Cinchocaine là thuốc gì? Công dụng, chỉ định và tác dụng phụ

Cinchocaine là một loại thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide, thường được sử dụng để điều trị ngắn hạn các triệu chứng đau, kích ứng và ngứa liên quan đến bệnh trĩ cũng như viêm ngứa vùng hậu môn. Với công dụng gây tê cục bộ và giảm tình trạng co thắt cơ, Cinchocaine thường được kết hợp với hydrocortisone hoặc prednisolone để tăng hiệu quả điều trị.

Tổng quan về Cinchocaine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Cinchocaine

Loại thuốc

• Cinchocaine là một loại thuốc gây tê tại chỗ thuộc loại amide.

• Hydrocortisone là thuốc kháng viêm glucocorticoid.

• Prednisolone hexanoate là thuốc kháng viêm glucocorticoid.

• Thành phần

• Hydrocortisone hoặc prednisolone.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc mỡ cinchocaine hydrochloride (5 mg) + hydrocortisone/prednisolone hexanoate (5 mg).
• Thuốc đạn cinchocaine hydrochloride (5mg) + hydrocortisone/prednisolone hexanoate (5mg).

Chỉ định Cinchocaine

• Cinchocaine có tác dụng gây tê cục bộ, giúp làm dịu cảm giác đau và giảm tình trạng co thắt cơ.
• Hydrocortisone giúp làm giảm ngứa và sưng viêm bằng cách hạn chế tiết dịch.
• Vì vậy, thuốc được chỉ định để điều trị ngắn hạn (tối đa 7 ngày) các triệu chứng đau, kích ứng và ngứa liên quan đến bệnh trĩ cũng như viêm ngứa vùng hậu môn.

Dược lực học

Dược lực học

• Cinchocaine là một hoạt chất gây tê cục bộ, thuộc nhóm amide.
• Cinchocaine ức chế các kênh natri, làm giảm khả năng thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion natri, từ đó ngăn chặn sự khởi phát và dẫn truyền các tín hiệu thần kinh.
• Cơ chế này giúp ổn định màng tế bào một cách thuận nghịch, ức chế quá trình khử cực, từ đó ngăn cản sự lan truyền của điện thế hoạt động và phong tỏa dẫn truyền thần kinh.
• Hydrocortisone là một glucocorticoid mang lại hiệu quả chống viêm.
• Prednisolone hexanoate, một glucocorticoid, sở hữu khả năng chống viêm vượt trội so với cả cortisone và hydrocortisone.
• Các tác dụng của prednisolone hexanoate bao gồm giảm sự giãn nở của mao mạch, làm giảm phù nề kẽ và thâm nhiễm viêm ở các mô, đồng thời ức chế giãn mạch.
• Khi Cinchocaine được phối hợp với corticoid, các triệu chứng đau và ngứa sẽ được giảm bớt một cách nhanh chóng.

Dược động học

Hấp thu

• Cinchocaine không dễ dàng đi qua da lành lặn nhưng lại được hấp thu tốt qua màng nhầy.
• Dạng ion hóa (muối) của thuốc tê cục bộ khó được hấp thu qua da nguyên vẹn.
• Tuy nhiên, cả dạng không ion hóa (bazơ) và ion hóa đều dễ dàng xâm nhập vào hệ tuần hoàn toàn thân khi da bị tổn thương hoặc trầy xước.
• Hydrocortisone và prednisolone có thể được hấp thu qua da, đặc biệt là vùng da bị tổn thương.
• Mặc dù vậy, mức độ hấp thu này thường không đáng kể về mặt lâm sàng và hiếm khi gây ra các tác dụng phụ liên quan đến sự ức chế trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận.

Phân bố

• Về phân bố, hiện chưa có thông tin cụ thể.

Chuyển hóa

• Cinchocaine và prednisolone đều trải qua quá trình chuyển hóa tại gan.

Thải trừ

• Các corticoid như hydrocortisol và prednisolone được loại bỏ khỏi cơ thể chủ yếu qua đường nước tiểu.

Tương tác thuốc Cinchocaine

Tương tác thuốc

• Việc sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A, bao gồm cả các chế phẩm chứa cobicistat, được dự đoán sẽ làm tăng khả năng xảy ra các tác dụng phụ toàn thân.
• Trừ khi lợi ích lâm sàng vượt trội đáng kể so với nguy cơ gia tăng các tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid, việc phối hợp các thuốc này cần được tránh.
• Trong trường hợp phải phối hợp, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các biểu hiện của tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid.

Chống chỉ định thuốc Cinchocaine

Chống chỉ định

• Cinchocaine không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với hoạt chất này hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
• Thuốc cũng chống chỉ định khi có tình trạng nhiễm trùng.

Liều lượng & cách dùng Cinchocaine

Người lớn

• Đối với thuốc mỡ: Người trưởng thành nên thoa một lượng thuốc mỡ tương đương đầu ngón tay lên vùng bị đau hoặc ngứa vào buổi sáng và buổi tối, sau mỗi lần đi đại tiện.
• Đối với thuốc đạn: Một viên thuốc đạn cần được đưa vào buổi sáng và buổi tối, sau mỗi lần đi đại tiện.

Trẻ em

• Đối với thuốc mỡ: Trẻ em cũng áp dụng tương tự, thoa một lượng thuốc mỡ bằng đầu ngón tay lên khu vực bị đau hoặc ngứa vào buổi sáng và buổi tối, sau mỗi lần đi đại tiện.
• Đối với thuốc đạn: Một viên thuốc đạn nên được đưa vào buổi sáng và buổi tối, sau mỗi lần đi đại tiện.

Tác dụng phụ của Cinchocaine

Các phản ứng không mong muốn có thể xuất hiện khi sử dụng Cinchocaine bao gồm:

• Viêm túi mật, nhìn mờ, nổi mề đay, phát ban da, kích ứng tại vùng hậu môn.
• Ức chế chức năng vỏ thượng thận (khả năng này có thể xảy ra khi hydrocortisone được bôi tại chỗ trên một diện tích da đủ lớn, đặc biệt là trên vùng da bị tổn thương kéo dài hoặc khi được băng kín).

Tần suất xuất hiện của các tác dụng phụ này hiện chưa được xác định rõ ràng.

Lưu ý khi dùng Cinchocaine

Lưu ý chung

• Thuốc chỉ nên được áp dụng tại khu vực trực tràng, hậu môn và các vùng da lân cận. Hydrocortisone có thể làm mỏng và gây tổn thương da, đặc biệt là khi sử dụng trên da mặt.
• Tương tự như các sản phẩm chứa corticosteroid dùng ngoài da khác, có khả năng thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn toàn thân. Cần đặc biệt tránh điều trị kéo dài liên tục cho trẻ sơ sinh.
• Các vấn đề về thị lực có thể được ghi nhận khi sử dụng corticosteroid theo đường toàn thân hoặc tại chỗ. Nếu người bệnh trải qua các triệu chứng như nhìn mờ hoặc bất kỳ rối loạn thị giác nào khác, họ cần được giới thiệu đến bác sĩ nhãn khoa để kiểm tra các nguyên nhân tiềm ẩn, bao gồm đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp hoặc các tình trạng hiếm gặp như bệnh hắc võng mạc trung tâm thanh dịch (CSCR) – đã được báo cáo sau khi dùng corticosteroid toàn thân và tại chỗ.
• Các tá dược có trong thuốc mỡ, bao gồm dầu thầu dầu tinh chế, dầu thầu dầu hydro hóa, macrogol-400-monoricinoleate và chypre dầu nước hoa, có thể gây giảm hiệu quả của các sản phẩm làm từ cao su, ví dụ như bao cao su.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Các nghiên cứu trên động vật mang thai cho thấy việc dùng corticosteroid có thể dẫn đến những bất thường trong quá trình phát triển của thai nhi. Mối liên hệ của phát hiện này với con người vẫn chưa được làm rõ. Tuy nhiên, khuyến cáo không nên sử dụng steroid tại chỗ với liều cao trong thời gian kéo dài cho phụ nữ đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hydrocortisone có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Vì có khả năng hấp thu toàn thân ở người mẹ, việc sử dụng thuốc này trong giai đoạn cho con bú không được khuyến khích, trừ khi lợi ích dự kiến mang lại cho người mẹ vượt trội hơn hẳn so với mọi rủi ro tiềm tàng, bao gồm cả những rủi ro đối với trẻ đang bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Vì nhìn mờ là một tác dụng phụ có thể xảy ra của thuốc, bệnh nhân cần được cảnh báo về khả năng này khi tham gia giao thông hoặc điều khiển máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

• Hiện tại, chưa có thông tin được ghi nhận về các trường hợp quá liều hoặc phương pháp xử lý cụ thể.

Quên liều và xử trí

• Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, hãy dùng ngay liều đó khi nhớ ra càng sớm càng tốt.
• Tuy nhiên, trong trường hợp đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc theo đúng kế hoạch.
• Tuyệt đối không được uống hai liều cùng một lúc để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB00527

Drugs.com: https://www.sigmaaldrich.com/VN/en/product/sial/c2177000?gclid=EAIaIQobChMI6delu5mP8QIVq5VLBR2x2ge-EAAYASAAEgJFRPD_BwE

https://www.medicines.org.uk/emc/product/284/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/283/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/106/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/105/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/284/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/283/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/106/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/105/smpc

EMC: