8 
Bumetanide là thuốc lợi tiểu quai mạnh, được chỉ định để kiểm soát tình trạng phù nề liên quan đến các bệnh lý như suy tim sung huyết và rối loạn chức năng thận. Thuốc này có hiệu lực khởi phát nhanh và thời gian hiệu quả ngắn, thường bắt đầu xuất hiện trong vòng 30 phút sau khi dùng. Bumetanide được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và có thể được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác.
Tổng quan về Bumetanide
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Bumetanide
Loại thuốc
- Thuốc lợi tiểu quai
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
- Dung dịch tiêm 0,25 mg/ ml
Chỉ định Bumetanide
- Thuốc Bumetanide được chỉ định cho việc kiểm soát tình trạng phù nề liên quan đến các bệnh lý như suy tim sung huyết, rối loạn chức năng thận (bao gồm hội chứng thận hư) và xơ gan ở người trưởng thành.
- Đối với tình trạng phù nề có nguyên nhân từ thận hoặc tim, khi cần đến liều cao của thuốc lợi tiểu tác dụng ngắn, có thể dùng bumetanide với liều 5 mg cho người lớn.
- Thuốc cũng được dùng trong việc điều trị tăng huyết áp, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác.
Dược lực học
- Bumetanide là một thuốc lợi tiểu quai có hiệu lực mạnh, với đặc điểm khởi phát tác dụng nhanh và thời gian hiệu quả ngắn.
- Cơ chế tác dụng chính của thuốc là tại đoạn đi lên của quai Henle, nơi nó ngăn chặn quá trình tái hấp thu các chất điện giải, dẫn đến hiệu ứng lợi tiểu và tăng bài tiết natri.
- Khi dùng đường uống, tác dụng lợi tiểu bắt đầu xuất hiện trong vòng 30 phút, đạt đỉnh hiệu quả trong khoảng 1 đến 2 giờ.
- Thực tế, toàn bộ tác dụng lợi tiểu được hoàn tất trong vòng 3 giờ sau khi dùng liều 1 mg.
Dược động học
Hấp thu
- Khi dùng qua đường miệng, bumetanide nhanh chóng và gần như hoàn toàn được hấp thu từ hệ tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc được ghi nhận dao động từ 80% đến 95%.
Phân bố
- Khoảng 95% lượng bumetanide trong cơ thể gắn kết với protein huyết tương.
- Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương kéo dài từ 0,75 đến 2,6 giờ.
- Nồng độ thuốc cao nhất được tìm thấy ở huyết tương, thận và gan.
- Hiện tại, thông tin về khả năng thuốc vượt qua hàng rào nhau thai hoặc đi vào dịch não tủy vẫn chưa được xác định rõ.
Chuyển hóa
- Cho đến nay, chưa có bất kỳ chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý nào của bumetanide được nhận diện.
- Chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu là alcol 3' từ chuỗi N-butyl, trong khi chất chuyển hóa chính qua đường mật là alcol 2'.
Thải trừ
- Thuốc bumetanide được loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn với tốc độ dao động từ 120 đến 250 ml/phút.
- Khoảng một nửa liều dùng đường uống được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi, trong khi phần còn lại được đào thải qua mật vào phân.
Tương tác thuốc Bumetanide
Tương tác thuốc
- Bumetanide không nên được sử dụng chung với lithi, vì thuốc lợi tiểu này có thể làm giảm tốc độ thanh thải lithi, dẫn đến việc tăng nồng độ lithi trong máu và xuất hiện các dấu hiệu quá liều.
- Khi bumetanide được chỉ định để điều trị phù ở bệnh nhân cao huyết áp, có thể cần điều chỉnh liều các thuốc hạ huyết áp khác, do bumetanide có khả năng tăng cường tác dụng của chúng.
- Việc điều chỉnh liều bumetanide có thể cần thiết khi dùng đồng thời với các glycoside tim, ví dụ như digitalis, bởi sự tăng bài tiết kali do bumetanide có thể làm tăng tính nhạy cảm của cơ tim đối với các tác dụng độc hại của glycoside.
- Một số thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) được biết đến là có tác dụng đối kháng với hiệu quả của thuốc lợi tiểu.
- Không nên phối hợp bumetanide với một số loại kháng sinh và thuốc chống nấm, chẳng hạn như cephaloridine hoặc amphotericin, vì việc này có thể làm tăng nguy cơ độc tính từ các loại thuốc đó.
- Dữ liệu hiện có, dù còn hạn chế, cho thấy việc tiêu thụ thực phẩm có thể làm chậm quá trình hấp thu bumetanide qua đường tiêu hóa.
Chống chỉ định thuốc Bumetanide
Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với hoạt chất.
- Tình trạng thiểu niệu.
- Tình trạng vô niệu.
- Nồng độ urê trong máu tăng cao.
- Mặc dù bumetanide có thể được dùng để kích thích bài niệu ở bệnh nhân suy thận, nhưng bất kỳ sự gia tăng đáng kể nào của urê máu hoặc sự xuất hiện của thiểu niệu hoặc vô niệu trong quá trình điều trị bệnh thận tiến triển nặng đều là những chỉ định để ngưng sử dụng bumetanide.
- Hôn mê do suy gan.
- Mất cân bằng điện giải ở mức độ nghiêm trọng.
- Sử dụng đồng thời với các muối lithi.
Liều lượng & cách dùng Bumetanide
Liều dùng Bumetanide
Người lớn
- Phần lớn bệnh nhân được khuyến nghị dùng liều 0,5 – 1 mg mỗi ngày, dưới dạng một liều duy nhất vào buổi sáng hoặc buổi tối.
- Tùy theo đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, có thể bổ sung liều thứ hai sau 6 – 8 giờ.
- Nếu hiệu quả lợi tiểu chưa đạt, có thể tăng liều dần cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn; liều tối đa hàng ngày là 10 mg, hoặc có thể xem xét truyền bumetanide.
- Để phòng ngừa hạ kali máu và/hoặc nhiễm kiềm chuyển hóa ở một số bệnh nhân, có thể cần thiết kết hợp liệu pháp bổ sung kali clorid hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ, spironolactone).
Trẻ em
- Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi do thiếu thông tin về độ an toàn, hiệu quả và liều lượng phù hợp cho đối tượng này.
Đối tượng khác
Người cao tuổi
- Liều lượng cần được điều chỉnh dựa trên đáp ứng của từng cá nhân.
- Một số bệnh nhân cao tuổi có thể chỉ cần liều 0,5 mg bumetanide mỗi ngày.
Suy gan
- Nên sử dụng liều lượng thấp nhất có hiệu quả.
Suy thận
- Điều trị phù nề: có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch (IV).
- Liều lên đến 20 mg mỗi ngày đã được sử dụng.
- Liều tiêm tĩnh mạch > 2 mg là cần thiết để đạt được hiệu quả lợi tiểu ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin (ClCr) < 5 mL/phút.
- Bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 10 mL/phút) có thể cần liều cao để tạo ra đáp ứng lợi tiểu thích hợp.
Cách dùng
- Đường uống được ưu tiên; tuy nhiên, tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM) có thể được áp dụng cho những bệnh nhân không thể uống thuốc hoặc có vấn đề về hấp thu qua đường tiêu hóa.
- Khi tiêm IV trực tiếp, thuốc nên được tiêm chậm trong khoảng thời gian 1 – 2 phút.
- Đối với truyền IV, thuốc cần được pha loãng trong dung dịch 5% dextrose, 0,9% natri clorua, hoặc Ringer lactat và phải được sử dụng trong vòng 24 giờ.
- Vì hiệu quả lợi tiểu sau khi dùng đường uống hoặc đường tiêm là tương đương, liều lượng cho cả ba đường dùng (uống, tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp) đều giống nhau.
Tác dụng phụ của Bumetanide
Thường gặp
- Mất nước, chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, viêm ngứa (ở bệnh nhân có bệnh gan), mệt mỏi.
Ít gặp
- Rối loạn cân bằng dịch và điện giải, đau tai, chóng mặt, tiêu chảy, mày đay, đau vú, khó chịu ở ngực.
Hiếm gặp
- Suy tủy xương có liên quan đến việc sử dụng bumetanide, nhưng mối quan hệ nhân quả chưa được chứng minh một cách chắc chắn.
- Rối loạn thính giác sau khi dùng bumetanide đã được ghi nhận và có khả năng hồi phục.
Không xác định tần suất
- Giảm tiểu cầu.
- Tăng acid uric máu, tăng glucose máu, bệnh não (ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan), co thắt dạ dày, đau bụng, nôn mửa, khó tiêu, phát ban, chuột rút cơ, đau khớp.
Lưu ý khi dùng Bumetanide
Lưu ý chung
- Việc sử dụng bumetanide liều cao, dù qua đường uống hay tiêm tĩnh mạch, có thể gây ra những thay đổi cấp tính trong động lực tim mạch, dẫn đến trụy tuần hoàn. Nguy cơ này đặc biệt cao ở người cao tuổi nếu tình trạng phù được giải quyết quá nhanh.
- Bệnh nhân mắc suy thận mạn tính đang điều trị bumetanide liều cao cần được theo dõi sát sao tại cơ sở y tế.
- Những bệnh nhân tuân thủ chế độ ăn ít muối có thể gặp phải tình trạng mất cân bằng điện giải. Do đó, cần định kỳ kiểm tra nồng độ điện giải trong huyết thanh, đặc biệt là natri, kali, clorua và bicacbonat; đồng thời áp dụng liệu pháp bổ sung khi cần thiết.
- Bumetanide có khả năng làm tăng độc tính trên thận hoặc độc tính trên tai khi dùng cùng với các thuốc khác, đặc biệt ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
- Ở bệnh nhân suy gan, bumetanide có thể là yếu tố khởi phát bệnh não gan.
- Thuốc này có thể dẫn đến tăng nồng độ acid uric. Việc kiểm tra định kỳ đường huyết và acid uric máu là cần thiết, đặc biệt đối với bệnh nhân đái tháo đường, người có nghi ngờ đái tháo đường tiềm ẩn và bệnh nhân gút.
- Các bệnh nhân mắc phải các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng bumetanide.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai, hiện chưa có dữ liệu đầy đủ về ảnh hưởng của bumetanide đối với phụ nữ mang thai. Vì vậy, nên tránh dùng thuốc này trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện không có thông tin về việc sử dụng bumetanide trong thời kỳ cho con bú. Do đó, các bà mẹ đang cho con bú nên ngừng điều trị bằng bumetanide trong giai đoạn này, trừ khi việc sử dụng thuốc là thực sự cần thiết. Trong trường hợp phải tiếp tục điều trị, trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận để phát hiện bất kỳ tác dụng phụ nào.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Bumetanide không được ghi nhận có ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Bumetanide và cách xử trí
Quá liều và độc tính
- Quá liều bumetanide có thể gây ra tình trạng lợi tiểu quá mức, dẫn đến mất nước và rối loạn cân bằng điện giải nghiêm trọng.
Cách xử lý khi quá liều
- Cần tiến hành các biện pháp làm rỗng dạ dày, bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày. Sau đó, áp dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát nhằm phục hồi thể tích máu, duy trì huyết áp và điều chỉnh mọi sự mất cân bằng điện giải.
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Bumetanide
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/bumetanide.html
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2542/smpc
Ngày cập nhật: 01/08/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0