường khi không có loét là 15 mg/ngày, dùng trong tối đa 8 tuần; nếu có loét, liều là 30 mg/ngày, dùng trong tối đa 8 tuần.

Các đối tượng đặc biệt

• Đối với bệnh nhân suy gan: Yêu cầu điều chỉnh liều ở những người mắc bệnh gan nặng. Liều phải được giảm, và thông thường không nên vượt quá 30 mg/ngày.

• Đối với bệnh nhân suy thận: Mặc dù dược động học của lansoprazol có thể bị thay đổi, việc điều chỉnh liều thuốc không bắt buộc. Tuy nhiên, khi sử dụng chế phẩm kết hợp chứa lansoprazol, amoxicilin và clarithromycin, nhà sản xuất khuyến cáo không nên sử dụng nếu hệ số thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút.

Hướng dẫn sử dụng

• Do lansoprazol không ổn định trong môi trường acid (như dịch vị dạ dày), cần uống thuốc trước bữa ăn và tuyệt đối không được cắn vỡ hoặc nhai viên nang (đặc biệt đối với dạng viên nang giải phóng chậm).

Tác dụng phụ của Lansoprazole

Thường gặp

• Các phản ứng thường thấy bao gồm nhức đầu, cảm giác choáng váng, rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, đau quặn bụng, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, và khó tiêu, kèm theo phát ban trên da.

Ít gặp

• Các tác dụng phụ ít phổ biến hơn là cảm giác uể oải, cùng với sự gia tăng nồng độ gastrin trong huyết thanh, men gan, chỉ số hematocrit, hemoglobin, acid uric và protein trong nước tiểu.

Hiếm gặp

• Các biểu hiện hiếm khi xảy ra bao gồm tình trạng bồn chồn, choáng váng, cảm giác dị cảm, buồn ngủ, run rẩy, khó ngủ, ảo giác, trạng thái lú lẫn, thiếu máu, các vấn đề về thị lực, viêm bao quy đầu, nhiễm nấm Candida ở thực quản, viêm tụy, rối loạn vị giác, viêm gan, vàng da, ban xuất huyết, rụng tóc, hồng ban đa dạng và tăng nhạy cảm với ánh sáng.

Không xác định tần suất

• Các tác dụng phụ chưa xác định được tần suất bao gồm tình trạng hạ kali máu, hạ canxi máu, hạ kali máu, ảo giác và lupus ban đỏ da bán cấp.

Lưu ý khi dùng Lansoprazole

Lưu ý chung

• Bệnh nhân mắc bệnh gan cần điều chỉnh giảm liều lượng thuốc.
• Lansoprazole có khả năng làm ẩn đi các dấu hiệu của ung thư dạ dày; do đó, cần tiến hành chẩn đoán loại trừ bệnh lý này trước khi bắt đầu liệu pháp.
• Việc sử dụng lansoprazole có thể gia tăng rủi ro mắc các bệnh nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn, bao gồm Salmonella, Campylobacter và đặc biệt là Clostridium difficile ở những bệnh nhân nằm viện.
• Các trường hợp hạ magie máu nghiêm trọng đã được ghi nhận ở người bệnh dùng PPI, bao gồm lansoprazole, trong thời gian tối thiểu là 3 tháng và thường gặp nhất sau 1 năm điều trị.
• Hạ magie máu có thể biểu hiện qua các triệu chứng nặng như mệt mỏi, co giật, mê sảng, động kinh, chóng mặt và rối loạn nhịp thất; tuy nhiên, những dấu hiệu này đôi khi khởi phát âm thầm và dễ bị bỏ qua.
• Bác sĩ cần xem xét đo nồng độ magie huyết thanh trước khi khởi đầu liệu pháp PPI và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị, đặc biệt đối với bệnh nhân dự kiến dùng thuốc dài ngày hoặc đang dùng PPI cùng với digoxin hoặc các loại thuốc có khả năng gây hạ magie máu (chẳng hạn như thuốc lợi tiểu).
• Nếu bệnh nhân gặp phải tình trạng tiêu chảy nặng và/hoặc kéo dài, việc ngưng sử dụng thuốc nên được xem xét.
• Trừ các trường hợp đang điều trị diệt trừ H. pylori, nếu tình trạng tiêu chảy vẫn tiếp diễn, cần ngừng dùng lansoprazole.
• Liệu pháp dự phòng loét dạ dày tá tràng cho người bệnh cần dùng NSAID liên tục chỉ nên áp dụng cho những cá nhân có nguy cơ cao (ví dụ: tiền sử xuất huyết tiêu hóa, thủng hoặc loét, hoặc tuổi cao).
• Các yếu tố nguy cơ cao bao gồm việc sử dụng đồng thời các thuốc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ đường tiêu hóa (như corticosteroid hoặc thuốc chống đông máu), mắc các bệnh nền nghiêm trọng, hoặc dùng NSAID ở liều tối đa khuyến cáo trong thời gian dài.
• Các thuốc ức chế bơm proton, nhất là khi dùng liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương ở hông, cổ tay và cột sống, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc những người có yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần được quản lý theo hướng dẫn y tế và phải đảm bảo bổ sung đủ vitamin D và canxi.
• Các trường hợp bệnh lupus ban đỏ bán cấp ở da (SCLE) rất hiếm gặp đã được ghi nhận có liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế bơm proton.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cần thận trọng khi dùng; việc sử dụng không được khuyến nghị cho đối tượng này.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Cần thận trọng; việc quyết định sử dụng thuốc cho mẹ cần được cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và hiệu quả điều trị của lansoprazole.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như hoa mắt, chóng mặt, rối loạn thị giác và buồn ngủ, do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Lansoprazole và cách xử trí

Các biểu hiện khi dùng quá liều và độc tính tiềm tàng

• Các dấu hiệu quá liều bao gồm: hạ thân nhiệt, tình trạng an thần, co giật và suy giảm tần số hô hấp.

Biện pháp xử lý khi dùng quá liều

• Việc điều trị chủ yếu là hỗ trợ; cần lưu ý rằng thuốc không thể được loại bỏ hiệu quả bằng các phương pháp thẩm tách.

Xử trí khi quên một liều thuốc

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi có thể nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo đúng theo lịch trình đã định. Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Lansoprazole

Drugs.com: https://www.drugs.com/lansoprazole.html

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4164/smpc

Dược thư Quốc gia Việt nam 2015

Ngày cập nhật: 18/7/2021