13 
Gramicidin D là một loại kháng sinh được sử dụng để điều trị các tình trạng nhiễm trùng ngoài da, mắt và tai, bao gồm viêm kết mạc, viêm giác mạc và viêm tai ngoài. Thuốc hoạt động bằng cách gắn kết và phá vỡ cấu trúc màng tế bào của vi khuẩn, dẫn đến sự chết của tế bào vi khuẩn. Gramicidin D thường được phối hợp với các kháng sinh khác như Neomycin và Polymyxin B trong các chế phẩm thuốc nhỏ mắt và nhỏ tai.
Tổng quan về Gramicidin D
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Gramicidin D
Loại thuốc
- Kháng sinh
- Thành phần (nếu có nhiều thành phần)
- Gramicidin D thường phối hợp với một số kháng sinh khác như Framycetin, Neosporin, Neomycin, Polymyxin B hoặc các corticoid như Dexamethason, Fludrocortisone, Triamcinolone trong các thuốc dùng ngoài.
Dạng thuốc và hàm lượng
Hàm lượng của Gramicidin D trong các dạng chế phẩm phối hợp dùng ngoài:
- Kem bôi da: 0,25 mg/ g
- Dung dịch nhỏ mắt, nhỏ tai: 0,025 mg/ ml, 0,05 mg/ ml
- Thuốc mỡ tra mắt: 0,25 mg/ g
Chỉ định Gramicidin D
Gramicidin D được sử dụng để điều trị các tình trạng sau:
- Đối với các tổn thương ngoài da: Bao gồm phản ứng dị ứng trên da và viêm da.
- Trong các bệnh nhiễm trùng mắt: Cụ thể là viêm kết mạc, viêm kết mạc dị ứng, viêm kết mạc nhiễm trùng, viêm giác mạc, viêm thượng củng mạc, nhiễm trùng mắt và mí mắt, viêm mống mắt – thể mi, viêm màng bồ đào, rosacea hóa sừng, viêm kết mạc rosacea, viêm củng mạc, viêm loét giác mạc, viêm bờ mi do vi khuẩn, lẹo ở mắt, nhiễm trùng mắt bề ngoài, chàm mi mắt do nhiễm trùng.
- Đối với các bệnh nhiễm trùng tai: Gồm viêm tai ngoài và viêm tai ngoài tiết bã.
- Khi phối hợp với Polymyxin B và Neomycin Sulfat, thuốc được dùng để ngăn ngừa nhiễm khuẩn ở bệnh nhân sau phẫu thuật mắt.
Dược lực học
- Gramicidin D gắn kết và tự đưa vào màng tế bào của vi khuẩn, đặc biệt thể hiện ái lực mạnh mẽ với màng của vi khuẩn Gram dương.
- Hoạt chất này làm tăng tính thấm của màng tế bào, gây ra sự phá vỡ cấu trúc màng và hình thành các kênh.
- Thông qua các kênh này, các chất hòa tan bên trong tế bào (ví dụ như kali và acid amin) thoát ra ngoài, dẫn đến sự mất cân bằng điện thế xuyên màng.
- Điều này làm suy giảm hô hấp tế bào, giảm sản xuất ATP, và ngăn chặn quá trình tổng hợp DNA, RNA cùng protein.
- Cuối cùng, điều này dẫn đến sự chết của tế bào vi khuẩn.
- Do Gramicidin D có nguy cơ gây tán huyết cao, việc dùng thuốc qua đường toàn thân (tiêm hoặc uống) bị chống chỉ định; thay vào đó, thuốc chỉ được dùng tại chỗ dưới dạng kem hoặc thuốc mỡ.
- Thuốc này chủ yếu được dùng cho các nhiễm trùng bề mặt, chẳng hạn như ở mắt, mũi và họng.
- Gramicidin D thường được phối hợp với Neomycin và Polymyxin B trong các chế phẩm thuốc nhỏ mắt.
Dược động học
- Các đặc tính dược động học của Gramicidin D hiện vẫn chưa được xác định thông qua nghiên cứu.
Tương tác thuốc Gramicidin D
- Các tương tác thuốc dưới đây có thể tác động đến hiệu quả sử dụng của Gramicidin D:
- Tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng: Nguy cơ xuất huyết gia tăng đáng kể khi Gramicidin D được dùng chung với các thuốc chống đông máu như Acenocoumarol, Dicoumarol, Fluindione, Phenindione, Phenprocoumon, và Warfarin.
- Giảm hiệu quả điều trị: Hiệu quả của BCG vaccine, Estetrol, và kháng nguyên sống của chủng vi khuẩn Vibrio cholerae CVD 103-HgR có thể bị suy giảm khi kết hợp với Gramicidin D.
Chống chỉ định thuốc Gramicidin D
- Gramicidin D không được chỉ định sử dụng trong các tình trạng sau:
- Bệnh nhân có biểu hiện nhiễm virus, nấm, lao hoặc có mủ trong mắt.
- Người bệnh mắc viêm giác mạc mụn rộp.
- Những bệnh nhân có màng nhĩ bị thủng.
- Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với Gramicidin D.
Liều lượng & cách dùng Gramicidin D
Liều dùng
Điều trị nhiễm trùng tai
- Gramicidin D thường được phối hợp với các hoạt chất Framycetin và Dexamethasone trong các chế phẩm thuốc nhỏ tai, với nồng độ 0,025 mg/ ml.
- Liều lượng khuyến nghị là 2 đến 3 giọt mỗi lần, sử dụng 3 đến 4 lần mỗi ngày.
Điều trị nhiễm trùng mắt
- Tương tự, Gramicidin D thường kết hợp với Framycetin và Dexamethasone trong các chế phẩm thuốc nhỏ mắt, với nồng độ 0,025 mg/ ml.
- Liều dùng thông thường là nhỏ một hoặc hai giọt vào mắt bị ảnh hưởng, mỗi 4 giờ một lần, trong khoảng thời gian từ 7 đến 10 ngày.
- Đối với các trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng, liều có thể được tăng lên đến hai giọt mỗi giờ.
- Không yêu cầu điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi và trẻ em.
Cách dùng
Cách dùng để nhỏ tai
- Trước tiên, hãy rửa sạch tay bằng xà phòng.
- Lắc đều chai thuốc trước khi sử dụng.
- Mở nắp chai khi chuẩn bị nhỏ thuốc và đậy kín ngay sau đó.
- Nghiêng đầu sang một bên sao cho tai bị nhiễm trùng hướng lên trên.
- Gắn ống nhỏ giọt cao su vào và đặt đầu ống ngay lỗ tai.
- Khi lật ngược chai, bóp nhẹ ống nhỏ giọt cho đến khi có 2 đến 3 giọt thuốc rơi vào tai.
- Giữ nguyên tư thế nghiêng đầu khoảng một phút để thuốc có thể thấm sâu vào trong tai.
Cách dùng để nhỏ mắt
- Việc nhỏ thuốc vào mắt sẽ dễ dàng hơn khi ở tư thế ngồi hoặc nằm.
- Rửa tay sạch bằng xà phòng.
- Lắc đều chai thuốc.
- Mở nắp chai.
- Dùng một tay giữ ngược chai bằng ngón cái và ngón giữa.
- Dùng tay còn lại nhẹ nhàng kéo mi mắt dưới xuống để tạo thành một khoang chứa.
- Ngửa đầu ra phía sau và nhìn lên trên.
- Đặt đầu chai gần mắt, chú ý không để đầu chai chạm vào mắt.
- Nhỏ một giọt thuốc vào mắt bằng cách bóp nhẹ/chạm hoặc ấn vào đáy chai bằng ngón trỏ.
- Nhắm mắt lại, tránh chớp hoặc dụi mắt.
- Sau khi nhắm mắt, ấn nhẹ vào khóe mắt (vị trí tuyến lệ) khoảng 2 phút để thuốc có thời gian hấp thu tối đa vào mắt và hạn chế thuốc chảy xuống vùng hầu họng qua ống dẫn lệ, từ đó giảm thiểu các tác dụng phụ toàn thân.
- Lặp lại quy trình nếu cần nhỏ giọt thứ hai.
Tác dụng phụ của Gramicidin D
Tác dụng phụ
Dạng nhỏ mắt
- Gây ngứa, sưng tấy và đỏ kết mạc.
- Có thể gây kích ứng tại chỗ sau khi nhỏ mắt, nhìn mờ, chảy nước mắt, hoặc giảm thị lực.
- Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng hơn, bao gồm cả sốc phản vệ, rất hiếm khi được báo cáo.
Dạng kem bôi da
- Các phản ứng quá mẫn thường khởi phát chậm, có thể biểu hiện dưới dạng kích ứng, cảm giác bỏng rát, ngứa, châm chích và viêm da.
- Viêm da mụn nước hoặc phát ban dạng dát sần.
- Phù mạch.
- Nổi mày đay.
Dạng nhỏ tai
- Có thể gây ra tiếng ồn hoặc ù tai, mất thính lực, hoặc thay đổi khả năng nghe.
Lưu ý khi dùng Gramicidin D
Lưu ý chung
- Kháng sinh dùng tại chỗ có thể gây ra các phản ứng mẫn cảm như ngứa, đỏ, và sưng kết mạc hoặc mí mắt.
- Việc sử dụng Gramicidin D trong thời gian dài có thể thúc đẩy sự phát triển của vi khuẩn và nấm kháng thuốc. Trong trường hợp xảy ra bội nhiễm, cần áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp.
- Bệnh nhân nên ngừng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu tình trạng tiết mủ, viêm nhiễm hoặc cơn đau trở nên nghiêm trọng hơn.
- Không nên tiếp tục điều trị bằng sự kết hợp kháng sinh và corticoid nếu không có cải thiện lâm sàng rõ rệt.
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở đối tượng trẻ em hiện chưa được xác định.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại, chưa có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn của Gramicidin D khi dùng cho phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu về độc tính của Gramicidin D trên động vật cũng chưa đủ để đưa ra kết luận. Do đó, không khuyến nghị sử dụng Gramicidin D cho phụ nữ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Chưa có thông tin về việc Gramicidin D có thể đi vào sữa mẹ hay gây ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Vì vậy, không thể đưa ra kết luận chắc chắn về sự an toàn của Gramicidin D trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên cân nhắc sử dụng Gramicidin D cho phụ nữ đang cho con bú khi lợi ích tiềm năng đối với người mẹ lớn hơn đáng kể so với những rủi ro có thể xảy ra cho trẻ sơ sinh.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Việc nhỏ Gramicidin D có thể gây ra hiện tượng mờ mắt tạm thời. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành các loại máy móc nguy hiểm cho đến khi thị lực hoàn toàn trở lại bình thường.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
- Sử dụng thuốc tại chỗ kéo dài có thể dẫn đến các tác dụng toàn thân.
- Chưa ghi nhận bất kỳ tác dụng phụ nào khi uống 10 ml dung dịch Gramicidin có nồng độ 0,025 mg/ml.
Quên liều và xử trí
- Nếu quên một liều, hãy nhỏ thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục nhỏ liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không nhỏ gấp đôi liều quy định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Gramicidin D
9) Guildlink: http://www.guildlink.com.au/gc/ws/sw/pi.cfm?product=swpsofrd10619
8) Medsafe: https://www.medsafe.govt.nz/Profs/Datasheet/s/Sofradexeyeeardrops.pdf
7) Medsafe: https://www.medsafe.govt.nz/consumers/cmi/s/sofradex.pdf
6) Dược thư
5) Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=65edc059-0806-4625-b583-0e36f04cf085
4) EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2253/smpc#gref
3) Medscape: https://reference.medscape.com/drug/gramicidin-neomycin-polymyxin-b-gramicidin-ophthalmic-343578#4
2) Pubchem: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Gramicidin-D#section=Mechanism-of-Action
1) Go.drugsbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00027
Ngày cập nhật: 01/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0