16 
Thuốc Trandolapril thuộc nhóm ức chế men chuyển, được chỉ định để điều trị tăng huyết áp và kiểm soát tình trạng rối loạn chức năng tâm thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp. Với khả năng ức chế cạnh tranh đặc hiệu đối với enzym chuyển angiotensin, Trandolapril giúp giãn nở mạch máu và giảm tích lũy dịch trong cơ thể, mang lại lợi ích cho bệnh nhân tăng huyết áp và suy tim.
Tổng quan về Trandolapril
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Trandolapril
Loại thuốc
- Thuốc ức chế men chuyển (ACEI)
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang cứng 0,5 mg; 1 mg; 2 mg; 4 mg
Chỉ định Trandolapril
- Thuốc được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
- Ngoài ra, Trandolapril cũng được dùng để kiểm soát tình trạng rối loạn chức năng tâm thất trái sau một cơn nhồi máu cơ tim cấp.
Dược lực học
- Ở cả động vật và người, Trandolapril được các enzym esterase thủy phân thành Trandolaprilat, là dạng hoạt tính của thuốc.
- Trandolaprilat hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh đặc hiệu đối với enzym chuyển angiotensin (ACE), từ đó ngăn chặn hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.
- Sự ức chế này dẫn đến việc giãn nở các mạch máu và giảm sự tích lũy dịch trong cơ thể.
- Những tác dụng này mang lại lợi ích cho bệnh nhân tăng huyết áp và suy tim thông qua việc giảm cả tiền gánh và hậu gánh của tim.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, Trandolapril được hấp thu nhanh chóng.
- Việc tiêu thụ thức ăn không ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của thuốc.
Chuyển hóa
- Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa tại gan để tạo thành chất có hoạt tính.
Thải trừ
- Trandolapril được bài tiết qua cả phân và nước tiểu.
- Nửa đời thải trừ của trandolapril là 6 giờ.
Tương tác thuốc Trandolapril
Tương tác của Trandolapril với các thuốc khác
- Chống chỉ định sử dụng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển với sacubitril/valsartan.
- Dùng chung thuốc ức chế men chuyển với racecadotril, các thuốc ức chế mTOR (ví dụ như sirolimus, everolimus, temsirolimus) và vildagliptin có thể làm tăng nguy cơ phù mạch.
- Nguy cơ tăng kali huyết cao hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và/hoặc đang dùng các chất bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, co-trimoxazole (trimethoprim/sulfamethoxazole), và đặc biệt là các thuốc đối kháng aldosterone hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin.
- Điều trị đồng thời Trandolapril với lithi có thể dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết thanh và nguy cơ ngộ độc lithi.
- Các thuốc ức chế men chuyển có thể làm tăng cường tác dụng hạ huyết áp của thuốc gây mê và các tác nhân khác có khả năng gây hạ huyết áp.
- Hạ huyết áp tư thế đứng có thể xảy ra nếu Trandolapril được dùng đồng thời với thuốc phiện hoặc thuốc chống loạn thần.
- Nguy cơ giảm bạch cầu có thể tăng lên nếu dùng Trandolapril đồng thời với Allopurinol, procainamide, các chất kìm tế bào, thuốc ức chế miễn dịch hoặc corticosteroid toàn thân.
- Sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị đái tháo đường (insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết) có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của chúng.
- Các thuốc kháng acid (như nhôm hydroxid, magie hydroxid và simeticone) có thể làm giảm sự hấp thu của Trandolapril; do đó, cần uống thuốc kháng acid và Trandolapril cách nhau ít nhất 2 giờ.
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của Trandolapril.
Chống chỉ định thuốc Trandolapril
- Không sử dụng cho người bệnh có tiền sử quá mẫn với Trandolapril hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thuốc.
- Chống chỉ định với bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch (ví dụ: phù Quincke), liên quan đến việc sử dụng các thuốc ức chế men chuyển trước đây.
- Không dùng trong trường hợp phù mạch có tính chất di truyền hoặc không rõ nguyên nhân.
- Không được dùng cho phụ nữ mang thai trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ.
- Chống chỉ định dùng Trandolapril đồng thời với các chế phẩm chứa aliskiren ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường hoặc suy thận (có mức lọc cầu thận GFR dưới 60 ml/phút/1,73 m2).
- Không được dùng đồng thời với liệu pháp sacubitril/valsartan. Trandolapril chỉ có thể bắt đầu sử dụng sau ít nhất 36 giờ kể từ liều cuối cùng của sacubitril/valsartan.
Liều lượng & cách dùng Trandolapril
Người lớn
Tăng huyết áp:
- Ở người trưởng thành không sử dụng thuốc lợi tiểu, không mắc suy tim sung huyết, và không có suy giảm chức năng thận hoặc gan, liều khởi đầu khuyến nghị là 0,5 mg, dùng một lần mỗi ngày.
- Liều lượng có thể được điều chỉnh tăng dần, gấp đôi sau mỗi 2 đến 4 tuần tùy theo đáp ứng lâm sàng, với liều tối đa là 4 mg uống một lần mỗi ngày.
- Liều duy trì được đề xuất nằm trong khoảng từ 1 đến 2 mg, dùng một lần hàng ngày.
- Trong trường hợp bệnh nhân không đạt được hiệu quả mong muốn với liều 4 mg trandolapril, việc kết hợp điều trị với thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn kênh canxi cần được xem xét.
Trước khi điều trị lợi tiểu:
- Khuyến cáo ngưng sử dụng thuốc lợi tiểu ít nhất 72 giờ trước khi bắt đầu dùng trandolapril và/hoặc khởi đầu với liều 0,5 mg mỗi ngày.
- Khi đó, việc điều chỉnh liều cần dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân.
- Trường hợp bắt buộc phải duy trì liệu pháp lợi tiểu, cần có sự theo dõi sát sao từ nhân viên y tế.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp tính:
- Sau một cơn nhồi máu cơ tim cấp, có thể bắt đầu điều trị bằng trandolapril sớm nhất vào ngày thứ ba, với điều kiện huyết động đã ổn định và tình trạng thiếu máu cục bộ còn lại đã được kiểm soát.
- Cần khởi đầu với liều thấp, đặc biệt khi huyết áp của bệnh nhân ở mức bình thường hoặc thấp tại thời điểm bắt đầu điều trị.
- Liều khởi đầu được khuyến nghị là 0,5 mg mỗi 24 giờ.
- Liều lượng có thể được tăng dần đến mức tối đa 4 mg mỗi ngày, dùng dưới dạng một liều duy nhất.
Bệnh nhân suy tim:
- Đối với bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo suy tim sung huyết, dù có hay không có suy thận, hoặc những người đã trải qua triệu chứng hạ huyết áp sau khi dùng thuốc ức chế men chuyển, cần khởi trị trandolapril với liều 0,5 mg mỗi ngày một lần, dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt tại bệnh viện.
Bệnh nhân suy thận:
- Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 70 ml/phút được khuyến nghị dùng liều thông thường dành cho người trưởng thành và người cao tuổi.
- Không yêu cầu điều chỉnh liều khởi đầu đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 30 ml/phút.
- Khi độ thanh thải creatinin nằm trong khoảng 10 đến 30 ml/phút, việc điều trị nên bắt đầu với liều 0,5 mg mỗi ngày.
- Nếu cần thiết, liều có thể được tăng lên 1 mg mỗi ngày, dùng dưới dạng một liều duy nhất.
- Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút hoặc những người đang chạy thận nhân tạo, liều dùng là 0,5 mg mỗi ngày, dưới dạng một liều duy nhất.
- Việc theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin trong máu là cần thiết cho các bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan:
- Bệnh nhân suy gan nên dùng liều 0,5 mg một lần mỗi ngày, với sự theo dõi y tế nghiêm ngặt và điều chỉnh dựa trên đáp ứng điều trị.
Tác dụng phụ của Trandolapril
Thường gặp
- Giảm huyết áp, ho khan
- Cảm giác chóng mặt, đau đầu
- Tình trạng suy nhược (asthenia)
Ít gặp
- Biến đổi tâm trạng, khó ngủ
- Các vấn đề về thị lực, suy giảm chức năng tình dục (như giảm ham muốn, rối loạn cương dương)
- Đau vùng lưng, co rút cơ, đau các chi
- Cảm giác hồi hộp, nóng bừng mặt
- Nổi ban, ngứa da
- Nhiễm trùng ở đường hô hấp trên
- Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau tức bụng, khó tiêu, rối loạn chức năng tiêu hóa
Hiếm gặp
- Sưng phù mạch
- Cảm giác mệt mỏi
- Bệnh hắc lào
- Suy giảm chức năng thận, thiếu máu, đi tiểu nhiều, tiểu ra máu
Không xác định tần suất
- Giảm bạch cầu hạt, giảm tổng số bạch cầu, giảm số lượng tiểu cầu, nồng độ hemoglobin giảm, giá trị hematocrit giảm
- Nồng độ kali trong máu tăng cao
- Cơn thiếu máu cục bộ não thoáng qua, chảy máu não, mất thăng bằng
- Blốc nhĩ thất, ngừng tim đột ngột, loạn nhịp tim, kết quả điện tâm đồ bất thường
Lưu ý khi dùng Trandolapril
Lưu ý chung
- Các thuốc thuộc nhóm ức chế men chuyển có khả năng dẫn đến tình trạng tăng nồng độ kali trong máu.
- Người bệnh dùng thuốc ức chế men chuyển, trong đó có trandolapril, có thể gặp tác dụng phụ là ho.
- Trandolapril có thể dẫn đến tình trạng hạ huyết áp nghiêm trọng và/hoặc suy giảm chức năng thận, đặc biệt là sau liều khởi đầu, khi điều chỉnh tăng liều, hoặc trong hai tuần đầu tiên của liệu pháp. Nguy cơ này tăng cao ở các bệnh nhân bị mất nước nặng, hạ natri huyết, hẹp động mạch thận, suy tim, hoặc xơ gan kèm theo phù và/hoặc cổ trướng.
- Ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc lợi tiểu từ trước, việc bắt đầu sử dụng trandolapril có thể dẫn đến tình trạng hạ huyết áp quá mức.
- Bệnh nhân suy giảm chức năng thận, suy tim sung huyết, hẹp động mạch thận một hoặc hai bên, hoặc những người sau ghép thận đều có nguy cơ bị suy giảm chức năng thận khi dùng trandolapril. Hơn nữa, đối với bệnh nhân suy thận, cần đặc biệt lưu ý nguy cơ tăng kali máu và tiến hành theo dõi điện giải định kỳ.
- Các thuốc ức chế men chuyển đã được ghi nhận có mối liên hệ với một hội chứng đặc trưng bởi khởi phát vàng da ứ mật hoặc viêm gan, có thể tiến triển thành hoại tử gan tối cấp và trong một số trường hợp dẫn đến tử vong. Những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển mà xuất hiện vàng da hoặc có sự tăng rõ rệt men gan cần phải ngưng thuốc ngay lập tức và được theo dõi y tế phù hợp.
- Đã có báo cáo về các trường hợp phù ở vùng mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản, cũng như ở các chi. Phù mạch có thể xuất hiện, đặc biệt là trong vài tuần đầu tiên của quá trình điều trị.
- Không khuyến cáo sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho bệnh nhân mắc bệnh thận do đái tháo đường.
- Ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm, nồng độ trandolapril trong huyết tương có thể tăng cao.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Trandolapril không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai. Nếu bệnh nhân mang thai trong thời gian điều trị bằng trandolapril, cần ngừng thuốc càng sớm càng tốt và chuyển sang một liệu pháp thay thế phù hợp.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Vì thiếu dữ liệu về việc sử dụng Trandolapril trong giai đoạn cho con bú, không nên khuyến cáo dùng thuốc này cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ, đặc biệt là đối với trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Khả năng điều khiển phương tiện hoặc vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng tiêu cực do các phản ứng phụ như chóng mặt và cảm giác mệt mỏi.
- Nguy cơ này đặc biệt rõ rệt khi bắt đầu liệu trình, khi chuyển đổi từ một loại thuốc khác, sau khi điều chỉnh tăng liều, hoặc khi dùng đồng thời với đồ uống có cồn.
- Vì vậy, sau khi dùng liều đầu tiên hoặc các lần tăng liều sau đó, bệnh nhân cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc trong vài giờ.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều Trandolapril và xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên dùng ngay khi nhận ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như thường lệ.
- Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Quá liều và xử trí
Quá liều Trandolapril và độc tính
- Biểu hiện khi dùng quá liều bao gồm tụt huyết áp nghiêm trọng, cảm giác chóng mặt, nhịp tim chậm bất thường, mất cân bằng điện giải và suy giảm chức năng thận.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện tại không có chất đối kháng đặc hiệu nào được biết đến để điều trị trường hợp quá liều trandolapril.
- Các phương pháp can thiệp điều trị sẽ được điều chỉnh tùy thuộc vào tính chất và mức độ nặng của các triệu chứng lâm sàng.
- Sau khi dùng quá liều, cần ngưng ngay việc sử dụng trandolapril, đồng thời bệnh nhân phải được theo dõi sát sao, ưu tiên tại đơn vị chăm sóc đặc biệt.
Nguồn tham khảo
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/trandolapril.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4632
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4632
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0