10 
Cyclizine là thuốc kháng histamin và chống nôn, được chỉ định để dự phòng và điều trị tình trạng buồn nôn và nôn, bao gồm say tàu xe, buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Thuốc này cũng có thể hữu ích trong việc giảm các cơn nôn mửa và chóng mặt liên quan đến bệnh Menière. Cyclizine có khả năng gây buồn ngủ thấp và được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, với tác dụng khởi phát trong 30 phút và duy trì trong 4-6 giờ.
Tổng quan về Cyclizine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Cyclizine (cyclizin)
Loại thuốc
- Thuốc kháng histamin và chống nôn, dẫn xuất piperazine
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 50 mg
- Thuốc tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 50 mg/mL
Chỉ định Cyclizine
- Cyclizine được chỉ định cho người trưởng thành và trẻ em từ 6 tuổi trở lên nhằm dự phòng và điều trị tình trạng buồn nôn và nôn, bao gồm:
- Say tàu xe.
- Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật do tác dụng của thuốc opioid và thuốc gây mê toàn thân.
- Nôn mửa liên quan đến xạ trị, đặc biệt trong điều trị ung thư vú, bởi cyclizine không gây tăng nồng độ prolactin.
- Thuốc cũng có thể hữu ích trong việc làm giảm các cơn nôn mửa và chóng mặt liên quan đến bệnh Menière cũng như các dạng rối loạn tiền đình khác.
- Đối với đường tiêm tĩnh mạch, cyclizine còn được chỉ định trước khi phẫu thuật cho những bệnh nhân cần phẫu thuật cấp cứu, nhằm giảm nguy cơ trào ngược và hít dịch dạ dày trong quá trình khởi mê toàn thân.
- Cyclizine dạng tiêm không được cấp phép sử dụng cho trẻ em.
Dược lực học
- Cyclizine là một chất đối kháng thụ thể histamine H1 thuộc nhóm piperazine, nổi bật với khả năng gây buồn ngủ thấp.
- Thuốc sở hữu các đặc tính kháng cholinergic và chống nôn.
- Cơ chế chính xác mà cyclizine phát huy tác dụng ngăn ngừa hoặc chấm dứt buồn nôn và nôn do nhiều nguyên nhân khác nhau vẫn chưa được làm rõ.
- Người ta cho rằng cyclizine làm giảm sự kích thích của mê đạo và hệ tiền đình, đồng thời có thể tác động lên vùng kích hoạt thụ thể hóa học ở hành não.
- Ngoài ra, cyclizine còn có tác dụng kháng cholinergic, kháng histamin, ức chế hệ thần kinh trung ương và gây tê cục bộ.
Dược động học
Hấp thu
- Cyclizine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi uống, tác dụng của thuốc khởi phát trong khoảng 30 phút, đạt đỉnh trong 1-2 giờ và duy trì trong 4-6 giờ.
Phân bố
- Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 70 ng/mL được ghi nhận khoảng 2 giờ sau khi dùng một liều uống duy nhất 50 mg cyclizine.
Chuyển hóa
- Norcyclizine, một dẫn xuất N-demethyl hóa, đã được xác định là chất chuyển hóa của cyclizine.
- Norcyclizine có hoạt tính kháng histamine H1 thấp hơn cyclizine, phân bố rộng rãi khắp các mô và có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 20 giờ.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là khoảng 20 giờ.
- Sự thải trừ qua nước tiểu diễn ra ở mức độ thấp.
Tương tác thuốc Cyclizine
- Cyclizine có thể thể hiện tác dụng hiệp đồng với rượu và các tác nhân ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) khác, bao gồm thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc gây mê, thuốc chống loạn thần và thuốc giải lo âu.
- Thuốc này làm tăng cường hiệu quả gây ngủ của pethidine.
- Cyclizine có khả năng làm giảm các lợi ích về huyết động học của thuốc giảm đau nhóm opioid.
- Do có hoạt tính kháng cholinergic, cyclizine có thể làm gia tăng các tác dụng phụ của những thuốc kháng cholinergic khác. Đồng thời, nó cũng có thể làm tăng cường các tác dụng phụ kháng muscarinic khi dùng chung với các thuốc kháng muscarinic khác như atropine, và một số thuốc chống trầm cảm như thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế monoamine oxidase.
- Cyclizine có thể che giấu những dấu hiệu cảnh báo về độc tính trên tai do một số thuốc gây độc tai, ví dụ như các kháng sinh aminoglycoside.
Chống chỉ định thuốc Cyclizine
- Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất cyclizine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Không sử dụng trong các trường hợp ngộ độc rượu cấp tính, vì đặc tính chống nôn của cyclizine có thể làm trầm trọng thêm độc tính của rượu.
Liều lượng & cách dùng Cyclizine
Người lớn
- Dạng viên nén: Uống 50 mg mỗi lần, có thể dùng lại tối đa 3 lần/ngày.
- Để phòng ngừa say tàu xe: Nên uống thuốc khoảng 1 đến 2 giờ trước khi bắt đầu chuyến đi.
- Đường tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 50 mg, tối đa 3 lần/ngày.
- Khi dùng đường tĩnh mạch, cyclizine cần được tiêm chậm vào mạch máu, và chỉ nên hút một lượng máu nhỏ nhất vào ống tiêm.
- Nhằm ngăn ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật, liều đầu tiên được khuyến nghị là tiêm tĩnh mạch chậm 20 phút trước khi phẫu thuật kết thúc.
Trẻ em
- Trẻ em dưới 6 tuổi: Không khuyến nghị sử dụng thuốc này.
- Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Uống 25 mg, có thể dùng lặp lại tối đa 3 lần/ngày.
- Trẻ em trên 12 tuổi: Uống 50 mg, có thể dùng lặp lại tối đa 3 lần/ngày.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Liều dùng tương tự như người lớn.
Tác dụng phụ của Cyclizine
Không xác định tần suất
- Các rối loạn về máu: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu.
- Rối loạn tim mạch: nhịp tim nhanh, cảm giác đánh trống ngực, loạn nhịp tim.
- Các triệu chứng chung: ù tai, nhìn mờ, giảm thị lực, khô miệng, khô mũi họng, táo bón, tăng trào ngược dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng kèm tiêu chảy, mất vị giác, suy nhược cơ thể.
- Rối loạn chức năng gan: viêm gan quá mẫn, vàng da ứ mật và viêm gan ứ mật.
- Phản ứng quá mẫn, bao gồm cả sốc phản vệ.
- Tác động thần kinh: co giật, co thắt cơ, buồn ngủ, đau đầu, mất phối hợp vận động, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động, rối loạn vận động ngoại tháp, run, co giật, chóng mặt, giảm ý thức, rối loạn ngôn ngữ thoáng qua, dị cảm và múa giật toàn thân.
- Rối loạn tâm thần: mất phương hướng, bồn chồn, lo lắng, hưng phấn, mất ngủ, ảo giác (thính giác và thị giác).
- Rối loạn hô hấp và tiết niệu: bí tiểu, co thắt phế quản, ngưng thở.
- Phản ứng trên da: mày đay, phát ban, phù mạch, các phản ứng dị ứng da khác, nhạy cảm với ánh sáng.
- Biến động huyết áp: tăng huyết áp, hạ huyết áp.
Lưu ý khi dùng Cyclizine
Lưu ý chung
- Tương tự các thuốc kháng cholinergic khác, cyclizine có thể gây tăng áp lực nội nhãn; do đó, cần sử dụng thuốc một cách cẩn trọng và theo dõi thích hợp ở bệnh nhân có tình trạng tăng nhãn áp, bí tiểu, bệnh tắc nghẽn đường tiêu hóa, bệnh gan, u tủy thượng thận, tăng huyết áp, động kinh, và nam giới bị phì đại tuyến tiền liệt.
- Cần thận trọng khi dùng cyclizine cho bệnh nhân suy tim nặng hoặc nhồi máu cơ tim cấp tính. Ở những trường hợp này, cyclizine có thể gây giảm cung lượng tim, đi kèm với sự gia tăng nhịp tim, áp lực động mạch trung bình và áp lực phổi bít.
- Nên tránh dùng cyclizine cho bệnh nhân mắc rối loạn chuyển hóa porphyrin.
- Đã có báo cáo về việc lạm dụng cyclizine, qua đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, do thuốc có tác dụng gây hưng phấn hoặc ảo giác. Việc lạm dụng cyclizine đồng thời với một lượng lớn rượu đặc biệt nguy hiểm, bởi tác dụng chống nôn của cyclizine có thể che giấu và làm tăng độc tính của rượu.
- Cyclizine có chứa lactose. Bệnh nhân với các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Do thiếu dữ liệu lâm sàng đầy đủ và chính xác, việc sử dụng cyclizine trong thai kỳ không được khuyến cáo.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Cyclizine được bài tiết vào sữa mẹ; tuy nhiên, nồng độ cụ thể vẫn chưa được định lượng rõ ràng. Việc thỉnh thoảng sử dụng cyclizine trong thời kỳ cho con bú có thể chấp nhận được, nhưng không nên dùng liều cao và kéo dài.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ đã biết rõ phản ứng của cơ thể với cyclizine. Cyclizine có thể có tác dụng hiệp đồng với rượu và các chất ức chế hệ thần kinh trung ương khác, ví dụ như thuốc ngủ và thuốc an thần.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Triệu chứng ngộ độc cấp tính chủ yếu xuất phát từ tác dụng kháng cholinergic ở ngoại vi và ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương.
- Các biểu hiện kháng cholinergic ngoại biên bao gồm khô miệng, mũi và họng, nhìn mờ, nhịp tim nhanh và khó tiểu.
- Tác động lên hệ thần kinh trung ương gồm có buồn ngủ, chóng mặt, giảm khả năng phối hợp, mất điều hòa vận động, suy nhược, trạng thái hưng phấn, mất phương hướng, suy giảm phán đoán, ảo giác, tăng động, rối loạn vận động ngoại tháp, co giật, tăng thân nhiệt và ức chế hô hấp.
Cách xử lý khi quá liều
- Khi xử trí ngộ độc cấp tính cyclizine, cần tiến hành rửa dạ dày và áp dụng các biện pháp hỗ trợ hô hấp, tuần hoàn nếu cần thiết.
- Co giật nên được kiểm soát bằng các phương pháp thông thường, sử dụng thuốc chống co giật tiêm tĩnh mạch.
Quên liều và xử trí
- Nếu bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Anastrozole
drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB01176
drugs.com: https://www.drugs.com/breastfeeding/cyclizine.html
eMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5552/smpc
eMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4318/smpc
Ngày cập nhật: 30/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0