Betamethasone là gì? Công dụng, liều dùng và một số lưu ý

Betamethasone là một glucocorticoid mạnh, được sử dụng trong điều trị các bệnh thấp khớp, dị ứng, và các tình trạng viêm. Thuốc này có khả năng ức chế hệ thống miễn dịch và giảm viêm, nhưng cũng có thể gây ra các tác dụng phụ như giữ nước, tăng đường huyết, và loãng xương. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về chỉ định, liều lượng, và lưu ý khi sử dụng Betamethasone.

Tổng quan về Betamethasone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Betamethasone (Betamethason)

Loại thuốc

• Glucocorticoid

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 0,5 mg, 0,6 mg
• Thuốc tiêm: 4 mg/mL
• Thuốc dạng cream: 0,05%, 0,1%
• Thuốc mỡ, gel: 0,05%; 0,1%
• Sirô: 0,6 mg/5 mL
• Dung dịch thụt: 5 mg/100 mL

Chỉ định Betamethasone

Chỉ định

• Các bệnh thấp khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch cấp tính và bán cấp tính, viêm mỏm lồi cầu, viêm bao gân cấp tính không đặc hiệu, viêm cơ, viêm mô sợi, viêm gân, viêm khớp vảy nến.
• Các bệnh hệ thống tạo keo: Lupus ban đỏ hệ thống, bệnh xơ cứng bì, viêm đa cơ.
• Các tình trạng dị ứng: Cơn hen, hen phế quản mạn tính, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, viêm phế quản dị ứng nặng, viêm da dị ứng, phản ứng quá mẫn với thuốc và vết côn trùng đốt.
• Các bệnh da: Các tổn thương thâm nhiễm khu trú, lichen phẳng phì đại, ban vảy nến, sẹo lồi, lupus ban đỏ dạng đĩa, hồng ban đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson), viêm da tróc vảy, viêm da tiếp xúc.
• Các bệnh nội tiết: Suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát (cần kết hợp với mineralocorticoid), tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không có mủ, và tình trạng tăng calci huyết liên quan đến ung thư.
• Các bệnh mắt: Các tình trạng viêm và dị ứng ảnh hưởng đến mắt và các cấu trúc phụ trợ, ví dụ viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc, viêm màng bồ đào sau và viêm màng mạch nho lan tỏa, cùng với viêm dây thần kinh thị giác.
• Các bệnh hô hấp: Bệnh sarcoid có triệu chứng, tràn khí màng phổi, xơ phổi, dự phòng suy hô hấp cấp và xuất huyết nội nhãn ở trẻ sinh non.
• Các bệnh máu: Giảm tiểu cầu tự miễn hoặc thứ phát ở người trưởng thành, thiếu máu tán huyết mắc phải (tự miễn dịch), và các phản ứng xảy ra khi truyền máu.
• Các bệnh tiêu hóa: Các bệnh viêm gan mạn tính tự miễn cùng với các bệnh lý đại tràng, bao gồm các đợt bùng phát của bệnh Crohn và viêm loét đại trực tràng xuất huyết.
• Các bệnh ung thư: Điều trị hỗ trợ tạm thời cho bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn, cũng như bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em.
• Hội chứng thận hư: Giúp giảm protein niệu và phù trong hội chứng thận hư không kèm tăng urê huyết, có thể là nguyên phát hoặc thứ phát do lupus ban đỏ.

Dược lực học

Dược lực học

• Betamethasone, một corticosteroid được tổng hợp, sở hữu hoạt tính glucocorticoid cực kỳ mạnh mẽ, đồng thời cho thấy ảnh hưởng không đáng kể đến quá trình chuyển hóa muối và nước trong cơ thể.
• Thuốc này thể hiện các hiệu quả chống viêm, chống thấp khớp, chống dị ứng, và ở liều cao hơn, nó có khả năng ức chế hệ thống miễn dịch.
• Nhờ tác động tối thiểu lên sự cân bằng muối nước, betamethasone đặc biệt thích hợp cho các tình trạng mà việc giữ nước có thể gây ra những hệ quả không mong muốn.

Dược động học

Hấp thu

• Betamethasone được hấp thu dễ dàng khi dùng qua đường uống.
• Thuốc cũng dễ dàng hấp thu khi sử dụng tại chỗ. Khi bôi ngoài da, đặc biệt là nếu được băng kín, hoặc khi da bị tổn thương, hoặc khi dùng qua đường thụt trực tràng, một lượng betamethasone đủ để gây tác dụng toàn thân có thể được hấp thu.
• Các dạng betamethasone tan trong nước được dùng tiêm tĩnh mạch sẽ mang lại đáp ứng nhanh chóng, trong khi các dạng tan trong lipid dùng tiêm bắp sẽ cho tác dụng kéo dài hơn.

Phân bố

• Betamethasone nhanh chóng phân bố vào tất cả các mô của cơ thể. Thuốc có khả năng đi qua nhau thai và có thể được bài tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ.
• Betamethasone liên kết chủ yếu với globulin. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của betamethasone là khoảng 60%.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của thuốc diễn ra chủ yếu tại gan.

Thải trừ

• Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, với tỷ lệ dưới 5% là dạng không chuyển hóa.
• Thời gian bán thải của betamethasone nằm trong khoảng từ 36 đến 54 giờ.

Tương tác thuốc Betamethasone

Tương tác với các thuốc khác:

• Paracetamol: Khi corticosteroid được sử dụng cùng với paracetamol ở liều cao hoặc trong thời gian dài, nguy cơ nhiễm độc gan sẽ gia tăng.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Các thuốc này có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn tâm thần do corticosteroid gây ra.
• Thuốc đái tháo đường hoặc insulin: Betamethasone có khả năng làm tăng nồng độ glucose trong máu.
• Glycoside digitalis: Dùng đồng thời với betamethasone có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim hoặc độc tính của digitalis, đặc biệt khi có hạ kali huyết.
• Phenobarbital, phenytoin, rifampicin hoặc ephedrine có thể làm tăng quá trình chuyển hóa của corticosteroid, từ đó làm giảm hiệu quả điều trị của chúng.
• Bệnh nhân đang dùng cả corticosteroid và estrogen cần được theo dõi về các tác dụng quá mức của corticosteroid, vì estrogen có thể làm giảm độ thanh thải, kéo dài thời gian bán thải, và gia tăng cả tác dụng điều trị lẫn độc tính của glucocorticoid.
• Việc dùng đồng thời corticosteroid với các thuốc kháng đông loại coumarin có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng kháng đông máu.
• Tác dụng phối hợp của thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hoặc rượu với glucocorticoid có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện hoặc mức độ nghiêm trọng của loét đường tiêu hóa. Ngoài ra, corticosteroid có thể làm tăng nồng độ salicylate trong máu.
• Khi dùng betamethasone, có thể làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của các thuốc ức chế cholinesterase, amphotericin B, cyclosporine, thuốc lợi tiểu quai, natalizumab, và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide.
• Ngược lại, các thuốc khi dùng cùng có thể làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của betamethasone bao gồm thuốc kháng nấm nhóm azole, thuốc chẹn kênh calci, kháng sinh nhóm quinolone, macrolide và trastuzumab.

Chống chỉ định thuốc Betamethasone

• Chống chỉ định đối với người bệnh mắc đái tháo đường, các vấn đề tâm thần, nhiễm khuẩn, nhiễm virus, hoặc nhiễm nấm toàn thân.
• Không sử dụng cho những người có phản ứng quá mẫn với betamethasone, các corticosteroid khác, hoặc bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.

Liều lượng & cách dùng Betamethasone

Người lớn

• Betamethasone hoặc betamethasone phosphate có thể được dùng qua đường uống.
• Liều dùng thông thường được khuyến cáo là 0,5 – 5 mg/ngày (tính theo betamethasone base).
• Ester natri phosphat có thể được tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp với liều lượng thông thường từ 4 – 20 mg betamethasone.
• Ngoài ra, thuốc cũng có thể được dùng bằng cách tiêm tại chỗ vào các mô mềm, với liều tương đương 4 – 8 mg betamethasone.
• Đôi khi, dạng ester natri phosphate có thể được kết hợp với ester acetate hoặc dipropionate để kéo dài và làm chậm tác dụng.
• Betamethasone natri phosphate cũng được chỉ định dùng bôi ngoài để điều trị các tình trạng dị ứng và viêm ở mắt, tai hoặc mũi, được bào chế dưới dạng giọt hoặc thuốc mỡ 0,1%.
• Các ester betamethasone benzoate, dipropionate và valerate được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị nhiều loại bệnh da. Nồng độ betamethasone base thường dùng là 0,05% hoặc 0,1%.
• Betamethasone valerate cũng đã được sử dụng qua đường hít để phòng ngừa hen suyễn, với liều khởi đầu là 200 microgam, sử dụng 4 lần/ngày.

Trẻ em

• Liều dùng cho trẻ em được khuyến cáo như sau:
• Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm liều 1 mg.
• Trẻ từ 1 – 5 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm liều 2 mg.
• Trẻ từ 6 – 12 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm liều 4 mg.
• Liều có thể được lặp lại 3 – 4 lần trong 24 giờ, nếu tình trạng bệnh đang được điều trị và đáp ứng lâm sàng yêu cầu.

Tác dụng phụ của Betamethasone

Thường gặp

• Rối loạn điện giải như mất kali, giữ natri, và giữ nước.
• Kinh nguyệt không đều, xuất hiện hội chứng giả Cushing, chậm phát triển ở thai nhi và trẻ em.
• Giảm khả năng dung nạp glucose, làm bộc lộ bệnh đái tháo đường tiềm ẩn, hoặc tăng nhu cầu insulin/thuốc hạ glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Yếu cơ, giảm khối lượng cơ, loãng xương, teo da, và áp xe vô khuẩn.

Ít gặp

• Biến đổi tâm trạng, trầm cảm nghiêm trọng, mất ngủ.
• Bệnh tăng nhãn áp (glaucoma), đục thủy tinh thể.
• Loét dạ dày, viêm tụy, chướng bụng, viêm loét thực quản.

Hiếm gặp

• Viêm da dị ứng, nổi mày đay, phù mạch.
• Tăng áp lực nội sọ lành tính.

Không xác định tần suất

• Các phản ứng phản vệ hoặc quá mẫn, hạ huyết áp, sốc.

Lưu ý khi dùng Betamethasone

Lưu ý chung

• Để kiểm soát tình trạng bệnh đang điều trị, cần sử dụng liều betamethasone tối thiểu hiệu quả; quá trình giảm liều phải diễn ra từ từ nhằm ngăn ngừa khả năng xảy ra suy thượng thận cấp.
• Cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng corticosteroid đường toàn thân cho những bệnh nhân có các tình trạng như suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim gần đây, tăng huyết áp, đái tháo đường, động kinh, bệnh tăng nhãn áp, suy giáp, suy gan, loãng xương, loét dạ dày tá tràng, rối loạn tâm thần và suy thận.
• Đối với đối tượng trẻ em và người lớn tuổi, betamethasone có khả năng làm gia tăng rủi ro gặp phải một số tác dụng phụ không mong muốn, đồng thời ở trẻ em, thuốc còn có thể gây chậm phát triển chiều cao và cân nặng.
• Bởi vì có khả năng ức chế hệ miễn dịch, việc dùng betamethasone liều cao thường dẫn đến nguy cơ cao hơn mắc các bệnh nhiễm khuẩn hoặc nhiễm nấm thứ phát. Trong tình huống nhiễm khuẩn cấp tính mà chưa được kiểm soát hiệu quả bằng liệu pháp kháng sinh phù hợp, không được chỉ định betamethasone.
• Bệnh nhân mắc bệnh lao tiến triển hoặc có dấu hiệu nghi ngờ lao tiềm ẩn không nên sử dụng betamethasone, trừ khi được dùng như liệu pháp bổ trợ cùng với các thuốc chống lao. Đối với những người bệnh lao thể ẩn đang được điều trị corticosteroid kéo dài, việc theo dõi sát sao và kết hợp thuốc dự phòng chống lao là bắt buộc.
• Khi dùng corticosteroid toàn thân, hệ miễn dịch sẽ suy giảm, dẫn đến nguy cơ cao hơn mắc bệnh thủy đậu và có thể bị nhiễm Herpes zoster nghiêm trọng; do đó, bệnh nhân cần tránh tiếp xúc với những người mắc các bệnh này.
• Các loại vắc-xin sống không nên được tiêm cho bệnh nhân đang điều trị bằng corticosteroid liều cao toàn thân, và cần tránh tiêm trong ít nhất 3 tháng sau khi ngừng thuốc. Mặc dù vậy, vắc-xin chết hoặc giải độc tố có thể được sử dụng, dù hiệu quả đáp ứng miễn dịch có thể bị suy giảm.

Đối với mắt

• Việc sử dụng corticosteroid trong thời gian dài có thể dẫn đến bệnh đục thể thủy tinh (đặc biệt ở trẻ nhỏ) và bệnh tăng nhãn áp, kèm theo nguy cơ gây tổn thương dây thần kinh thị giác.
• Trong suốt quá trình điều trị bằng corticosteroid dài ngày, bệnh nhân cần được giám sát đều đặn, đồng thời cần hạn chế lượng natri và tăng cường bổ sung calci cùng kali cho cơ thể.
• Việc tiêm nhanh một liều lớn corticosteroid vào tĩnh mạch có thể dẫn đến trụy tim mạch; do đó, cần thực hiện tiêm chậm hoặc truyền dịch.
• Khi tiêm thuốc vào các mô mềm hoặc trong khớp tại chỗ, việc tuân thủ quy trình vô trùng tuyệt đối là cần thiết.
• Nên thận trọng khi áp dụng thuốc bôi ngoài da trên vùng diện tích lớn, trên da bị tổn thương, sử dụng trong thời gian dài, hoặc bôi kèm băng kín ở trẻ em, bởi vì thuốc có thể được hấp thu vào hệ thống, gây ức chế trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận và dẫn đến các tác dụng phụ toàn thân.
• Dạng betamethasone uống có chứa natri benzoate không được phép sử dụng cho trẻ sơ sinh, do khả năng gây ra các phản ứng bất lợi trên hệ tim mạch, hô hấp và thần kinh của bé.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), betamethasone được xếp vào loại C về mức độ an toàn cho phụ nữ mang thai.
• Quyết định sử dụng corticosteroid trong thời kỳ mang thai đòi hỏi sự cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và các rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.
• Nếu người mẹ đã dùng corticosteroid với liều lượng đáng kể trong thai kỳ, trẻ sơ sinh cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các dấu hiệu suy giảm chức năng tuyến thượng thận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Betamethasone được bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây ra những ảnh hưởng tiêu cực cho trẻ bú mẹ, bao gồm khả năng ức chế sự phát triển và gây suy giảm chức năng tuyến thượng thận. Do đó, cần đánh giá cẩn thận giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và nguy cơ tiềm tàng đối với trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Hiện tại, chưa có bất kỳ nghiên cứu nào được ghi nhận về tác động của betamethasone đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều Betamethasone và cách xử lý

• Khi người bệnh bỏ lỡ một liều Betamethasone, nên bổ sung liều đó ngay khi nhận ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần đến liều dùng tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như thường lệ.
• Tuyệt đối không được uống hoặc bôi hai liều cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu của việc dùng quá liều corticosteroid có thể bao gồm: hiện tượng giữ natri và nước trong cơ thể, gia tăng cảm giác thèm ăn, sự dịch chuyển của calci và phospho dẫn đến loãng xương, mất nitơ, nồng độ glucose trong máu tăng cao, quá trình tái tạo mô bị chậm lại, khả năng mắc các bệnh nhiễm khuẩn và nhiễm nấm thứ phát tăng lên, suy giảm chức năng tuyến thượng thận, hoạt động vỏ thượng thận tăng quá mức, các vấn đề về tâm thần và thần kinh, cùng với tình trạng yếu cơ.

Cách xử lý khi quá liều

• Đối với trường hợp dùng quá liều cấp tính, việc theo dõi nồng độ điện giải trong máu và lượng nước tiểu là cần thiết, đặc biệt phải chú ý đến sự cân bằng của natri và kali.
• Khi xảy ra tình trạng nhiễm độc mạn tính, việc ngưng sử dụng Betamethasone nên được thực hiện một cách dần dần.
• Nếu có sự mất cân bằng điện giải, cần tiến hành điều trị phù hợp.

Nguồn tham khảo

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/929/smpc

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/929/smpc

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/betamethasone.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/betamethasone.html

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015