10 
Colestipol là thuốc ức chế tiết acid mật, được chỉ định làm liệu pháp bổ trợ để điều trị tăng cholesterol máu, đặc biệt ở các bệnh nhân không đạt được hiệu quả mong muốn sau khi đã điều chỉnh chế độ ăn. Thuốc này hoạt động bằng cách giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương bằng cách tạo phức hợp không hấp thu với acid mật trong lòng ruột.
Tổng quan về Colestipol
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Colestipol
Loại thuốc
- Thuốc điều trị rối loạn lipid máu, chất ức chế tiết acid mật
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 1g
- Thuốc cốm 5g
Chỉ định Colestipol
- Colestipol được chỉ định làm liệu pháp bổ trợ cùng với chế độ ăn kiêng được kiểm soát để điều trị tình trạng tăng cholesterol máu, đặc biệt ở các bệnh nhân không đạt được hiệu quả mong muốn sau khi đã điều chỉnh chế độ ăn.
- Thuốc này có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các loại thuốc làm giảm cholesterol khác.
- Các tác dụng điều trị của thuốc thường xuất hiện sau khoảng 1 tháng sử dụng.
Dược lực học
- Colestipol hoạt động như một loại nhựa trao đổi ion, giúp giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương bằng cách tạo phức hợp không hấp thu với acid mật trong lòng ruột, sau đó được đào thải qua phân.
- Sự suy giảm lượng acid mật trong cơ thể thúc đẩy quá trình chuyển đổi cholesterol trong huyết tương thành acid mật, góp phần hạ thấp nồng độ cholesterol toàn phần trong máu.
Dược động học
Hấp thu
- Colestipol không được hấp thụ vào tuần hoàn; tác dụng của nó diễn ra hoàn toàn trong lòng đường tiêu hóa.
Thải trừ
- Thuốc này tạo liên kết với acid mật trong lòng ruột, sau đó phức hợp acid mật-polymer này được bài tiết ra ngoài qua phân.
Tương tác thuốc Colestipol
Tương tác thuốc
- Vì colestipol có khả năng ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của các loại thuốc khác, bệnh nhân được khuyến cáo uống các thuốc khác ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi dùng colestipol dạng viên nén hoặc hỗn dịch.
- Khi dùng đồng thời, colestipol có thể làm giảm tốc độ hoặc mức độ hấp thu của một số dược chất như digitalis và các glycoside liên quan, propranolol, hydrochlorothiazide, tetracycline hydrochloride, penicillin G, gemfibrozil và furosemide.
- Thuốc này có thể làm giảm nồng độ axit mycophenolic trong cơ thể, điều này có thể dẫn đến giảm hiệu quả của mycophenolate mofetil.
- Colestipol có khả năng liên kết với vitamin K, từ đó làm suy yếu tác dụng của vitamin K.
Chống chỉ định thuốc Colestipol
Chống chỉ định
- Không được sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & cách dùng Colestipol
Người lớn
Thuốc viên nén:
- Liều khởi đầu là 2 g, dùng 1 đến 2 lần mỗi ngày.
- Liều có thể được tăng thêm 2 g sau mỗi 1 hoặc 2 tháng.
- Liều điều trị duy trì hàng ngày được khuyến cáo là từ 2 đến 16 g, uống một lần hoặc chia thành nhiều lần trong ngày.
- Nếu hiệu quả điều trị mong muốn không đạt được với liều 2–16 g mỗi ngày, trong khi bệnh nhân tuân thủ tốt phác đồ và dung nạp được các tác dụng phụ, cần xem xét phương pháp điều trị kết hợp hoặc thay thế thuốc.
Thuốc cốm:
- Liều khởi đầu là 5 g colestipol, dùng 1 đến 2 lần mỗi ngày.
- Liều có thể được tăng thêm 5 g sau mỗi 1 đến 2 tháng cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị.
- Liều điều trị duy trì khuyến cáo là 5–30 g mỗi ngày, chia làm 1 hoặc 2 lần uống.
- Nếu không đạt được hiệu quả điều trị mong muốn ở liều 5–30 g mỗi ngày, với sự tuân thủ tốt của bệnh nhân và khả năng dung nạp tác dụng phụ, có thể cân nhắc áp dụng liệu pháp kết hợp hoặc chuyển sang thuốc khác.
- Liều 30 g mỗi ngày đã được sử dụng phối hợp với niacin ở người lớn mắc tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử.
Trẻ em
- Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được xác định chính thức; tuy nhiên, các liều lượng 10–20 g hoặc 500 mg/kg mỗi ngày, chia làm 2 đến 4 lần, đã từng được sử dụng.
- Các liều thấp hơn (ví dụ, 125–250 mg/kg mỗi ngày) cũng đã được áp dụng cho một số trẻ em mà nồng độ cholesterol huyết thanh chỉ cao hơn mức bình thường 15–20% sau khi đã điều chỉnh chế độ ăn uống phù hợp.
Cách dùng
- Thuốc cốm colestipol nên được dùng bằng cách pha với các loại chất lỏng như nước lọc, nước cam, nước trái cây, sữa tách kem hoặc các đồ uống không có ga.
- Thuốc cũng có thể được trộn với các món súp, ngũ cốc, các loại trái cây có hàm lượng nước cao hoặc sữa chua.
- Toàn bộ gói thuốc phải được thêm vào 100 ml đến 150 ml dung dịch nước đã chọn và khuấy kỹ cho đến khi hòa tan hoàn toàn.
- Sau khi uống hết hỗn hợp, cần tráng ly bằng một lượng nhỏ dung dịch nước và uống hết lượng nước đó để đảm bảo đã dùng toàn bộ liều thuốc.
Tác dụng phụ của Colestipol
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Các phản ứng bất lợi phổ biến của colestipol chủ yếu liên quan đến rối loạn tiêu hóa, bao gồm: táo bón, đau quặn bụng, tiêu chảy, đầy hơi, chướng bụng, khó tiêu, cảm giác buồn nôn và nôn mửa.
- Đau đầu, cảm giác mệt mỏi, phát ban da.
- Tình trạng viêm khớp, đau khớp, đau vùng lưng, đau cơ xương và đau nhức các chi.
Ít gặp
- Chảy máu từ búi trĩ và sự hiện diện của máu trong phân.
- Cảm giác đau tức ngực, cơn đau thắt ngực và tăng nhịp tim.
Hiếm gặp
- Loét ở dạ dày, viêm túi mật và hình thành sỏi mật.
- Giảm cảm giác thèm ăn, kiệt sức, suy nhược cơ thể, khó thở và phù nề bàn tay hoặc bàn chân.
Lưu ý khi dùng Colestipol
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi kê đơn colestipol cho bệnh nhân có nồng độ triglyceride huyết tương nằm trong khoảng 250 – 299 mg/dL, và phải ngừng thuốc khi nồng độ này vượt quá 400 mg/dL.
- Không nên sử dụng thuốc này cho những bệnh nhân có nồng độ triglyceride lúc đói ban đầu từ 300 mg/dL trở lên hoặc những người mắc chứng rối loạn chuyển hóa β lipoprotein máu nguyên phát (Fredrickson loại III).
- Trước khi bắt đầu liệu pháp với colestipol, cần thực hiện sàng lọc và điều trị các tình trạng y tế góp phần làm tăng cholesterol máu, bao gồm suy giáp, đái tháo đường, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu và bệnh gan tắc nghẽn.
- Để tránh nguy cơ hít phải hoặc kích ứng thực quản, không được dùng thuốc cốm colestipol ở dạng khô.
- Colestipol có khả năng làm tăng nồng độ triglyceride trong huyết thanh khi được sử dụng đơn trị liệu. Mức tăng này thường chỉ là tạm thời nhưng có thể kéo dài ở một số bệnh nhân.
- Khi nồng độ triglyceride tăng đáng kể, cần xem xét việc giảm liều, ngừng thuốc, hoặc chuyển sang liệu pháp kết hợp/thay thế.
- Vì các chất ức chế acid mật như colestipol có thể cản trở sự hấp thu vitamin tan trong chất béo, việc theo dõi đầy đủ sự tăng trưởng và phát triển của trẻ em khi dùng thuốc là rất quan trọng. Liều lượng và tính an toàn của việc sử dụng thuốc kéo dài ở trẻ em vẫn chưa được xác định.
- Thuốc này cản trở sự hấp thu của các vitamin tan trong dầu, bao gồm vitamin K – yếu tố cần thiết cho quá trình đông máu. Do đó, việc sử dụng thuốc kéo dài có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
Phụ nữ có thai
- Cần thận trọng khi chỉ định colestipol cho phụ nữ đang mang thai.
- Hiện không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng colestipol hydrochloride ở phụ nữ mang thai. Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nhi, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh nở hoặc sự phát triển của trẻ sau khi sinh.
- Quyết định sử dụng colestipol trong thai kỳ, thời kỳ cho con bú hoặc ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần phải dựa trên sự cân nhắc cẩn trọng giữa lợi ích điều trị và các rủi ro tiềm ẩn đối với cả mẹ và con.
Phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có báo cáo xác định liệu thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, mặc dù điều này khó có khả năng xảy ra do mức độ hấp thu của thuốc rất kém. Vì vậy, bác sĩ cần đưa ra quyết định dựa trên việc cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị cho mẹ và các rủi ro tiềm ẩn đối với trẻ, xem xét nên ngừng cho con bú hay ngừng sử dụng thuốc.
Lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo cụ thể về ảnh hưởng của colestipol đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng vì các tác dụng phụ của thuốc có thể tác động tiêu cực đến những hoạt động này.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Hiện tại, chưa có báo cáo về các trường hợp sử dụng Colestipol vượt quá liều khuyến cáo.
- Tuy nhiên, trong tình huống dùng thuốc quá liều, nguy cơ tiềm tàng chính có thể xảy ra là tắc nghẽn đường tiêu hóa.
Cách xử lý khi quá liều Colestipol
- Phương pháp điều trị sẽ được xác định dựa trên vị trí của tắc nghẽn, mức độ tắc nghẽn và tình trạng nhu động ruột (bình thường hay không).
Quên liều Colestipol và xử trí
- Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc, hãy bổ sung liều đó ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4e89bf6e-c78a-402e-9cb2-8d02f6047d68
DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4e89bf6e-c78a-402e-9cb2-8d02f6047d68
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/colestipol.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/colestipol.html
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0