8 
Alprazolam là một loại thuốc an thần thuộc nhóm benzodiazepine, được sử dụng để điều trị các rối loạn lo âu tổng quát và rối loạn hoảng sợ. Thuốc này hoạt động bằng cách tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh gamma-aminobutyric acid (GABA) trong não, giúp giảm hoạt động thần kinh quá mức và tạo cảm giác thư giãn. Alprazolam có thể được chỉ định cho các tình trạng mất ngủ và rối loạn giấc ngủ liên quan đến lo âu, nhưng cần được sử dụng dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ do nguy cơ gây phụ thuộc và tác dụng phụ.
Tổng quan về Alprazolam
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Alprazolam
Loại thuốc
- Thuốc an thần, nhóm benzodiazepine
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén hoặc viên ngậm dưới lưỡi; hàm lượng phổ biến gồm 0,25mg – 0,5mg – 1mg – 2mg.
- Alprazolam dạng viên nén
Chỉ định Alprazolam
- Alprazolam được dùng để xử lý các rối loạn lo âu tổng quát và cho thấy hiệu quả đặc biệt trong rối loạn lo âu lan tỏa cùng với rối loạn hoảng sợ.
- Ngoài ra, thuốc còn được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ ngắn hạn cho những người bị lo âu có kèm theo các triệu chứng trầm cảm.
- Alprazolam cũng được kê đơn cho một số tình trạng mất ngủ xuất phát từ căng thẳng và các rối loạn giấc ngủ có liên quan đến lo âu.
Dược lực học
- Cơ chế dược lý chính của thuốc liên quan đến việc tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh gamma-aminobutyric acid (GABA).
- GABA là một chất ức chế tự nhiên trong não bộ, có vai trò làm giảm hoạt động thần kinh quá mức, một tình trạng thường gặp ở những người trải qua lo âu, căng thẳng hoặc hoảng sợ.
- Cụ thể, Alprazolam liên kết với các thụ thể GABA-A, từ đó nâng cao ái lực gắn kết của GABA với thụ thể này. Điều này dẫn đến việc các kênh ion chloride mở ra trong thời gian dài hơn, gây ra sự ức chế và làm chậm hoạt động của các tế bào thần kinh.
- Kết quả là, bệnh nhân có thể cảm thấy giảm căng thẳng, thư giãn hơn và dễ dàng đi vào giấc ngủ.
- Bên cạnh công dụng chống lo âu, Alprazolam còn thể hiện các tác dụng an thần nhẹ, giãn cơ và chống co giật, mặc dù những hiệu ứng này thường chỉ trở nên rõ rệt khi sử dụng ở liều cao hơn.
- Thuốc cũng có khả năng hỗ trợ kiểm soát các cơn hoảng loạn—một tình trạng đặc trưng bởi cảm giác sợ hãi bất ngờ, tim đập nhanh, thở dốc và đổ mồ hôi mà không có nguyên nhân rõ ràng.
- Tuy nhiên, bởi vì tác dụng mạnh và nhanh chóng trên hệ thần kinh, việc sử dụng Alprazolam kéo dài hoặc không đúng cách có thể gây ra tình trạng lệ thuộc. Điều này đồng nghĩa với việc bệnh nhân cần tăng liều để đạt được hiệu quả tương tự, và có thể trải qua các triệu chứng cai thuốc nếu ngừng đột ngột.
- Vì lý do này, thuốc thường chỉ được chỉ định sử dụng trong thời gian ngắn hoặc phải được giám sát chặt chẽ bởi bác sĩ chuyên khoa.
Dược động học
Hấp thu
- Alprazolam được hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi uống.
- Nồng độ cao nhất của thuốc trong máu (nồng độ đỉnh) thường đạt được sau khoảng 1 – 2 giờ, giúp thuốc nhanh chóng phát huy tác dụng giảm lo âu và an thần.
- Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ hấp thu, nhưng việc dùng thuốc ngay sau bữa ăn giàu chất béo có thể làm chậm thời gian khởi phát tác dụng.
Phân bố
- Sau khi được hấp thu, Alprazolam phân bố rộng rãi khắp cơ thể, đặc biệt là tập trung vào hệ thần kinh trung ương để tạo ra hiệu quả làm dịu và giảm lo âu.
- Khoảng 80% Alprazolam liên kết với protein trong huyết tương, góp phần duy trì thời gian tác dụng ổn định của thuốc.
Chuyển hóa
- Alprazolam chủ yếu được chuyển hóa tại gan thông qua enzym CYP3A4.
- Quá trình này tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính rất yếu hoặc không còn hoạt tính, sau đó được đưa đến thận để đào thải.
- Vì sự chuyển hóa phụ thuộc vào enzym gan này, việc dùng chung với các thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ: thuốc kháng nấm, kháng sinh nhóm macrolid, nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ Alprazolam trong máu.
- Sự tăng nồng độ này làm gia tăng nguy cơ buồn ngủ quá mức hoặc ức chế hô hấp.
- Ngược lại, nếu Alprazolam được dùng đồng thời với các thuốc làm tăng chuyển hóa (như rifampin), hiệu quả của thuốc có thể bị suy giảm.
Thải trừ
- Sau khi chuyển hóa, các sản phẩm của Alprazolam được bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng đã chuyển hóa.
- Chỉ một lượng nhỏ thuốc còn nguyên vẹn được đào thải.
- Thời gian bán thải trung bình của thuốc là khoảng 11 – 16 giờ, có nghĩa là sau khoảng thời gian này, một nửa lượng thuốc trong máu sẽ được loại bỏ khỏi cơ thể.
- Tuy nhiên, thời gian bán thải có thể dao động tùy thuộc vào tuổi tác, chức năng gan, chức năng thận và liều lượng sử dụng.
- Ở người cao tuổi, bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc những người dùng thuốc kéo dài, thuốc có thể lưu lại trong cơ thể lâu hơn, dẫn đến nguy cơ tích lũy và xuất hiện các tác dụng phụ.
Tương tác thuốc Alprazolam
- Alprazolam có khả năng tương tác với nhiều loại thuốc khác.
- Khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác (như diazepam, thuốc chống loạn thần), Alprazolam sẽ làm tăng tác dụng an thần, đồng thời gia tăng nguy cơ buồn ngủ và ức chế hô hấp.
- Đặc biệt, việc sử dụng chung với các thuốc ngủ sẽ làm tăng mạnh tác dụng an thần của Alprazolam, đẩy cao nguy cơ ức chế hô hấp.
- Các thuốc ức chế enzym gan CYP3A4, bao gồm ketoconazole, erythromycin hoặc một số thuốc chống trầm cảm, có thể làm tăng nồng độ Alprazolam trong máu, từ đó dẫn đến nguy cơ cao hơn về các tác dụng phụ.
- Rượu cũng làm tăng đáng kể tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của Alprazolam và tuyệt đối không nên dùng cùng lúc.
Chống chỉ định thuốc Alprazolam
- Alprazolam bị chống chỉ định đối với bệnh nhân có tiền sử dị ứng với chính alprazolam hoặc các dược chất khác thuộc nhóm benzodiazepine (ví dụ: diazepam, lorazepam).
- Thuốc cũng không được dùng cho người mắc bệnh gan nặng, suy hô hấp nghiêm trọng, hội chứng ngưng thở khi ngủ hoặc tăng nhãn áp góc hẹp.
- Phụ nữ có thai, đặc biệt trong ba tháng đầu, và những người đang cho con bú không nên sử dụng thuốc này do nguy cơ gây ảnh hưởng đến thai nhi và trẻ nhỏ.
Liều lượng & cách dùng Alprazolam
Liều dùng
Người lớn
- Đối với người lớn, liều khởi đầu khuyến nghị thường là 0,25 – 0,5mg, uống 2 – 3 lần mỗi ngày.
- Liều lượng sau đó sẽ được điều chỉnh bởi bác sĩ dựa trên sự đáp ứng của bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.
- Liều duy trì thường dao động từ 0,5 – 4 mg mỗi ngày, chia thành nhiều liều nhỏ.
- Trong trường hợp rối loạn hoảng sợ, liều có thể được tăng từ từ, nhưng không được vượt quá 10mg/ngày trừ khi có chỉ định y tế nghiêm ngặt.
Liều dùng cho người cao tuổi hoặc người suy gan thận
- Bệnh nhân cao tuổi hoặc những người có chức năng gan, thận bị suy giảm nên bắt đầu với liều thấp hơn, thông thường là 0,25mg x 1 – 2 lần/ngày, nhằm hạn chế nguy cơ gây buồn ngủ và té ngã.
Cách dùng
- Để sử dụng alprazolam, viên thuốc nên được nuốt nguyên với nước, không được nhai hoặc bẻ trừ khi có chỉ dẫn cụ thể.
- Thuốc có thể được dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
- Nếu sử dụng viên ngậm dưới lưỡi, cần để viên thuốc tan hoàn toàn tự nhiên dưới lưỡi và tránh uống nước ngay sau đó.
Tác dụng phụ của Alprazolam
Thường gặp
- Alprazolam thường gây ra các phản ứng bất lợi phổ biến nhất như cảm giác buồn ngủ, mệt mỏi và chóng mặt, thường biểu hiện từ những ngày đầu tiên sử dụng thuốc.
- Người dùng có thể trải qua tình trạng giảm sự tỉnh táo, phản ứng chậm chạp và suy giảm khả năng tập trung, đặc biệt khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự chú ý cao như lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Một số cá nhân khác có thể cảm thấy uể oải suốt cả ngày hoặc gặp khó khăn khi thức dậy vào buổi sáng.
- Các triệu chứng này thường có xu hướng giảm dần trong vài ngày đến vài tuần khi cơ thể đã thích nghi với thuốc.
- Thêm vào đó, một số bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng suy giảm trí nhớ ngắn hạn, nói chậm hoặc cảm giác đầu óc không minh mẫn, đặc biệt khi sử dụng thuốc ở liều cao hoặc trong thời gian dài.
Ít gặp
- Các phản ứng phụ ít phổ biến hơn có thể bao gồm khô miệng, táo bón, buồn nôn, sự thay đổi trong cảm nhận vị giác, cùng với việc tăng hoặc giảm cân nhẹ.
- Một số cá nhân có thể trải nghiệm sự suy giảm ham muốn tình dục hoặc các rối loạn chức năng sinh lý mang tính tạm thời.
- Hơn nữa, người bệnh có thể phát triển các rối loạn điều hòa vận động, biểu hiện qua dáng đi không vững, run nhẹ ở tứ chi hoặc khó khăn trong việc duy trì thăng bằng.
- Đặc biệt, người lớn tuổi có thể biểu hiện tình trạng lú lẫn và rối loạn định hướng, nhất là vào giai đoạn khởi đầu liệu trình hoặc khi điều chỉnh tăng liều.
Hiếm gặp
- Mặc dù không phổ biến, Alprazolam có thể dẫn đến các phản ứng phụ nghiêm trọng, đặc biệt khi sử dụng liều cao, kéo dài, hoặc ở những người có tiền sử nhạy cảm với các loại thuốc an thần.
- Một số bệnh nhân có thể gặp phải các phản ứng nghịch thường như bồn chồn, tăng mức độ lo lắng, kích động, nói nhiều, khó ngủ, thậm chí có biểu hiện hung hăng hoặc ảo giác.
- Bên cạnh đó, tình trạng trầm cảm có thể trở nên nghiêm trọng hơn, kèm theo ý định tự tử, đặc biệt ở những người đã mắc các rối loạn tâm thần từ trước.
- Sử dụng thuốc trong thời gian dài cũng có khả năng dẫn đến sự phụ thuộc vào thuốc, nghĩa là cơ thể đã quen với sự hiện diện của thuốc và đòi hỏi liều lượng cao hơn để duy trì hiệu quả, hoặc xuất hiện các triệu chứng cai thuốc khó chịu khi ngưng sử dụng.
- Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng với Alprazolam, bao gồm nổi mề đay, sưng môi/mặt/lưỡi và khó thở, rất hiếm khi xảy ra; đây là một tình trạng khẩn cấp y tế đòi hỏi phải được đưa đến bệnh viện ngay lập tức.
Lưu ý khi dùng Alprazolam
Lưu ý chung
- Khuyến nghị sử dụng Alprazolam trong một khoảng thời gian giới hạn, thường không quá 4 – 6 tuần, trừ khi được bác sĩ chỉ định kéo dài và theo dõi chặt chẽ.
- Thuốc có khả năng dẫn đến sự phụ thuộc vào thuốc, nhất là khi sử dụng liều cao hoặc trong thời gian kéo dài.
- Do đó, bệnh nhân không được tự ý tăng liều hoặc ngừng thuốc đột ngột nếu không có chỉ định từ chuyên gia y tế.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Alprazolam tiềm ẩn nguy cơ gây hại cho thai nhi, nhất là trong giai đoạn ba tháng đầu của thai kỳ.
- Các nghiên cứu đã chỉ ra mối liên hệ giữa việc sử dụng thuốc này với nguy cơ dị tật bẩm sinh hoặc hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
- Chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ và có sự chỉ định rõ ràng của bác sĩ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Alprazolam được bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây ra các tác dụng phụ cho trẻ bú mẹ, bao gồm buồn ngủ, lờ đờ hoặc khó bú.
- Vì vậy, việc sử dụng Alprazolam không được khuyến khích trong giai đoạn cho con bú.
- Trong trường hợp bắt buộc phải điều trị bằng Alprazolam, người mẹ cần ngừng cho con bú trong suốt thời gian dùng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Vì Alprazolam có thể gây ra tình trạng buồn ngủ, chóng mặt và làm suy giảm khả năng phản ứng, người bệnh cần tránh tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao như lái xe hoặc vận hành máy móc trong suốt quá trình điều trị.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Việc dùng Alprazolam quá liều có thể dẫn đến các triệu chứng như buồn ngủ quá mức, trạng thái lờ đờ, khó nói, mất khả năng phối hợp vận động; trong những trường hợp nghiêm trọng hơn, có thể xảy ra ức chế hô hấp, hôn mê và thậm chí tử vong, đặc biệt khi dùng liều rất cao hoặc kết hợp với rượu hay các thuốc an thần khác.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, bệnh nhân phải được đưa đến cơ sở y tế khẩn cấp.
- Các biện pháp can thiệp y tế có thể bao gồm rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính hoặc, nếu cần, dùng thuốc đối kháng benzodiazepine như flumazenil.
- Tuyệt đối không được tự ý xử lý tại nhà.
Quên liều và xử trí
- Nếu bỏ lỡ một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như thường lệ.
- Không được dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Alprazolam: https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/19498-alprazolam-tablets
Alprazolam: https://go.drugbank.com/drugs/DB00404
Alprazolam (Xanax) – Uses, Side Effects, and More: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-9824/xanax-oral/details
Alprazolam: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538165/
Alprazolam: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a684001.html
Alprazolam: https://www.drugs.com/alprazolam.html
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0