13 
Fluticasone là một loại corticosteroid tổng hợp, được sử dụng để điều trị các tình trạng như hen suyễn, viêm mũi dị ứng, và các bệnh về da. Với khả năng kháng viêm, chống ngứa và co mạch, Fluticasone giúp giảm các triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách sử dụng, và các lưu ý khi dùng Fluticasone.
Tổng quan về Fluticasone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Fluticasone (Fluticason)
Loại thuốc
- Corticosteroid dùng tại chỗ.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem 0,05%, thuốc mỡ 0,005%, thuốc xịt mũi 0,05%.
- Thuốc phun sương dùng để hít môi liều: 44 mcg, 110 mcg và 220 mcg Futicasone Propionate.
- Thuốc bột để hít liều cố định: 50 mcg/liều, 100 mcg/liều, 250 mcg/liều; thuốc bột để hít có Salmeterol Xinafoat: 100 mcg Fluticasone và 50 mcg salmeterol xinafoat; 250 mcg fluticasone và 50 mcg salmeterol xinafoate, 500 mcg fluticasone và 50 mcg salmeterol xinafoat.
Chỉ định Fluticasone
- Fluticasone được chỉ định để điều trị các tình trạng sau:
- Bệnh hen suyễn.
- Viêm mũi dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, xuất hiện do phản ứng quá mẫn tức thì khi dị nguyên lắng đọng trên niêm mạc mũi.
- Polyp mũi.
- Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) có kèm theo viêm phế quản mạn tính.
- Các bệnh về da: Eczema, eczema thể tạng (eczema atopic), eczema tiết bã, eczema dạng đĩa.
- Viêm da, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh. Vảy nến (ngoại trừ dạng vảy nến mảng lan rộng), liken phẳng, lupus ban đỏ dạng đĩa.
- Các bệnh khác: Fluticasone propionate cũng được dùng đường uống để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
Dược lực học
- Fluticasone propionate là một corticosteroid tổng hợp, có nguyên tử fluor gắn vào cấu trúc steroid, mang lại tác dụng kháng viêm, chống ngứa và co mạch.
- Các corticosteroid giảm viêm bằng cách ổn định màng lysosom của bạch cầu, ngăn chặn sự tích tụ đại thực bào tại các vùng viêm, giảm bám dính của bạch cầu vào nội mô mao mạch, hạ thấp tính thấm thành mao mạch, làm suy giảm các thành phần bổ thể, đối kháng hoạt động của histamine cũng như sự giải phóng kinin từ cơ chất, giảm tăng sinh nguyên bào sợi, giảm lắng đọng collagen và từ đó hạn chế hình thành sẹo trong mô.
Dược động học
Hấp thu
- Khi corticosteroid được bôi tại chỗ trên da lành, chỉ một phần nhỏ thuốc thấm qua lớp biểu bì để đến lớp bì và sau đó đi vào tuần hoàn chung.
- Tuy nhiên, sự hấp thu tăng lên đáng kể nếu da bị tổn thương lớp sừng, bị viêm hoặc mắc các bệnh lý khác ở biểu bì (ví dụ: vảy nến, eczema).
- Mức độ hấp thu thuốc phụ thuộc vào vị trí bôi, lượng thuốc sử dụng và tình trạng da: hấp thu cao hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu; hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân.
- Ngay cả sau khi rửa sạch vùng bôi, corticosteroid vẫn có thể tiếp tục được hấp thu trong thời gian dài, có thể do sự lưu giữ trong lớp sừng.
- Sinh khả dụng tương đối của thuốc khi phun mũi trung bình dưới 2%.
- Nếu hít qua đường miệng, thuốc đi vào máu qua phổi và có sinh khả dụng là 18%.
- Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu vào tuần hoàn sẽ được chuyển hóa chính ở gan thành các chất không có hoạt tính.
Phân bố
- Lượng thuốc hấp thu qua da, niêm mạc mũi và phổi sẽ phân bố tới các mô như cơ, gan, da, ruột và thận.
Chuyển hóa
- Phần nhỏ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ chủ yếu được chuyển hóa ở gan thành các chất không có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi và dưới dạng chất chuyển hóa.
- Một lượng nhỏ chất chuyển hóa (dưới 5%) được đào thải qua nước tiểu.
Tương tác thuốc Fluticasone
- Việc dùng đồng thời fluticasone propionate dạng xịt mũi với các loại corticosteroid dùng đường hít và/hoặc toàn thân có thể làm tăng rủi ro phát triển hội chứng cường vỏ tuyến thượng thận và/hoặc ức chế hoạt động của trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.
- Các hoạt chất ảnh hưởng đến isoenzym 3A4 của cytochrom P450 tại gan có khả năng thay đổi quá trình chuyển hóa của fluticasone.
- Ketoconazole, khi dùng với liều 200 mg mỗi ngày một lần, đã được chứng minh là làm tăng nồng độ fluticasone trong huyết tương.
Chống chỉ định thuốc Fluticasone
Fluticasone không được chỉ định trong các tình huống sau:
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với fluticasone hay bất kỳ thành phần nào khác của chế phẩm thuốc.
- Các trường hợp nhiễm nấm hoặc có vết loét tại vùng da/niêm mạc cần bôi thuốc.
- Bệnh nhân đang mắc các bệnh nhiễm virus như Herpes hoặc thủy đậu.
- Không được sử dụng thuốc để làm giảm tức thì các cơn co thắt phế quản cấp tính ở người bệnh hen.
- Fluticasone không phải là lựa chọn điều trị ban đầu cho các cơn hen nặng hoặc các đợt cấp tính khác của hen cần đến các biện pháp can thiệp mạnh.
- Không dùng thuốc để bôi vào niêm mạc mũi trong trường hợp viêm mũi không phải do dị ứng.
- Không áp dụng dạng thuốc bôi da cho người mắc bệnh trứng cá đỏ.
Liều lượng & cách dùng Fluticasone
Người lớn
Sử dụng qua đường hít để điều trị hen:
- Đối với người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên: Liều khởi đầu và liều tối đa khuyến nghị được xác định dựa trên tiền sử điều trị hen trước đó, cụ thể như sau:
- Nếu chỉ sử dụng thuốc giãn phế quản: Liều ban đầu là 88 mcg, 2 lần/ngày; liều tối đa là 440 mcg, 2 lần/ngày.
- Nếu đã sử dụng corticosteroid dạng hít: Liều ban đầu là 88 – 220 mcg, 2 lần/ngày; liều tối đa là 440 mcg, 2 lần/ngày.
- Nếu đã sử dụng corticosteroid dạng uống: Liều ban đầu là 880 mcg, 2 lần/ngày; liều tối đa là 880 mcg, 2 lần/ngày.
Sử dụng dạng phun mũi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm:
- Liều khởi đầu khuyến cáo là 200 mcg/ngày (100 mcg cho mỗi bên mũi), có thể dùng một lần duy nhất mỗi ngày hoặc chia thành 2 liều (vào 8 giờ sáng và 8 giờ tối). Sau một vài ngày điều trị ban đầu, liều có thể giảm và duy trì ở mức 100 mcg/ngày, dùng một lần.
- Tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 400 mcg.
Sử dụng dạng kem hoặc thuốc mỡ để điều trị các bệnh về da:
- Thoa một lớp mỏng lên vùng da bị bệnh, 1 – 2 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng.
- Khi cần băng kín, vùng da cần được làm sạch trước khi bôi thuốc, sau đó băng lại bằng loại băng phù hợp, có thể dùng miếng gạc nóng, ẩm.
- Không nên băng kín khi thoa thuốc cho trẻ em hoặc trên mặt.
- Dạng kem đặc biệt thích hợp cho các bề mặt ẩm hoặc rỉ nước và các nếp gấp của cơ thể. Dạng thuốc mỡ phù hợp với da khô, vết thương có vảy.
Để điều trị polyp mũi:
- Nhỏ 200 mcg vào mỗi lỗ mũi, 1 – 2 lần mỗi ngày trong khoảng thời gian tối thiểu từ 4 – 6 tuần.
Trẻ em
Sử dụng qua đường hít để điều trị hen:
- Đối với trẻ em từ 4 đến 16 tuổi: Liều dùng là 50 – 100 mcg, 2 lần/ngày, có thể điều chỉnh liều khi cần thiết.
- Trẻ em dưới 4 tuổi: Không khuyến nghị sử dụng.
Sử dụng dạng phun mũi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm:
- Trẻ em dưới 12 tuổi: Không nên dùng.
- Đối với thiếu niên và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khởi đầu là 100 mcg/ngày. Nếu đáp ứng không đủ hoặc tình trạng bệnh nặng hơn, liều có thể tăng lên 200 mcg/ngày, sau đó giảm trở lại 100 mcg/ngày.
- Tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 200 mcg.
Tác dụng phụ của Fluticasone
Thường gặp
- Khi thuốc được phun vào mũi: Chảy máu mũi, cảm giác nóng rát trong mũi, dịch mũi có lẫn máu, viêm họng, kích ứng niêm mạc mũi và tắc nghẽn mũi. Đau đầu.
- Khi sử dụng thuốc qua đường hít để điều trị hen: Nhiễm nấm Candida ở vùng hầu họng, kích thích cổ họng, viêm họng, khàn tiếng, nghẹt mũi, viêm xoang, sổ mũi, đau vùng xoang, các tổn thương ở khoang miệng tương tự nhiễm Candida, nhiễm trùng đường hô hấp trên. Đau đầu.
Ít gặp
- Khi thuốc được phun vào mũi: Hắt hơi, sổ mũi, khô niêm mạc mũi, viêm xoang, viêm phế quản, loét trong mũi, tổn thương vách ngăn mũi. Cảm giác chóng mặt, các vấn đề về mắt, vị giác bị thay đổi (khó chịu), buồn nôn, nôn mửa, nổi mày đay.
- Khi sử dụng thuốc bôi trên da: Da bị teo mỏng, xuất hiện các vết rạn da, nhiễm trùng thứ phát, hình thành các nốt sần, viêm da mặt, da trở nên nhạy cảm, ngứa, khô da, cảm giác bỏng rát, kích ứng, viêm nang lông, mụn trứng cá, bệnh trứng cá đỏ, giảm sắc tố da.
Hiếm gặp
- Khi thuốc được phun vào mũi hoặc hít: Nhiễm nấm Candida ở mũi và/hoặc cổ họng, co thắt đường thở (phế quản). Đục thủy tinh thể (cườm khô), bệnh tăng nhãn áp (glôcôm).
- Khi thuốc bôi trên da: Suy giảm chức năng vỏ thượng thận. Phát ban da, tăng trưởng lông tóc, da trở nên nhạy cảm hơn.
Lưu ý khi dùng Fluticasone
Lưu ý chung
- Việc ngưng thuốc đột ngột có nguy cơ tái phát cơn hen.
- Suy tuyến thượng thận có thể xảy ra khi sử dụng thuốc với liều lượng lớn, thoa trên vùng da rộng, trong thời gian dài hoặc dưới lớp băng kín.
- Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có chức năng tế bào T suy giảm hoặc đang sử dụng các loại thuốc ức chế miễn dịch khác.
- Tránh sử dụng thuốc để nhỏ mắt do nguy cơ gây bệnh tăng nhãn áp (glôcôm) liên quan đến corticosteroid.
- Đối với những bệnh nhân dùng Fluticasone Propionate dạng xịt mũi để điều trị viêm mũi hoặc dạng hít để điều trị hen trong vài tháng hoặc lâu hơn, có thể xuất hiện nhiễm nấm Candida ở mũi (với dạng xịt) hoặc ở họng (với dạng hít).
- Cần thận trọng khi chỉ định corticosteroid đường hô hấp cho bệnh nhân có tiền sử lao tiềm ẩn hoặc lao hoạt động ở đường hô hấp.
- Do khả năng ức chế quá trình lành vết thương của glucocorticoid, bệnh nhân vừa trải qua loét vách mũi, phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi không nên dùng Fluticasone Propionate cho đến khi vết thương hoàn toàn hồi phục.
- Khi áp dụng Fluticasone Propionate lên các vùng da rộng, không nên băng kín để tránh tăng nguy cơ hấp thu toàn thân và gây độc.
- Bệnh nhân mắc bệnh vảy nến cần được theo dõi sát sao, vì tình trạng bệnh có thể trầm trọng hơn hoặc phát triển thành vảy nến mủ.
- Nếu Fluticasone Propionate được sử dụng trên các vết thương bị nhiễm khuẩn mà không kèm theo kháng sinh phù hợp, tình trạng nhiễm khuẩn có thể lan rộng.
Đối với trẻ em
- Trẻ em có nguy cơ cao hơn người lớn về suy giảm chức năng trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận (HPA) và mắc hội chứng Cushing giả, do tỷ lệ diện tích bề mặt da so với cân nặng ở trẻ lớn hơn.
- Các dấu hiệu của suy vỏ thượng thận bao gồm chậm phát triển chiều cao và không tăng cân.
- Vì vậy, khi sử dụng cho trẻ em, liều dùng cần được giới hạn ở mức thấp nhất có hiệu quả điều trị.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Đối với phụ nữ mang thai mắc các bệnh về da, việc sử dụng thuốc nên được hạn chế ở liều thấp nhất có thể.
- Fluticasone propionate cũng được chỉ định cho phụ nữ mang thai bị hen suyễn, bởi vì tình trạng hen có thể gây thiếu oxy, đe dọa đến thai nhi.
- Nguy cơ gây dị tật bẩm sinh ở người do glucocorticoid khi dùng ở liều điều trị thông thường là thấp.
- Mặc dù liều cao corticosteroid toàn thân có thể tiềm ẩn nguy cơ thấp gây suy giảm chức năng vỏ thượng thận ở trẻ sơ sinh, nhưng nguy cơ này dường như không tồn tại khi sử dụng các dạng hít, đặc biệt là Fluticasone Propionate.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Phụ nữ đang cho con bú không nên thoa thuốc lên vùng vú trước khi trẻ bú.
- Việc điều trị bằng thuốc tại chỗ cho bà mẹ đang cho con bú không được ghi nhận là gây hại cho trẻ bú mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Fluticasone và cách xử trí
Quá liều và độc tính
- Tình trạng dùng thuốc quá liều trong thời gian dài có khả năng gây ra các dấu hiệu của hội chứng cường vỏ tuyến thượng thận, cùng với sự suy giảm chức năng của trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận (HPA). Các triệu chứng có thể bao gồm: cảm giác mệt mỏi, suy nhược cơ bắp, biến đổi về tâm trạng, đau nhức cơ và khớp, bong tróc da, khó thở, kém ăn, buồn nôn và nôn mửa, sốt, đường huyết cao, tăng huyết áp và mất nước.
Cách xử lý khi quá liều
- Khi xảy ra trường hợp quá liều, cần tiến hành các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ, đồng thời ngưng sử dụng Fluticasone Propionate.
- Việc giảm liều từ từ trước khi dừng thuốc hoàn toàn có thể là cần thiết.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên dùng ngay liều đó khi nhớ ra càng sớm càng tốt.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không sử dụng liều gấp đôi so với chỉ định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Fluticasone
3) Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/fluticasone.html
2) EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8267/pil
1) Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 28/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0