Ergoloid mesylate: Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Ergoloid mesylate là hỗn hợp tác nhân trên thần kinh trung ương, được chỉ định để điều trị suy giảm trí lực vô căn và suy giảm nhận thức do tuổi tác. Thuốc này có khả năng làm tăng lưu lượng máu và quá trình chuyển hóa tại não, cải thiện mức độ tỉnh táo và trí nhớ. Với liều lượng khuyến nghị là 1 mg, dùng ba lần mỗi ngày, ergoloid mesylate có thể mang lại hiệu quả điều trị rõ rệt sau 3-4 tuần.

Tổng quan về Ergoloid mesylate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Ergoloid mesylate

Loại thuốc

• Hỗn hợp tác nhân trên thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên uống 1 mg.

Chỉ định Ergoloid mesylate

• Ergoloid mesylate đã được FDA cấp phép để điều trị các triệu chứng của tình trạng suy giảm trí lực vô căn, không liên quan đến các nguyên nhân có thể hồi phục, cũng như suy giảm nhận thức do tuổi tác.
• Trước khi kê đơn thuốc này, điều quan trọng là phải xác nhận bệnh nhân không mắc các dạng suy giảm trí lực có thể điều trị được, đặc biệt là mê sảng và sa sút trí tuệ thứ phát do bệnh hệ thống, rối loạn thần kinh nguyên phát hoặc rối loạn tâm trạng nguyên phát.

Dược lực học

• Mặc dù cơ chế hoạt động của ergoloid mesylate chưa được làm rõ hoàn toàn, nhưng người ta cho rằng thuốc có khả năng làm tăng cả lưu lượng máu và quá trình chuyển hóa tại não.
• Một số nghiên cứu đã ghi nhận sự cải thiện đáng kể về mức độ tỉnh táo và trí nhớ, cùng với việc giảm tình trạng nhầm lẫn, trong khi các lợi ích khác lại không được chứng minh rõ ràng.
• Hoạt động của ergoloid mesylate tạo ra một cơ chế điều hòa tại các xung động từ trung tâm vận mạch, dẫn đến giảm trương lực mạch máu và làm chậm nhịp tim, từ đó ngăn ngừa nhịp tim nhanh phản xạ.

Dược động học

Hấp thu

• Nồng độ tối đa trong huyết tương của các thành phần ergoloid mesylate hỗn hợp đạt khoảng 0,04 mcg/l.
• Phân tích nồng độ các chất chuyển hóa chính của từng thành phần cho thấy tất cả các ergoloid mesylate đều được chuyển hóa nhanh chóng sau khi hấp thu.
• Ergoloid mesylate có độ hấp thu qua đường uống rất thấp, chỉ khoảng 25%.
• Trong số lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa, khoảng 50% liều lượng bị thải trừ do chuyển hóa lần đầu.
• Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3-4 giờ hấp thu, và sinh khả dụng đường uống của thuốc rất thấp.
• Việc dùng ergoloid mesylate cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng làm giảm tốc độ hấp thu.

Phân bố

• Thể tích phân bố của thuốc ước tính khoảng 2 L/kg.
• Ergoloid mesylate có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao, chiếm 81% liều dùng.

Chuyển hóa

• Phần lớn quá trình chuyển hóa của ergoloid mesylate diễn ra ở gan và xảy ra rất nhanh sau khi hấp thu.
• Các chất chuyển hóa chính được xác định qua thử nghiệm in vitro bao gồm hydroxy-dihydroergocornine, hydroxy-dihydroergocryptine và hydroxy-dihydroergocristine.
• Tất cả các biến đổi chuyển hóa này dường như có liên quan đến hoạt động của enzym cytochrome CYP3A4.

Thải trừ

• Hỗn hợp ergoloid mesylate được thải trừ chủ yếu qua đường mật và phân.
• Tỷ lệ liều thải trừ qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch và uống lần lượt là 8,4% và 2%.
• Lượng thuốc không thay đổi được bài tiết qua nước tiểu rất nhỏ, và sự bài tiết qua mật chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa ergot liên hợp.

Tương tác thuốc Ergoloid mesylate

Tương tác thuốc

• Với ioflupane: Việc sử dụng ergoloid mesylate có khả năng tác động đến kết quả chẩn đoán hình ảnh được thực hiện bằng ioflupane.

Chống chỉ định thuốc Ergoloid mesylate

Chống chỉ định

• Không nên sử dụng các sản phẩm chứa ergoloid mesylate cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất này.
• Ngoài ra, thuốc cũng chống chỉ định với người bệnh mắc các rối loạn tâm thần, dù là cấp tính hay mạn tính, không phân biệt nguyên nhân.

Liều lượng & cách dùng Ergoloid mesylate

Liều lượng & cách dùng

• Người lớn: Liều khuyến nghị là 1 mg, dùng ba lần mỗi ngày.
• Các dấu hiệu bệnh thường thuyên giảm từ từ, và có thể phải mất từ 3 đến 4 tuần mới thấy được hiệu quả điều trị rõ rệt.

Tác dụng phụ của Ergoloid mesylate

Tác dụng phụ

• Các sản phẩm chứa ergoloid mesylate chưa được ghi nhận gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng.
• Tuy nhiên, đã có báo cáo về tình trạng buồn nôn tạm thời và khó chịu ở dạ dày.
• Điều đáng chú ý là, ergoloid mesylate không sở hữu đặc tính gây co mạch giống như các ancaloid ergot tự nhiên.

Lưu ý khi dùng Ergoloid mesylate

Lưu ý

Lưu ý chung

• Do các biểu hiện lâm sàng mục tiêu của thuốc không có nguyên nhân rõ ràng, việc xác định chẩn đoán chính xác trước khi chỉ định viên nén Ergoloid mesylates là điều cần thiết.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều

Biểu hiện quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu cho thấy việc dùng thuốc quá liều có thể bao gồm khó thở, biến động huyết áp (tăng hoặc giảm), mạch yếu và nhanh, trạng thái mê sảng, cảm giác buồn nôn, nôn mửa và nhịp tim chậm.
• Lượng ergoloid mesylate vượt mức cho phép có thể gây ra hội chứng ngộ độc ergot (ngộ độc nấm cựa gà).

Xử lý khi quên liều

• Khi bệnh nhân quên một liều thuốc, cần uống bù ngay khi có thể.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Ergoloid mesylate

3) Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01049

2) Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/ergoloid.html

1) Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cf973160-d467-4192-a432-04c8c2140369

Ngày cập nhật: 01/12/2021