Diosmin là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng

Diosmin là một loại thuốc hỗ trợ tim mạch, được chỉ định để điều trị suy tĩnh mạch mãn tính và các triệu chứng liên quan đến bệnh trĩ cấp tính. Với công dụng phục hồi các khía cạnh chuyển hóa bị rối loạn, điều hòa trương lực tĩnh mạch và giảm viêm, Diosmin giúp cải thiện tình trạng giãn tĩnh mạch, phù nề và các vấn đề khác liên quan đến tuần hoàn máu.

Tổng quan về Diosmin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Diosmine (Diosmin)

Loại thuốc

• Thuốc hỗ trợ tim mạch

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim chứa phân đoạn flavonoid vi hạt tinh chế (MPFF), tương ứng với diosmine 90% và các flavonoid biểu thị bằng hesperidin 10% (diosmine 450 mg/hesperidine 50mg).

Chỉ định Diosmin

Chỉ định

• Diosmin được khuyến nghị sử dụng trong các trường hợp sau:
• Bệnh nhân mắc suy tĩnh mạch mãn tính (CVI) biểu hiện qua các triệu chứng như giãn tĩnh mạch, tĩnh mạch mạng nhện, phù nề, huyết khối tĩnh mạch sâu, viêm da do ứ đọng và loét tĩnh mạch.
• Điều trị các triệu chứng liên quan đến bệnh trĩ cấp tính.
• Việc sử dụng Diosmine cần có sự giám sát của bác sĩ.

Dược lực học

Dược lực học

• Diosmine tác động bằng cách phục hồi các khía cạnh chuyển hóa bị rối loạn trong bệnh suy tĩnh mạch mạn tính, bao gồm việc điều hòa trương lực tĩnh mạch, sức bền mao mạch, kiểm soát dẫn lưu bạch huyết và giảm viêm tại vi tuần hoàn.
• Các dữ liệu từ nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng cho thấy diosmine glycoside có trong thuốc giúp tăng trương lực tĩnh mạch thông qua việc thúc đẩy khả năng co bóp của cơ trơn.
• Hơn nữa, diosmine đã được chứng minh làm giảm phù nề bằng cách tăng cường khả năng co bóp và thoát dịch của hệ bạch huyết.
• Cuối cùng, diosmine còn điều hòa các yếu tố gây stress oxy hóa và viêm do tăng huyết áp tĩnh mạch (VH) gây ra.
• Trên cả mô hình tế bào và động vật, diosmine đã được chứng minh là tăng cường trương lực tĩnh mạch bằng cách kéo dài phản ứng hậu synap đối với norepinephrine (NE) và làm tăng độ nhạy cảm của cơ trơn mạch máu với NE và canxi, ngay cả trong điều kiện nhiễm toan.
• Diosmine ức chế enzym phân hủy NE là catechol-O-methyltransferase (COMT).
• Thuốc này cũng được chứng minh là có tác dụng kiểm soát dẫn lưu bạch huyết và giảm phù nề bằng cách tăng tần số và biên độ co bóp của mạch bạch huyết.
• Tình trạng tăng huyết áp tĩnh mạch kích thích sản xuất các yếu tố gây viêm như prostaglandin, leukotriene, metalloproteinase, cytokine, các phân tử kết dính và VEGF. Sự tập trung của các tế bào viêm tại chỗ này dẫn đến việc sản sinh lượng lớn các loại oxy phản ứng (ROS) có khả năng gây tổn thương mô.

Dược động học

Hấp thu

• Diosmin, một glycoside flavonoid tự nhiên, có thể được chiết xuất từ nhiều loài thực vật, đặc biệt là vỏ cam quýt, hoặc tổng hợp từ hesperidin flavonoid.
• Do đặc tính khó hòa tan trong nước, diosmin có sinh khả dụng biến động đáng kể giữa các bệnh nhân.

Phân bố

• Diosmin không được tìm thấy trong huyết tương với giới hạn phát hiện là 20 ng/mL.
• Thay vào đó, chỉ có diosmetin, chất chuyển hóa aglycone của diosmin, được phát hiện trong huyết tương, đạt nồng độ đỉnh (Tmax) 400 ng/mL sau 1 giờ.
• Nồng độ này giảm dần sau 2 giờ, tiếp tục giảm sau 24 giờ, và vẫn duy trì ở mức có thể phát hiện được sau 48 giờ.
• Thời gian bán thải trung bình trong huyết thanh (T1/2) của các đối tượng được ghi nhận là 31,5 ± 8,6 giờ.

Chuyển hóa

• Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa gần như hoàn toàn, được chứng minh qua sự hiện diện của nhiều loại acid phenol trong nước tiểu.

Thải trừ

• Việc bài tiết diosmin chủ yếu diễn ra qua phân, với khoảng 14% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.

Tương tác thuốc Diosmin

Tương tác với các thuốc khác

• Diosmin có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của các thuốc được chuyển hóa đồng thời bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP-450) 2E1 hoặc 2C9, hoặc bởi P-glycoprotein.
• Chlorzoxazone: Khi diosmin hiện diện, nồng độ chlorzoxazone trong huyết thanh, vốn là một chất nền của CYP2E1, có thể bị tăng cao.
• Diclofenac natri: Sự có mặt của diosmin có thể dẫn đến việc tăng sinh khả dụng và nồng độ huyết thanh của diclofenac natri, một chất nền của CYP2C9.
• Fexofenadine: Khả dụng sinh học và nồng độ fexofenadine trong huyết thanh, một chất nền P-glycoprotein, có thể gia tăng khi diosmin được dùng đồng thời.

Tương tác với thực phẩm

• Diosmin có thể được sử dụng mà không cần quan tâm đến bữa ăn, tức là dùng cùng hoặc không cùng thức ăn đều được.

Chống chỉ định thuốc Diosmin

• Chống chỉ định sử dụng diosmin cho những bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.
• Không khuyến cáo dùng diosmin cho bệnh nhân đã từng mắc ung thư.
• Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng diosmin.
• Việc sử dụng diosmin không được khuyến khích ở trẻ em.

Liều lượng & cách dùng Diosmin

Người lớn

• Liều diosmine thông thường được khuyến cáo là 1000 mg mỗi ngày, chia thành 2 lần uống trong một khoảng thời gian ngắn (tối đa 3 tháng).

Phẫu thuật tim (trước phẫu thuật)

• Bệnh nhân nên bắt đầu dùng MPFF 7 ngày trước khi thực hiện phẫu thuật ghép động mạch vành (CABG), với liều 3000 mg mỗi ngày trong 4 ngày đầu, tiếp theo là 1000 mg mỗi ngày trong 3 ngày kế tiếp.

Suy tĩnh mạch mãn tính

• Để điều trị suy tĩnh mạch mãn tính, có thể dùng diosmine 1000 mg/ngày trong 60 ngày; hoặc MPFF 500 mg x 2 lần/ngày, hoặc 1000 mg x 1 lần/ngày, kéo dài tối đa 6 tháng.

Khủng hoảng xuất huyết

• Trong giai đoạn khủng hoảng xuất huyết, liều khởi đầu MPFF là 1000 mg x 3 lần/ngày trong 4 ngày, sau đó giảm xuống 1000 mg x 2 lần/ngày trong 3 ngày tiếp theo.

Xử trí bệnh trĩ

• Để kiểm soát bệnh trĩ, MPFF được dùng với liều 1000 mg/ngày trong 3 tháng.

Cắt trĩ

• Sau phẫu thuật cắt trĩ, bắt đầu từ ngày thứ sáu, bệnh nhân dùng MPFF 1500 mg x 2 lần/ngày sau bữa ăn trong 3 ngày, sau đó chuyển sang 1000 mg x 2 lần/ngày từ ngày thứ 4 đến ngày thứ 7.

Xung huyết/giãn tĩnh mạch chậu

• Đối với tình trạng xung huyết hoặc giãn tĩnh mạch chậu, liều MPFF là 1000 mg x 1 lần/ngày, sử dụng trong tối đa 6 tháng; nếu phụ nữ không đáp ứng sau 4 tuần, liều có thể tăng lên 2000 mg/ngày.

Giãn tĩnh mạch thừng tinh/vô sinh nam

• Trong trường hợp giãn tĩnh mạch thừng tinh hoặc vô sinh nam, MPFF được chỉ định 1000 mg/ngày trong 6 tháng.

Tác dụng phụ của Diosmin

Thường gặp

• Các vấn đề về tiêu hóa và đau đầu.
• Các triệu chứng tiêu hóa phổ biến bao gồm đau dạ dày và vùng thượng vị, cảm giác buồn nôn, tiêu chảy, và chóng mặt.
• Rối loạn nhịp tim (nhịp tim nhanh), ngứa da, ban đỏ, viêm da, và thiếu máu tan máu.
• Tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn mửa.

Ít gặp

• Viêm đại tràng.

Hiếm gặp

• Tình trạng co thắt mạch máu ngoại biên quá mức, cùng với tổn thương do thiếu máu cục bộ.
• Cảm giác chóng mặt, đau đầu và khó chịu.

Không xác định tần suất

• Đau vùng bụng, sưng cục bộ ở mặt, mí mắt và môi.
• Trong một số trường hợp riêng lẻ, có thể xuất hiện phù Quink’s.

Lưu ý khi dùng Diosmin

Lưu ý chung

• Tình trạng suy tĩnh mạch mạn tính cùng các biến chứng đi kèm cần được sự chẩn đoán và giám sát y tế.
• Việc sử dụng thuốc này không được khuyến nghị cho những bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh ung thư, do thiếu các nghiên cứu chuyên biệt trên nhóm đối tượng này.
• Diosmine chưa trải qua thử nghiệm trên đối tượng trẻ em, vì vậy không nên dùng cho lứa tuổi này.
• Việc sử dụng diosmine đường uống không loại trừ sự cần thiết của các phương pháp điều trị đặc hiệu khác tại vùng hậu môn. Liệu pháp dùng thuốc này chỉ mang tính chất ngắn hạn. Trong trường hợp các triệu chứng không thuyên giảm nhanh chóng, cần tiến hành thăm khám trực tràng và đánh giá lại phác đồ điều trị.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Do diosmine chưa được nghiên cứu kỹ lưỡng trên thai phụ, việc sử dụng thuốc này cho nhóm đối tượng này không được khuyến nghị.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Vì diosmine chưa được đánh giá đầy đủ ở phụ nữ đang cho con bú, không nên dùng thuốc này cho đối tượng này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Hiện chưa có nghiên cứu nào được thực hiện để đánh giá tác động của phân đoạn flavonoid lên khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, dựa trên hồ sơ an toàn của phân đoạn flavonoid, thuốc được cho là không gây ảnh hưởng đáng kể hoặc không ảnh hưởng đến các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Diosmin và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các cuộc đánh giá an toàn toàn diện đối với MPFF đã không phát hiện nguy cơ độc tính nào.
• Hiện chưa có trường hợp quá liều diosmine nào được ghi nhận. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy việc dùng một liều tương đương 56 viên thuốc, mỗi viên chứa 600 mg diosmine, không gây ra phản ứng phụ. Dù vậy, các biểu hiện khi dùng quá liều có thể khác nhau ở mỗi bệnh nhân, tương tự như các trường hợp dùng thuốc quá mức khác.

Cách xử lý khi quá liều

• Việc quản lý quá liều cần tập trung vào việc điều trị các biểu hiện triệu chứng trên lâm sàng.

Quên liều và xử trí

• Khi một liều thuốc bị bỏ lỡ, người bệnh nên uống ngay khi phát hiện. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều lượng đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Diosmin

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc daflon® 500mg

DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=563d3d34-a547-471e-aecd-f4a4a57cbf1d

Drugs.com: https://www.drugs.com/npp/diosmin.html

Ngày cập nhật: 27/7/2021