9 
Benzonatate là loại thuốc giảm ho không gây nghiện, được chỉ định để điều trị các triệu chứng ho liên quan đến bệnh lý hô hấp cấp và mạn tính. Thuốc hoạt động bằng cách gây tê các thụ thể gây ho ở đường hô hấp và phổi, giúp làm dịu cơn ho nhanh chóng. Tuy nhiên, bệnh nhân cần nuốt nguyên viên thuốc, tuyệt đối không được nhai hoặc ngậm để tránh nguy cơ gây tê niêm mạc miệng và các phản ứng phụ nguy hiểm.
Tổng quan về Benzonatate
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Benzonatate
Loại thuốc
- Thuốc trị ho
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 100 mg, 200 mg.
Chỉ định Benzonatate
- Benzonatate được chỉ định để giảm các triệu chứng ho.
- Thuốc có thể hiệu quả trong việc làm dịu cơn ho ở các tình trạng hô hấp cấp tính như viêm phổi, viêm phế quản, ho gà và cảm lạnh thông thường.
- Ngoài ra, benzonatate còn có tác dụng giảm ho trong các bệnh mạn tính như khí phế thũng phổi, hen phế quản, lao và u phổi.
Dược lực học
- Benzonatate giúp kiểm soát cơn ho liên quan đến cả bệnh hô hấp cấp tính và mạn tính thông qua cơ chế vô hiệu hóa các thụ thể căng giãn phế vị (vagal stretch receptors), những thụ thể này đóng vai trò trong phản xạ ho.
- Ở liều lượng khuyến cáo, benzonatate không gây ức chế trung tâm hô hấp.
- Là một thuốc gây tê cục bộ, benzonatate tác động ngoại vi bằng cách gây tê và làm giảm hoạt động của các thụ thể căng giãn phế vị hoặc các sợi thần kinh nằm trong đường hô hấp, phổi và màng phổi.
- Khi các thụ thể căng này được kích thích, chúng sẽ truyền các xung động đến trung tâm ho ở tủy qua một đường dẫn truyền hướng tâm bao gồm các sợi thần kinh cảm giác hoặc dây thần kinh phế vị; sau đó, một tín hiệu thở ra được tạo ra để gửi xung động đến các cơ hô hấp, gây ra tiếng ho.
- Việc gây tê các thụ thể này bằng benzonatate dẫn đến sự ức chế hoạt động của phản xạ ho và làm giảm ho.
- Benzonatate cũng ức chế sự dẫn truyền xung động của phản xạ ho trong nhân phế vị của hành tủy.
- Có một số cơ chế được đề xuất cho benzonatate, bao gồm vai trò là một chất ức chế mạnh kênh natri phụ thuộc điện thế.
Dược động học
Hấp thu
- Tác dụng của thuốc thường bắt đầu trong khoảng 15–20 phút sau khi viên nang được nuốt nguyên vẹn.
- Hiệu quả kéo dài xấp xỉ 3–8 giờ sau khi dùng một liều duy nhất.
Phân bố
- Hiện tại chưa có thông tin chi tiết về sự phân bố của thuốc trong cơ thể.
Chuyển hóa
- Benzonatate được thủy phân thành chất chuyển hóa chính là 4-(butylamino) acid benzoic (BABA) bởi enzym butyrylcholinesterase (BChE) có trong huyết tương.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của benzonatate sau khi uống liều 100 mg ở những người tình nguyện Trung Quốc khỏe mạnh được ghi nhận là 1,01 ± 0,41 giờ.
- Thông tin về con đường thải trừ cụ thể của benzonatate vẫn còn hạn chế.
Tương tác thuốc Benzonatate
Tương tác với các thuốc khác
- Việc sử dụng tizanidine cùng với benzonatate có thể làm tăng các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn và khó tập trung.
- Một số cá nhân, đặc biệt là người cao tuổi, cũng có thể gặp phải tình trạng suy giảm khả năng suy nghĩ, phán đoán và phối hợp vận động.
Tương tác với thực phẩm
- Trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên tránh hoặc hạn chế tiêu thụ rượu.
Chống chỉ định thuốc Benzonatate
- Chống chỉ định cho những người có tiền sử quá mẫn cảm với benzonatate hoặc bất kỳ hợp chất liên quan nào.
Liều lượng & cách dùng Benzonatate
Liều lượng & cách dùng
Hướng dẫn về liều lượng và cách sử dụng Benzonatate như sau:
Liều dùng Benzonatate
- Người lớn
- Điều trị ho: 100 hoặc 200 mg x 3 lần/ngày; liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể được chia làm nhiều lần.
- Trẻ em
- Điều trị ho:
- Trẻ em ≤ 10 tuổi: 8 mg/kg mỗi ngày, chia làm 3 – 6 lần, mặc dù an toàn và hiệu quả chưa được thành lập trong nhóm tuổi này.
- Trẻ em trên 10 tuổi: 100 hoặc 200 mg x 3 lần/ngày. Liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể được chia làm nhiều lần.
- Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy gan: Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.
- Bệnh nhân suy thận: Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.
Cách dùng Benzonatate
- Dùng đường uống. Nuốt toàn bộ viên nang. Không ngậm, nhai, nghiền nát, cắt hoặc mở ra vì điều này có thể gây quá liều.
Tác dụng phụ của Benzonatate
Tác dụng phụ
Thường gặp
- An thần, cảm giác buồn nôn, rối loạn tiêu hóa, táo bón, cảm giác nóng rát ở mắt, cảm giác ớn lạnh mơ hồ, ngứa và phát ban, tê bì vùng ngực, và phản ứng quá mẫn (ví dụ: co thắt phế quản, co thắt thanh quản, trụy tim mạch, có thể liên quan đến tác dụng gây tê cục bộ khi nhai hoặc ngậm viên nang chứa đầy chất lỏng).
Ít gặp
- Cảm giác nóng rát ở mắt, táo bón, chóng mặt (mức độ nhẹ), buồn ngủ (mức độ nhẹ), đau đầu, ngứa, buồn nôn hoặc nôn, phát ban trên da, nghẹt mũi.
Hiếm gặp
- Tình trạng hoang mang, khó thở, khó nói, ảo giác, tức ngực, thở khò khè.
Lưu ý khi dùng Benzonatate
Lưu ý chung
- Tuyệt đối không được ngậm hoặc nhai viên nang benzonatate; bệnh nhân cần nuốt toàn bộ viên thuốc. Việc ngậm hoặc nhai viên nang có thể dẫn đến tê liệt vùng miệng và cổ họng, hoặc gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng khác.
- Các tác dụng phụ nghiêm trọng của benzonatate bao gồm cảm giác khó thở, đau hoặc tê ngực, cảm giác choáng váng sắp ngất, lú lẫn hoặc ảo giác. Một số trong những phản ứng này có thể phát sinh do việc nhai hoặc ngậm viên thuốc không đúng cách.
- Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng liên quan đến benzonatate, bao gồm co thắt phế quản, co thắt thanh quản và trụy tim mạch.
- Những phản ứng này được cho là do tác dụng gây tê cục bộ phát sinh khi viên nang chứa đầy chất lỏng bị ngậm hoặc nhai, thay vì được nuốt nguyên vẹn.
- Tử vong ở trẻ em đã được ghi nhận chỉ vài giờ sau khi vô tình nuốt phải thuốc.
- Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã đưa ra cảnh báo về nguy cơ tử vong do quá liều ở trẻ em dưới 10 tuổi khi vô tình nuốt benzonatate.
- Các trường hợp riêng lẻ về hành vi bất thường, bao gồm rối loạn tâm thần và ảo giác, cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng benzonatate cùng với các thuốc kê đơn khác.
- Benzonatate có cấu trúc hóa học tương tự các thuốc gây tê cục bộ thuộc nhóm acid para-amino-benzoic (ví dụ: procaine; tetracaine) và có liên quan đến các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- FDA Hoa Kỳ đã phân loại benzonatate vào nhóm C đối với phụ nữ mang thai.
- Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã chỉ ra những tác động bất lợi đến thai nhi, trong khi chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát nào được thực hiện trên người.
- Do đó, thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa xác định được liệu benzonatate có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần thận trọng khi dùng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Benzonatate đã được báo cáo gây ra các tác dụng phụ thần kinh như chóng mặt, ảo giác và đau đầu. Vì vậy, bệnh nhân cần được thông báo và tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nếu họ gặp phải những tác dụng này.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Việc dùng quá liều benzonatate có khả năng gây ra các triệu chứng kích thích hệ thần kinh trung ương, bao gồm bồn chồn, run rẩy và co giật.
- Tình trạng ức chế thần kinh trung ương nghiêm trọng, thậm chí dẫn đến tử vong, cũng có thể xảy ra.
- Các biểu hiện khác được ghi nhận trong các trường hợp quá liều bao gồm chóng mặt, mất định hướng, cảm giác giống say rượu, tình trạng không đáp ứng, sung huyết phổi, rối loạn nhịp nhanh thất, ngừng tim và buồn nôn.
Cách xử lý khi quá liều
- Khi phát hiện quá liều benzonatate, cần tìm kiếm sự hỗ trợ y tế khẩn cấp.
- Việc loại bỏ thuốc khỏi dạ dày có thể được thực hiện bằng cách dùng than hoạt tính.
- Đối với những bệnh nhân vẫn còn tỉnh táo, cần đặc biệt lưu ý nguy cơ hít sặc do phản xạ ho và nôn có thể bị suy yếu.
- Co giật cần được kiểm soát bằng barbiturat tác dụng ngắn tiêm tĩnh mạch, với liều lượng được điều chỉnh cẩn thận để đạt hiệu quả tối thiểu.
- Duy trì chức năng hô hấp và tim mạch thận là yếu tố then chốt và cấp bách trong việc điều trị các trường hợp nhiễm độc nặng do quá liều.
- Tuyệt đối không dùng các loại thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
- Không được uống bù bằng cách dùng hai liều benzonatate cùng một lúc.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Benzonatate
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=8edd07a0-5f5b-9000-bafb-dbf8ff7609d4&type=display
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00868
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/benzonatate.html
Ngày cập nhật: 29/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0