Sulindac là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Sulindac là thuốc chống viêm không steroid, được chỉ định để điều trị đau và sốt, cũng như các tình trạng viêm như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và viêm cột sống dính khớp. Với khả năng ức chế cyclo-oxygenase, Sulindac mang lại hiệu quả giảm đau và chống viêm, tuy nhiên cũng có thể gây ra các tác dụng phụ như loét dạ dày và xuất huyết đường tiêu hóa.

Tổng quan về Sulindac

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sulindac

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroide.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén sulindac 100 mg, 200 mg.

Chỉ định Sulindac

Thuốc được chỉ định để điều trị đau và sốt.
Các tình trạng viêm được điều trị bao gồm: viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm khớp gút cấp tính, viêm cột sống dính khớp, cùng với các rối loạn cơ xương khớp và phúc mạc như viêm gân, viêm bao gân và viêm bao hoạt dịch.
Ngoài ra, thuốc còn được dùng cho trường hợp đau vai cấp tính.
Chỉ định khác bao gồm polyp đại trực tràng.

Dược lực học

Sulindac là một tiền chất không có hoạt tính dược lý; khi vào cơ thể, nó được chuyển hóa thành dẫn chất sulfua có hoạt tính sinh học mạnh mẽ.
Dẫn chất sulfua này có khả năng ức chế cyclo-oxygenase mạnh hơn sulindac ban đầu tới 500 lần.
Về mặt cấu trúc hóa học, sulindac có mối liên hệ với indomethacin, nhưng được thay thế nhóm methoxy bằng fluor và nguyên tử clo bằng gốc methylsulfinyl.
Trong các nghiên cứu thực nghiệm, tác dụng dược lý của sulindac được ghi nhận bằng một nửa so với indomethacin.
Tuy nhiên, trên lâm sàng, hiệu quả chống viêm và giảm đau của sulindac lại tương tự như aspirin.
Mức độ độc tính của sulindac được đánh giá là thấp hơn so với indomethacin.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Sulindac được chuyển hóa thành dạng sulfua, mang lại tác dụng mạnh hơn chính sulindac.
Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được trong khoảng 5 giờ.
Thuốc có sự phân bố rộng rãi trong cơ thể.
Khoảng 93% đến 98% sulindac gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sulindac được chuyển hóa thuận nghịch thành dạng sulfua (dạng có hoạt tính).
Ngoài ra, nó cũng bị oxy hóa không thuận nghịch thành dạng sulfone không có tác dụng.

Thải trừ

Thời gian bán thải của sulindac là 7 – 8 giờ, còn chất chuyển hóa sulfua có thời gian bán thải khoảng 16 – 18 giờ.
Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa sulfone và các liên hợp glucuronide.
Phần còn lại của thuốc được thải trừ qua mật.

Tương tác thuốc Sulindac

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời sulindac với các thuốc NSAID khác, bao gồm aspirin, làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ.
Sulindac có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu.
Glycoside tim: NSAID có khả năng làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, giảm tốc độ lọc cầu thận (GFR) và tăng nồng độ glycoside trong máu.
Thuốc này cũng làm chậm quá trình thải trừ của methotrexate và lithium khỏi cơ thể.
Cyclosporine: Tăng nguy cơ nhiễm độc thận; cần theo dõi chức năng thận một cách cẩn trọng.
Mifepristone: Không nên sử dụng NSAID trong khoảng 8 – 12 ngày sau khi dùng mifepristone.
Thuốc chống đông máu: NSAID làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu; cần theo dõi chặt chẽ.
Kháng sinh nhóm Quinolone: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ co giật.
Thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs) và corticosteroid: Tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa.
Tacrolimus: Tăng nguy cơ nhiễm độc thận.
Probenecid: Làm tăng nồng độ sulindac trong huyết tương.
Diflunisal: Làm giảm nồng độ sulindac trong huyết tương.
Dimethyl sulfoxide: Không khuyến cáo dùng chung do có thể làm giảm nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa sulfide và gây ra bệnh thần kinh ngoại biên.

Xem thêm: Thuốc Triamterene là gì? Tác dụng, liều dùng, cách dùng và lưu ý

Tương tác với thực phẩm

Sử dụng sulindac cùng với rượu làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Chống chỉ định thuốc Sulindac

Chống chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất sulindac hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không sử dụng ở những người có tiền sử quá mẫn với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác, biểu hiện bằng hen suyễn, viêm mũi hoặc nổi mày đay sau khi dùng.
Bệnh nhân suy gan nặng, suy thận và suy tim.
Không dùng trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Người có loét dạ dày – tá tràng đang tiến triển hoặc tiền sử loét dạ dày tá tràng/xuất huyết tái phát.
Bệnh nhân có tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa liên quan đến việc sử dụng liệu pháp NSAID trước đó.
Không nên dùng đồng thời với các NSAID khác, bao gồm cả các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2.

Liều lượng & cách dùng Sulindac

Liều dùng Sulindac

Đối với người lớn:
Viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp: Liều khuyến nghị là 150 mg uống 2 lần/ngày. Liều tối đa hàng ngày là 400 mg.
Đau cấp tính ở vai: Liều là 200 mg uống 2 lần/ngày. Thời gian điều trị thường kéo dài 7 – 14 ngày.
Cơn gout cấp: Liều dùng là 200 mg uống 2 lần/ngày, thường dùng trong 7 ngày.
Thời gian điều trị các chứng về khớp không được vượt quá 7 đến 10 ngày.
Polyp đại trực tràng: Liều dùng là 150 mg uống 2 lần/ngày.

Cách dùng Sulindac

Liều lượng cần được điều chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng của từng bệnh nhân.
Nên uống thuốc sau bữa ăn để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa.

Tác dụng phụ của Sulindac

Thường gặp

Loét dạ dày tá tràng, thủng hoặc xuất huyết đường tiêu hóa, đôi khi có thể gây tử vong, đặc biệt ở đối tượng người cao tuổi.
Buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, co thắt đường tiêu hóa, khó tiêu, đau vùng bụng, nôn ra máu, viêm tụy, viêm miệng dạng loét, làm nặng thêm tình trạng viêm đại tràng và bệnh Crohn.
Các phản ứng quá mẫn: dị ứng, sốc phản vệ, phản ứng đường hô hấp (hen suyễn, co thắt phế quản, làm trầm trọng thêm bệnh hen phế quản).
Biểu hiện trên da như phát ban, nổi mày đay, rụng tóc, phù mạch.

Ít gặp

Viêm dạ dày và viêm dạ dày – ruột.
Nước tiểu thay đổi màu sắc, chảy máu âm đạo, tiểu ra máu, protein trong nước tiểu.
Độc tính trên thận: bao gồm viêm thận kẽ, hội chứng thận hư và suy thận.
Chức năng gan bất thường, viêm gan, vàng da.
Rối loạn thị giác bao gồm nhìn mờ, viêm thần kinh thị giác, suy giảm thính lực, cảm giác vị kim loại hoặc đắng, đau đầu, gây tê liệt, viêm màng não vô trùng (đặc biệt ở bệnh nhân có rối loạn miễn dịch tự miễn như lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết hỗn hợp), với các biểu hiện như cứng cổ, nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa, sốt hoặc mất phương hướng, trầm cảm, hồi hộp, ảo giác, co giật, rối loạn tâm thần (rối loạn tâm thần cấp tính, ù tai, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, đổ mồ hôi, suy nhược, choáng váng, khó chịu, mệt mỏi).
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, độc tính trên tủy xương.
Tăng nồng độ kali trong máu, tăng đường huyết.

Xem thêm: Trimebutin: Điều Hòa Nhu Động, Cải Thiện Rối Loạn Tiêu Hóa

Hiếm gặp

Viêm tụy.
Hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson.

Lưu ý khi dùng Sulindac

Lưu ý chung

Nguy cơ huyết khối:
Sulindac có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, những tình trạng này có thể dẫn đến tử vong.
Mối nguy hiểm này có thể xuất hiện từ giai đoạn sớm của quá trình điều trị và có khả năng gia tăng theo thời gian sử dụng thuốc.
Khuyến cáo không nên dùng Sulindac cùng lúc với các loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác.
Người cao tuổi:
Ở bệnh nhân lớn tuổi, tần suất xuất hiện các phản ứng bất lợi do NSAID tăng lên, đặc biệt là chảy máu và thủng đường tiêu hóa.
Vì vậy, chỉ nên sử dụng thuốc khi thực sự cần thiết, với liều lượng thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể.
Rối loạn hô hấp:
Cần thận trọng khi dùng sulindac cho bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc hen phế quản.
Suy tim, thận và gan:
Nguy cơ gặp tác dụng phụ cao hơn ở những người có tiền sử suy thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, cũng như những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu và người cao tuổi.
Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh thận tiến triển; nếu buộc phải dùng, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử sỏi thận.
Những bệnh nhân mắc tăng huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị bằng sulindac sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng.
Sự cân nhắc tương tự cũng cần được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị lâu dài cho các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch (ví dụ: tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc).
Xuất huyết tiêu hóa, loét và thủng:
Nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa, loét hoặc thủng tăng lên khi dùng NSAID liều cao, ở những bệnh nhân có tiền sử loét (đặc biệt là loét có kèm xuất huyết hoặc thủng) và ở người cao tuổi.
Các bệnh nhân thuộc nhóm nguy cơ này nên bắt đầu điều trị với liều lượng thấp nhất có thể.
Cần xem xét áp dụng liệu pháp dự phòng, đặc biệt cho những bệnh nhân cần dùng đồng thời aspirin liều thấp hoặc các loại thuốc khác có khả năng làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ triệu chứng tiêu hóa bất thường nào (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa) trong giai đoạn đầu của liệu trình điều trị.
Khi xuất huyết tiêu hóa hoặc loét xảy ra ở bệnh nhân đang dùng sulindac, khuyến cáo nên ngừng thuốc.
Lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp:
Bệnh nhân mắc lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và rối loạn mô liên kết hỗn hợp có thể đối mặt với nguy cơ gia tăng viêm màng não vô trùng.
Phản ứng trên da nghiêm trọng:
Các phản ứng da nghiêm trọng, có khả năng đe dọa tính mạng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được ghi nhận rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng NSAID.
Nguy cơ cao nhất thường xảy ra trong tháng đầu tiên của liệu trình điều trị.
Cần ngưng ngay sulindac khi phát hiện phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.
Tá dược có lactose:
Thuốc này không nên được dùng cho những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Xem thêm: Gallium citrate Ga 67: Dược chất phóng xạ dùng trong chẩn đoán hình ảnh, lưu ý

Lưu ý với phụ nữ có thai

Đã có báo cáo về các dị tật bẩm sinh, tuy nhiên tần suất thấp và mối liên hệ chưa được xác định rõ ràng.
Thuốc có thể gây ảnh hưởng đến tim mạch của thai nhi, dẫn đến đóng ống động mạch sớm.
Chống chỉ định sử dụng thuốc trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Việc dùng thuốc có thể kéo dài quá trình chuyển dạ và tăng thời gian chảy máu ở cả người mẹ và trẻ sơ sinh.
Không nên sử dụng NSAID trong hai ba tháng đầu của thai kỳ hoặc trong quá trình chuyển dạ, trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ được đánh giá là vượt trội so với các rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.
Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) khuyến cáo các chuyên gia y tế nên hạn chế kê đơn NSAID cho phụ nữ mang thai từ tuần thứ 20 đến tuần thứ 30 và tuyệt đối tránh kê đơn sau tuần thứ 30 của thai kỳ.

Lưu ý với khả năng sinh sản

Sulindac có khả năng làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ.
Do đó, nên cân nhắc việc không sử dụng thuốc này cho những bệnh nhân đang gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc đang trong quá trình điều trị vô sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Mặc dù lượng thuốc phân bố vào sữa mẹ không đáng kể, việc sử dụng sulindac trong thời gian cho con bú vẫn không được khuyến cáo.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Sulindac có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác.
Nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng này, họ không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu quá liều thường gặp bao gồm đau đầu, buồn nôn, nôn mửa, đau ở vùng thượng vị, và tình trạng xuất huyết đường tiêu hóa.
Một số biểu hiện khác ít phổ biến hơn có thể gồm tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, cảm giác choáng váng, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu, đôi khi xuất hiện co giật, huyết áp giảm và lượng nước tiểu giảm.
Ngộ độc nghiêm trọng có khả năng dẫn đến tổn thương gan hoặc suy thận cấp tính.

Cách xử lý khi quá liều

Phương pháp điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng, dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Việc sử dụng than hoạt tính có thể được cân nhắc trong vòng một giờ sau khi bệnh nhân uống thuốc.
Rửa dạ dày nên được xem xét nếu bệnh nhân là người trưởng thành, thời gian từ khi uống thuốc chưa quá 1 giờ, và tình trạng ngộ độc được đánh giá là đe dọa đến tính mạng.
Cần theo dõi chặt chẽ lượng nước tiểu cũng như chức năng gan và thận.
Bệnh nhân cần được quan sát và theo dõi liên tục trong ít nhất 4 giờ.
Nếu các cơn co giật xảy ra thường xuyên và kéo dài, có thể xem xét dùng Diazepam tiêm tĩnh mạch (IV).

Quên liều Sulindac và xử trí

Nếu người bệnh bỏ lỡ một liều Sulindac, hãy uống ngay khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế hoạch đúng lịch trình.
Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d8b9d517-5dd4-4c6b-8aa0-736bce87e7b4

Drugs.com https://www.drugs.com/monograph/sulindac.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8783/smpc

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Sulindac