16 
Fosinopril là thuốc ức chế men chuyển (ACE) mạnh mẽ, chuyên điều trị tăng huyết áp và suy tim. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, giúp giãn nở mạch máu và giảm tích tụ dịch hiệu quả. Nhờ cơ chế này, Fosinopril hỗ trợ hạ huyết áp ổn định, giảm gánh nặng cho tim và ngăn ngừa các biến chứng tim mạch nguy hiểm cho người bệnh.
Tổng quan về Fosinopril
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Fosinopril
Loại thuốc
- Thuốc ức chế men chuyển (ACEI)
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg
Chỉ định Fosinopril
Chỉ định
- Điều trị tăng huyết áp: Fosinopril được dùng để kiểm soát huyết áp cao, có thể sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với các loại thuốc hạ áp khác.
- Điều trị suy tim: Trong trường hợp suy tim, Fosinopril được dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu không giữ kali, thuốc chẹn beta, và có thể bổ sung thêm glycoside trợ tim nếu cần thiết.
Dược lực học
Dược lực học
- Fosinopril là một tiền thuốc được thủy phân bởi các enzyme esterase để tạo ra fosinoprilat, dạng hoạt tính của thuốc. Fosinoprilat hoạt động như một chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE), từ đó ngăn chặn hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.
- Cơ chế ức chế này dẫn đến sự giãn nở của các mạch máu và giảm tích tụ dịch trong cơ thể. Điều này mang lại lợi ích cho bệnh nhân tăng huyết áp và suy tim bằng cách làm giảm cả tiền tải lẫn hậu tải tim.
Dược động học
Dược động học
Hấp thu
- Sự hấp thu của Fosinopril không bị ảnh hưởng bởi việc có thức ăn.
- Nồng độ cao nhất của thuốc Fosinopril trong huyết tương đạt được sau khoảng 3 giờ.
- Hiệu quả ức chế enzyme đạt mức tối đa trong khoảng thời gian từ 3 đến 6 giờ sau khi dùng thuốc.
Phân bố
- Tỷ lệ Fosinopril gắn kết với protein huyết tương rất cao, ước tính khoảng 99%.
Chuyển hóa
- Fosinopril trải qua quá trình thủy phân tại niêm mạc đường tiêu hóa và gan để hình thành fosinoprilat, là chất có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc là từ 11 đến 13 giờ.
- Fosinopril được đào thải khỏi cơ thể qua cả gan và thận.
- Ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, quá trình bài tiết bù trừ qua đường gan mật sẽ gia tăng.
Tương tác thuốc Fosinopril
- Fosinopril, một thuốc ức chế men chuyển, có khả năng làm mạnh thêm hiệu quả giảm huyết áp của các loại thuốc gây mê, thuốc giảm đau hoặc những tác nhân khác có tác dụng hạ huyết áp.
- Việc dùng kết hợp thuốc ức chế men chuyển với racecadotril, các thuốc ức chế mTOR (như sirolimus, everolimus, temsirolimus) và vildagliptin có thể làm tăng nguy cơ phát triển phù mạch, biểu hiện qua sưng đường thở hoặc lưỡi, đôi khi kèm theo suy hô hấp.
- Dữ liệu lâm sàng chỉ ra rằng việc dùng chung thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, hoặc aliskiren sẽ làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, tăng nồng độ kali trong máu và suy giảm chức năng thận, bao gồm cả tình trạng suy thận cấp tính.
- Không khuyến cáo sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho những bệnh nhân mắc bệnh thận do đái tháo đường.
- Các thuốc ức chế men chuyển có thể dẫn đến tình trạng tăng kali trong máu.
- Nguy cơ tăng kali huyết được nhận thấy là cao hơn ở người bệnh có chức năng thận suy giảm và/hoặc những người đang sử dụng các chất bổ sung kali (bao gồm cả muối thay thế có chứa kali), thuốc lợi tiểu giữ kali, co-trimoxazole (còn gọi là trimethoprim/sulfamethoxazole), và đặc biệt là các thuốc đối kháng aldosterone hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin. Khi sử dụng kết hợp các thuốc này, việc theo dõi nồng độ kali huyết thanh và chức năng thận là cần thiết.
- Các thuốc kháng acid (như nhôm hydroxid, magie hydroxid và simeticone) có khả năng làm giảm khả năng hấp thu của fosinopril. Do đó, cần uống thuốc kháng acid và fosinopril cách nhau tối thiểu 2 giờ.
- Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm aspirin, indomethacin, ibuprofen, có thể làm suy giảm hiệu quả hạ huyết áp của fosinopril.
- Khi fosinopril được dùng cùng lúc với lithi, có thể xảy ra hiện tượng tăng nồng độ lithi trong huyết thanh, dẫn đến nguy cơ ngộ độc lithi cao hơn.
- Việc sử dụng các thuốc ức chế miễn dịch cùng với fosinopril có thể làm tăng khả năng bị giảm bạch cầu.
Chống chỉ định thuốc Fosinopril
- Chống chỉ định sử dụng Fosinopril trong các tình huống sau:
- Người bệnh có phản ứng quá mẫn với fosinopril hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do đã dùng thuốc ức chế men chuyển trước đây.
- Tình trạng phù mạch thần kinh di truyền hoặc vô căn.
- Phụ nữ đang trong giai đoạn thai kỳ.
- Bệnh hẹp động mạch thận.
- Tình trạng sốc tim hoặc nhồi máu cơ tim cấp.
- Không được dùng đồng thời fosinopril với các chế phẩm có chứa aliskiren đối với bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường hoặc có chức năng thận suy giảm (GFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
- Chống chỉ định dùng đồng thời với liệu pháp sacubitril/valsartan. Việc bắt đầu điều trị bằng Fosinopril phải được thực hiện sau ít nhất 36 giờ kể từ liều sacubitril/valsartan cuối cùng.
Liều lượng & cách dùng Fosinopril
Người lớn
Tăng huyết áp:
- Đơn trị với thuốc Fosinopril:
- Liều dùng được khuyến nghị nằm trong khoảng 10 – 40 mg mỗi ngày.
- Bắt đầu với liều 10 mg, dùng một lần mỗi ngày. Sau khoảng 4 tuần, liều lượng có thể cần điều chỉnh dựa trên phản ứng của người bệnh.
- Sử dụng liều trên 40 mg mỗi ngày không cho thấy hiệu quả hạ huyết áp tăng thêm mà còn có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn. Trong trường hợp huyết áp không được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng fosinopril sau khoảng 4 tuần, việc bổ sung thuốc lợi tiểu có thể được xem xét.
Suy tim:
- Đối với bệnh nhân suy tim, liều khởi đầu được khuyến nghị là 10 mg, dùng một lần mỗi ngày, và có thể tăng dần lên tối đa 40 mg mỗi ngày.
- Nếu bệnh nhân đang sử dụng thuốc lợi tiểu tích cực, liều khởi đầu nên là 5 mg, dùng một lần mỗi ngày. Để giảm thiểu rủi ro hạ huyết áp quá mức, cần cân nhắc giảm liều thuốc lợi tiểu nếu tình trạng cho phép.
- Liều duy trì thông thường dao động từ 20 – 40 mg, dùng một lần mỗi ngày.
Trẻ em
Tăng huyết áp:
- Đối với trẻ em từ 6 tuổi trở lên có cân nặng dưới 50 kg, liều khởi đầu là 0,1 mg/kg mỗi ngày (không vượt quá 5 mg).
- Đối với trẻ em từ 6 tuổi trở lên có cân nặng trên 50 kg, liều khởi đầu là 5 – 10 mg, dùng một lần mỗi ngày. Liều có thể được tăng lên sau mỗi 2 – 4 tuần cho đến khi huyết áp được kiểm soát, đạt liều tối đa, hoặc xuất hiện tác dụng phụ.
- Liều tối đa hàng ngày cho trẻ em là 40 mg.
Bệnh nhân suy gan, suy thận
- Liều khởi đầu được khuyến nghị cho đối tượng này là 10 mg/ngày.
- Đối với bệnh nhân bị suy thận từ mức độ trung bình đến nặng, liều khởi đầu được khuyến nghị là 5 mg/ngày.
Tác dụng phụ của Fosinopril
Thường gặp
- Huyết áp thấp, tụt huyết áp khi thay đổi tư thế.
- Ho khan kéo dài.
- Biến đổi tâm trạng, khó ngủ, choáng váng, đau đầu, cảm giác bất thường (dị cảm).
- Vấn đề về thị lực, suy giảm chức năng sinh lý.
- Cảm giác buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau vùng bụng, khó tiêu, rối loạn đường ruột.
Ít gặp
- Nổi ban, ngứa da.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng, viêm mũi, nhiễm trùng do vi rút.
Hiếm gặp
- Phù mạch. Người bệnh cần thông báo ngay lập tức cho bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào cho thấy phù mạch (chẳng hạn như sưng ở mặt, mắt, môi, lưỡi, thanh quản, màng nhầy và các chi; khó khăn khi nuốt hoặc thở; hoặc giọng nói khàn).
Lưu ý khi dùng Fosinopril
Lưu ý chung khi dùng thuốc Fosinopril
- Việc sử dụng các thuốc ức chế men chuyển có thể dẫn đến tình trạng tăng kali máu.
- Người bệnh dùng thuốc ức chế men chuyển, trong đó có fosinopril, có thể gặp triệu chứng ho khan; đặc điểm của kiểu ho này là dai dẳng, không đờm và sẽ tự hết khi ngưng thuốc.
- Không được dùng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển với sacubitril/valsartan vì điều này làm tăng nguy cơ phù mạch. Liệu pháp sacubitril/valsartan chỉ được bắt đầu sau ít nhất 36 giờ kể từ liều fosinopril cuối cùng. Tương tự, không nên khởi trị fosinopril trước 36 giờ sau liều sacubitril/valsartan cuối cùng.
- Các trường hợp phù mạch đã được ghi nhận ở những bệnh nhân đang điều trị bằng fosinopril. Phù mạch tại lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có thể gây tắc nghẽn đường thở và dẫn đến tử vong. Tình trạng sưng phù ở mặt, niêm mạc miệng, môi và các chi thường thuyên giảm khi ngừng fosinopril, tuy nhiên một số trường hợp cần can thiệp y tế.
- Phù mạch đường ruột là một phản ứng phụ hiếm gặp ở người bệnh dùng thuốc ức chế men chuyển. Những bệnh nhân này thường có biểu hiện đau bụng, có thể kèm theo buồn nôn hoặc nôn.
- Các triệu chứng sẽ được cải thiện sau khi ngừng sử dụng thuốc ức chế men chuyển. Cần phân biệt phù mạch đường ruột với các dạng đau bụng thông thường ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế men chuyển.
- Không nên sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho những bệnh nhân mắc bệnh thận do đái tháo đường.
- Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan có thể dẫn đến tăng nồng độ fosinopril trong huyết tương. Những người bệnh dùng thuốc ức chế men chuyển mà xuất hiện vàng da hoặc tăng đáng kể men gan cần ngưng thuốc và được theo dõi y tế phù hợp.
- Captopril, một thuốc ức chế men chuyển khác, đã được chứng minh có thể gây mất bạch cầu hạt và suy tủy xương – đây là một phản ứng hiếm gặp, thường xuất hiện ở bệnh nhân suy thận, đặc biệt khi họ mắc kèm các bệnh mạch máu collagen như lupus ban đỏ hệ thống hoặc xơ cứng bì.
- Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng hiện tại về fosinopril chưa đủ để khẳng định rằng thuốc này không gây mất bạch cầu hạt với tỷ lệ tương tự. Việc theo dõi số lượng bạch cầu nên được cân nhắc ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch máu collagen, đặc biệt nếu có kèm theo suy giảm chức năng thận.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Việc dùng fosinopril trong thai kỳ có thể gây tổn thương và thậm chí tử vong cho thai nhi. Nếu phát hiện có thai trong quá trình điều trị bằng fosinopril, cần ngưng thuốc ngay lập tức.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Fosinopril đã được tìm thấy trong sữa mẹ; do còn thiếu thông tin về tính an toàn của fosinopril khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú, không khuyến cáo sử dụng thuốc này trong giai đoạn này.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có nghiên cứu nào đánh giá ảnh hưởng của fosinopril lên khả năng lái xe. Tuy nhiên, các tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, chóng mặt và mệt mỏi có thể ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều và xử trí
- Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và độc tính
- Các biểu hiện của quá liều bao gồm tụt huyết áp nghiêm trọng, chóng mặt, nhịp tim chậm, rối loạn cân bằng điện giải và suy thận.
Cách xử lý khi quá liều Fosinopril
- Các biện pháp điều trị phụ thuộc vào tính chất và mức độ nghiêm trọng của triệu chứng; cần thực hiện điều trị triệu chứng kết hợp với các biện pháp hỗ trợ.
- Nên áp dụng các phương pháp nhằm hạn chế sự hấp thu thuốc, ví dụ như gây nôn, rửa dạ dày, dùng chất hấp phụ và natri sulfat, trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc.
- Cần theo dõi huyết áp liên tục, và nếu tình trạng hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân phải được coi là đang trong tình trạng sốc và cần được bù muối và thể tích dịch một cách nhanh chóng.
- Nếu việc bù dịch không đủ để đưa huyết áp về mức bình thường, có thể xem xét việc sử dụng angiotensin II.
- Fosinopril có thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu.
- Sau khi dùng quá liều, cần ngưng ngay việc điều trị bằng fosinopril và bệnh nhân nên được theo dõi sát sao, tốt nhất là tại đơn vị chăm sóc đặc biệt.
- Các chỉ số điện giải và creatinin huyết thanh của bệnh nhân cần được theo dõi một cách cẩn trọng.
Nguồn tham khảo
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0a66f606-5e6f-473d-8a1e-9ef316adb2e2
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0a66f606-5e6f-473d-8a1e-9ef316adb2e2
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/fosinopril.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/fosinopril.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8466/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8466/smpc
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0