Alpha‑Tocopherol Acetate – Một dạng vitamin E: Lợi ích, ứng dụng cho sức khỏe

Alpha-Tocopherol acetate là một loại thuốc vitamin E được sử dụng để điều trị và phòng ngừa tình trạng thiếu hụt vitamin E. Thuốc này có nhiều dạng và hàm lượng khác nhau, bao gồm viên nén, viên nang và thuốc tiêm. Alpha-Tocopherol acetate giúp bảo vệ các tế bào chống lại quá trình oxy hóa và được chỉ định cho các bệnh lý như xơ nang tuyến tụy, kém hấp thu chất béo và thiếu betalipoprotein huyết.

Tổng quan về alpha-Tocopherol acetate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Alpha tocopherol (Vitamin E).

Loại thuốc

• Vitamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 100 đvqt, 200 đvqt, 400 đvqt, 500 đvqt, 600 đvqt, 1000 đvqt.
• Viên nén hoặc viên bao đường 10, 50, 100 và 200 mg dl-alpha tocopheryl acetat.
• Viên nang 100 đvqt, 200 đvqt, 400 đvqt, 500 đvqt, 600 đvqt, 1000 đvqt.
• Viên nang dạng phân tán trong nước: 100 đvqt, 200 đvqt, 400 đvqt.
• Nang 200 mg, 400 mg, 600 mg.
• Thuốc mỡ 5 mg/1 g.
• Thuốc tiêm dung dịch dầu 30, 50, 100 hoặc 300 mg/ml, tiêm bắp.
• Thuốc tiêm dung dịch dầu 50 đvqt/ml.

Chỉ định alpha-Tocopherol acetate

• Thuốc được chỉ định để điều trị và phòng ngừa tình trạng thiếu hụt vitamin E, nguyên nhân chủ yếu xuất phát từ các bệnh lý như: xơ nang tuyến tụy ở trẻ em, kém hấp thu chất béo do teo đường dẫn mật, hoặc thiếu betalipoprotein huyết. Ngoài ra, thuốc cũng được dùng cho trẻ sơ sinh thiếu tháng có cân nặng rất thấp khi sinh hoặc do chế độ ăn uống không cung cấp đủ vitamin E.

Dược lực học

• Vitamin E là một tên gọi chung cho một nhóm các hợp chất có nguồn gốc tự nhiên và tổng hợp. Trong số đó, tocopherol là nhóm hợp chất nổi bật nhất, với alpha-tocopherol sở hữu hoạt tính mạnh nhất và được ứng dụng trong lĩnh vực y tế. Ngoài ra, các tocotrienol cũng là một nhóm hợp chất khác thể hiện hoạt tính vitamin E.
• Dạng d-alpha tocopherol (đồng phân d) có trong tự nhiên sở hữu hoạt tính sinh học vượt trội hơn so với dạng dl-alpha tocopherol (đồng phân dl) được tổng hợp.
• Vitamin E là một vitamin hòa tan trong chất béo, hiện diện phổ biến trong nhiều loại thực phẩm. Lượng vitamin E khuyến nghị hàng ngày dao động từ 4 đến 15 mg. Tình trạng thiếu hụt vitamin E ít khi xảy ra, thường chỉ gặp ở những cá nhân gặp khó khăn trong việc hấp thu vitamin E hoặc mắc các bệnh di truyền cản trở việc duy trì mức vitamin E ổn định trong máu.
• Vai trò sinh học cụ thể của vitamin E trên cơ thể người vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, vitamin E được công nhận là một chất chống oxy hóa. Hoạt chất này giúp bảo vệ chống lại quá trình oxy hóa của các acid béo không bão hòa cao phân tử (những thành phần thiết yếu của màng tế bào, phospholipid và lipoprotein huyết tương), đồng thời bảo vệ các chất nhạy cảm với oxy khác như vitamin A và acid ascorbic (vitamin C).
• Các gốc tự do, được tạo ra từ nhiều phản ứng trong tế bào, có thể gây tổn thương màng tế bào, protein và acid nucleic, dẫn đến rối loạn chức năng và bệnh lý tế bào. Vitamin E tương tác với các gốc tự do, đặc biệt là vô hiệu hóa các gốc peroxyl (phản ứng với vitamin E nhanh hơn 1000 lần so với các acid béo không bão hòa cao phân tử). Trong quá trình này, vitamin E không sinh ra thêm các gốc tự do mới.
• Dựa trên khả năng chống oxy hóa, nhiều nghiên cứu đã thử nghiệm vitamin E để cải thiện tình trạng suy giảm nhận thức trong bệnh Alzheimer giai đoạn sớm hoặc do lão hóa, thoái hóa hoàng điểm liên quan đến tuổi tác, ung thư, xơ cứng động mạch, bệnh mạch vành và đục thủy tinh thể; tuy nhiên, hiệu quả lâm sàng của thuốc vẫn chưa được xác minh rõ ràng cho đến thời điểm hiện tại.
• Một số chuyên gia y tế đã áp dụng phác đồ điều trị nhằm giảm thiểu nguy cơ thoái hóa hoàng điểm liên quan đến tuổi tác, bao gồm vitamin C 500 mg/ngày, beta caroten 15 mg/ngày, vitamin E 400 mg/ngày và kẽm (dưới dạng kẽm oxyd) 80 mg/ngày. Đối với bệnh Alzheimer và bệnh động mạch vành, liều lượng khuyến cáo dao động từ 200 đến 800 đvqt/ngày. Mặc dù vậy, hiện vẫn chưa có đủ bằng chứng lâm sàng để khẳng định hiệu quả điều trị của vitamin E đối với các bệnh lý này, và cần đặc biệt lưu ý rằng liều từ 400 mg/ngày trở lên có thể làm tăng nguy cơ tử vong.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Để vitamin E có thể được hấp thu hiệu quả qua đường tiêu hóa, chức năng của mật và tuyến tụy cần phải bình thường.
• Khi liều dùng tăng lên, lượng vitamin E được hấp thu sẽ giảm đi.
• Khoảng 20% đến 60% lượng vitamin này được hấp thụ từ thực phẩm.
• Sau khi hấp thu, thuốc đi vào máu thông qua các vi thể dưỡng chấp có trong bạch huyết và sau đó được vận chuyển đến gan.
• Từ gan, vitamin E được tiết ra dưới dạng lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL), và nồng độ vitamin E trong huyết tương phụ thuộc vào quá trình tiết này.

Phân bố

• Sau đó, vitamin E được phân bố rộng rãi đến mọi mô trong cơ thể và được tích trữ chủ yếu ở mô mỡ.
• Alpha-tocopherol cũng phân bố vào mắt, với nồng độ đạt được ở giác mạc cao hơn so với màng mạch hoặc thủy tinh thể.
• Vitamin E có khả năng đi vào sữa mẹ nhưng chỉ một lượng rất nhỏ có thể vượt qua hàng rào nhau thai.
• Nồng độ tocopherol trong huyết tương của trẻ sơ sinh chỉ bằng khoảng 20% đến 30% so với nồng độ ở người mẹ.

Chuyển hóa

• Vitamin E được chuyển hóa tại gan thành các glucuronid của acid tocopheronic và gamma-lacton của acid này.

Thải trừ

• Phần lớn liều dùng được thải trừ từ từ qua mật.
• Một phần nhỏ vitamin E cũng được bài tiết qua nước tiểu.

Tương tác thuốc alpha-Tocopherol acetate

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Vitamin E hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể làm giảm hiệu quả của vitamin K và đồng thời tăng cường tác dụng của các thuốc chống đông máu.
• Việc sử dụng đồng thời vitamin E với acid acetylsalicylic có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Vitamin E có khả năng cải thiện sự hấp thu, sử dụng và khả năng dự trữ vitamin A.
• Nó bảo vệ vitamin A khỏi bị phân hủy do quá trình oxy hóa, dẫn đến tăng nồng độ vitamin A trong tế bào; đồng thời, vitamin E cũng có tác dụng bảo vệ chống lại các tác động của tình trạng thừa vitamin A.
• Ở trẻ em mắc bệnh thiếu máu thiếu sắt, vitamin E với liều lượng trên 10 đvqt/kg có thể làm chậm đáp ứng với liệu pháp điều trị sắt.
• Ở trẻ sơ sinh nhẹ cân được bổ sung sắt, có thể làm gia tăng tình trạng thiếu máu tan máu do thiếu hụt vitamin E.
• Sử dụng quá nhiều dầu khoáng có thể làm giảm sự hấp thu vitamin E.
• Các loại thuốc như colestyramin, colestipol, orlistat có thể gây cản trở hấp thu vitamin E; do đó, cần dùng các thuốc này cách vitamin E ít nhất 2 giờ.
• Ở những bệnh nhân đang sử dụng oestrogen, vitamin E có thể làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối.

Chống chỉ định thuốc alpha-Tocopherol acetate

Chống chỉ định

• Chống chỉ định cho người bệnh có tiền sử mẫn cảm với vitamin E hoặc với bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.

Liều lượng & cách dùng alpha-Tocopherol acetate

Liều dùng

Người lớn

• Để điều trị tình trạng thiếu hụt vitamin E, liều lượng khuyến nghị là 60 – 70 đơn vị quốc tế (đvqt) mỗi ngày.
• Để ngăn ngừa thiếu hụt vitamin E, liều dùng là 30 đvqt mỗi ngày.
• Đối với bệnh xơ nang tuyến tụy, bệnh nhân nên dùng 100 – 200 mg dl-alpha tocopheryl acetat hoặc khoảng 67 – 135 mg d-alpha tocopherol.
• Trong trường hợp bệnh thiếu betalipoprotein máu, liều dùng là 50 – 100 mg dl-alpha tocopheryl acetat/kg hoặc 33 – 67 mg d-alpha tocopherol/kg.
• Đối với bệnh thiếu máu beta-thalassemia, liều uống là 750 đvqt mỗi ngày.
• Bệnh nhân mắc bệnh tế bào hồng cầu hình liềm nên uống 450 đvqt mỗi ngày.

Trẻ em

Điều trị thiếu hụt vitamin E

• Đối với trẻ sơ sinh thiếu tháng có cân nặng thấp, liều điều trị thiếu hụt vitamin E là 25 – 50 đvqt/ngày, giúp đạt nồng độ bình thường trong vòng 1 tuần.
• Trẻ em bị thiếu hụt vitamin E do hội chứng kém hấp thu nên uống vitamin E dạng phân tán trong nước với liều 1 đvqt/kg mỗi ngày cho đến khi nồng độ tocopherol huyết tương đạt mức bình thường và duy trì ở mức đó trong vòng 2 tháng.

Phòng thiếu hụt vitamin E

• Để phòng ngừa thiếu hụt vitamin E ở trẻ sơ sinh nhẹ cân, liều vitamin E là 5 đvqt/ngày trong vài tuần đầu tiên sau khi chào đời. Cần theo dõi nồng độ tocopherol trong huyết tương.
• Trong trường hợp dự phòng bệnh võng mạc ở trẻ sơ sinh thiếu tháng hoặc loạn sản phế quản phổi phát sinh sau liệu pháp oxy, liều khuyến nghị là 15 – 30 đvqt/kg (tương đương 10 – 20 mg alphatocopherol/kg) mỗi ngày, nhằm giữ nồng độ tocopherol huyết tương trong khoảng 1,5 – 2 microgam/ml (phác đồ này không được khuyến cáo rộng rãi).
• Đối với bệnh thiếu betalipoprotein máu ở trẻ em, liều dùng là 50 – 100 mg dl-alpha tocopheryl acetat/kg hoặc 33 – 67 mg d-alpha tocopherol/kg.
• Trẻ sơ sinh mắc bệnh thiếu vitamin E thứ phát do ứ mật mạn tính có thể được điều trị bằng liều 150-200 mg/kg/ngày.

Cách dùng

• Vitamin E thường được khuyến nghị dùng bằng đường uống. Trong trường hợp bệnh nhân không thể uống hoặc gặp vấn đề về hấp thu, có thể cân nhắc tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Tác dụng phụ của alpha-Tocopherol acetate

Alpha-Tocopherol acetate thường được cơ thể dung nạp tốt. Tuy nhiên, các tác dụng không mong muốn có thể xuất hiện khi sử dụng liều cao, trong thời gian dài, hoặc khi tiêm tĩnh mạch, đặc biệt ở trẻ sơ sinh non tháng hoặc có cân nặng thấp.

Các tác dụng phụ tiềm ẩn của vitamin E bao gồm:

• Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ.
• Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, viêm ruột hoại tử.
• Rối loạn chức năng tuyến sinh dục, đau vú, tăng nồng độ cholesterol và triglycerid trong máu, giảm thyroxin và triiodothyronin huyết thanh.
• Creatin niệu, tăng creatin kinase trong huyết thanh, tăng estrogen và androgen trong nước tiểu.
• Phát ban da, viêm da, cảm giác mệt mỏi, viêm tĩnh mạch huyết khối.

Lưu ý khi dùng alpha-Tocopherol acetate

Lưu ý chung

• Cần đặc biệt chú ý đến tỷ lệ viêm ruột hoại tử khi điều trị vitamin E cho trẻ sơ sinh thiếu tháng có cân nặng dưới 1,5 kg.
• Các báo cáo chỉ ra rằng liều cao vitamin E có thể làm tăng xu hướng chảy máu ở bệnh nhân thiếu hụt vitamin K hoặc đang dùng thuốc chống đông máu.
• Một số trẻ sơ sinh thiếu tháng được tiêm tĩnh mạch thuốc tiêm dl-alpha tocopheryl acetat trong dung dịch polysorbat 20 và 80 đã xuất hiện hội chứng giảm tiểu cầu, gan to, lách to, cổ chướng và độc tính trên gan, thận, phổi; nguyên nhân chính xác của các phản ứng này vẫn chưa được làm rõ.
• Cần thận trọng trong quá trình điều trị và lưu ý rằng liều vitamin E vượt quá 400 đvqt/ngày ở những người mắc bệnh mãn tính có thể liên quan đến việc tăng tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Đối với phụ nữ có chế độ dinh dưỡng đầy đủ, lượng vitamin E có trong thực phẩm thường là đủ và không cần bổ sung thêm.
• Nếu chế độ ăn kém, nên bổ sung vitamin E để đáp ứng đủ nhu cầu hàng ngày trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Vitamin E có khả năng phân bố vào sữa mẹ.
• Sữa người chứa lượng vitamin E cao gấp 5 lần so với sữa bò và hiệu quả hơn trong việc duy trì nồng độ vitamin E huyết thanh đầy đủ cho trẻ đến 1 năm tuổi.
• Nhu cầu vitamin E hàng ngày trong khi cho con bú là 19 mg.
• Chỉ cần bổ sung vitamin E cho mẹ khi chế độ ăn uống không cung cấp đủ lượng cần thiết này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chóng mặt và mờ mắt là một trong các tác dụng không mong muốn của thuốc, do đó bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

• Quá liều và độc tính
• Các triệu chứng có thể bao gồm rối loạn tiêu hóa, cảm giác mệt mỏi và tiêu chảy.
• Cách xử lý khi quá liều
• Phần lớn các triệu chứng nêu trên thường sẽ nhanh chóng biến mất sau khi ngừng sử dụng thuốc.
• Quên liều và xử trí
• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, cần bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã quy định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Alpha-Tocopherol acetate

Drugs.com: https://www.drugs.com/ppa/vitamin-e-systemic.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/ppa/vitamin-e-systemic.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3734/smpc

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3734/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 15/06/2021