Fexofenadine là gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Fexofenadine là một loại thuốc kháng histamin thế hệ 2, được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính vô căn. Với khả năng đối kháng thụ thể H1, Fexofenadine giúp giảm các phản ứng dị ứng và cải thiện chất lượng cuộc sống cho người bệnh. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách sử dụng, tương tác thuốc và lưu ý khi dùng Fexofenadine.

Tổng quan về Fexofenadine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Fexofenadine hydrochloride (fexofenadin hydroclorid)

Loại thuốc

• Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 30 mg; 60 mg; 180 mg
• Viên nén phân tán 30 mg
• Viên nén giải phóng kéo dài 12 giờ: Fexofenadine hydroclorid 60 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 120 mg (giải phóng kéo dài).
• Viên nén giải phóng kéo dài 24 giờ: Fexofenadine hydroclorid 180 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 240 mg (giải phóng kéo dài).
• Fexofenadine hydroclorid:
• Nang 30 mg
• Hỗn dịch uống 6 mg/1 ml (30 ml, 300 ml)
• Fexofenadine hydroclorid và pseudoephedrin kết hợp:

Chỉ định Fexofenadine

• Fexofenadine được chỉ định để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay mạn tính vô căn ở người lớn cùng với trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

Dược lực học

Dược lực học

• Fexofenadine thuộc nhóm thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, hoạt động bằng cách đối kháng một cách đặc hiệu và chọn lọc các thụ thể H1 ở khu vực ngoại vi.
• Là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, fexofenadine cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 có mặt trong đường tiêu hóa, mạch máu và hệ hô hấp. Tuy nhiên, thuốc này đã loại bỏ được độc tính trên tim mạch, bởi vì nó không gây ức chế các kênh kali có vai trò trong quá trình tái cực của tế bào cơ tim.
• Fexofenadine không thể hiện khả năng đối kháng đáng kể đối với acetylcholin hoặc dopamin, đồng thời cũng không có hoạt tính ức chế trên các thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic.
• Khi sử dụng ở liều khuyến cáo, thuốc không gây ra tình trạng buồn ngủ hoặc bất kỳ tác động nào lên hệ thần kinh trung ương.
• Hiệu quả của thuốc xuất hiện nhanh chóng và duy trì trong thời gian dài, nhờ khả năng gắn kết chậm với thụ thể H1, hình thành một phức hợp ổn định và phân ly từ từ.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, fexofenadine được hấp thu hiệu quả, với tác dụng lâm sàng khởi phát trong vòng 60 phút.
• Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 3 giờ.
• Việc tiêu thụ bữa ăn nhiều chất béo có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian để đạt được nồng độ đỉnh (lên đến khoảng 4 giờ).
• Hiệu quả kháng histamin của thuốc duy trì trong hơn 12 giờ.

Phân bố

• Fexofenadine liên kết với protein huyết tương ở mức 60% đến 70%, chủ yếu là với albumin và alpha1-acid glycoprotein.
• Hiện chưa có thông tin rõ ràng về khả năng fexofenadine đi qua hàng rào nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ; tuy nhiên, fexofenadine đã được tìm thấy trong sữa mẹ khi terfenadin (tiền chất của fexofenadine) được sử dụng.
• Thuốc không có khả năng vượt qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

• Fexofenadine trải qua quá trình chuyển hóa rất hạn chế, chỉ khoảng 5% tổng liều, phần lớn diễn ra ở niêm mạc ruột.
• Một phần nhỏ (khoảng 0,5% đến 1,5%) được chuyển hóa tại gan thành các chất không có hoạt tính thông qua hệ enzym cytochrome P450.
• Khoảng 3,5% liều fexofenadine được chuyển hóa qua phản ứng pha II (không phụ thuộc vào hệ cytochrome P450) thành dẫn chất methyl este.
• Sự hiện diện của dẫn chất chuyển hóa này chỉ được ghi nhận trong phân, cho thấy khả năng vi khuẩn đường ruột đóng vai trò trong quá trình chuyển hóa này.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của fexofenadine là khoảng 14,4 giờ, nhưng kéo dài hơn đáng kể (từ 31% đến 72%) ở bệnh nhân suy thận.
• Phần lớn thuốc được bài tiết qua phân (khoảng 80%), trong khi 11% đến 12% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận

• Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin (ClCr) từ 41 đến 80 ml/phút, nồng độ đỉnh của thuốc tăng 87% và thời gian bán thải kéo dài 59%.
• Ở những người có ClCr từ 11 đến 40 ml/phút, nồng độ đỉnh tăng 111% và thời gian bán thải kéo dài 72%.
• Đối với bệnh nhân có ClCr ≤ 10 ml/phút (bao gồm cả những người đang được thẩm phân máu), nồng độ đỉnh tăng 82% và thời gian bán thải kéo dài 31% so với cá thể khỏe mạnh.
• Phương pháp thẩm phân máu không có hiệu quả trong việc loại bỏ fexofenadine khỏi cơ thể.

Tương tác thuốc Fexofenadine

Tương tác với các thuốc khác

• Nồng độ fexofenadine trong huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với erythromycin và ketoconazol, tuy nhiên khoảng QT không bị ảnh hưởng.
• Erythromycin, ketoconazol, verapamil và các chất ức chế p-glycoprotein có thể gây tăng nồng độ fexofenadine.
• Nên tránh sử dụng fexofenadine cùng lúc với các thuốc kháng acid có chứa nhôm hoặc magnesi, do chúng có thể làm giảm khả năng hấp thu của fexofenadine.
• Fexofenadine có khả năng làm gia tăng nồng độ của cồn, các thuốc an thần tác động lên hệ thần kinh trung ương và các chất kháng cholinergic.
• Nồng độ của các chất ức chế acetylcholinesterase (tác động lên hệ thần kinh trung ương) và betahistin có thể bị fexofenadine làm giảm.
• Các chất ức chế acetylcholinesterase (tác động lên hệ thần kinh trung ương), amphetamin, các thuốc kháng acid và rifampin có thể gây giảm nồng độ fexofenadine.

Tương tác với thực phẩm

• Sinh khả dụng của fexofenadine có thể giảm tới 36% khi dùng cùng với nước ép trái cây (như cam, bưởi, táo).
• Cần tránh dùng fexofenadine với cồn ethylic (rượu) do nguy cơ tăng tác dụng an thần (gây buồn ngủ).

Chống chỉ định thuốc Fexofenadine

• Chống chỉ định cho những người bệnh có tình trạng quá mẫn cảm với fexofenadine, terfenadine hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.

Liều lượng & cách dùng Fexofenadine

Liều lượng khuyến cáo

Đối với người trưởng thành:

• Trong trường hợp viêm mũi dị ứng: 60 mg, dùng 2 lần/ngày; hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
• Đối với mày đay mạn tính vô căn: 60 mg, dùng 2 lần/ngày; hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.

Đối với trẻ em:

• Viêm mũi dị ứng:
• Trẻ em trên 12 tuổi: 60 mg, dùng 2 lần/ngày; hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
• Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi: 30 mg, dùng 2 lần/ngày.
• Mày đay mạn tính vô căn:
• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 60 mg, dùng 2 lần/ngày; hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
• Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi: 30 mg, dùng 2 lần/ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 2 tuổi: 15 mg, dùng 2 lần mỗi ngày.
• Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi mắc suy thận: 30 mg, dùng 1 lần/ngày.

Các đối tượng đặc biệt:

• Người lớn bị suy thận và người cao tuổi: Nên khởi đầu với liều 60 mg, uống 1 lần/ngày, sau đó điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận của bệnh nhân.

Hướng dẫn sử dụng

• Thuốc được dùng qua đường uống. Tuyệt đối không uống kèm với nước ép trái cây. Có thể uống thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không cần phụ thuộc vào bữa ăn.
• Sinh khả dụng của dạng nang fexofenadine được đánh giá là tương đương với dạng viên nén.
• Khi uống viên nang, không cần quan tâm đến bữa ăn, nhưng cần tránh dùng quá gần (trong vòng 15 phút) với các thuốc kháng acid có chứa magnesi và nhôm.
• Đối với viên nén giải phóng chậm, cần uống khi đói và không được nhai.

Tác dụng phụ của Fexofenadine

Thường gặp

• Buồn ngủ, cảm giác mệt mỏi, đau đầu, khó ngủ, chóng mặt.
• Buồn nôn, rối loạn tiêu hóa.
• Tăng khả năng nhiễm virus (như cảm lạnh, cúm), đau bụng kinh nguyệt, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ngứa cổ họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp

• Cảm giác lo lắng, rối loạn giấc ngủ, gặp ác mộng, khô miệng, đau bụng.

Hiếm gặp

• Phát ban, nổi mày đay, ngứa da, phù mạch, cảm giác tức ngực, khó thở, đỏ bừng mặt, sốc phản vệ.

Lưu ý khi dùng Fexofenadine

Lưu ý chung

• Cần thận trọng và điều chỉnh liều lượng thích hợp khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, bởi vì thời gian bán thải kéo dài có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Việc sử dụng fexofenadine ở người cao tuổi (trên 65 tuổi) cũng đòi hỏi sự thận trọng, do chức năng thận của họ thường bị suy giảm tự nhiên theo tuổi tác.
• Tính an toàn và hiệu quả của fexofenadine đối với trẻ em dưới 6 tháng tuổi vẫn chưa được thiết lập.
• Nên ngưng dùng fexofenadine ít nhất 24 đến 48 giờ trước khi thực hiện các xét nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
• Việc sử dụng fexofenadine có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh vẩy nến.
• Nếu thuốc được dùng đồng thời với pseudoephedrine, cần xem xét kỹ lưỡng các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và chống chỉ định của pseudoephedrine.
• Có nguy cơ quá liều và độc tính, bao gồm cả tử vong, ở trẻ em dưới 2 tuổi khi sử dụng các sản phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamine, thuốc giảm ho, thuốc long đờm và thuốc thông mũi, dù dùng riêng lẻ hay kết hợp để giảm các triệu chứng nhiễm trùng đường hô hấp trên.
• Vì lý do này, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) khuyến nghị không nên dùng các chế phẩm này cho trẻ em dưới 2 tuổi; đồng thời, hiệu quả và độ an toàn cho trẻ lớn hơn vẫn đang trong quá trình đánh giá.
• Trẻ em trong độ tuổi từ 2 đến 3 tuổi cũng có nguy cơ cao bị quá liều và các tác dụng độc hại.
• Đối với bệnh nhân suy thận, cần tránh dùng các chế phẩm phối hợp cố định chứa 180 mg fexofenadine hydrochloride và 240 mg pseudoephedrine hydrochloride, do có thể dẫn đến sự tích lũy pseudoephedrine.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Vì thiếu các nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai, fexofenadine chỉ nên được sử dụng ở đối tượng này khi lợi ích tiềm năng cho người mẹ lớn hơn đáng kể so với rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Mặc dù chưa có báo cáo về tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh bú mẹ khi người mẹ dùng fexofenadine, nhưng việc thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không vẫn chưa được xác định rõ, do đó cần thận trọng khi chỉ định fexofenadine cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Fexofenadine đã được chứng minh là không gây ảnh hưởng đáng kể đến hoạt động của hệ thần kinh trung ương.
• Điều này cho phép bệnh nhân có thể lái xe hoặc thực hiện các nhiệm vụ cần sự tập trung cao độ.
• Dù vậy, để nhận diện những cá nhân có thể phản ứng khác thường với thuốc do nhạy cảm, người bệnh vẫn nên thận trọng trước khi tham gia giao thông hoặc thực hiện các công việc phức tạp.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí khi quá liều và quên liều Fexofenadine

Quá liều và các biểu hiện độc tính

• Dữ liệu về độc tính cấp tính của fexofenadine hiện vẫn còn hạn chế.
• Tuy nhiên, các triệu chứng quá liều đã được báo cáo bao gồm tình trạng buồn ngủ, cảm giác chóng mặt và khô miệng.

Hướng dẫn xử lý khi quá liều

• Cần áp dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ lượng thuốc chưa được hấp thu khỏi đường tiêu hóa.
• Việc điều trị tập trung vào hỗ trợ chức năng cơ thể và giảm nhẹ các triệu chứng.
• Thẩm phân máu chỉ làm giảm nồng độ thuốc trong máu một cách không đáng kể, với tỷ lệ là 1,7%.
• Hiện tại chưa có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho fexofenadine.

Quên liều và cách khắc phục

• Nếu người bệnh quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, người bệnh cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Fexofenadine

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/fexofenadine.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/fexofenadine.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10144/smpc

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10144/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 17/7/2021