Methotrimeprazine: Thuốc an thần kinh và giảm đau đa năng

Methotrimeprazine là thuốc chống loạn thần, được chỉ định cho điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, lo âu, căng thẳng và giảm đau. Thuốc này có tác dụng an thần mạnh mẽ và tăng cường hoạt động dược lý của các loại thuốc gây mê và opioid.

Tổng quan về Methotrimeprazine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Methotrimeprazine

Loại thuốc

• Thuốc chống loạn thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 2 mg, 5 mg, 25 mg và 50 mg.

Chỉ định Methotrimeprazine

• Rối loạn tâm thần: Thuốc được dùng để điều trị tâm thần phân liệt ở cả giai đoạn cấp tính và mãn tính, các rối loạn tâm thần ở người cao tuổi, và hội chứng hưng cảm.
• Tình trạng lo âu và căng thẳng: Methotrimeprazine được chỉ định cho rối loạn tự chủ, rối loạn nhân cách, và các rối loạn cảm xúc phát sinh từ các tình trạng thể chất, ví dụ như ngứa khó chữa.
• Giảm đau: Thuốc giúp giảm các cơn đau do ung thư, zona, đau dây thần kinh sinh ba, đau dây thần kinh liên sườn, cũng như đau chi và khó chịu cơ bắp.
• Tăng cường tác dụng của thuốc gây mê: Trong gây mê tổng quát, Methotrimeprazine có thể được sử dụng như một tác nhân giảm đau và an thần trước và sau phẫu thuật.
• Chống nôn: Thuốc có tác dụng điều trị buồn nôn và nôn có nguồn gốc từ hệ thần kinh trung ương.
• An thần: Methotrimeprazine được dùng để kiểm soát chứng mất ngủ.

Dược lực học

• Methotrimeprazine sở hữu đặc tính an thần mạnh mẽ.
• Thuốc giúp tăng cường hoạt động dược lý của các loại thuốc gây mê và opioid.
• Ngoài ra, Methotrimeprazine còn có tác dụng chống apomorphin mạnh, khả năng hạ nhiệt mạnh gấp 3 lần so với chlorpromazine, cùng với tác dụng chống co thắt và kháng histamin đáng kể.
• Methotrimeprazine có thể đảo ngược tình trạng tăng huyết áp do epinephrine gây ra, nhưng lại không có tác dụng đáng kể đối với norepinephrine và acetylcholine.
• Thuốc cũng thể hiện khả năng bảo vệ chuột một cách hiệu quả khỏi sốc do chấn thương.

Dược động học

• Chưa có dữ liệu dược động học được công bố.

Tương tác thuốc Methotrimeprazine

Tương tác với các thuốc khác

• Một số loại thuốc có khả năng tương tác với methotrimeprazine, bao gồm: thuốc điều trị lo âu, thuốc chống trầm cảm, thuốc giãn cơ, thuốc chống co giật, thuốc hạ huyết áp, cabergoline, metrizamide, guanethidine, guanadrel, grepafloxacin, sparfloxacin, lithium, cisapride, các thuốc có tác dụng giống atropine, thuốc giảm đau gây ngủ (ví dụ như Codeine), thuốc hỗ trợ giấc ngủ, thuốc kháng histamine có khả năng gây buồn ngủ (ví dụ như Diphenhydramine), cùng với các loại thuốc khác có thể gây ra trạng thái buồn ngủ.
• Cần lưu ý rằng nhiều loại thuốc trị ho và cảm lạnh có chứa các hoạt chất có thể dẫn đến buồn ngủ.

Tương tác với thực phẩm

• Methotrimeprazine có thể làm tăng cường tác dụng của rượu. Do đó, bệnh nhân nên kiêng các đồ uống có cồn trong suốt quá trình điều trị bằng thuốc này.

Chống chỉ định thuốc Methotrimeprazine

• Methotrimeprazine không được sử dụng ở bệnh nhân đang trong tình trạng hôn mê hoặc suy nhược hệ thần kinh trung ương do tác động của rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau hoặc các chất gây nghiện.
• Thuốc cũng chống chỉ định cho những người có rối loạn về máu, các vấn đề về gan hoặc có tiền sử mẫn cảm với các dẫn xuất phenothiazin.

Liều lượng & cách dùng Methotrimeprazine

Người lớn

• Đối với các tình trạng nhẹ mà methotrimeprazine được chỉ định ở liều thấp, chẳng hạn như để giảm đau, an thần, hoặc giảm lo âu: Khởi đầu điều trị với liều 6 đến 25 mg/ngày, chia thành 3 lần uống cùng bữa ăn. Liều lượng nên được điều chỉnh tăng dần cho đến khi đạt hiệu quả tối ưu.
• Khi sử dụng như một thuốc an thần, liều dùng duy nhất từ 10 đến 25 mg vào buổi tối thường là đủ.
• Trong các tình trạng nghiêm trọng hơn, như bệnh tâm thần hoặc đau dữ dội, khi methotrimeprazine được dùng ở liều cao hơn: Bắt đầu với 50 đến 75 mg/ngày, chia thành 2 hoặc 3 liều hàng ngày; tiếp tục tăng liều cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn.
• Trong một số bệnh lý tâm thần cụ thể, tổng liều hàng ngày có thể lên tới 1 g hoặc hơn. Nếu cần khởi đầu điều trị với liều cao hơn, ví dụ 100 đến 200 mg mỗi ngày, thuốc nên được chia thành nhiều liều nhỏ trong ngày và bệnh nhân cần được theo dõi tại giường trong vài ngày đầu.
• Liều lượng phải được điều chỉnh linh hoạt dựa trên chỉ định cụ thể và nhu cầu riêng của từng bệnh nhân. Nếu xuất hiện tác dụng an thần quá mức vào ban ngày, có thể giảm liều dùng ban ngày và tăng liều vào buổi tối.

Trẻ em

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 1/4 mg/kg mỗi ngày, chia thành 2 hoặc 3 lần uống. Liều này có thể được tăng dần cho đến khi đạt được tác dụng mong muốn, nhưng không được vượt quá 40 mg/ngày đối với trẻ em dưới 12 tuổi.

Tác dụng phụ của Methotrimeprazine

• Các trường hợp giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt và mất bạch cầu hạt đã được ghi nhận khi sử dụng các thuốc chống loạn thần. Vì lý do đó, khuyến cáo bệnh nhân thực hiện xét nghiệm công thức máu toàn bộ (CBC) trước khi khởi đầu điều trị và duy trì kiểm tra định kỳ trong suốt quá trình dùng thuốc.
• Bệnh nhân cần được cảnh báo về khả năng gặp phải tình trạng táo bón nghiêm trọng trong quá trình điều trị. Họ nên thông báo cho bác sĩ nếu tình trạng táo bón xuất hiện hoặc trở nên tồi tệ hơn, vì có thể cần đến việc sử dụng thuốc nhuận tràng.
• Thần kinh trung ương: Tình trạng buồn ngủ có thể xuất hiện ở giai đoạn đầu điều trị, tuy nhiên thường giảm dần trong vài tuần đầu hoặc khi có sự điều chỉnh liều.
• Các tác dụng ngoại tháp rất ít khi xảy ra, thường chỉ xuất hiện sau khi điều trị kéo dài với liều cao. Có thể kiểm soát những phản ứng này bằng cách giảm liều methotrimeprazine hoặc dùng thuốc chống bệnh ung thư biểu mô tế bào gốc.
• Hệ thần kinh tự chủ: Có thể bao gồm khô miệng; ở người cao tuổi, đôi khi có bí tiểu, táo bón và nhịp tim nhanh.
• Tim mạch: Tình trạng hạ huyết áp thế đứng có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị, đặc biệt với liều uống cao.
• Máu: Các trường hợp mất bạch cầu hạt hiếm gặp đã được ghi nhận.
• Nội tiết: Đã có báo cáo về việc tăng cân đôi khi xuất hiện ở những bệnh nhân được điều trị kéo dài với liều cao.
• Tiêu hóa: Rất hiếm khi xảy ra vàng da ứ mật mà không kèm theo tổn thương gan.
• Phản ứng trên da: Các phản ứng trên da do nhạy cảm với ánh sáng hoặc phản ứng dị ứng là cực kỳ hiếm gặp.

Lưu ý khi dùng Methotrimeprazine

Lưu ý chung

• Khi khởi trị methotrimeprazine bằng đường uống với liều cao, có thể xảy ra tình trạng hạ huyết áp tư thế đứng. Do đó, khuyến nghị bệnh nhân dùng liều uống cao khi bắt đầu điều trị nên nghỉ ngơi trên giường trong những ngày đầu tiên.
• Đối với những người bệnh có tiền sử xơ cứng động mạch hoặc bệnh lý tim mạch, việc khởi đầu liệu pháp methotrimeprazine cần thực hiện với liều lượng thấp.
• Methotrimeprazine có khả năng tăng cường hiệu quả của các phenothiazin khác cùng với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, bao gồm barbiturat, thuốc giảm đau, thuốc gây nghiện và thuốc kháng histamin. Khi sử dụng đồng thời các thuốc này với methotrimeprazine, cần giảm một nửa liều thông thường của chúng cho đến khi xác định được liều lượng phù hợp của methotrimeprazine.
• Vì methotrimeprazine có hoạt tính kháng cholinergic, cần hết sức thận trọng khi chỉ định cho người bệnh mắc bệnh tăng nhãn áp hoặc phì đại tuyến tiền liệt.
• Đối với liệu pháp kéo dài, việc kiểm tra định kỳ chức năng gan là cần thiết.
• Bên cạnh đó, nên thực hiện xét nghiệm công thức máu đều đặn, đặc biệt trong khoảng 2 đến 3 tháng đầu điều trị, và các chuyên gia y tế cần theo dõi sát sao mọi dấu hiệu cho thấy có rối loạn chức năng tạo máu.
• Hoạt động điện não đồ không bị ảnh hưởng bởi methotrimeprazine. Mặc dù vậy, do các phenothiazin có thể hạ thấp ngưỡng kích thích của vỏ não, bệnh nhân động kinh đang sử dụng methotrimeprazine cần được kê đơn thuốc chống co giật phù hợp.

Nội tiết và chuyển hóa

• Tăng đường huyết: Tình trạng nhiễm toan ceton do đái tháo đường (DKA) đã được ghi nhận ở những bệnh nhân chưa từng có tiền sử tăng đường huyết. Do đó, cần theo dõi đường huyết và cân nặng của người bệnh cả ban đầu và định kỳ.
• Tăng prolactin máu: Tăng nồng độ prolactin trong máu kéo dài, đặc biệt khi đi kèm với suy sinh dục, có thể gây ra hiện tượng giảm mật độ khoáng xương ở cả hai giới tính.

Hệ sinh dục

• Hội chứng cương đau dương vật (priapism) đã được báo cáo trong một số trường hợp hiếm gặp khi dùng các thuốc chống loạn thần, bao gồm methotrimeprazine. Phản ứng có hại này, tương tự như các thuốc tâm thần khác, không liên quan đến liều lượng hay thời gian điều trị.

Huyết khối tĩnh mạch (VTE)

• Các báo cáo ca lâm sàng và/hoặc nghiên cứu quan sát đã ghi nhận sự xuất hiện của huyết khối tĩnh mạch, bao gồm cả thuyên tắc phổi gây tử vong, khi sử dụng các thuốc chống loạn thần, trong đó có methotrimeprazine. Khi chỉ định methotrimeprazine, cần xác định tất cả các yếu tố nguy cơ tiềm tàng của VTE và áp dụng các biện pháp dự phòng cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần (bao gồm methotrimeprazine) trong ba tháng cuối thai kỳ có nguy cơ xuất hiện các biểu hiện ngoại tháp và/hoặc hội chứng cai thuốc sau khi chào đời. Các triệu chứng được báo cáo ở những trẻ này bao gồm kích động, tăng hoặc giảm trương lực cơ, run rẩy, buồn ngủ, suy hô hấp và khó khăn khi bú.
• Mức độ nghiêm trọng của các biến chứng này không đồng nhất; một số trường hợp có triệu chứng tự khỏi, trong khi những trường hợp khác yêu cầu can thiệp tại đơn vị chăm sóc đặc biệt và kéo dài thời gian nằm viện cho trẻ sơ sinh.
• Việc dùng methotrimeprazine trong thai kỳ không được khuyến cáo, trừ khi lợi ích điều trị cho người mẹ được đánh giá là vượt trội rõ ràng so với các nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Methotrimeprazine được bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp. Tuy nhiên, không thể phủ nhận hoàn toàn nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/gián đoạn liệu pháp methotrimeprazine cần được đưa ra dựa trên sự cân nhắc giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Methotrimeprazine có khả năng làm suy giảm chức năng tâm thần vận động, đặc biệt trong giai đoạn đầu của liệu trình điều trị. Vì vậy, bệnh nhân cần được khuyến cáo tránh lái xe cơ giới hoặc thực hiện các công việc yêu cầu sự tập trung tinh thần cao độ.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và Xử trí

Triệu chứng quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu quá liều Methotrimeprazine có thể bao gồm tình trạng kích động cùng với lú lẫn, cảm giác buồn ngủ, chóng mặt, cơ bắp bị cứng hoặc co giật.
• Ngoài ra, người bệnh có thể gặp phải tình trạng tăng tiết nước bọt, khó nuốt, suy nhược cơ thể, mất khả năng giữ thăng bằng hoặc phối hợp vận động, và thậm chí là ngất xỉu.

Biện pháp xử lý khi quá liều

• Trong trường hợp nghi ngờ dùng thuốc quá liều, cần phải liên hệ ngay lập tức với trung tâm y tế gần nhất để được hỗ trợ, kể cả khi chưa biểu hiện bất kỳ triệu chứng nào.

Quên liều và Xử trí

• Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với thời gian của liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình bình thường.
• Không được sử dụng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Methotrimeprazine

2. Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Methoprazine.

1. Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Nozinan.

Ngày cập nhật: 13/11/2021.