11 
Carboprost tromethamine là một loại thuốc thuộc nhóm prostaglandin tổng hợp, được sử dụng để chấm dứt thai kỳ và điều trị xuất huyết sau sinh. Thuốc này kích thích cơ trơn tử cung, giúp khởi phát quá trình chuyển dạ hoặc đẩy nhau thai ra ngoài. Carboprost tromethamine được chỉ định để chấm dứt thai kỳ trong khoảng tuần thứ 13 đến tuần thứ 20 và điều trị xuất huyết sau sinh do đờ tử cung.
Tổng quan về Carboprost tromethamine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Carboprost tromethamine
Loại thuốc
- Dẫn xuất tổng hợp của prostaglandin F 2α, kích thích cơ trơn tử cung.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch tiêm (250 mcg/ml).
Chỉ định Carboprost tromethamine
- Thuốc được chỉ định để chấm dứt thai kỳ trong khoảng tuần thứ 13 đến tuần thứ 20, đặc biệt trong các trường hợp sau:
- Khi các phương pháp điều trị khác không thành công trong việc loại bỏ thai (ví dụ: vỡ ối sớm, tử cung co bóp yếu dù đã dùng liều cao dung dịch ưu trương để phá thai, hoặc đã bơm thuốc vào màng ối nhiều lần nhưng không hiệu quả trong việc tống xuất thai).
- Cần đặt lại thuốc vào tử cung để tiếp tục quá trình tống xuất thai.
- Trường hợp vỡ ối sớm tự nhiên hoặc do tác động ngẫu nhiên, mà tử cung không có hoạt động co bóp đủ để tống thai ra ngoài.
- Ngoài ra, thuốc còn được dùng để điều trị tình trạng xuất huyết sau sinh do đờ tử cung, đặc biệt khi các phương pháp điều trị tiêu chuẩn (như oxytocin tiêm tĩnh mạch, xoa bóp tử cung, hoặc ergot alkaloid tiêm bắp) không mang lại hiệu quả.
Dược lực học
- Carboprost tromethamine thuộc nhóm prostaglandin tổng hợp. Thuốc này gắn kết với thụ thể prostaglandin E2, từ đó kích thích các cơn co thắt cơ tử cung, giúp khởi phát quá trình chuyển dạ hoặc đẩy nhau thai ra ngoài. Prostaglandin là các chất tự nhiên có trong cơ thể, thực hiện chức năng tại nhiều vị trí khác nhau, trong đó có tử cung. Các chất này ảnh hưởng đến cơ bụng của người mẹ, làm chúng co thắt.
- Carboprost tromethamine thúc đẩy các phản ứng dược lý tương tự như prostaglandin F 2α nội sinh; tác dụng trên tử cung của nó mạnh mẽ hơn và kéo dài hơn so với prostaglandin F 2α. Thuốc làm gia tăng cả biên độ lẫn tần số của các cơn co thắt tử cung trong suốt quá trình mang thai; phản ứng của tử cung đối với thuốc trở nên mạnh hơn khi thai kỳ tiến triển.
- Khi tiêm bắp, Carboprost tromethamine gây ra các cơn co thắt cơ tử cung tương tự như các cơn co chuyển dạ vào giai đoạn cuối của thai kỳ đủ tháng. Hiện vẫn chưa xác định được liệu những cơn co thắt này có phải là kết quả của sự tác động trực tiếp của carboprost tromethamine lên cơ tử cung hay không. Dù vậy, carboprost tromethamine đã giúp tống xuất các sản phẩm thụ thai ra khỏi tử cung trong phần lớn các trường hợp. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm giãn cổ tử cung.
- Sau khi sinh nở, các cơn co tử cung giúp hạn chế dòng máu chảy đến tử cung. Thuốc cũng có khả năng kích thích cơ trơn của hệ tiêu hóa ở người, dẫn đến việc tăng cường nhu động ruột. Tác động này có thể gây ra nôn ói, tiêu chảy, hoặc cả hai, tình trạng thường gặp khi carboprost tromethamine được dùng để chấm dứt thai kỳ hoặc sau khi sinh.
- Cả trong các nghiên cứu trên động vật và ở người, carboprost tromethamine có khả năng làm tăng thân nhiệt. Khi dùng carboprost tromethamine với liều lâm sàng cho mục đích phá thai và sau sinh, một số bệnh nhân đã ghi nhận tình trạng tăng nhiệt độ cơ thể tạm thời.
- Cả ở động vật thí nghiệm và trên người, liều cao carboprost tromethamine gây ra sự co thắt của cơ trơn mạch máu, điều này có thể dẫn đến tăng huyết áp. Tuy nhiên, ở liều carboprost tromethamine dùng để phá thai, tác động này không mang ý nghĩa lâm sàng đáng kể. Một số bệnh nhân có thể trải qua hiện tượng co thắt phế quản tạm thời khi dùng carboprost tromethamine.
Dược động học
Hấp thu và phân bố
- Carboprost tromethamine được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm bắp, với nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được trong khoảng 20 đến 30 phút.
- Khi dùng để điều trị xuất huyết sau sinh, hiệu quả tăng trương lực tử cung và giảm lượng máu chảy ra thường được quan sát thấy sau khoảng 45 phút.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa của thuốc diễn ra tại phổi và gan.
- Carboprost tromethamine chủ yếu trải qua quá trình oxy hóa ở vị trí ω.
- Tốc độ chuyển hóa của nó chậm hơn so với prostaglandin F2α tự nhiên.
Thải trừ
- Phần lớn thuốc (83%) được bài tiết qua đường nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Tương tác thuốc Carboprost tromethamine
- Carboprost tromethamine có khả năng tăng cường tác dụng của các thuốc gây co tử cung (oxytocic) khác.
- Vì vậy, không nên dùng đồng thời carboprost tromethamine với các tác nhân oxytocic khác.
Chống chỉ định thuốc Carboprost tromethamine
Carboprost tromethamine không được chỉ định trong những trường hợp sau:
- Người bệnh có phản ứng quá mẫn với chế phẩm tiêm carboprost tromethamine.
- Tình trạng viêm vùng chậu cấp tính.
- Người mắc các bệnh lý tim mạch, hô hấp, thận hoặc gan ở giai đoạn tiến triển.
Liều lượng & cách dùng Carboprost tromethamine
Liều dùng của thuốc được xác định dựa trên hàm lượng carboprost.
Phá thai:
- Để khởi đầu, tiêm bắp (IM) sâu 250 mcg. Một liều thử nghiệm 100 mcg cũng có thể được cân nhắc.
- Các liều tiếp theo là 250 mcg, tiêm cách nhau 1,5 đến 3,5 giờ, điều chỉnh theo đáp ứng co bóp của tử cung.
- Nếu sau một vài liều 250 mcg mà tử cung co bóp không đủ mạnh, liều có thể được tăng lên 500 mcg.
- Tổng liều tối đa không được vượt quá 12 mg, và không nên tiếp tục điều trị trong hơn hai ngày.
Xuất huyết sau sinh:
- Liều khởi đầu là 250 mcg tiêm bắp sâu (có thể tiêm trực tiếp vào tử cung); các liều tiếp theo được lặp lại mỗi 15 đến 90 phút cho đến khi đạt tổng liều tối đa 2 mg.
- Trong nhiều trường hợp, một liều duy nhất thường đủ để đạt hiệu quả.
- Quyết định về việc có cần thêm liều hay điều chỉnh khoảng cách giữa các liều nên do bác sĩ đưa ra, dựa trên tình hình lâm sàng cụ thể.
Lưu ý:
- Thuốc này được chỉ định cho người trưởng thành.
- Để giảm thiểu các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, nên cân nhắc dùng thuốc chống nôn và chống tiêu chảy trước hoặc đồng thời với carboprost tromethamine.
Tác dụng phụ của Carboprost tromethamine
Thường gặp
- Nôn, tiêu chảy, buồn nôn, sốt, đỏ bừng mặt.
- Viêm nội mạc tử cung, nhau thai còn sót lại trong tử cung và tình trạng chảy máu tử cung quá nhiều.
Không xác định tần suất
- Cảm giác ớn lạnh hoặc rùng mình, ho khan, đau đầu, đau bụng dưới tương tự đau bụng kinh, dị cảm, đau lưng, đau cơ, căng tức ngực, đau mắt, đau tại vị trí tiêm, buồn ngủ, ù tai, chóng mặt, khô miệng, suy hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, sốc nhiễm khuẩn, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, phù phổi, lo lắng, chảy máu cam, rối loạn giấc ngủ, khó thở, cảm giác tức ngực, thở khò khè, tăng tiết mồ hôi, nhìn mờ, đau vùng thượng vị, các phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, sốc phản vệ và phù mạch).
Lưu ý khi dùng Carboprost tromethamine
Lưu ý chung
- Dung dịch tiêm carboprost tromethamine, tương tự các tác nhân oxytocic mạnh khác, chỉ nên được sử dụng khi tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng đã được khuyến cáo.
- Việc sử dụng thuốc tiêm carboprost tromethamine cần được thực hiện bởi đội ngũ y tế chuyên nghiệp trong môi trường bệnh viện, nơi có thể cung cấp kịp thời các dịch vụ chăm sóc đặc biệt và trang thiết bị phẫu thuật khẩn cấp.
- Thuốc không tác động trực tiếp lên thai nhi.
- Vì vậy, vẫn có khả năng thai nhi có thể biểu hiện các dấu hiệu sự sống sau khi mẹ được dùng carboprost tromethamine.
- Carboprost tromethamine không được chỉ định khi thai nhi đã đạt đến giai đoạn có khả năng sống.
- Trong trường hợp việc phá thai bằng carboprost tromethamine không đạt hiệu quả, cần xem xét sử dụng một phương pháp phá thai khác.
- Có nguy cơ chấn thương cổ tử cung; bệnh nhân cần được kiểm tra các tổn thương cổ tử cung sau khi hoàn tất quá trình phá thai.
- Cần thận trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử tổn thương tử cung.
- Đối với những bệnh nhân có tiền sử bệnh hen suyễn, tăng hoặc hạ huyết áp, các vấn đề về tim mạch, thận, gan, thiếu máu, vàng da, tiểu đường hoặc động kinh, carboprost tromethamine nên được sử dụng hết sức cẩn trọng.
- Tình trạng sốt thoáng qua đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân.
- Khoảng 1/8 số bệnh nhân được dùng liều khuyến cáo đã quan sát thấy sự tăng nhiệt độ vượt quá 1,1°C.
- Trong mọi trường hợp, nhiệt độ cơ thể trở lại bình thường khi liệu pháp kết thúc.
- Khi thuốc được dùng để phá thai, việc phân biệt giữa tăng nhiệt độ do thuốc và viêm nội mạc tử cung sau phá thai có thể gặp khó khăn.
- Viêm màng đệm thai nhi có thể góp phần gây đờ tử cung sau sinh và xuất huyết; những bệnh nhân bị xuất huyết sau sinh do viêm màng đệm thường không đáp ứng với carboprost tromethamine.
- Các nghiên cứu kéo dài vài tuần trên động vật với liều lượng cao đã chỉ ra rằng prostaglandin thuộc dòng E và F có thể gây ra sự tăng sinh xương.
- Các tác dụng tương tự cũng đã được ghi nhận ở trẻ sơ sinh được điều trị kéo dài bằng prostaglandin E1.
- Hiện chưa có bằng chứng cho thấy việc sử dụng dung dịch tiêm carboprost tromethamine trong thời gian ngắn có thể gây ra các tác dụng tương tự trên xương.
- Thận trọng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
- Carboprost tromethamine có chứa chất bảo quản benzyl alcohol, một chất có liên quan đến độc tính (bao gồm tử vong) ở trẻ sơ sinh.
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên bệnh nhi vẫn chưa được xác định.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra rằng carboprost tromethamine gây quái thai, nhưng đã có bằng chứng cho thấy thuốc gây độc cho phôi ở chuột và thỏ, và bất kỳ liều lượng nào làm tăng trương lực tử cung đều có khả năng gây nguy hiểm cho phôi hoặc thai nhi.
- Hiện không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt trên người, tuy nhiên, những lợi ích điều trị có thể biện minh cho việc sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai bất chấp các rủi ro tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không có khuyến nghị cụ thể về việc sử dụng thuốc trong giai đoạn cho con bú.
- Hiện không có dữ liệu để xác định liệu thuốc có bài tiết vào sữa ở động vật hoặc người hay không.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều
Quá liều và độc tính
- Các biểu hiện khi dùng thuốc quá liều có thể bao gồm tình trạng kích thích, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, ho, khó thở, các cơn hen suyễn, huyết áp tăng cao, mặt đỏ bừng và sốt.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện chưa có thông tin về cách xử trí cụ thể.
Quên liều và xử trí
- Do carboprost tromethamine được dùng trong môi trường y tế có sự giám sát của nhân viên chuyên môn, việc bỏ lỡ một liều gần như không xảy ra.
Nguồn tham khảo
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00429
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ce9f0ea6-69f9-6b68-2811-3b51e34acea6
https://www.drugs.com/pregnancy/carboprost.html
https://www.drugs.com/monograph/carboprost.html
https://www.drugs.com/pregnancy/carboprost.html
https://www.drugs.com/monograph/carboprost.html
Drugs.com:
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0