Norgestimate: Giải pháp ngăn chặn rụng trứng và hỗ trợ tránh thai

Norgestimate là một loại thuốc tránh thai đường uống, với thành phần chính là Norgestimate và Ethinylestradiol, được chỉ định để ngừa thai và điều trị mụn trứng cá ở phụ nữ. Với cơ chế ức chế sự rụng trứng, thuốc này giúp ngăn chặn quá trình thụ thai và giảm nồng độ testosterone tự do để điều trị mụn trứng cá. Tuy nhiên, việc sử dụng Norgestimate cần được cân nhắc kỹ lưỡng do các tương tác thuốc và chống chỉ định cụ thể.

Tổng quan về Norgestimate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Norgestimate

Loại thuốc

Thuốc tránh thai đường uống

Thành phần

Ethinylestradiol

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: Norgestimate 250 microgram và ethinylestradiol 35 microgram.
Viên nén: Norgestimate 90 microgram và estradiol 1000 microgram.

Chỉ định Norgestimate

Chỉ định chính của thuốc là để ngừa thai ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản.
Ngoài ra, Norgestimate còn được dùng để điều trị mụn trứng cá ở nữ giới từ 15 tuổi trở lên đã mắc chứng đau bụng kinh.

Dược lực học

Norgestimate là một loại progestin có tác dụng ức chế sự rụng trứng, phục vụ mục đích tránh thai.
Đồng thời, thuốc cũng làm giảm nồng độ testosterone tự do để điều trị mụn trứng cá ở mức độ trung bình.
Các hoạt chất tương tự progesterone như norgestimate làm giảm việc giải phóng hormone từ vùng dưới đồi.
Điều này dẫn đến sự suy giảm hormone kích thích nang trứng và hormone tạo hoàng thể, từ đó ngăn chặn quá trình rụng trứng và đạt hiệu quả tránh thai.
Norgestimate ức chế trục dưới đồi-tuyến yên, làm giảm sự tổng hợp androgen.
Thuốc cũng thúc đẩy việc sản xuất globulin liên kết hormone giới tính, từ đó làm giảm lượng testosterone tự do.
Lượng testosterone tự do giảm đi đồng nghĩa với việc các tuyến bã nhờn được kích thích ít hơn, qua đó có thể điều trị hiệu quả một số dạng mụn trứng cá.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, Norgestimate và ethinyl estradiol được hấp thu nhanh chóng vào cơ thể.

Phân bố

Norelgestromin và norgestrel có tỷ lệ liên kết cao (> 97%) với protein huyết thanh.
Norelgestromin gắn kết với albumin nhưng không liên kết với SHBG, trong khi norgestrel chủ yếu liên kết với SHBG và một phần nhỏ hơn với albumin.
Ethinyl estradiol có ái lực liên kết mạnh với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Norgestimate nhanh chóng được chuyển hóa qua chu trình gan – ruột thành norelgestromin và norgestrel, cả hai đều là các progestogen có hoạt tính dược lý.
Ethinyl estradiol trải qua quá trình chuyển hóa thành nhiều chất chuyển hóa hydroxyl hóa khác nhau, cùng với các dạng liên hợp glucuronid và sulfate của chúng.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của norelgestromin, norgestrel và ethinyl estradiol sau đó được đào thải ra khỏi cơ thể qua cả đường thận và phân.
Thời gian bán thải thải trừ ở trạng thái ổn định của ethinyl estradiol nằm trong khoảng 10 đến 15 giờ.
Đối với norelgestromin, giá trị này là 24,9 giờ.
Norgestrel có thời gian bán thải dài nhất, đạt 45 giờ.

Tương tác thuốc Norgestimate

Tương tác thuốc

Hiệu quả tránh thai của norgestimate có thể bị suy giảm khi sử dụng đồng thời với một số loại thuốc, bao gồm: thuốc an thần, bosentan, carbamazepine, eslicarbazepine axetate, felbamate, (fos) aprepitant, hydantoins, primidone, griseofulvin, các chất ức chế protease HIV (như nelfinavir, ritonavir, hoặc các chất ức chế protease được tăng cường bởi ritonavir), các chất ức chế protease HCV (như boceprevir, telaprevir), modafinil, các chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (ví dụ nevirapine), oxcarbazepine, phenytoin, rifampicin và rifabutin, rufinamide, St. John's Wort, và topiramate.
Các loại thuốc có khả năng làm tăng nhu động đường tiêu hóa, ví dụ như metoclopramide, có thể dẫn đến việc giảm hấp thu hormone.
Khi colesevelam được dùng chung với thuốc tránh thai nội tiết kết hợp, nó làm giảm đáng kể diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) của ethinylestradiol; tuy nhiên, không quan sát thấy tương tác này nếu thuốc tránh thai được uống 4 giờ trước colesevelam.
Một số thuốc dùng chung có thể làm tăng nồng độ hormone trong huyết tương, bao gồm etoricoxib và một số chất ức chế protease HIV (như atazanavir, indinavir).
Việc kết hợp với phác đồ điều trị chứa ombitasvir/paritaprevir/ritonavir và dasabuvir (có hoặc không có ribavirin) có thể làm tăng nguy cơ enzyme ALT trong gan tăng cao.

Xem thêm: Guaifenesin: Công dụng long đờm và loãng dịch tiết phế quản, liều dùng, lưu ý

Chống chỉ định thuốc Norgestimate

Chống chỉ định sử dụng Norgestimate trong các tình huống sau:

Các tình trạng có nguy cơ cao hình thành huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch: bệnh lý mạch máu não, bệnh động mạch vành, đái tháo đường kèm theo bệnh mạch máu, huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc thuyên tắc phổi (PE) (đang mắc hoặc có tiền sử), rối loạn tăng đông máu (bẩm sinh hoặc mắc phải), tăng huyết áp không kiểm soát, đau đầu với các dấu hiệu thần kinh khu trú, đau nửa đầu có aura, hoặc đau nửa đầu ở phụ nữ trên 35 tuổi, bệnh van tim có biến chứng huyết khối hoặc rối loạn nhịp tim (ví dụ: viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn bán cấp kèm bệnh van tim hoặc rung nhĩ), phụ nữ trên 35 tuổi có thói quen hút thuốc.
Khuynh hướng bẩm sinh hoặc mắc phải đối với huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch, ví dụ như đột biến yếu tố V Leiden và tình trạng kháng protein C hoạt hóa (APC), thiếu antithrombin-III, thiếu protein C, thiếu protein S, tăng phospho máu (do đột biến MTHFR C677T, A1298), đột biến prothrombin G20210A, và sự hiện diện của kháng thể kháng phospholipid.
Các bệnh lý gan cấp tính hoặc mạn tính, bao gồm viêm gan (do virus hoặc không do virus) hoặc xơ gan ở mức độ nặng, hoặc có tiền sử bệnh gan mà các xét nghiệm chức năng gan bất thường chưa hồi phục về mức bình thường trong ít nhất 3 tháng, u tuyến gan hoặc ung thư biểu mô gan.
Tình trạng chảy máu tử cung bất thường mà chưa xác định được nguyên nhân.
Bệnh ung thư vú hoặc các loại khối u khác có tính chất phụ thuộc estrogen hoặc progestin.
Phụ nữ đang trong thai kỳ.
Dùng đồng thời với các thuốc điều trị viêm gan C có chứa ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, có hoặc không kèm theo dasabuvir, vì có thể gây tăng men ALT.
Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào trong thành phần của thuốc.

Liều lượng & cách dùng Norgestimate

Liều dùng

Người lớn

Bắt đầu dùng thuốc

Bệnh nhân nên bắt đầu dùng 1 viên từ vỉ thuốc ban đầu vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt; trong tình huống này, không cần thiết phải áp dụng thêm phương pháp ngừa thai nào khác.
Việc khởi đầu điều trị có thể diễn ra vào bất kỳ thời điểm nào khác, miễn là có thể loại trừ khả năng mang thai một cách hợp lý. Khi đó, cần sử dụng thêm các biện pháp ngừa thai bổ sung trong 7 ngày đầu tiên sau khi bắt đầu uống thuốc.

Chuyển từ biện pháp tránh thai khác

Phương pháp nội tiết tố: Nếu bệnh nhân đang dùng một phương pháp nội tiết tố khác hoặc nếu có thể chắc chắn không có thai, việc chuyển sang sử dụng thuốc này có thể thực hiện ngay lập tức. Không cần chờ đợi chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo. Không yêu cầu sử dụng thêm biện pháp tránh thai nào.
Phương pháp không dùng nội tiết tố: Đối với các phương pháp tránh thai không chứa nội tiết tố, nếu việc dùng thuốc bắt đầu sau 5 ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, cần áp dụng thêm các biện pháp tránh thai phụ trợ trong 7 ngày kế tiếp.

Dùng thuốc sau khi sinh

Đối với phụ nữ không cho con bú, sau khi sinh thường và không gặp biến chứng hậu sản, có thể bắt đầu sử dụng thuốc sau 21 ngày. Không cần áp dụng thêm biện pháp tránh thai. Tuy nhiên, nếu việc khởi đầu dùng thuốc diễn ra muộn hơn 21 ngày sau sinh, cần có thêm các biện pháp phòng ngừa tránh thai bổ sung trong 7 ngày đầu tiên uống thuốc.
Trong trường hợp đã có quan hệ tình dục sau sinh, khuyến nghị nên hoãn việc bắt đầu dùng thuốc tránh thai cho đến ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên đầu tiên.

Xem thêm: Deferiprone: Công dụng, cách dùng và những lưu ý khi sử dụng

Sử dụng thuốc khi phá thai hoặc sẩy thai

Bệnh nhân có thể bắt đầu dùng thuốc tránh thai ngay lập tức sau khi phá thai hoặc sẩy thai trước 24 tuần tuổi thai. Không cần thiết phải sử dụng thêm biện pháp tránh thai nào khác.
Trong trường hợp sẩy thai tự nhiên hoặc sẩy thai sau hoặc tại 24 tuần tuổi thai, việc khởi đầu các biện pháp tránh thai nội tiết tố có thể thực hiện vào Ngày thứ 21 sau phá thai hoặc vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên đầu tiên. Không cần áp dụng thêm biện pháp tránh thai phụ trợ.
Khi đang dùng vỉ thuốc thứ hai, bệnh nhân có thể trải qua hiện tượng kinh nguyệt; tuy nhiên, hiệu quả tránh thai sẽ vẫn được duy trì, miễn là không có viên thuốc nào bị bỏ lỡ.

Nôn mửa hoặc tiêu chảy

Nếu bệnh nhân nôn trong vòng hai giờ sau khi uống một thuốc, họ nên dùng một viên khác từ vỉ dự phòng.
Trong trường hợp nôn mửa hoặc tiêu chảy nghiêm trọng kéo dài hơn một ngày, bệnh nhân cần tuân thủ lịch trình dùng thuốc như khi quên liều (và tiếp tục uống các viên còn lại nếu tình trạng sức khỏe cho phép).

Cách dùng

Thuốc nên được uống hàng ngày vào cùng một thời điểm cố định (ưu tiên vào buổi tối) liên tục trong 21 ngày, sau đó là giai đoạn nghỉ 7 ngày không dùng thuốc.
Mỗi chu kỳ dùng thuốc mới sẽ được bắt đầu sau khi hoàn thành 7 ngày nghỉ.
Sau đó, không cần áp dụng thêm các biện pháp tránh thai bổ sung. Trong khoảng thời gian không dùng thuốc, kinh nguyệt có thể xuất hiện, thường là từ 2 đến 4 ngày sau khi uống viên thuốc cuối cùng.

Tác dụng phụ của Norgestimate

Thường gặp

Nhiễm trùng đường tiểu, nhiễm trùng âm đạo.
Phản ứng quá mẫn.
Sưng phù.
Biến đổi tâm trạng, cảm giác trầm uất, lo âu, rối loạn giấc ngủ.
Đau đầu dạng migraine, cảm giác choáng váng, đau đầu thông thường.
Đau ở vùng bụng, đầy hơi, táo bón, khó tiêu.
Nổi mụn trứng cá, phát ban da.
Chuột rút cơ bắp, đau các chi, đau vùng lưng.
Mất kinh, tiết dịch từ cơ quan sinh dục, đau tức ngực. Đau bụng dưới khi hành kinh, thống kinh.
Cảm giác đau tức ở ngực, sưng tấy, tình trạng mệt mỏi toàn thân.
Trọng lượng cơ thể tăng.

Ít gặp

Trọng lượng cơ thể giảm.
Vú tiết dịch, ngực phát triển lớn hơn, xuất hiện u nang ở buồng trứng, khô hạn vùng âm hộ.
Tóc rụng, lông mọc nhiều, nổi mề đay, cảm giác ngứa, da bị ban đỏ, thay đổi sắc tố da.

Hiếm gặp

Dịch tiết từ âm đạo.
Nhạy cảm với ánh sáng mặt trời.
Tình trạng viêm gan, viêm tụy.

Không xác định tần suất

Sưng phù mạch, ban đỏ dạng nốt, ra mồ hôi nhiều vào ban đêm.

Lưu ý khi dùng Norgestimate

Lưu ý chung

Rối loạn huyết khối tắc mạch và các vấn đề mạch máu khác
Cần ngưng sử dụng norgestimate và ethinyl estradiol ngay lập tức nếu xuất hiện bất kỳ biến cố huyết khối động mạch hoặc huyết khối tĩnh mạch (VTE) nào.
Việc điều trị bằng thuốc nên dừng lại khi bệnh nhân gặp tình trạng mất thị lực không rõ nguyên nhân, nhìn đôi, phù gai thị hoặc tổn thương mạch máu võng mạc. Cần tiến hành đánh giá ngay lập tức để loại trừ huyết khối tĩnh mạch võng mạc.
Bệnh nhân phải ngừng dùng thuốc ít nhất 4 tuần trước và trong 2 tuần sau bất kỳ phẫu thuật lớn nào hoặc các thủ thuật có nguy cơ cao gây VTE, cũng như trong suốt thời gian bất động kéo dài và sau đó.
Không nên bắt đầu sử dụng thuốc trước 4 tuần sau sinh đối với phụ nữ không cho con bú. Cần lưu ý rằng nguy cơ VTE sau sinh giảm dần sau tuần thứ ba sau sinh, đồng thời nguy cơ rụng trứng lại tăng lên sau mốc thời gian này.
Việc dùng thuốc cũng liên quan đến sự gia tăng nguy cơ huyết khối động mạch, bao gồm đột quỵ và nhồi máu cơ tim, đặc biệt ở những phụ nữ đã có các yếu tố nguy cơ khác cho những biến cố này. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng thuốc làm tăng cả nguy cơ tương đối và nguy cơ có thể quy kết cho các biến cố mạch máu não (như đột quỵ do huyết khối và xuất huyết). Nguy cơ này càng cao hơn theo tuổi tác, đặc biệt là ở những phụ nữ trên 35 tuổi có thói quen hút thuốc.
Nhìn chung, việc dùng thuốc này làm tăng nguy cơ mắc huyết khối tĩnh mạch (VTE).
U tuyến gan
Đã có các báo cáo về sự xuất hiện hiếm gặp của các khối u gan ác tính ở những bệnh nhân sử dụng thuốc tránh thai dài ngày.
Các khối u khác
Các nghiên cứu dịch tễ học đã ghi nhận về nguy cơ ung thư buồng trứng và ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ dùng thuốc, đồng thời ung thư vú cũng có thể là một khả năng.
Rối loạn kinh nguyệt
Một số bệnh nhân nữ có thể gặp phải tình trạng vô kinh (không có kinh nguyệt) hoặc thiểu kinh (kinh nguyệt ít) trong quá trình điều trị bằng thuốc.

Xem thêm: L-Tyrosine là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Các steroid tránh thai và/hoặc các chất chuyển hóa của chúng có khả năng đi vào sữa mẹ. Hơn nữa, việc sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố kết hợp trong giai đoạn hậu sản có thể ảnh hưởng đến quá trình tiết sữa. Do đó, phụ nữ đang cho con bú cần được khuyến cáo tránh dùng thuốc này hoặc bất kỳ biện pháp tránh thai nội tiết tố kết hợp nào khác, đặc biệt là trong 6 tuần đầu tiên sau khi sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các biểu hiện quá liều tiềm tàng bao gồm buồn nôn, nôn mửa, và xuất huyết âm đạo.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu; việc điều trị chủ yếu tập trung vào các triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Nếu người bệnh bỏ lỡ một liều duy nhất hoặc bắt đầu vỉ thuốc mới chậm một ngày, họ nên uống ngay viên đã quên khi phát hiện và tiếp tục viên kế tiếp vào giờ thông thường, tức là có thể uống hai viên trong cùng một ngày. Trong trường hợp này, không cần sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ.
Trường hợp bỏ lỡ nhiều hơn một viên hoặc bắt đầu vỉ thuốc mới muộn hơn một ngày, bệnh nhân cần uống ngay viên thuốc cuối cùng đã quên khi nhớ ra, nhưng vẫn để nguyên các viên đã bỏ lỡ khác trong vỉ.
Người bệnh nên tiếp tục dùng những viên thuốc còn lại trong vỉ theo lịch trình thông thường, nhưng cần áp dụng thêm các biện pháp tránh thai hỗ trợ trong 7 ngày kế tiếp.

Nếu viên thuốc bị bỏ lỡ:

Trong tuần 1: Nếu đã có quan hệ tình dục không an toàn, việc cân nhắc sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp là cần thiết. Khoảng thời gian nghỉ 7 ngày như thường lệ có thể được giữ nguyên trước khi bắt đầu vỉ thuốc kế tiếp.
Trong tuần 2: Khoảng thời gian nghỉ 7 ngày theo lịch trình thông thường có thể được duy trì trước khi bắt đầu vỉ thuốc tiếp theo.
Trong tuần 3: Sau khi hoàn thành vỉ thuốc hiện tại, vỉ thuốc kế tiếp nên được bắt đầu ngay vào ngày hôm sau. Nếu không có kinh nguyệt, cần tiến hành xét nghiệm thai.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Norgestimate

Drug.com: https://www.drugs.com/ppa/ethinyl-estradiol-and-norgestimate.html

Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB00957

DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4a646dea-ce74-4d4f-a079-f6865e492e7e

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9573

Ngày cập nhật: 30/06/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Norgestimate