Niclosamide là thuốc trị sán, được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi sán dải và sán lá ruột. Với hiệu quả cao và độc tính thấp, niclosamide thường được ưu tiên sử dụng, tuy nhiên không tiêu diệt được ấu trùng sán heo, tiềm ẩn nguy cơ gây bệnh.
Tổng quan về Niclosamide
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Niclosamide (niclosamid)
Loại thuốc
- Thuốc trị sán
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 500 mg
Chỉ định Niclosamide
- Niclosamide được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi sán dải và sán lá ruột, bao gồm:
- Sán dải bò (Taenia saginata)
- Sán dải heo (Taenia solium)
- Sán dải cá (Diphyllobothrium latum)
- Sán lá ruột (Fasciolopsis buski)
- Sán dải chó (Dipylidium caninum)
- Sán dải lùn (Hymenolepis nana)
Dược lực học
- Niclosamide, một dẫn xuất salicylanilid chứa clor, là một loại thuốc diệt sán. Hoạt chất này có hiệu quả chống lại nhiều loại sán dải, bao gồm sán dải bò (Taenia saginata), sán dải heo (T. solium), sán dải cá (Diphyllobothrium latum), sán dải chó (Dipylidium caninum) và sán dải lùn (Hymenolepis nana).
- Niclosamide thường được ưu tiên sử dụng do giá thành phải chăng, hiệu quả cao và độc tính thấp, bởi vì hoạt chất này được hấp thu rất ít. Tuy nhiên, nhược điểm của thuốc là không tiêu diệt được ấu trùng sán heo. Điều này tiềm ẩn nguy cơ gây ra bệnh ấu trùng sán heo, một tình trạng nguy hiểm và khó điều trị bằng hóa trị liệu. Vì lý do đó, praziquantel thường là lựa chọn điều trị ban đầu.
- Nhằm giảm thiểu rủi ro này, khuyến cáo nên dùng một liều thuốc nhuận tràng khoảng 2 giờ sau khi uống niclosamide để loại bỏ sán chết khỏi cơ thể và hạn chế khả năng trứng T. solium di chuyển ngược lên dạ dày. Việc sử dụng thuốc chống nôn cũng có thể được xem xét trước khi bắt đầu điều trị sán.
- Cơ chế tác động chính xác của niclosamide vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Thuốc thể hiện tác dụng tại chỗ thông qua sự tiếp xúc trực tiếp với đầu sán. Thuốc có thể can thiệp vào quá trình chuyển hóa năng lượng của sán, khả năng là do ức chế sự tổng hợp adenosin triphosphat (ATP) trong ty lạp thể.
- Ngoài ra, niclosamide còn ngăn cản khả năng hấp thu glucose của ký sinh trùng. Hậu quả là phần đầu sán và các đốt kế cận bị tiêu diệt. Sau đó, toàn bộ cơ thể sán không còn bám trụ được trong ruột và sẽ được đào thải ra ngoài theo phân, có thể là nguyên con hoặc thành các mảnh nhỏ.
Dược động học
Hấp thu
- Thông tin chi tiết về dược động học của niclosamide vẫn còn hạn chế. Nhìn chung, thuốc được hấp thu rất ít qua đường ruột, do đó tác dụng diệt sán chủ yếu diễn ra tại lòng ruột.
Phân bố
- Chưa có thông tin cụ thể.
Chuyển hóa
- Chưa có thông tin cụ thể.
Thải trừ
- Chưa có thông tin cụ thể.
Tương tác thuốc Niclosamide
Tương tác với các dược phẩm khác
- Chưa có thông tin cụ thể.
Tương tác với đồ ăn/thức uống
- Việc sử dụng rượu có thể tương tác với niclosamide, dẫn đến tăng cường hấp thu hoạt chất này. Do đó, bệnh nhân cần tránh uống rượu trong suốt quá trình điều trị bằng niclosamide.
Chống chỉ định thuốc Niclosamide
- Không được sử dụng cho người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với niclosamide.
Liều lượng & cách dùng Niclosamide
- Người lớn
- Người lớn cần nhai kỹ viên thuốc trước khi nuốt với một lượng nhỏ nước, sau bữa ăn sáng. Việc này giúp thuốc đi vào ruột dưới dạng bột, duy trì nồng độ cao nhất có thể, từ đó tăng cường khả năng tiếp xúc với sán.
- Sán dải heo: Bệnh nhân nên dùng một liều duy nhất 2 g, ngay sau bữa sáng nhẹ. Để phòng ngừa nguy cơ nhiễm ấu trùng sán heo, cần sử dụng thêm một thuốc nhuận tràng gốc muối 2 giờ sau khi uống niclosamide, và một thuốc chống nôn trước khi bắt đầu liệu trình niclosamide.
- Sán dải bò, sán dải cá: Liều khuyến nghị là 2 g niclosamide, chia thành 2 lần uống, lần đầu ngay sau bữa sáng và lần thứ hai sau đó 1 giờ. Nếu bệnh nhân thường xuyên bị táo bón, nên dùng một liều thuốc tẩy vào chiều ngày hôm trước.
- Sán dải lùn: Liều khởi đầu là 2 g vào ngày đầu tiên, sau đó tiếp tục với 1 g mỗi ngày trong 6 ngày. Do sán dải lùn thường cư trú trong lớp niêm dịch ruột, việc uống nhiều nước ép trái cây có tính axit khi dùng thuốc sẽ giúp thuốc tiếp xúc tốt hơn với sán. Không yêu cầu tuân thủ bất kỳ chế độ ăn kiêng đặc biệt nào.
- Nếu bệnh nhân mong muốn đào thải sán nhanh chóng và toàn bộ, có thể sử dụng một loại thuốc tẩy gốc muối mạnh như natri sulfat hoặc magnesi sulfat, 2 giờ sau khi dùng niclosamide (hoặc sau liều cuối cùng trong trường hợp nhiễm H. nana). Việc dùng thuốc tẩy sẽ làm mềm phân, tạo điều kiện thuận lợi cho việc tống sán ra ngoài. Nếu không dùng thuốc tẩy, sán sẽ được bài tiết dưới dạng mảnh hoặc đoạn trong những ngày tiếp theo.
- Do tác động tiêu hóa một phần của enzym, đầu sán có thể không còn nhận dạng được trong phân sau một thời gian ngắn, ngay cả khi đã dùng thuốc tẩy. Sau đó, các đoạn sán hoặc trứng sán cũng sẽ không còn xuất hiện trong phân. Chỉ trong trường hợp tái nhiễm với T. saginata hoặc T. solium, các đoạn sán hoặc trứng mới có thể được phát hiện lại trong phân sau 3 tháng.
- Đối với nhiễm sán lùn (H. nana), chỉ 14 ngày sau, các đầu sán còn sống sót sẽ phát triển rất nhanh thành sán trưởng thành, và khoảng 10 ngày sau đó, trứng sán sẽ xuất hiện trong phân.
- Trẻ em
- Với trẻ nhỏ, cần nghiền nát viên thuốc thật kỹ, trộn với một lượng nước nhỏ rồi cho trẻ uống. Mục tiêu là để thuốc đến ruột dưới dạng bột mịn, duy trì nồng độ tối đa, từ đó tăng cường hiệu quả tiếp xúc với sán.
- Sán dải lùn: Liều khởi đầu là 2 g vào ngày đầu tiên, sau đó giảm xuống còn 1 g, uống hàng ngày, trong 6 ngày. Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi nên dùng 1/2 liều lượng trên. Trẻ em dưới 2 tuổi nên dùng 1/4 liều lượng trên.
- Sán dải bò, sán dải cá: Liều lượng phụ thuộc vào cân nặng của trẻ và cần được bác sĩ chỉ định. Cụ thể, trẻ em có cân nặng từ 11 đến 34 kilôgam (kg) sẽ dùng 1 gam dưới dạng liều duy nhất; liệu pháp có thể được lặp lại trong bảy ngày nếu cần thiết. Đối với trẻ em nặng trên 34 kg, liều khuyến nghị là 1,5 gam dưới dạng liều duy nhất; liệu pháp này cũng có thể được lặp lại trong bảy ngày nếu có yêu cầu.
- Đối tượng khác
- Hiện tại, chưa có dữ liệu cụ thể so sánh việc sử dụng niclosamide ở người cao tuổi với các nhóm tuổi khác.
Tác dụng phụ của Niclosamide
Thường gặp
- Niclosamide thường được dung nạp tốt và ít gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng.
- Các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa và đau bụng có thể xảy ra.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về các tác dụng phụ ở tần suất này.
Hiếm gặp
- Một số trường hợp hiếm gặp bao gồm phát ban đỏ, cảm giác ngứa hoặc nổi mẩn trên da.
- Ngoài ra, bệnh nhân có thể trải nghiệm chóng mặt hoặc cảm giác choáng váng, buồn ngủ, ngứa ở khu vực trực tràng và vị giác bất thường trong miệng.
Lưu ý khi dùng Niclosamide
Lưu ý chung
- Niclosamide không có khả năng tiêu diệt ấu trùng sán dải heo. Do đó, về mặt lý thuyết, việc sử dụng thuốc này có thể dẫn đến nguy cơ mắc bệnh ấu trùng sán dải heo, một tình trạng rất nguy hiểm và phức tạp để điều trị. Trong trường hợp khả thi, nên cân nhắc sử dụng praziquantel thay thế niclosamide.
- Nếu tình trạng bệnh không thuyên giảm sau vài ngày hoặc có dấu hiệu xấu đi, bệnh nhân cần thăm khám y tế.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu cho thấy niclosamide không có khả năng gây đột biến gen, dị tật bẩm sinh hoặc độc tính đối với thai nhi. Tuy nhiên, do lo ngại về nguy cơ phát triển bệnh ấu trùng sán dải heo, việc điều trị nhiễm sán dải heo trong thai kỳ cần được tiến hành kịp thời.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Mức độ bài tiết của niclosamide vào sữa mẹ chưa được xác định rõ ràng, mặc dù thuốc chỉ được hấp thu rất hạn chế vào cơ thể người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có dữ liệu báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Niclosamide và xử trí
- Chưa có thông tin cụ thể về các trường hợp quá liều niclosamide và độc tính liên quan.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện tại, không có chất giải độc đặc hiệu nào cho niclosamide. Trong trường hợp ngộ độc, việc xử trí bao gồm điều trị hỗ trợ triệu chứng và áp dụng các biện pháp cấp cứu tiêu chuẩn.
- Đối với bệnh nhân nhiễm sán heo, không khuyến cáo gây nôn do có thể làm trứng sán trào ngược vào dạ dày, từ đó làm tăng nguy cơ phát triển bệnh ấu trùng sán heo.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều niclosamide, bệnh nhân nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc định kỳ. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù vào liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Niclosamide (niclosamid)
Martindale 36th
Martindale 36th
https://go.drugbank.com/drugs/DB06803
https://go.drugbank.com/drugs/DB06803
Drugs.com: https://www.drugs.com/cons/niclosamide.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/cons/niclosamide.html
Dược thư quốc gia Việt Nam 2015, trang 1052
Dược thư quốc gia Việt Nam 2015, trang 1052
Ngày cập nhật: 25/7/2021

