Cephalexin là thuốc gì? Công dụng điều trị bệnh và hướng dẫn sử dụng

Cephalexin là một loại kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 1, được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm trùng như đường hô hấp, viêm tai giữa, nhiễm trùng da và mô mềm, xương và khớp, đường tiết niệu. Thuốc có hiệu quả diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, thường được dùng dưới dạng viên nén hoặc bột để pha hỗn dịch uống.

Tổng quan về Cephalexin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefalexin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên bao phim: 250 mg, 500 mg;
Viên nang: 250 mg, 333 mg, 500 mg, 750 mg.
Bột để pha hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml (100 ml, 200 ml), 250 mg/5 ml (100 ml, 200 ml).

Chỉ định Cephalexin

Cephalexin là một loại kháng sinh đường uống thuộc nhóm cephalosporin.
Thuốc được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm trùng sau:
Nhiễm trùng đường hô hấp
Viêm tai giữa
Nhiễm trùng da và mô mềm
Nhiễm trùng xương và khớp
Nhiễm trùng đường tiết niệu, bao gồm viêm tuyến tiền liệt cấp tính
Nhiễm trùng răng miệng
Cefalexin thể hiện hoạt tính in vitro chống lại các chủng vi sinh vật như: liên cầu khuẩn tan huyết β; tụ cầu khuẩn (bao gồm các chủng coagulase dương tính, coagulase âm tính và chủng tiết penicilinase); phế cầu khuẩn; Escherichia coli; Proteus mirabilis; các loài Klebsiella; Haemophilus influenzae; và Branhamella catarrhalis.
Đa số các chủng cầu khuẩn ruột (Streptococcus faecalis) và một số chủng tụ cầu khuẩn nhất định có khả năng đề kháng với cefalexin.
Cefalexin không có tác dụng đối với hầu hết các chủng Enterobacter, Morganella morganii, Pr. Vulgaris, Colstridium difficule, cũng như các loài Legionella, Campylobacter, Pseudomonas hoặc Herellea.
Trong các thử nghiệm in vitro, tụ cầu khuẩn cho thấy sự đề kháng chéo giữa cefalexin và các kháng sinh thuộc nhóm methicillin.

Dược lực học

Cefalexin là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc thế hệ 1 của nhóm cephalosporin.
Hiệu quả diệt khuẩn của thuốc đạt được thông qua cơ chế ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Thuốc liên kết với một hoặc nhiều protein gắn penicillin (PBP), từ đó ngăn chặn sự tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn và kìm hãm sinh tổng hợp thành tế bào.
Sự hủy hoại vi khuẩn xảy ra do hoạt động của các enzym tự tiêu thành tế bào (autolysin và murein hydrolase) trong khi quá trình lắp ráp thành tế bào bị đình trệ.
Là một kháng sinh dùng đường uống, cefalexin (tương tự như các cephalosporin thế hệ 1 khác như cefadroxil, cefazolin) cho thấy hoạt tính in vitro trên nhiều loại cầu khuẩn Gram dương ưa khí, nhưng lại có tác dụng hạn chế đối với vi khuẩn Gram âm.

Dược động học

Hấp thu

Cephalexin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa.
Ở người lớn có chức năng thận bình thường, sau khi uống liều đơn 250 mg, 500 mg, hoặc 1 g cephalexin khi đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt khoảng 9, 18, hoặc 32 microgam/ml tương ứng, thường trong vòng 1 giờ.
Nồng độ cephalexin vẫn có thể được phát hiện trong huyết thanh 6 giờ sau khi dùng thuốc.
Mặc dù dùng cefalexin cùng với thức ăn làm giảm và làm chậm nồng độ đỉnh trong huyết tương, tổng lượng thuốc được hấp thu không thay đổi.
Sự hấp thu cephalexin ở trẻ nhỏ diễn ra chậm hơn và có thể giảm tới 50% ở trẻ sơ sinh; các báo cáo cho thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 3 giờ ở trẻ dưới 6 tháng tuổi, trong 2 giờ ở trẻ 9–12 tháng tuổi, và khoảng 1 giờ ở trẻ lớn hơn.

Xem thêm: Oxycodone: Thuốc giảm đau trung ương nhóm Opioid bán tổng hợp

Phân bố

Tối đa 15% liều cefalexin gắn kết với protein huyết tương.
Cefalexin phân bố rộng rãi vào hầu hết các mô và dịch cơ thể, bao gồm túi mật, gan, thận, xương, đờm, mật, dịch màng phổi và dịch khớp; tuy nhiên, nồng độ trong dịch não tủy là không đáng kể.
Thuốc có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp.
Thể tích phân bố của cefalexin là 18 lít trên mỗi 1,78 m2 diện tích bề mặt cơ thể.

Chuyển hóa và Thải trừ

Cefalexin không trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.
Khoảng 80% hoặc hơn của liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong 6 giờ đầu, thông qua cả quá trình lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận; khi dùng liều 500 mg cefalexin, nồng độ trong nước tiểu đạt mức trên 1 mg/ml.
Nồng độ cefalexin có hoạt tính điều trị có thể được phát hiện trong mật, và một phần nhỏ thuốc cũng có thể được đào thải qua đường mật.
Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường dao động từ 0,5 đến 1,2 giờ; tuy nhiên, thời gian này kéo dài khoảng 5 giờ ở trẻ sơ sinh và khoảng 2,5 giờ ở trẻ từ 3 đến 12 tháng tuổi, đồng thời tăng lên đáng kể khi chức năng thận bị suy giảm.

Tương tác thuốc Cephalexin

Tương tác với các thuốc khác

Việc sử dụng probenecid đồng thời làm giảm quá trình bài tiết của cefalexin, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Nguy cơ gây độc cho thận có thể tăng lên khi các cephalosporin được dùng kết hợp với amphotericin, thuốc lợi tiểu quai, aminoglycosid, capreomycin, hoặc vancomycin.
Đã có báo cáo về tình trạng hạ kali máu ở những bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu đang được điều trị bằng thuốc gây độc tế bào, khi họ đồng thời dùng gentamicin và cephalexin.

Chống chỉ định thuốc Cephalexin

Cefalexin bị chống chỉ định đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong thuốc.
Cần thận trọng khi dùng cefalexin cho những người bệnh từng có biểu hiện quá mẫn với các loại thuốc khác.
Việc sử dụng cephalosporin ở bệnh nhân dị ứng với penicilin cần được cân nhắc kỹ, do đã có bằng chứng về khả năng xảy ra phản ứng dị ứng chéo không hoàn toàn giữa penicilin và cephalosporin.

Liều lượng & cách dùng Cephalexin

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng hàng ngày dao động từ 1 – 4 g, được chia thành nhiều lần uống trong ngày.
Đa số các bệnh nhiễm trùng sẽ cho thấy đáp ứng tốt với liều 500 mg, uống mỗi 8 giờ.
Trong các trường hợp nhiễm trùng da và mô mềm, viêm họng do liên cầu, hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu nhẹ không có biến chứng, liều lượng khuyến nghị thường là 250 mg dùng mỗi 6 giờ, hoặc 500 mg dùng mỗi 12 giờ.
Những trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng hơn hoặc gây ra bởi các vi sinh vật kém nhạy cảm hơn có thể đòi hỏi liều lượng cao hơn.
Trong trường hợp cần dùng cefalexin với tổng liều hàng ngày vượt quá 4 g, nên xem xét chuyển sang các cephalosporin dạng tiêm với liều lượng phù hợp.

Xem thêm: Clozapine có tác dụng gì? Chỉ định và lưu ý khi dùng.

Trẻ em

Liều dùng khuyến nghị hàng ngày cho trẻ em là 25 – 50 mg/kg, chia thành nhiều lần uống trong ngày.
Đối với các tình trạng như nhiễm trùng da và mô mềm, viêm họng do liên cầu, hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu nhẹ không biến chứng, tổng liều hàng ngày có thể được phân chia để uống mỗi 12 giờ một lần.
Đối với đa số các bệnh nhiễm trùng, liều lượng điều trị sau đây được đề xuất:
Trẻ em dưới 5 tuổi: 125 mg mỗi 8 giờ.
Trẻ em từ 5 tuổi trở lên: 250 mg mỗi 8 giờ.
Khi gặp các nhiễm trùng nghiêm trọng, liều lượng có thể được tăng lên gấp đôi.
Các nghiên cứu lâm sàng về điều trị viêm tai giữa đã chỉ ra rằng cần dùng liều 75 – 100 mg/kg/ngày, chia thành 4 lần uống.
Khi điều trị các nhiễm trùng gây ra bởi liên cầu tan huyết beta, thời gian điều trị tối thiểu là 10 ngày.

Đối tượng khác

Người cao tuổi và bệnh nhân suy thận: Liều dùng tương tự người lớn, tuy nhiên, liều tối đa nên được điều chỉnh xuống 500 mg/ngày nếu chức năng thận suy giảm nghiêm trọng (mức lọc cầu thận <10 ml/phút).

Cách dùng

Cephalexin được dùng bằng đường uống.

Tác dụng phụ của Cephalexin

Thường gặp

Tiêu chảy, cảm giác buồn nôn.

Ít gặp

Tăng số lượng bạch cầu ưa eosin, nổi ban da, mày đay, cảm giác ngứa.
Tăng men transaminase gan có khả năng hồi phục.
Các triệu chứng thần kinh như lo âu, lú lẫn, chóng mặt, mệt mỏi, ảo giác, đau đầu.

Hiếm gặp

Đau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, mệt mỏi.
Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc.
Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù Quincke.
Viêm gan, vàng da ứ mật, tăng chỉ số ALT, tăng AST.
Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo.
Viêm thận kẽ có khả năng hồi phục.

Không xác định tần suất

Phát ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Các phản ứng dị ứng.
Sốc phản vệ.

Lưu ý khi dùng Cephalexin

Lưu ý chung

Trước khi khởi đầu liệu pháp cefalexin, việc đánh giá tiền sử phản ứng quá mẫn của bệnh nhân với các kháng sinh nhóm cephalosporin, penicilin hay các thuốc khác là điều cần thiết.
Cần thận trọng khi sử dụng cefalexin cho những người có cơ địa nhạy cảm với penicilin. Trong trường hợp xuất hiện phản ứng dị ứng với cefalexin, việc ngưng thuốc là bắt buộc.
Việc dùng cefalexin trong thời gian dài có thể thúc đẩy sự tăng trưởng quá mức của các chủng vi sinh vật không đáp ứng với thuốc. Do đó, theo dõi bệnh nhân là yếu tố then chốt, và khi phát hiện bội nhiễm trong quá trình điều trị, cần thực hiện các biện pháp xử trí phù hợp.
Tình trạng viêm đại tràng giả mạc đã được ghi nhận khi sử dụng gần như tất cả các kháng sinh phổ rộng, bao gồm nhóm macrolid, penicilin bán tổng hợp và cephalosporin.
Bởi vậy, đối với những bệnh nhân xuất hiện tiêu chảy trong quá trình dùng kháng sinh, việc xem xét chẩn đoán này là cực kỳ quan trọng.
Mức độ biểu hiện của viêm đại tràng có thể từ nhẹ cho đến đe dọa tính mạng. Các trường hợp viêm đại tràng giả mạc nhẹ thường hồi phục sau khi ngưng thuốc. Tuy nhiên, với các trường hợp từ trung bình đến nặng, cần có các can thiệp y tế phù hợp.
Cần thận trọng khi chỉ định cefalexin cho bệnh nhân có dấu hiệu suy giảm chức năng thận đáng kể.
Đã có báo cáo về kết quả xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính ở bệnh nhân trong quá trình điều trị bằng kháng sinh nhóm cephalosporin.
Những bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose được khuyến cáo không nên sử dụng thuốc này.
Tình trạng phát ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) đã được ghi nhận có liên quan đến việc điều trị bằng cefalexin.
Khi kê đơn, cần thông báo cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của AGEP, đồng thời phải theo dõi sát sao các biểu hiện trên da.
Nếu các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý phản ứng này xuất hiện, nên ngưng dùng thuốc và xem xét các lựa chọn điều trị khác. Phần lớn các phản ứng này thường khởi phát trong tuần đầu tiên của liệu trình.

Xem thêm: Verapamil: Kiểm Soát Nhịp Tim và Huyết Áp Hiệu Quả Với Thuốc Chẹn Kênh Canxi

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mặc dù chưa có bằng chứng về khả năng gây quái thai, nhưng cần thận trọng khi kê đơn thuốc này cho phụ nữ đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Cần thận trọng khi sử dụng cefalexin cho phụ nữ cho con bú, vì có thể xảy ra các tác dụng phụ đối với trẻ sơ sinh, bao gồm sự thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và Độc tính của Cephalexin

Các triệu chứng có thể xuất hiện khi dùng thuốc quá liều bao gồm buồn nôn, nôn mửa, cảm giác đau ở vùng thượng vị, tiêu chảy và tình trạng tiểu máu.
Đã có ghi nhận về trường hợp trẻ em vô tình tiêu thụ liều cefalexin vượt quá 3,5 g trong một ngày, gây ra tiểu máu mà không kèm theo suy giảm chức năng thận.

Biện pháp Xử lý khi Quá liều

Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, việc điều trị chủ yếu tập trung vào chăm sóc hỗ trợ toàn diện. Bệnh nhân cần được theo dõi sát sao về tình trạng lâm sàng, các chỉ số huyết học, chức năng thận, gan và khả năng đông máu cho đến khi ổn định.
Các phương pháp như lợi tiểu cưỡng bức, thẩm phân phúc mạc, lọc thận hoặc lọc máu hấp phụ bằng than hoạt tính chưa được chứng minh là hữu ích trong việc điều trị quá liều cefalexin.
Việc súc rửa ruột chỉ được khuyến nghị nếu bệnh nhân đã dùng một lượng thuốc gấp 5 đến 10 lần tổng liều khuyến cáo hàng ngày; nếu không, biện pháp này thường không cần thiết.

Xử trí khi Quên Liều

Nếu bệnh nhân quên uống một liều, họ nên dùng liều đó ngay khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân không nên uống liều đã quên mà hãy tiếp tục với liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Cephalexin

https://www.medicines.org.uk/emc/search?q=cefalexin

https://www.medicines.org.uk/emc/product/555/smpc#PHARMACOKINETIC_PROPS