17 
Lymecycline là một loại kháng sinh thuộc nhóm Tetracycline, được sử dụng để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do vi sinh vật nhạy cảm. Thuốc này có khả năng kìm khuẩn và thường được chỉ định cho các bệnh như mụn trứng cá viêm nhiễm, nhiễm trùng tai, mũi, họng và phế quản phổi.
Loại thuốc
Tổng quan về Lymecycline
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Lymecycline
- Kháng sinh nhóm Tetracycline
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang: 150mg, 300mg
Chỉ định Lymecycline
Lymecycline được sử dụng để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do vi sinh vật nhạy cảm với kháng sinh nhóm Tetracycline (ví dụ: Chlamydia, Rickettsia, Mycoplasma, Brucella), bao gồm:
- Mụn trứng cá viêm nhiễm mức độ trung bình đến nặng, với nhiều thành phần gây viêm.
- Nhiễm trùng tai, mũi, họng và phế quản phổi, hoặc điều trị đợt cấp của bệnh viêm phế quản mãn tính do Haemophilus influenzae.
- Nhiễm trùng trên đường tiêu hóa và đường tiết niệu.
- Viêm niệu đạo không do lậu cầu.
- Đau mắt hột.
- Sốt do nhiễm vi khuẩn Rickettsia.
- Các nhiễm trùng trên mô mềm.
- Bệnh tụ huyết trùng (Pasteurellosis).
- Nhiễm trùng trên đường sinh dục hoặc trên mắt do Chlamydia.
- Nhiễm trùng phổi và trên đường sinh dục do Mycoplasma.
- Bệnh sốt Q do Coxiella burnetii.
- Bệnh lậu.
- Bệnh giang mai (chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm β-lactam).
- Bệnh do các xoắn khuẩn gây ra (bệnh Lyme do bọ ve đốt, bệnh do vi khuẩn Leptospira).
- Bệnh tả.
Dược lực học
Lymecycline, một kháng sinh phổ rộng thuộc nhóm tetracycline, có khả năng kìm khuẩn. Hoạt chất này ức chế sự phát triển của vi khuẩn bằng cách ngăn cản aminoacyl-tRNA gắn kết với phức hợp mRNA-ribosome. Điều này đạt được thông qua việc liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome, từ đó làm gián đoạn quá trình bổ sung các axit amin vào chuỗi peptide và ngừng tổng hợp protein ở vi khuẩn.
Mặc dù cơ chế chính xác của tetracycline trong điều trị mụn trứng cá chưa được xác định rõ ràng, hiệu quả của thuốc dường như bắt nguồn từ đặc tính kháng khuẩn. Khi dùng đường uống, lymecycline ngăn chặn sự phát triển của các vi sinh vật nhạy cảm (đặc biệt là Propionibacterium acnes) trên bề mặt da và làm giảm nồng độ axit béo tự do trong tuyến bã nhờn.
Sự suy giảm các axit béo tự do trong bã nhờn có thể là một hệ quả gián tiếp của việc ức chế các vi sinh vật có khả năng sản xuất enzym lipase. Enzym này chịu trách nhiệm chuyển hóa triglyceride thành axit béo tự do. Các axit béo tự do được biết đến là yếu tố gây mụn và được cho là nguyên nhân tiềm ẩn của các tổn thương viêm như mụn mủ, nốt sần và mụn trứng cá.
Cơ chế đề kháng:
- Sự đề kháng tetracycline ở vi khuẩn propionibacteria được liên kết với một đột biến điểm đơn lẻ trong gen mã hóa 16S rRNA.
- Đối với Escherichia coli, khả năng đề kháng đã được ghi nhận khi có sự hiện diện của cytosine thay vì guanine tại vị trí liên kết với vi khuẩn.
- Hiện chưa có bằng chứng nào cho thấy khả năng chuyển giao đột biến ribosome giữa các chủng hoặc loài propionibacteria khác nhau, hay giữa propionibacteria và các tế bào da.
- Tỷ lệ đề kháng mắc phải có thể biến đổi tùy thuộc vào khu vực địa lý, thời gian và từng loài cụ thể.
Dược động học
Hấp thu
- Lymecycline có khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa dễ dàng hơn so với Tetracycline, đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh khoảng 2 mg/L sau 3 giờ khi dùng liều 300 mg.
- Nồng độ có tác dụng của thuốc đã hiện diện trong huyết tương ngay từ giờ điều trị đầu tiên.
- Việc sử dụng thuốc đồng thời với thức ăn, đặc biệt là sữa, dường như không gây thay đổi đáng kể đến mức độ hấp thu của sản phẩm.
Phân bố
- Ở liều lượng thông thường, nồng độ hiệu quả của thuốc được tìm thấy ở phần lớn các mô, đặc biệt là mô phổi, xương, cơ, gan, mật và mụn nước; tuy nhiên, lymecycline ưu tiên phân bố trước hết vào các mô của đường sinh dục, tuyến tiền liệt và nước tiểu.
Chuyển hóa
- Thuốc có nửa đời sinh học kéo dài từ 12 đến 24 giờ.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của lymecycline ước tính khoảng 10 giờ.
- Khoảng 65% tổng liều được bài tiết khỏi cơ thể trong vòng 48 giờ, với đường thải trừ chính là qua nước tiểu và sau đó là qua mật.
Tương tác thuốc Lymecycline
Tương tác với các thuốc khác
- Việc sử dụng đồng thời các chế phẩm chứa sắt, các thuốc trị viêm loét dạ dày có thành phần magie hoặc nhôm và canxi hydroxit, các oxit, muối, cholestyramine, chelate bismuth, sucralfate và quinapril có thể làm giảm hấp thu của cycline.
- Các thuốc cảm ứng enzym gan như barbiturat, carbamazepin, phenytoin có khả năng tăng tốc độ phân hủy tetracyclin, từ đó rút ngắn thời gian bán thải của cycline.
- Nếu cần thiết phải phối hợp các thuốc này với cycline, chúng nên được dùng cách nhau ít nhất hai giờ đồng hồ.
- Khi lymecycline được dùng chung với lithium, nồng độ lithium trong huyết thanh có thể tăng lên; sự kết hợp với retinoid và vitamin A (với liều lượng vượt quá 10000 IU/ngày) có thể gây ra tăng áp lực nội sọ.
- Nguy cơ xuất huyết gia tăng khi sử dụng lymecycline cùng với các thuốc chống đông máu, do đó cần theo dõi thường xuyên chỉ số prothrombin và INR. Việc điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông máu có thể cần thiết trong suốt quá trình điều trị bằng cycline và ngay cả sau khi ngưng thuốc.
- Để tránh giảm hấp thu cycline, didanosine – một thuốc điều trị HIV – cần được uống cách xa cycline ít nhất 2 giờ.
- Việc sử dụng methoxyflurane (một loại khí gây mê) trong khi đang điều trị bằng cycline có thể làm tăng độc tính trên thận, với khả năng gây tử vong.
- Các kháng sinh tetracyclin gây cản trở đến hiệu quả diệt khuẩn của penicillin và các kháng sinh nhóm β-lactam; khuyến cáo không nên dùng đồng thời các loại kháng sinh này.
- Cần tránh sử dụng đồng thời lymecycline với các thuốc lợi tiểu.
Tương tác với thực phẩm
- Trái ngược với các tetracycline thế hệ trước, sự hấp thu của Lymecycline không bị ảnh hưởng đáng kể khi tiêu thụ một lượng sữa vừa phải.
Chống chỉ định thuốc Lymecycline
- Lymecycline không được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với Lymecycline, các kháng sinh thuộc nhóm tetracycline, hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong sản phẩm thuốc.
- Không dùng cho bệnh nhân suy thận và trẻ em dưới 8 tuổi vì có nguy cơ gây vàng răng vĩnh viễn và thiểu sản men răng (men răng không được hình thành hoàn chỉnh).
- Chống chỉ định dùng đồng thời với retinoid tác động toàn thân hoặc vitamin A với liều lượng vượt quá 10.000 IU mỗi ngày.
- Thuốc có khả năng làm trầm trọng thêm tình trạng suy thận, do đó không nên dùng cho bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm.
Liều lượng & cách dùng Lymecycline
Liều dùng
- Liều lượng khuyến nghị được trình bày như sau:
Người lớn
- Đối với điều trị mụn trứng cá sưng viêm mãn tính: Liều thông thường là 300 mg mỗi ngày, với liệu trình khuyến cáo kéo dài tối thiểu 8 tuần.
- Trong điều trị các loại nhiễm trùng khác: Liều thông thường là 600 mg/ngày, được chia thành 2 lần dùng mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên khoảng 900 – 1200 mg/ngày.
- Mục đích dự phòng các bệnh nhiễm trùng có thể dùng liều thấp hơn.
- Đối với các trường hợp nhiễm trùng liên quan đến đường sinh dục, cả hai đối tác nên được điều trị đồng thời.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của Lymecycline ở trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa được thiết lập.
- Trẻ em từ 12 đến 17 tuổi nên dùng liều điều trị tương tự như liều dành cho người lớn.
Đối tượng khác
- Không yêu cầu điều chỉnh liều đối với người cao tuổi.
Cách dùng
- Thuốc được sử dụng qua đường uống, khuyến nghị nên uống trước bữa ăn để đạt hiệu quả tốt nhất.
- Điều quan trọng là phải uống thuốc với một lượng nước đầy đủ (khoảng 1 ly) nhằm giảm thiểu nguy cơ gây kích ứng hoặc loét thực quản.
Tác dụng phụ của Lymecycline
Thường gặp
- Rối loạn chức năng tiêu hóa, cảm giác buồn nôn, đau vùng bụng, tiêu chảy, đau đầu.
- Khó khăn khi nuốt, viêm niêm mạc thực quản, loét thực quản.
Không xác định tần suất
- Hội chứng Stevens-Johnson, nhạy cảm với ánh sáng, các phản ứng phản vệ ở da như phù mạch, mày đay, phát ban đỏ.
- Giảm số lượng tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính.
- Vàng da, viêm gan, tăng nồng độ transaminase, phosphatase kiềm và bilirubin.
- Đau vùng thượng vị, nôn, sốt, cảm giác chóng mặt, ngứa, tâm trạng trầm cảm, dễ gặp ác mộng.
- Bệnh nấm Candida, viêm đại tràng giả mạc (do sự phát triển quá mức của Clostridium Difficile), viêm lưỡi, viêm miệng, viêm âm đạo hoặc viêm ruột do tụ cầu.
- Tăng áp lực nội sọ lành tính và dấu hiệu thóp phồng ở trẻ sơ sinh.
- Gây ra các rối loạn thị giác như nhìn mờ, điểm tối trong tầm nhìn (scotomata), nhìn đôi hoặc mất thị lực vĩnh viễn.
Lưu ý khi dùng Lymecycline
Lưu ý chung
- Các dạng bào chế rắn (như bột) của Tetracycline có thể gây ra hiện tượng kích ứng hoặc loét tại thực quản.
- Việc sử dụng Lymecycline vượt quá liều khuyến cáo có thể dẫn đến tổn thương gan; vì vậy, cần đặc biệt cẩn trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có chức năng gan hoặc thận suy giảm.
- Việc điều trị kéo dài bằng kháng sinh phổ rộng có khả năng thúc đẩy sự phát triển của các chủng vi khuẩn kháng thuốc và dẫn đến nguy cơ bội nhiễm.
- Trong thời gian dùng thuốc, bệnh nhân cần hạn chế tối đa việc tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và tia cực tím, do Lymecycline có thể gây ra phản ứng nhạy cảm với ánh sáng; nếu xuất hiện ban đỏ, cần ngừng thuốc ngay lập tức.
- Sử dụng các chế phẩm Tetracyclin đã hết hạn sử dụng có thể dẫn đến tình trạng toan hóa ống thận, còn gọi là hội chứng falconi, vốn có thể hồi phục nhanh chóng sau khi ngừng thuốc.
- Do có khả năng làm suy yếu hoạt động phong tỏa thần kinh cơ, cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ.
- Lymecycline có thể kích hoạt hoặc làm trầm trọng thêm các đợt cấp của bệnh lupus ban đỏ hệ thống.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Lymecycline không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang mang thai vì Tetracycline có khả năng đi qua hàng rào nhau thai một cách dễ dàng.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Vì Tetracyclin có thể bài tiết vào sữa mẹ, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng Lymecycline.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có nghiên cứu nào được thực hiện để đánh giá tác động của Lymecycline lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Hiện tượng quá liều khi dùng kháng sinh thường rất hiếm gặp.
- Tuy nhiên, nếu tình trạng quá liều Lymecycline xảy ra, có thể dẫn đến nguy cơ gây độc cho gan.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp quá liều Lymecycline. Việc xử trí bao gồm các biện pháp làm rỗng dạ dày, điều trị triệu chứng hỗ trợ, và đảm bảo duy trì lượng nước uống đầy đủ (nhiều hơn mức bình thường) cho bệnh nhân.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Lymecycline
3) BNF 80
2) Basedoonees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=67351818&typedoc=R
1) EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/926
Ngày cập nhật: 27/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0