Fluticasone furoate là có tác dụng gì?

Fluticasone furoate là một loại corticosteroid trifluorinated tổng hợp, được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng và bệnh hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Thuốc này có thể được dùng dưới dạng xịt mũi hoặc thuốc bột để hít, với liều lượng và cách dùng tùy thuộc vào từng trường hợp cụ thể. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về fluticasone furoate, bao gồm chỉ định, liều lượng, cách dùng, tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng.

Tổng quan về Fluticasone furoate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Fluticasone furoate

Loại thuốc

• Corticosteroid

Dạng thuốc và hàm lượng

• Hỗn dịch xịt mũi: 27,5 mcg fluticasone furoate/liều.
• Thuốc bột để hít cố định liều: 250 mcg/liều, 100 mcg/liều.

Chỉ định Fluticasone furoate

• Chỉ định
• Đối với người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
• Điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Được dùng như liệu pháp bổ trợ cho bệnh nhân bị hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Dược lực học

• Dược lực học
• Cơ chế hoạt động của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự kết hợp của ba đặc tính thiết yếu: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch.
• Hiệu quả của thuốc một phần đến từ sự gắn kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách ổn định màng lysosome của bạch cầu, ngăn chặn sự tích tụ của đại thực bào tại các vùng bị viêm, giảm khả năng bám dính của bạch cầu vào nội mô mao mạch, hạ thấp tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin cũng như sự giải phóng kinin từ các cơ chất, đồng thời giảm tăng sinh nguyên bào sợi, giảm lắng đọng collagen và sau đó là giảm hình thành sẹo trong mô.
• Fluticasone furoate là một corticosteroid trifluorinated tổng hợp, sở hữu ái lực rất cao với thụ thể glucocorticoid, mang lại tác dụng chống viêm mạnh mẽ.
• Corticosteroid đã được chứng minh có nhiều tác động lên nhiều loại tế bào (ví dụ: bạch cầu ái toan, đại thực bào, tế bào lympho) và các chất trung gian (ví dụ: cytokine và chemokine liên quan đến quá trình viêm).

Dược động học

Hấp thu

• Fluticasone furoate được hấp thu một cách không đầy đủ, với sinh khả dụng tuyệt đối qua đường mũi đạt 0,5%.

Phân bố

• Khoảng 99% fluticasone furoate liên kết với protein trong huyết tương.
• Thuốc phân bố rộng khắp các mô cơ thể, với thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 608 lít.

Chuyển hóa

• Fluticasone furoate loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn một cách nhanh chóng (tổng độ thanh thải trong huyết tương là 58,7 lít/giờ).
• Quá trình này chủ yếu diễn ra ở gan, nơi thuốc được chuyển hóa thành chất 17β-carboxylic không hoạt tính thông qua enzym cytochrome P450 CYP3A4.
• Con đường chuyển hóa chính liên quan đến quá trình thủy phân nhóm S-fluoromethyl carbothioate, tạo ra chất chuyển hóa axit 17β-carboxylic.

Thải trừ

• Việc thải trừ fluticasone furoate diễn ra chủ yếu qua đường mật.

Tương tác thuốc Fluticasone furoate

• Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Cần hết sức thận trọng khi sử dụng fluticasone furoate cùng lúc với các chất ức chế mạnh CYP3A, bao gồm các chế phẩm chứa cobicistat; nếu việc dùng chung là cần thiết, bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ toàn thân.
• Việc dùng chung fluticasone furoate với ritonavir không được khuyến nghị do tiềm ẩn rủi ro làm tăng nồng độ fluticasone furoate trong toàn cơ thể.

Chống chỉ định thuốc Fluticasone furoate

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng với fluticasone furoate hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Thuốc xịt mũi không được khuyến cáo sử dụng trong điều trị viêm mũi dị ứng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
• Không chỉ định điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính cho đối tượng dưới 18 tuổi và bệnh hen phế quản cho đối tượng dưới 12 tuổi.

Liều lượng & cách dùng Fluticasone furoate

Cách dùng Fluticasone furoate

• Fluticasone furoate được dùng qua đường hít và cần được sử dụng đều đặn vào một khung giờ cố định mỗi ngày.
• Trường hợp bảo quản trong tủ lạnh, ống thuốc nên được đưa về nhiệt độ phòng tối thiểu một giờ trước khi dùng. Thời hạn sử dụng của thuốc là 6 tuần tính từ khi mở nắp.
• Trước mỗi lần sử dụng, cần lắc kỹ dụng cụ xông mũi, sau đó vệ sinh thiết bị và đậy nắp lại.
• Khi nắp ống thuốc được mở nhưng không thực hiện động tác hít, một liều thuốc sẽ bị thất thoát. Liều này vẫn nằm an toàn trong ống hít nhưng không thể sử dụng được nữa, vì vậy không có nguy cơ dùng liều gấp đôi trong một lần hít.

Người lớn

Thuốc xịt mũi:

Điều trị viêm mũi dị ứng:

• Liều ban đầu: 2 nhát xịt (27,5 mcg/nhát xịt) cho mỗi bên mũi, 1 lần/ngày (tổng liều hàng ngày là 110 mcg).
• Sau khi các triệu chứng đã ổn định, giảm liều xuống 55 μ/ngày, với 1 nhát xịt cho mỗi bên mũi để duy trì.

Thuốc dạng hít:

Điều trị bệnh viêm phổi tắc nghẽn mạn tính:

• Liều đề xuất và liều tối đa là một lần hít 100 mcg/ngày (áp dụng cho dạng bào chế có hàm lượng 92/65/22 mcg).

Điều trị hen phế quản:

• Liều ban đầu là 100 mcg (đối với dạng bào chế có hàm lượng 92/22 mcg) mỗi ngày. Trường hợp bệnh nhân không có đáp ứng, có thể xem xét tăng liều lên 250 mcg mỗi ngày.

Trẻ em

Dùng thuốc xịt mũi để điều trị viêm mũi dị ứng:

• Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: Liều ban đầu là 1 nhát xịt (27,5 mcg/nhát xịt) vào mỗi bên mũi, 1 lần/ngày (tổng liều 55 mcg).
• Nếu không đạt được hiệu quả mong muốn, liều có thể tăng lên 2 nhát xịt vào mỗi bên mũi, 1 lần/ngày (tổng liều 110 mcg).
• Tác dụng của thuốc kéo dài tối thiểu 8 giờ sau liều xịt ban đầu.
• Khi các triệu chứng đã được kiểm soát hoàn toàn, liều duy trì là 1 nhát xịt (27,5 mcg/nhát xịt) vào mỗi bên mũi, 1 lần/ngày (tổng liều 55 mcg).

Dùng thuốc theo đường hít:

• Áp dụng liều lượng tương tự như quy định cho người lớn.
• Chỉ định điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính cho trẻ từ 18 tuổi trở lên và hen phế quản cho trẻ từ 12 tuổi trở lên.

Đối tượng khác

• Không yêu cầu điều chỉnh liều fluticasone furoate cho bệnh nhân lớn tuổi hoặc người suy thận.
• Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan từ mức độ trung bình đến nặng, với liều tối đa là 100 mcg (đối với dạng bào chế có hàm lượng 92/22 mcg).

Tác dụng phụ của Fluticasone furoate

Thường gặp

• Chảy máu mũi, loét trong khoang mũi, đau đầu, khó thở, tình trạng viêm mũi, viêm họng.

Ít gặp

• Cảm giác đau rát và khó chịu tại mũi (bao gồm nóng rát, kích ứng và đau nhức), khô niêm mạc mũi.

Hiếm gặp

• Các phản ứng quá mẫn, như sốc phản vệ, phù mạch, phát ban trên da và nổi mày đay.
• Thủng vách ngăn mũi.

Không xác định tần suất

• Sự chậm phát triển ở đối tượng trẻ em.
• Biến đổi thị lực thoáng qua, rối loạn thị giác, tầm nhìn không rõ, đục thủy tinh thể, tăng áp lực nội nhãn.
• Kích hoạt co thắt phế quản, tăng nồng độ glucose trong máu.

Lưu ý khi dùng Fluticasone furoate

Lưu ý chung

• Để giảm thiểu nguy cơ mắc các tác dụng phụ tại chỗ như đau miệng hoặc cổ họng, bệnh nhân nên súc họng bằng nước sau khi dùng ống hít và không được nuốt nước súc họng.
• Cần đặc biệt lưu ý khi chỉ định fluticasone furoate cho người bệnh có tiền sử hoặc đang mắc các tình trạng như bệnh tim mạch nghiêm trọng, rối loạn nhịp tim, cường giáp, hoặc hạ kali máu chưa được điều trị ổn định.
• Corticosteroid dạng xịt mũi có khả năng gây ra các hiệu ứng toàn thân, nhất là khi sử dụng liều cao trong thời gian dài, dẫn đến suy giảm chức năng vỏ thượng thận đáng kể. Trong trường hợp bệnh nhân đang dùng thuốc với liều vượt quá khuyến nghị, cần cân nhắc bổ sung corticosteroid toàn thân.
• Dù liều 110 mcg/ngày ít có khả năng gây ức chế trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận, việc duy trì liều hàng ngày cần được điều chỉnh xuống mức thấp nhất có thể để vẫn đảm bảo hiệu quả điều trị.
• Cần thận trọng với các tác dụng phụ toàn thân khi kết hợp nhiều loại corticosteroid và khi chuyển đổi bệnh nhân từ liệu pháp steroid toàn thân sang fluticasone furoate.
• Trẻ em cần được theo dõi định kỳ về sự tăng trưởng; nếu phát hiện chậm tăng trưởng, cần xem xét giảm liều xuống mức thấp nhất có thể để vẫn kiểm soát triệu chứng hiệu quả.
• Những bệnh nhân dùng fluticasone furoate liên tục trong vài tháng hoặc hơn phải được kiểm tra định kỳ để phòng ngừa nhiễm nấm Candida hoặc các tác dụng phụ khác có thể ảnh hưởng đến niêm mạc mũi.
• Vì corticosteroid có khả năng làm chậm quá trình lành vết thương, bệnh nhân có vết loét mũi, vừa trải qua phẫu thuật mũi, hoặc chấn thương mũi gần đây không nên dùng thuốc xịt mũi cho đến khi vết thương hoàn toàn hồi phục.
• Thuốc không được dùng để xử lý các cơn co thắt phế quản cấp tính hoặc đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
• Trong quá trình điều trị hen phế quản, có thể xuất hiện tình trạng co thắt phế quản nghịch lý, biểu hiện bằng thở khò khè ngay sau khi sử dụng thuốc; cần xử trí tức thì bằng thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng nhanh.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh lao phổi hoặc nhiễm trùng mạn tính.
• Việc ngưng điều trị cần có sự hướng dẫn của bác sĩ để tránh nguy cơ tái phát triệu chứng.
• Trong trường hợp tình trạng bệnh không thuyên giảm hoặc trở nên tồi tệ hơn trong quá trình điều trị, cần thực hiện đánh giá lại toàn diện tình trạng bệnh nhân và phác đồ điều trị.

Rối loạn thị giác

• Việc dùng corticosteroid, dù là toàn thân hay tại chỗ, có thể dẫn đến các vấn đề về thị lực. Nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng như nhìn mờ hoặc bất kỳ rối loạn thị giác nào khác, họ nên được khám bởi bác sĩ nhãn khoa để loại trừ các biến chứng tiềm ẩn như đục thủy tinh thể hoặc tăng nhãn áp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Hiện chưa có đủ thông tin về việc sử dụng fluticasone furoate trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng glucocorticoid có thể gây ra các dị tật bẩm sinh như hở hàm ếch và chậm phát triển ở thai nhi.
• Fluticasone furoate chỉ nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích tiềm năng đối với người mẹ vượt trội so với rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi hoặc trẻ nhỏ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chưa có nghiên cứu nào xác định liệu fluticasone furoate dùng qua đường mũi có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, chỉ nên cân nhắc sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú khi lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn bất kỳ nguy cơ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc xịt mũi này được cho là không ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều Fluticasone furoate và xử trí

• Đối với thuốc xịt mũi điều trị viêm mũi dị ứng: Nếu bạn quên một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường. Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
• Đối với bệnh nhân đang điều trị hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính: Nếu một liều bị bỏ lỡ, liều tiếp theo nên được hít vào đúng thời điểm thông thường vào ngày kế tiếp.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Chưa có báo cáo về các trường hợp quá liều khi sử dụng thuốc xịt mũi, mặc dù khả năng sưng nề mũi có thể xảy ra.
• Việc sử dụng quá liều trong điều trị hen suyễn hoặc COPD có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ có thể có của corticosteroid hoặc thuốc chủ vận β2.

Cách xử lý khi quá liều

• Cần thông báo ngay lập tức cho nhân viên y tế để nhận được hướng dẫn xử trí.
• Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho fluticasone furoate.
• Bệnh nhân nên được điều trị theo triệu chứng và được theo dõi chặt chẽ.
• Trong trường hợp quá liều vilanterol nghiêm trọng và không đáp ứng với các biện pháp hỗ trợ, việc sử dụng thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim có thể được cân nhắc.

Nguồn tham khảo

Dược thư Quốc gia 2015

https://www.medicines.org.uk/emc/product/5225/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/files/pil.6439.pd

https://www.medicines.org.uk/emc/product/6439/smpc

EMC:

FDA: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/022051lbl.pdf