Diatrizoate là một chất cản quang chứa iod, thường được sử dụng trong các quy trình chụp X-quang mạch máu, đường tiết niệu và đường tiêu hóa, cũng như để tăng cường độ tương phản trong chụp X-quang cắt lớp vi tính. Thuốc này có thể được dùng qua đường tiêm, uống hoặc trực tràng, với liều lượng và cách dùng tùy thuộc vào mục đích sử dụng và đối tượng bệnh nhân.
Tổng quan về Diatrizoate
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Diatrizoate (Diatrizoat)
Loại thuốc
- Chất cản quang thẩm thấu cao
Dạng thuốc và hàm lượng
- Lọ 100 ml dung dịch uống hoặc dùng qua trực tràng có hàm lượng 370 mg iod/ml.
- Ống hoặc lọ tiêm 10 ml, 20 ml, lọ tiêm 50 ml, 100 ml, 250 ml, 500 ml dung dịch tiêm vô trùng chứa meglumin diatrizoate và natri diatrizoate với hàm lượng thay đổi chứa khoảng 145 mg, 309 mg, 325 mg, 370 mg iod/ml.
Chỉ định Diatrizoate
- Diatrizoate được chỉ định trong các quy trình chụp X-quang mạch máu, đường tiết niệu và đường tiêu hóa.
- Thuốc cũng được dùng để tăng cường độ tương phản trong chụp X-quang cắt lớp vi tính, chụp đường mật trong phẫu thuật, chụp não thất, khớp, đĩa gian đốt sống và bàng quang.
- Ngoài ra, Diatrizoate còn được sử dụng để điều trị tắc ruột phân su không biến chứng và lồng ruột hồi – kết tràng ở trẻ em.
Dược lực học
- Diatrizoate là một chất cản quang chứa iod, thuộc nhóm ion. Các hợp chất cản quang chứa iod là những chất đầu tiên được phát triển để phục vụ mục đích này.
- Iod được biết đến với mật độ điện tử cao đặc biệt, cho phép nó phân tán hoặc hấp thụ tia X một cách hiệu quả. Một chất cản quang tốt cần có mật độ nguyên tử dày đặc điện tử cao; do đó, càng nhiều iod, hiệu ứng cản tia X càng "đậm đặc".
- Sau khi tiêm diatrizoate vào mạch, hình ảnh của các tĩnh mạch và động mạch có thể được quan sát ngay lập tức. Tương tự, khi thuốc được đưa vào các buồng tim hoặc các mạch máu lớn ở ngực bằng ống thông hoặc tiêm tĩnh mạch, tim và các mạch máu lớn liên quan cũng sẽ hiển thị rõ ràng ngay. Việc nhỏ dung dịch diatrizoate vào tử cung cũng giúp quan sát được ngay tử cung và vòi tử cung.
- Khi dung dịch diatrizoate được uống, dạ dày sẽ hiển thị ngay lập tức, ruột non có thể được quan sát trong khoảng 30 – 90 phút, và đại tràng sẽ hiện rõ trong vòng 4 giờ. Đối với phương pháp thụt diatrizoate, hình ảnh đại tràng sẽ được quan sát ngay tức khắc.
Dược động học
Hấp thu
- Diatrizoate có khả năng hấp thu rất kém khi dùng qua đường tiêu hóa.
Phân bố
- Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết thanh là không đáng kể, dưới 5%.
- Diatrizoate có thể đi qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa và thải trừ
- Thuốc được đào thải nhanh chóng dưới dạng không đổi thông qua quá trình lọc tại cầu thận.
- Ở những người có chức năng thận bình thường, trên 95% liều tiêm tĩnh mạch được loại bỏ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.
- Khoảng 1 đến 2% liều dùng có thể được bài tiết qua phân, chủ yếu qua mật và có thể qua niêm mạc ruột.
- Dấu vết của diatrizoate cũng có thể được tìm thấy trong các dịch cơ thể khác như mồ hôi, nước mắt, nước bọt và dịch vị.
- Đối với bệnh nhân suy thận nặng, quá trình thải trừ diatrizoate qua nước tiểu diễn ra chậm hơn; 10 đến 50% liều tiêm vào mạch sẽ được đào thải qua phân, chủ yếu thông qua bài tiết mật.
- Thời gian bán thải của diatrizoate thường dao động từ 30 đến 60 phút, nhưng có thể kéo dài đáng kể lên đến 20 đến 140 giờ ở những bệnh nhân suy thận.
Tương tác thuốc Diatrizoate
Tương tác thuốc
- Tương tác với các thuốc khác
- Các loại thuốc có khả năng tăng bài tiết acid uric có thể đẩy nhanh tiến triển của bệnh lý thận.
- Nguy cơ nhiễm acid lactic sẽ cao hơn đối với những bệnh nhân đang sử dụng metformin.
- Diatrizoate và strophantin K có thể tạo ra hiệu ứng độc tính hiệp đồng.
- Bệnh nhân từng được điều trị bằng interleukin-2 trước đó có thể xuất hiện các phản ứng quá mẫn không điển hình với chất cản quang, biểu hiện dưới nhiều dạng phản ứng độc hại tái phát, và những phản ứng này không thể được ngăn ngừa bằng liệu pháp steroid dự phòng.
- Việc sử dụng hydralazin có thể làm tăng nguy cơ viêm mạch cấp tính trên da.
- Tương kỵ thuốc
- Các chế phẩm chứa meglumin diatrizoate và natri diatrizoate có thể bị vẩn đục hoặc kết tủa khi độ pH bằng hoặc thấp hơn 4.
- Thuốc tiêm meglumin diatrizoate và natri diatrizoate được ghi nhận là không tương thích về mặt vật lý với dung dịch protamin sulfat hoặc thuốc tiêm promethazin hydroclorid.
- Do khả năng hình thành kết tủa, không nên trộn lẫn các chất cản quang với các thuốc dự phòng tai biến trong quá trình tiêm.
Chống chỉ định thuốc Diatrizoate
Chống chỉ định
- Chụp X-quang tủy sống (myelography).
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với các chất cản quang chứa iod, mắc chứng cường giáp rõ rệt, hoặc suy tim mất bù.
- Chụp X-quang mạch máu ở những bệnh nhân có tình trạng homocystin niệu.
- Thực hiện chụp X-quang tử cung – vòi trứng trong giai đoạn hành kinh hoặc khi đang mang thai, cũng như khi có viêm nhiễm cấp tính trong khoang chậu.
- Chụp X-quang vùng bụng trong suốt thời kỳ mang thai.
- Chụp X-quang mạch máu não hoặc chụp cắt lớp vi tính não ở bệnh nhân đã bị xuất huyết dưới màng nhện.
Liều lượng & cách dùng Diatrizoate
Người lớn
- Dùng qua đường tiêm:
- Đối với người trưởng thành và trẻ em trên 12 tuổi: Để thực hiện chụp X-quang đường tiết niệu, meglumin diatrizoate và natri diatrizoate được sử dụng thông qua tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch, hoặc tiêm ngược dòng.
- Liều trung bình cho người lớn có chức năng thận bình thường tương đương với 20 g iod, hoặc 300 mg iod/kg thể trọng/phút, được tiêm tĩnh mạch.
- Dùng qua đường uống:
- Đối với người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên: Để quan sát dạ dày, một lượng 60 ml gastrografin (là thuốc diatrizoate dạng uống chứa 300 mg iod/ml) thường là đủ.
- Để theo dõi toàn bộ đường tiêu hóa, có thể cần đến 100 ml.
- Khi chụp X-quang cắt lớp vi tính: Nên dùng 1 – 1,5 lít dung dịch gastrografin 3% trong nước (tương đương 30 ml/lít).
- Bệnh nhân cao tuổi hoặc bị suy mòn: Khuyến nghị pha loãng với cùng thể tích nước.
- Dùng qua trực tràng:
- Chất cản quang nên được pha loãng với 3 – 4 lần thể tích nước.
- Thông thường, không cần dùng quá 500 ml dung dịch gastrografin.
Trẻ em
- Dùng qua đường tiêm:
- Trẻ dưới 1 tuổi: Liều dùng là 7 – 10 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.
- Trẻ từ 1 – 2 tuổi: Liều dùng là 10 – 12 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.
- Trẻ từ 2 – 6 tuổi: Liều dùng là 12 – 15 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.
- Trẻ từ 6 – 12 tuổi: Liều dùng là 15 – 20 ml diatrizoate chứa 325 hoặc 370 mg iod/ml.
- Dùng qua đường uống:
- Trẻ em dưới 10 tuổi: Thường 15 – 30 ml gastrografin là đủ.
- Có thể pha loãng liều sử dụng với hai lần thể tích nước.
- Trẻ còn bú và trẻ nhỏ: Nên pha loãng chất cản quang với 3 – 4 lần thể tích nước.
- Dùng qua trực tràng:
- Cần pha loãng chất cản quang với 4 – 5 lần thể tích nước.
- Đối với trẻ dưới 5 tuổi, khuyến nghị sử dụng dung dịch loãng hơn.
Tác dụng phụ của Diatrizoate
Thường gặp
- Buồn nôn, nôn mửa, mày đay, đỏ bừng mặt, phát ban da kèm ngứa.
- Hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, xanh xao.
- Cảm giác nóng bừng khắp cơ thể, ra mồ hôi, đau ở cánh tay.
Ít gặp
- Đau bụng, khó thở, ho, cơn hen, thở khò khè, co thắt thanh quản, co thắt phế quản.
- Đau hoặc tức ngực, phù mặt hoặc phù thanh môn, tình trạng xanh tím.
- Bồn chồn, đau đầu, chóng mặt, run rẩy, cảm giác đau nhói dây thần kinh ở môi, lưỡi, miệng hoặc tay chân.
- Tetani, rét run, kích động, liệt nửa người, rối loạn phát âm hoặc rối loạn thị giác, ngất xỉu.
- Viêm tĩnh mạch huyết khối, đau, bỏng rát, nhức nhối hoặc tê dại tại vị trí tiêm.
- Co thắt tĩnh mạch, xẹp cục bộ tĩnh mạch tiêm, khối tụ máu, bầm máu, đốm xuất huyết ở mặt, kết mạc hoặc lan tỏa.
Hiếm gặp
- Phù thanh quản hoặc phù phổi, phù thanh môn, thiểu năng động mạch vành, loạn nhịp tim.
- Hội chứng nhồi máu cơ tim, ngừng tim, sốc, động kinh, mất ý thức.
Không xác định tần suất
- Bệnh thận ở người đái tháo đường có thể dẫn đến suy thận sau khi tiêm chất cản quang nội mạch, điều này có thể làm cho bệnh nhân đang dùng biguanid sớm bị nhiễm acid lactic.
- Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc có thể xảy ra.
Lưu ý khi dùng Diatrizoate
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi sử dụng diatrizoate cho các đối tượng bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc dị ứng, người bị suy gan hoặc suy thận nặng, hoặc những người có nguy cơ cao bị suy thận, suy tuần hoàn, khí phế thũng, xơ cứng động mạch não, đái tháo đường mạn tính, ngưỡng động kinh thấp, cường giáp tiềm ẩn, u tuyến giáp lành tính, hoặc phụ nữ đang mang thai.
- Trước khi dùng chất cản quang, bệnh nhân bị mất nước cần được bù dịch và điều chỉnh cân bằng điện giải.
- Đặc biệt cẩn trọng khi tiêm tĩnh mạch cho những bệnh nhân mắc các rối loạn tắc nghẽn mạch máu hoặc xơ cứng động mạch não.
- Các chất cản quang chứa iod có thể gây ảnh hưởng đến kết quả của các xét nghiệm chức năng tuyến giáp, các xét nghiệm đông máu và một số phân tích nước tiểu.
- Diatrizoate làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn ở những người bệnh bị tăng huyết áp nặng, bệnh tim ở giai đoạn cuối, u tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm), bệnh hồng cầu hình liềm, cường giáp, cũng như ở người cao tuổi, trẻ nhỏ, bệnh nhân ốm nặng hoặc suy nhược.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Tính an toàn của meglumin diatrizoate và natri diatrizoate trong thai kỳ vẫn chưa được thiết lập rõ ràng. Việc sử dụng chất cản quang này cho phụ nữ mang thai chỉ nên được cân nhắc khi lợi ích dự kiến lớn hơn đáng kể so với rủi ro tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Diatrizoate được bài tiết vào sữa mẹ; do đó, khuyến cáo ngừng cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc này.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các nghiên cứu độc tính cấp tính không chỉ ra nguy cơ ngộ độc thuốc cấp tính.
- Không tồn tại thuốc giải độc đặc hiệu cho Gastrografin.
- Việc xử trí cần tập trung vào điều trị triệu chứng.
- Trong trường hợp quá liều do nhầm lẫn hoặc khi có suy thận nặng, chất cản quang có thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua phương pháp thẩm phân.
Cách xử lý khi quá liều
- Các biểu hiện nhẹ như cảm giác nóng bừng và buồn nôn thường biến mất nhanh chóng khi giảm tốc độ tiêm hoặc tạm ngừng truyền.
- Nếu xuất hiện những dấu hiệu ban đầu của sốc cấp, cần ngừng ngay việc sử dụng chất cản quang và tiến hành liệu pháp đặc hiệu qua đường tĩnh mạch nếu cần. Do đó, khuyến nghị sử dụng một catheter mềm dẻo để truyền chất cản quang vào tĩnh mạch.
- Khi các tác dụng phụ rõ rệt hoặc nghi ngờ phản ứng dị ứng xảy ra trong quá trình tiêm, và nếu các phản ứng này không thuyên giảm hoặc thậm chí trở nên nặng hơn sau khi tạm ngừng, bệnh nhân có thể bị quá mẫn, và việc thăm dò chẩn đoán phải dừng lại.
- Đối với các phản ứng nghiêm trọng, việc sử dụng steroid tiêm tĩnh mạch theo kinh nghiệm lâm sàng cùng với oxy là cần thiết.
- Sốc hạ huyết áp không có nguyên nhân từ tim thường đáp ứng tốt với liệu pháp truyền dịch, tuy nhiên, đôi khi có thể cần đến thuốc co mạch để nâng huyết áp.
- Adrenalin là lựa chọn ưu tiên để điều trị co thắt phế quản và các phản ứng kiểu dị ứng khác, nhưng cần thận trọng khi sử dụng để tránh gây loạn nhịp tim.
- Thuốc kháng histamin tiêm tĩnh mạch có hiệu quả trong điều trị phù thần kinh mạch, nhưng có thể làm trầm trọng thêm tình trạng hạ huyết áp.
- Đối với các cơn co giật do nhiễm độc hóa chất, cần tiêm tĩnh mạch diazepam và cung cấp oxy.
Quên liều và xử trí
- Bệnh nhân nên tham vấn nhân viên y tế nếu có nghi ngờ về việc bỏ lỡ một liều.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Diatrizoate
https://go.drugbank.com/drugs/DB00271
https://go.drugbank.com/drugs/DB00271
Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/diatrizoate-meglumine-and-diatrizoate-sodium.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/diatrizoate-meglumine-and-diatrizoate-sodium.html
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 19/07/2021

