Ampicillin: Công dụng, liều dùng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Ampicillin là một loại kháng sinh thuộc nhóm penicillin, được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn như viêm đường hô hấp, viêm màng não và bệnh lậu. Thuốc có hiệu quả chống lại cả vi khuẩn gram dương và gram âm, bao gồm các chủng Streptococcus, Pneumococcus và Haemophilus influenzae. Ampicillin thường được dùng đường uống hoặc tiêm, với liều lượng tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.

Tổng quan về Ampicillin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ampicillin (Ampicilin).

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm penicillin A.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 250 mg, 500 mg.
Hỗn dịch uống: 125 mg, 250 mg.
Bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền: 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g.

Chỉ định Ampicillin

Ampicillin được chỉ định để điều trị các bệnh viêm đường hô hấp trên như viêm xoang, viêm tai giữa, đợt cấp viêm phế quản mạn tính và viêm nắp thanh quản, đặc biệt khi do các chủng vi khuẩn nhạy cảm như *Streptococcus pyogenes*, *Streptococcus pneumoniae*, hoặc *Haemophilus influenzae* gây ra.
Thuốc cũng được dùng để điều trị bệnh lậu do *Gonococcus* chưa phát triển đề kháng với penicillin; thường được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với probenecid.
Chỉ định điều trị viêm màng não do các tác nhân như *Meningococcus*, *Pneumococcus*, và *Haemophilus influenzae*.
Trong điều trị nhiễm *Listeria*, ampicillin là lựa chọn hiệu quả do *Listeria monocytogenes* có độ nhạy cảm cao với thuốc này.
Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ bị nhiễm khuẩn huyết, ampicillin được phối hợp với kháng sinh aminoglycoside để tăng cường hiệu quả điều trị.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng
Ampicillin có cơ chế hoạt động tương tự các penicillin khác, can thiệp vào quá trình tăng sinh của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp peptidoglycan, thành phần thiết yếu của thành tế bào vi khuẩn.
Phổ kháng khuẩn
Là một kháng sinh phổ rộng, ampicillin có hiệu quả chống lại cả cầu khuẩn gram dương và gram âm, bao gồm *Streptococcus*, *Pneumococcus*, và các chủng *Staphylococcus* không sản xuất penicillinase.
Tuy nhiên, hiệu lực của ampicillin đối với *Streptococcus beta tan huyết* và *Pneumococcus* thấp hơn so với benzyl penicillin.
Thuốc cũng cho thấy tác dụng trên *Meningococcus* và *Gonococcus*.
Ampicillin có hoạt tính tốt đối với một số vi khuẩn gram âm đường ruột như *E. coli*, *Proteus mirabilis*, *Shigella*, *Salmonella*, và *H. influenzae*.
Nhờ phổ kháng khuẩn rộng và đặc tính dược động học thuận lợi, ampicillin thường được ưu tiên lựa chọn để điều trị các nhiễm khuẩn như viêm đường tiết niệu, viêm túi mật và đường mật, viêm nội tâm mạc, viêm dạ dày ruột, bệnh lậu, và viêm màng não.
Ampicillin không có tác dụng trên một số chủng vi khuẩn gram âm như *Pseudomonas*, *Klebsiella*, và *Proteus*.
Thuốc cũng không hiệu quả đối với các vi khuẩn kỵ khí như *Bacteroides*, vốn là tác nhân gây áp xe và nhiễm khuẩn vết thương trong khoang bụng.
Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng có nguồn gốc từ ruột hoặc âm đạo, ampicillin thường được thay thế bằng các phác đồ phối hợp như clindamycin/aminoglycoside, metronidazole/aminoglycoside hoặc metronidazole/cephalosporin.

Xem thêm: Atenolol: Thuốc Chẹn Beta Quen Thuộc Trong Điều Trị Tăng Huyết Áp

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh của ampicillin trong huyết tương được ghi nhận sau 1 giờ khi tiêm bắp liều 500 mg, hoặc sau 2 giờ khi dùng đường uống với liều 500 mg.
Sinh khả dụng qua đường uống dao động từ 30–55%, và có thể giảm khi dùng cùng thức ăn.
Ở các tình nguyện viên khỏe mạnh, nồng độ trung bình của thuốc trong huyết tương đạt 197 mg/L sau khi truyền tĩnh mạch ampicillin với liều 2,5 g/1,73 m2 diện tích bề mặt cơ thể.

Phân bố

Thuốc đạt nồng độ có tác dụng điều trị trong dịch phúc mạc, dịch màng phổi và dịch khớp.
Ampicillin có khả năng đi qua hàng rào nhau thai, vào tuần hoàn của thai nhi và nước ối, nhưng không vượt qua được hàng rào máu–não.
Một lượng nhỏ ampicillin được bài tiết vào sữa mẹ.
Khoảng 20% ampicillin gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa một phần thông qua quá trình thủy phân vòng beta-lactam, tạo thành acid penicilloic không còn hoạt tính.

Thải trừ

Ampicillin có thời gian bán thải là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 mL/phút.
Đối với trẻ sơ sinh từ 2–7 ngày tuổi, thời gian bán thải là 4 giờ; ở trẻ từ 8–14 ngày tuổi, thời gian này là 2,8 giờ; và với trẻ 15–30 ngày tuổi, thời gian bán thải là 1,7 giờ.
Ở những bệnh nhân suy thận nặng, thời gian bán thải kéo dài từ 7–20 giờ.
Sự thải trừ của ampicillin diễn ra nhanh chóng, tương đương với benzylpenicillin, chủ yếu qua ống thận (80%) và đường mật.
Khoảng 40% ampicillin được loại bỏ qua quá trình thẩm phân máu.

Tương tác thuốc Ampicillin

Tương tác thuốc

Tương tác với các dược chất khác:
Tất cả các penicillin, bao gồm ampicillin, đều có tương tác với methotrexate và probenecid.
Khi ampicillin hoặc amoxicillin được sử dụng đồng thời với allopurinol, nguy cơ phát ban da ở bệnh nhân tăng lên đáng kể.
Các kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn như chloramphenicol, các tetracycline và erythromycin có thể làm giảm hiệu quả diệt khuẩn của ampicillin và amoxicillin.
Bằng chứng từ các nghiên cứu in vitro cho thấy sự hiệp đồng kháng khuẩn giữa ampicillin và nhóm aminoglycoside đối với vi khuẩn đường ruột, điều này có thể có ứng dụng trong điều trị viêm nội tâm mạc và các nhiễm trùng đường ruột nghiêm trọng khác.
Ampicillin có khả năng làm giảm tác dụng ngừa thai của các loại thuốc chứa estrogen và làm tăng đáng kể tỷ lệ chảy máu bất thường.
Ampicillin có thể gây sai lệch kết quả khi định lượng nồng độ acid uric huyết bằng phương pháp đồng chelate.
Kết quả xét nghiệm glucose niệu sử dụng đồng sulfate (ví dụ như thuốc thử Benedict, Clinitest) cũng có thể bị ảnh hưởng bởi ampicillin.
Tương tác với thực phẩm:
Thức ăn có thể làm giảm cả tốc độ và mức độ hấp thu của ampicillin vào cơ thể.
Tương kỵ thuốc:
Ampicillin natri không tương thích với aminoglycoside, các tetracycline, và các kháng sinh khác bao gồm amphotericin B, clindamycin phosphate, erythromycin lactobionate, lincomycin hydrochloride, metronidazole và polymyxin B sulfate.
Ampicillin cũng bị tương kỵ hoặc mất hoạt tính khi trộn lẫn với: acetylcysteine, chlorpromazine hydrochloride, dopamine hydrochloride, heparin calci hoặc natri, hydralazine hydrochloride, hydrocortisone succinate, metoclopramide, prochlorperazine edisylate, prochlorperazine mesylate và natri bicarbonat.

Xem thêm: Spironolactone: Chỉ định, đặc tính, công dụng và liều dùng khoa học

Chống chỉ định thuốc Ampicillin

Chống chỉ định

Không được sử dụng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với các kháng sinh thuộc nhóm Penicillin hoặc Cephalosporin.
Chống chỉ định ở những người mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng.
Người bệnh có phản ứng quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc cũng không được dùng.

Liều lượng & cách dùng Ampicillin

Liều dùng

Người lớn

Liều uống thông thường: 0,25–1 g/lần, 4 lần/ngày.
Đối với các trường hợp nhiễm khuẩn nặng: có thể dùng liều uống 6–12 g/ngày.
Điều trị lậu không biến chứng do chủng nhạy cảm: uống liều duy nhất 2,0–3,5 g ampicillin kết hợp với 1 g probenecid. Phụ nữ có thể lặp lại liều một lần nếu cần.
Đường tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch gián đoạn thật chậm trong 3–6 phút): 0,5–2 g/lần, 4–6 lần/ngày, hoặc truyền tĩnh mạch.
Điều trị nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: tiêm với liều 8–14 g hoặc 150–200 mg/kg, 6–8 lần/ngày. Đối với điều trị khởi đầu trong nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn, cần tiêm tĩnh mạch ít nhất 3 ngày, sau đó có thể chuyển sang tiêm bắp.

Trẻ em

Nhiễm khuẩn đường hô hấp hoặc ngoài da (trẻ có cân nặng ≤ 40 kg): 25–50 mg/kg/ngày, chia 4 lần.
Viêm đường tiết niệu: 50–100 mg/kg/ngày, chia 4 lần.
Nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: 100–200 mg/kg/ngày, chia 6–8 lần, bắt đầu bằng tiêm tĩnh mạch trong 3 ngày và tiếp tục bằng tiêm bắp.
Viêm màng não ở trẻ dưới 2 tháng tuổi: liều tĩnh mạch 100–300 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần, phối hợp với gentamicin tiêm bắp.

Thời gian điều trị

Phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.
Đối với hầu hết các trường hợp nhiễm khuẩn, trừ bệnh lậu, việc điều trị nên tiếp tục ít nhất 48–72 giờ sau khi bệnh nhân hết triệu chứng.

Đối tượng khác

Người suy thận

Với độ thanh thải creatinine ≥ 30 mL/phút: sử dụng liều thông thường như người lớn.
Với độ thanh thải creatinine ≤ 10 mL/phút: dùng liều thông thường 3 lần/ngày.
Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: cần bổ sung 1 liều ampicillin sau mỗi lần lọc máu.

Cách dùng Ampicillin

Ampicillin thường được dùng đường uống dưới dạng trihydrate và tiêm dưới dạng muối natri.
Thức ăn có thể làm giảm hiệu quả của ampicillin.
Nên uống thuốc trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ.
Tránh uống thuốc trong bữa ăn.

Tác dụng phụ của Ampicillin

Thường gặp

Tiêu chảy; phát ban da (mẩn đỏ).

Ít gặp

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt; viêm lưỡi, viêm miệng, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc; mày đay.

Hiếm gặp

Phản ứng phản vệ, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng; phản ứng dị ứng da dạng "ban muộn", viêm thận kẽ, tăng men gan (AST).

Xem thêm: Indapamide: Lợi Tiểu Hiệu Quả và Bảo Vệ Tim Mạch

Không xác định tần suất

Hội chứng Stevens–Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, viêm tụy, viêm dạ dày, sốt, phù, hạ huyết áp, viêm cầu thận khu trú, rối loạn chức năng tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Lưu ý khi dùng Ampicillin

Lưu ý chung

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc cephalosporin có nguy cơ cao gặp phản ứng dị ứng chéo. Do đó, cần tránh sử dụng ampicillin cho những người này, hoặc chỉ dùng với sự thận trọng tối đa.
Đối với các đợt điều trị kéo dài hơn 2–3 tuần, việc theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và các chỉ số huyết học là cần thiết.
Cần tránh dùng ampicillin cho bệnh nhân nhiễm virus Epstein–Barr hoặc HIV, vì thuốc có thể gây phát ban da ở nhóm đối tượng này.
Nguy cơ phát ban có thể tăng lên khi ampicillin được dùng cho bệnh nhân có dấu hiệu tăng bạch cầu đơn nhân.
Việc sử dụng ampicillin đơn độc trong các trường hợp nhiễm khuẩn nghiêm trọng do H. influenzae (ví dụ viêm màng não, viêm phổi) có thể thúc đẩy sự phát triển kháng thuốc của chủng vi khuẩn này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Hiện tại, chưa có báo cáo nào về tác dụng phụ bất lợi của ampicillin lên thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Mặc dù ampicillin có khả năng đi vào sữa mẹ, thuốc không gây ra các phản ứng bất lợi cho trẻ sơ sinh bú mẹ khi dùng ở liều điều trị thông thường.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Khả năng lái xe hay vận hành máy móc của người bệnh không bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng thuốc này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Ampicillin và cách xử trí

Quá liều và độc tính

Hiện tại, chưa có báo cáo về các trường hợp quá liều ampicillin.

Xử lý khi quá liều

Trong trường hợp quá liều xảy ra, cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và áp dụng các biện pháp hỗ trợ, điều trị triệu chứng phù hợp.

Quên liều và cách xử trí

Khi người bệnh quên một liều, cần uống ngay liều đó khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng liều gấp đôi.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Ampicillin

Cục Quản lý Dược: https://drugbank.vn/thuoc/Ampicillin-500-mg&VD-24980-16

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/ampicillin.html#pharmacokinetics

Dược thư Quốc gia Việt Nam: Ampicilin

Ngày cập nhật: 4/5/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Ampicillin