Ciclesonide – Thuốc corticosteroid: Công dụng giảm các triệu chứng về mũi

Ciclesonide là một loại corticosteroid dùng để điều trị các tình trạng như viêm mũi dị ứng, giúp kiểm soát các triệu chứng như nghẹt mũi, hắt hơi và ngứa mũi. Với khả năng ức chế phản ứng viêm dị ứng, Ciclesonide là lựa chọn điều trị hiệu quả cho cả người lớn và trẻ em.

Tổng quan về Ciclesonide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Ciclesonide

Loại thuốc

• Corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc xịt mũi 50 mcg, 37 mcg.

Chỉ định Ciclesonide

• Ciclesonide được chỉ định cho các tình trạng sau:
• Viêm mũi dị ứng.
• Kiểm soát các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Hỗ trợ giảm các biểu hiện như đau bụng kinh, nghẹt mũi, hắt hơi và ngứa mũi.

Dược lực học

• Ciclesonide, một glucocorticoid, trải qua quá trình thủy phân để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là des-ciclesonide. Chất chuyển hóa này có ái lực với thụ thể glucocorticoid cao gấp 120 lần so với dạng hợp chất ban đầu.
• Thuốc thể hiện phổ tác dụng rộng rãi, ảnh hưởng đến nhiều loại tế bào (chẳng hạn như tế bào mast, bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính, đại thực bào, tế bào lympho) và các chất trung gian (bao gồm histamine, eicosanoids, leukotrienes, cytokine) có vai trò trong phản ứng viêm dị ứng.
• Ở trẻ em, thuốc có thể gây ra những thay đổi trong chức năng tuyến thượng thận. Tuy nhiên, đối với người lớn và thanh thiếu niên, tác động của thuốc lên chức năng tuyến thượng thận vẫn chưa được xác định rõ ràng.

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng đường mũi với liều khuyến cáo cho người lớn, mức độ hấp thu toàn thân của thuốc là dưới 1%.
• Ở trẻ em từ 6–11 tuổi, des-ciclesonide được tìm thấy trong huyết thanh của 50% đối tượng sau khi sử dụng liều khuyến cáo qua đường mũi.
• Thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 24–48 giờ ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Đối với viêm mũi dị ứng theo mùa, các triệu chứng tiếp tục cải thiện trong 1-2 tuần, còn đối với viêm mũi dị ứng lâu năm, sự cải thiện kéo dài trong 5 tuần.

Phân bố

• Des-ciclesonide liên kết với protein huyết tương ở mức độ cao (≥99%), chủ yếu với albumin và α 1- acid glycoprotein.
• Thuốc đã được ghi nhận phân phối vào sữa ở chuột, nhưng liệu có phân phối vào sữa mẹ ở người hay không thì chưa rõ.

Chuyển hóa và thải trừ

• Ciclesonide là một tiền chất, được thủy phân bởi các esterase có trong niêm mạc mũi để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là des-ciclesonide. Des-ciclesonide sau đó được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4 và một phần nhỏ hơn bởi CYP2D6.
• Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân (khoảng 66%) và một phần nhỏ hơn qua nước tiểu (≤20%).
• Thời gian bán thải của des-ciclesonide là 2,7 giờ khi dùng đường tĩnh mạch và 5,9 giờ khi dùng đường uống.

Tương tác thuốc Ciclesonide

Tương tác với các thuốc khác

• Khả năng ức chế các isoenzyme CYP của ciclesonide vẫn chưa được điều tra; tuy nhiên, des-ciclesonide (dạng chuyển hóa có hoạt tính) không cho thấy khả năng ức chế hoặc cảm ứng các isoenzyme CYP trong các thử nghiệm in vitro.
• Erythromycin không gây ra bất kỳ tương tác dược động học nào đáng kể khi dùng đồng thời với ciclesonide dạng hít qua đường miệng.
• Ketoconazole có thể làm tăng nồng độ des-ciclesonide trong huyết tương khi ciclesonide được dùng qua đường miệng bằng cách hít.
• Axit salicylic không tác động đến khả năng liên kết của des-ciclesonide với protein huyết tương.
• Warfarin cũng không ảnh hưởng đến mức độ gắn kết của des-ciclesonide với protein huyết tương.

Chống chỉ định thuốc Ciclesonide

• Ciclesonide không được chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với hoạt chất ciclesonide hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thành phần của thuốc.

Liều lượng & cách dùng Ciclesonide

Liều dùng

• Mỗi lần xịt từ bơm xịt mũi cung cấp 50 mcg ciclesonide.
• Mỗi lọ thuốc xịt mũi ciclesonide chứa 12,5 g, đảm bảo phân phối chính xác 120 liều xịt; sau số lần xịt này, độ chính xác về lượng thuốc trong mỗi lần xịt không còn được đảm bảo.
• Việc giảm triệu chứng thường thấy rõ ràng trong khoảng 24-48 giờ sau khi khởi đầu điều trị; sự cải thiện thêm về triệu chứng có thể kéo dài từ 1-2 tuần đối với viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc đến 5 tuần đối với viêm mũi dị ứng lâu năm.
• Sau khi các triệu chứng đã được kiểm soát, nên điều chỉnh liều lượng xuống mức thấp nhất vẫn duy trì hiệu quả.

Trẻ em

Viêm mũi dị ứng theo mùa

• Đối với trẻ từ 6 tuổi trở lên: Dùng 100 mcg (tương đương 2 lần xịt) vào mỗi bên lỗ mũi, một lần mỗi ngày (tổng liều hàng ngày: 200 mcg).

Viêm mũi dị ứng lâu năm

• Đối với trẻ từ 12 tuổi trở lên: Dùng 100 mcg (tương đương 2 lần xịt) vào mỗi bên lỗ mũi, một lần mỗi ngày (tổng liều hàng ngày: 200 mcg).

Người lớn

Viêm mũi dị ứng theo mùa

• Sử dụng 100 mcg (tương đương 2 lần xịt) cho mỗi lỗ mũi, một lần mỗi ngày (tổng liều hàng ngày: 200 mcg).

Viêm mũi dị ứng lâu năm

• Sử dụng 100 mcg (tương đương 2 lần xịt) cho mỗi lỗ mũi, một lần mỗi ngày (tổng liều hàng ngày: 200 mcg).

Cách dùng

• Thuốc được dùng qua đường hít mũi bằng bơm xịt định liều.
• Cần lắc nhẹ thiết bị xịt ngay trước mỗi lần dùng.
• Trước khi sử dụng lần đầu tiên, cần kích hoạt bơm xịt bằng cách phun 8 lần. Nếu không sử dụng trong 4 ngày, hãy kích hoạt lại bằng cách phun một lần hoặc cho đến khi thấy tia phun mịn.
• Nên vệ sinh sạch sẽ đường mũi trước khi sử dụng thuốc.
• Hơi nghiêng đầu về phía trước, đưa đầu xịt vào một bên lỗ mũi trong khi giữ chai thẳng đứng. Đảm bảo đầu xịt hướng ra xa vách ngăn mũi.
• Thực hiện bơm thuốc vào một lỗ mũi trong khi bịt kín lỗ mũi còn lại và hít nhẹ đồng thời. Lặp lại các bước tương tự cho lỗ mũi kia.
• Sau khi dùng, dùng khăn giấy sạch để lau sạch dung dịch còn sót lại.
• Để làm sạch và thông tắc dụng cụ xịt mũi, hãy tháo nắp bảo vệ và nhẹ nhàng kéo phần đầu xịt lên trên để tách rời. Rửa nắp bảo vệ và đầu xịt bằng nước ấm, sau đó lau khô hoàn toàn, lắp lại đầu xịt vào chai và gắn lại bơm.

Tác dụng phụ của Ciclesonide

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Đau đầu, chảy máu mũi, đau tai, viêm mũi họng, cảm giác khó chịu ở mũi, đau rát họng.

Ít gặp

• Chảy máu mũi, sốt, đau đầu, đau cơ, viêm họng, nghẹt mũi hoặc sổ mũi, cảm giác mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường.

Hiếm gặp

• Xuất hiện mụn trứng cá hoặc mụn nhọt, da bị phồng rộp, cảm giác bỏng rát, đóng vảy, khô hoặc bong tróc.
• Chất nhầy mũi lẫn máu hoặc chảy máu cam không rõ nguyên nhân, da sạm màu.
• Tầm nhìn bị mờ, thay đổi thị lực, giảm khả năng nhìn.
• Tiêu chảy.
• Gặp khó khăn khi thở hoặc nuốt.
• Hoa mắt chóng mặt, đau mắt, hoặc ngất xỉu.
• Da bị ngứa, đóng vảy, mẩn đỏ nghiêm trọng, đau nhức hoặc sưng tấy.
• Giảm cảm giác thèm ăn, mất ý thức, hoặc mất thị lực.
• Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, tình trạng suy nhược tinh thần, buồn nôn, da đỏ bừng, đặc biệt là vùng quanh tai.
• Phát ban trên da, sưng phù mắt, mí mắt, mặt hoặc bên trong khoang mũi.
• Cảm giác tức ngực, nôn mửa.
• Tăng cân ở vùng mặt, cổ và thân, kèm theo thở khò khè.
• Xuất hiện các mảng trắng bên trong mũi hoặc cổ họng.

Lưu ý khi dùng Ciclesonide

Lưu ý chung

• Khi bệnh nhân chuyển đổi từ liệu pháp corticosteroid toàn thân kéo dài sang dùng corticosteroid qua đường mũi, cần có sự giám sát chặt chẽ. Điều này là do nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai corticosteroid (như đau khớp, đau cơ, buồn nôn, trầm cảm), suy thượng thận cấp tính, hoặc các cơn hen suyễn cấp tính nghiêm trọng cùng các tình trạng lâm sàng khác.
• Đối với những người bệnh đang điều trị hen suyễn hoặc các bệnh lý khác bằng steroid toàn thân dài ngày, việc giảm liều corticosteroid toàn thân một cách đột ngột có thể dẫn đến các đợt cấp tính nghiêm trọng.
• Dù chưa xác định rõ mức độ rủi ro khi dùng thuốc qua đường mũi, cần cân nhắc khả năng corticosteroid có thể gây ức chế miễn dịch. Do đó, những bệnh nhân chưa từng mắc bệnh hoặc chưa được tiêm phòng đầy đủ cần tránh tiếp xúc với người bệnh thủy đậu hoặc sởi.
• Trong trường hợp bệnh nhân nhạy cảm bị phơi nhiễm với virus thủy đậu hoặc sởi, nên xem xét việc dùng globulin miễn dịch varicella zoster (VZIG) hoặc globulin miễn dịch (IG) tương ứng. Nếu bệnh thủy đậu phát triển, cần cân nhắc liệu pháp kháng vi-rút.
• Các phản ứng quá mẫn cấp tính hoặc viêm da tiếp xúc có thể xảy ra nhưng với tần suất hiếm gặp.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những người có tiền sử mẫn cảm với các loại corticosteroid khác, vì có khả năng xảy ra phản ứng chéo.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phân loại thai kỳ: Loại C.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Thuốc được tìm thấy trong sữa chuột, tuy nhiên, chưa có thông tin liệu ciclesonide có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không.
• Các corticosteroid khác đã được chứng minh là có trong sữa mẹ. Do đó, cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Hiện chưa có dữ liệu báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Hiện tại, chưa có dữ liệu lâm sàng chi tiết về các triệu chứng hoặc tác động độc hại cụ thể khi dùng thuốc vượt quá liều khuyến cáo.

Cách xử lý khi quá liều

• Trong trường hợp nghi ngờ sử dụng thuốc quá liều, bệnh nhân cần liên hệ ngay lập tức với Trung tâm Kiểm soát Chất độc hoặc đội ngũ y tế chuyên nghiệp.
• Khi liên hệ, hãy cung cấp thông tin chi tiết về loại thuốc đã dùng, tổng liều lượng và thời điểm xảy ra sự việc.

Quên liều và xử trí

• Nếu bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên bổ sung ngay khi phát hiện.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc thông thường.
• Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều lượng đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Ciclesonide

1) https://www.drugs.com/monograph/ciclesonide-eent.html

Ngày cập nhật: 15/10/2021