15 
Sulfacetamide là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm sulfonamide, thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng mắt và da. Với khả năng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, sulfacetamide được chỉ định cho các trường hợp như viêm kết mạc, loét giác mạc và nhiễm trùng bề mặt mắt. Ngoài ra, thuốc cũng được sử dụng để điều trị mụn trứng cá và viêm da tiết bã.
Tổng quan về Sulfacetamide
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Sulfacetamide sodium (natri sulfacetamid)
Loại thuốc
- Sulfonamid kháng khuẩn
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc nhỏ mắt 10% (5 ml, 15 ml), 15%, 30% (chứa một số thành phần khác như paraben, benzalkonium cloride).
- Mỡ tra mắt 10% (3,5 g)
- Dung dịch dùng ngoài, hỗn dịch dùng ngoài, gel dùng ngoài, xà phòng: 10% (170 ml, 340 ml).
Chỉ định Sulfacetamide
- Sulfacetamide được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm trùng mắt do vi khuẩn, bao gồm:
- Viêm kết mạc, loét giác mạc và các loại nhiễm trùng bề mặt mắt khác gây ra bởi Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, viridans streptococci, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Escherichia coli và Klebsiella. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng với Neisseria, Serratia marcescens hoặc Pseudomonas aeruginosa.
- Nhiễm trùng mắt do Chlamydia: Dùng kết hợp với liệu pháp kháng sinh toàn thân để điều trị bệnh đau mắt hột (trachoma), bổ trợ cho các thuốc sulfonamide, azithromycin, doxycycline hoặc erythromycin dùng đường uống.
- Dự phòng nhiễm khuẩn sau khi loại bỏ dị vật hoặc khi có tổn thương ở mắt.
- Trên da: Điều trị nhiễm khuẩn da, mụn nhọt, mụn trứng cá thông thường và giúp kiểm soát các triệu chứng của viêm da tiết bã.
Dược lực học
- Sulfacetamide natri, một dẫn chất sulfonamide tan tốt trong nước, tạo ra dung dịch có độ pH trung tính, do đó gây kích ứng kết mạc ít hơn so với các sulfonamide khác, làm cho nó phù hợp để dùng làm thuốc nhỏ mắt. Thuốc này thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ rất cao.
- Sulfonamide hoạt động bằng cách ngăn cản quá trình ngưng tụ của pteridine với acid aminobenzoic thông qua sự ức chế cạnh tranh enzym dihydropteroate synthetase. Cơ chế này cản trở vi khuẩn sử dụng acid para-aminobenzoic (PABA) hoặc acid para-aminobenzoic glutamic, những chất thiết yếu cho quá trình sinh tổng hợp acid folic – một yếu tố cần thiết cho sự phát triển của các vi khuẩn nhạy cảm. Chỉ những vi khuẩn có khả năng tự tổng hợp acid folic mới bị ức chế bởi sulfonamide; những vi khuẩn chỉ sử dụng tiền chất hoặc acid folic có sẵn sẽ không bị ảnh hưởng bởi các sulfonamide.
- Hiệu quả kháng khuẩn của sulfonamide bị suy giảm khi có sự hiện diện của máu hoặc mủ, do chúng chứa acid para-aminobenzoic.
- Trong các nghiên cứu in vitro, sulfonamide cho thấy phổ kháng khuẩn rộng, có tác dụng chống lại vi khuẩn Gram dương (như Streptococcus, Pneumococcus), vi khuẩn Gram âm (như Meningococcus, Gonococcus, E. coli, Shigella…) và một số vi khuẩn khác, bao gồm Chlamydia trachomatis.
- Tuy nhiên, tỷ lệ đề kháng của các vi khuẩn này với sulfonamide đang ngày càng gia tăng, làm giảm đáng kể khả năng ứng dụng lâm sàng của thuốc. Các chủng vi khuẩn kháng với một sulfonamide thường có xu hướng kháng chéo với tất cả các sulfonamide cùng nhóm.
- Mặc dù các vi khuẩn có mức độ đề kháng cao với Sulfacetamide thường dễ trở thành kháng vĩnh viễn, nhưng những trường hợp đề kháng nhẹ và trung bình có thể phục hồi lại độ nhạy cảm.
Dược động học
Hấp thu
- Sulfonamide dùng tại chỗ được hấp thu rất ít qua niêm mạc. Tuy nhiên, khi nhỏ dung dịch sulfacetamide nồng độ 30% vào mắt, một lượng nhỏ thuốc có thể được hấp thu, đặc biệt ở bệnh nhân có kết mạc bị viêm, dẫn đến hấp thu toàn thân.
- Phần lớn các sulfonamide được hấp thu dễ dàng qua đường uống. Ngược lại, việc sử dụng đường tiêm gặp nhiều khó khăn do các muối sulfonamide hòa tan có tính kiềm mạnh, gây kích ứng mô.
Phân bố
- Sulfonamide được phân bố rộng rãi khắp các mô trong cơ thể. Nồng độ cao của thuốc được tìm thấy trong dịch màng phổi, dịch màng bụng, dịch hoạt dịch và mắt.
- Mặc dù sulfonamide không còn được dùng để điều trị viêm màng não, thuốc vẫn đạt nồng độ cao trong dịch não tủy khi có nhiễm trùng màng não.
- Sulfonamide dùng toàn thân có khả năng đi qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
Chuyển hóa
- Thuốc được chuyển hóa tại gan để tạo thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Thải trừ
- Sulfacetamide có thời gian bán thải trong khoảng từ 7 đến 13 giờ.
Tương tác thuốc Sulfacetamide
Tương tác Sulfacetamide với các thuốc khác
- Không nên dùng sulfacetamide đồng thời với gentamicin sulfate, do đã ghi nhận sự đối kháng in vitro.
- Không được sử dụng cùng lúc với các dẫn xuất của acid para-aminobenzoic.
- Tránh dùng chung với các chế phẩm có chứa bạc.
- Sulfacetamide có khả năng làm giảm tốc độ bài tiết của benzylpenicillin, dẫn đến sự gia tăng nồng độ benzylpenicillin trong huyết thanh.
- Hiệu quả điều trị của estetrol có thể bị suy giảm khi dùng kết hợp với sulfacetamide.
- Nồng độ magie trong huyết thanh có thể giảm khi dùng chung với sulfacetamide.
- Hiệu quả điều trị của kháng nguyên sống dòng Vibrio cholerae CVD 103-HgR có thể bị giảm khi sử dụng kết hợp với sulfacetamide.
Tương kỵ thuốc
- Sulfacetamide natri không tương thích với các chế phẩm chứa bạc và có thể tạo tủa với kẽm sulfate, tùy thuộc vào nồng độ.
Chống chỉ định thuốc Sulfacetamide
- Người bệnh có tiền sử mẫn cảm với sulfacetamide hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong sản phẩm thuốc.
- Chống chỉ định dùng sulfacetamide đơn trị liệu cho trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
- Không được dùng phối hợp sulfacetamide và corticosteroid ở các đối tượng sau: người quá mẫn hoặc nghi ngờ quá mẫn với sulfacetamide hoặc các sulfonamide khác, prednisolone hoặc corticosteroid khác; bệnh nhân mắc các bệnh về giác mạc và kết mạc do vi rút, bao gồm viêm giác mạc do Herpes simplex biểu mô (viêm giác mạc đuôi gai), bệnh do tiêm chủng và bệnh thủy đậu; người bị nhiễm trùng Mycobacteria ở mắt; hoặc các bệnh nấm ở cấu trúc mắt.
Liều lượng & cách dùng Sulfacetamide
Liều lượng Sulfacetamide
Người lớn
Đối với nhiễm trùng mắt:
- Thuốc mỡ 10%: Có thể thoa vào túi kết mạc dưới từ 1 đến 4 lần mỗi ngày, thường là trước khi ngủ. Việc sử dụng thuốc mỡ vào buổi tối có thể được kết hợp với việc dùng thuốc nhỏ vào ban ngày.
- Dung dịch nồng độ 10%: Nhỏ 1 – 2 giọt vào túi kết mạc dưới mi mắt, có thể lặp lại mỗi 2 – 3 giờ một lần, với tần suất cao hơn vào ban ngày và giảm vào ban đêm. Khi có đáp ứng điều trị, khoảng cách giữa các liều có thể được giãn ra. Thời gian điều trị thông thường kéo dài từ 7 đến 10 ngày.
- Nếu dùng dung dịch nồng độ 15%: Bắt đầu bằng cách nhỏ 1 – 2 giọt vào túi kết mạc dưới mi mắt, mỗi 1 đến 2 giờ. Sau đó, khoảng cách giữa các liều sẽ được kéo dài dần tùy theo phản ứng điều trị của bệnh nhân.
- Trong các trường hợp nhiễm khuẩn nghiêm trọng: Nhỏ 1 giọt dung dịch nồng độ 30% vào túi kết mạc dưới mi mắt, mỗi 2 giờ một lần, hoặc có thể giãn cách lâu hơn, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.
Đối với bệnh đau mắt hột do Chlamydia:
- Nhỏ 2 giọt dung dịch nồng độ 10% vào mắt, mỗi 2 giờ một lần. Phương pháp này thường được kết hợp với liệu pháp kháng sinh đường uống (sulfonamide hoặc tetracyclin).
- Một lựa chọn khác: Thoa thuốc mỡ vào mỗi mắt, 2 lần mỗi ngày trong suốt 2 tháng; hoặc thoa 2 lần mỗi ngày trong 5 ngày đầu của mỗi tháng, kéo dài trong 6 tháng.
Đối với các vấn đề ngoài da:
- Mụn trứng cá: Thoa một lớp mỏng thuốc lên vùng da bị ảnh hưởng, 2 lần mỗi ngày.
- Viêm da tiết bã: Thông thường, thuốc được thoa trước khi đi ngủ và để qua đêm. Trong trường hợp nặng, có thể thoa 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối, trong khoảng thời gian từ 8 đến 10 ngày. Khi đạt được hiệu quả điều trị, có thể tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc.
- Để phòng ngừa tái phát triệu chứng, nên duy trì việc sử dụng thuốc 1 đến 2 lần mỗi tuần hoặc cách tuần.
- Đối với nhiễm khuẩn da: Thoa thuốc từ 2 đến 4 lần mỗi ngày, tiếp tục điều trị cho đến khi tình trạng nhiễm khuẩn được giải quyết hoàn toàn.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt sulfacetamide chưa được thiết lập ở trẻ sơ sinh dưới 2 tháng tuổi.
- Trẻ em trên 2 tháng tuổi có thể dùng thuốc với liều lượng và cách dùng tương tự người lớn. Ngoài ra, các chế phẩm sulfacetamide dùng ngoài da chủ yếu được dùng để điều trị viêm da tiết bã cho trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
Cách dùng Sulfacetamide
- Cần rửa tay kỹ trước khi dùng thuốc nhỏ mắt và đậy chặt nắp sau mỗi lần sử dụng để tránh làm nhiễm bẩn đầu chai.
- Không nên sử dụng thuốc quá 15 ngày sau khi đã mở nắp.
- Thoa thuốc mỡ hoặc nhỏ dung dịch vào mắt.
- Thuốc chỉ dùng để bôi hoặc nhỏ tại chỗ; tuyệt đối không được tiêm vào mắt.
- Đối với dạng hỗn dịch, cần lắc đều trước mỗi lần dùng.
Tác dụng phụ của Sulfacetamide
Thường gặp
- Khi dùng sulfacetamide tại chỗ trên mắt, có thể xảy ra kích ứng cục bộ, biểu hiện bằng cảm giác nóng rát hoặc châm chích, nhưng những tác dụng này hiếm khi nghiêm trọng đến mức phải ngưng dùng thuốc.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Phản ứng dị ứng có thể bao gồm phát ban, nổi mề đay, ngứa, đỏ da, sưng tấy, phồng rộp hoặc bong tróc da, có thể đi kèm hoặc không kèm theo sốt. Các triệu chứng khác có thể là thở khò khè, cảm giác tức ngực hoặc cổ họng, khó thở, khó nuốt hoặc nói chuyện, khàn giọng bất thường, hoặc sưng ở miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.
- Phản ứng nhạy cảm: Tình trạng sung huyết kết mạc được ghi nhận với tần suất hiếm gặp.
Không xác định tần suất
- Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản hoặc các rối loạn huyết học khác.
- Kích ứng tại chỗ/kết mạc, cảm giác châm chích, nóng rát, viêm kết mạc không điển hình, sung huyết kết mạc, loét giác mạc do vi khuẩn, loét giác mạc do nấm.
- Phản ứng dị ứng/quá mẫn, bao gồm tình trạng quá mẫn tại chỗ có thể tiến triển thành một hội chứng tử vong tương tự lupus ban đỏ hệ thống (SLE).
- Nhiễm trùng thứ phát.
- Hoại tử gan cấp tính.
- Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Lưu ý khi dùng Sulfacetamide
Lưu ý chung
- Mủ từ các vết nhiễm trùng có chứa acid para-aminobenzoic có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
- Việc sử dụng thuốc mỡ có khả năng làm chậm quá trình phục hồi của biểu mô giác mạc.
- Cần thận trọng khi dùng các sản phẩm chứa sulfit, bởi vì chúng có thể kích hoạt các phản ứng quá mẫn.
- Khả năng mẫn cảm chéo tồn tại ở những bệnh nhân đã từng dùng sulfonamid qua các đường dùng khác nhau.
- Thuốc có thể tạo điều kiện cho sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm, bao gồm cả nấm.
- Tuyệt đối không sử dụng các dung dịch sulfacetamide natri đã đổi màu.
- Cần ngưng liệu pháp sulfonamide ngay lập tức khi xuất hiện bất kỳ dấu hiệu đầu tiên nào của phản ứng quá mẫn, phát ban da hoặc các phản ứng nghiêm trọng khác.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng các chế phẩm nhỏ mắt chứa sulfacetamide ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, dạng dùng tại chỗ có thể được xem xét sử dụng cho đối tượng này.
- Việc dùng sulfonamid qua đường uống trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến chứng vàng da nhân ở trẻ sơ sinh.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Dạng thuốc dùng tại chỗ có thể được sử dụng cho phụ nữ trong giai đoạn cho con bú.
- Sulfonamid hấp thu toàn thân có nguy cơ gây chứng vàng da nhân ở trẻ sơ sinh bú mẹ. Quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc cần dựa trên đánh giá về tầm quan trọng của liệu pháp đối với người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc này có thể được sử dụng cho những người lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, đối với các bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc mỡ tra mắt, cần đặc biệt thận trọng khi lái xe hoặc thực hiện các hoạt động yêu cầu thị lực rõ ràng.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về các trường hợp quá liều.
Cách xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp quá liều, việc xử trí cần tập trung vào điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
Quên liều Sulfacetamide và cách xử trí
- Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều Sulfacetamide, hãy uống bù ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm dùng liều kế tiếp đã gần, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Không được dùng gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Sulfacetamide
https://www.drugs.com/sfx/sulfacetamide-sodium-topical-side-effects.html
https://www.drugs.com/sfx/sulfacetamide-sodium-ophthalmic-side-effects.html#professional
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/sulfacetamide.html
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00634
Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Vacosulfa-B&VD-18432-13
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 28/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0