15 
Trospium là thuốc chống co thắt đường niệu – sinh dục, được chỉ định để kiểm soát hội chứng bàng quang hoạt động quá mức, giúp cải thiện các triệu chứng như tiểu không tự chủ, cảm giác tiểu gấp và nhu cầu đi tiểu thường xuyên. Trospium hoạt động như một chất đối kháng đối với thụ thể muscarinic, giảm trương lực của cơ trơn trong bàng quang.
Tổng quan về Trospium
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Trospium
Loại thuốc
- Thuốc chống co thắt đường niệu – sinh dục, thuốc đối kháng muscarinic amoni bậc 4.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén phóng thích tức thời 20 mg.
- Viên nang phóng thích kéo dài 60 mg.
Chỉ định Trospium
- Trospium được chỉ định để kiểm soát hội chứng bàng quang hoạt động quá mức (OAB), giúp cải thiện các triệu chứng như tiểu không tự chủ, cảm giác tiểu gấp và nhu cầu đi tiểu thường xuyên.
Dược lực học
- Trospium hoạt động như một chất đối kháng đối với thụ thể muscarinic.
- Thuốc này ngăn chặn tác dụng của acetylcholine trên các thụ thể muscarinic có mặt tại các cơ quan đích của hệ phó giao cảm, bao gồm cả bàng quang, từ đó giúp giảm trương lực của cơ trơn trong bàng quang.
- Ở những bệnh nhân bị co thắt cơ Detrusor không tự chủ, trospium có khả năng tăng dung tích bàng quang và thể tích tối đa của bàng quang tại thời điểm co bóp cơ Detrusor đầu tiên.
- Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng trospium có ái lực rất thấp hoặc không đáng kể đối với thụ thể nicotinic khi so sánh với ái lực của nó với thụ thể muscarinic.
Dược động học
Hấp thu
- Sự hấp thu của trospium từ đường tiêu hóa là không hoàn toàn.
- Việc dùng thuốc cùng thức ăn, đặc biệt là bữa ăn giàu chất béo, làm giảm khả năng hấp thu của thuốc.
- Sau khi uống trospium, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 5 giờ đối với cả dạng phóng thích tức thời và dạng phóng thích kéo dài.
Phân bố
- Thuốc không có khả năng vượt qua hàng rào máu não.
- Mặc dù trospium được phân bố vào sữa ở chuột, nhưng vẫn chưa rõ liệu thuốc có được phân bố vào sữa mẹ ở người hay không.
- Trospium có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương tương đối cao, dao động từ 50% đến 85%.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa của trospium chưa được nghiên cứu chi tiết; tuy nhiên, con đường chuyển hóa chính được cho là thủy phân este, sau đó là phản ứng glucuronid hóa để tạo thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.
- Thuốc được chuyển hóa rất ít bởi các isoenzyme CYP.
Thải trừ
- Trospium chủ yếu được thải trừ qua phân, với một lượng nhỏ hơn được bài tiết qua nước tiểu, phần lớn ở dạng không đổi.
- Bài tiết chủ động qua ống thận là một cơ chế đào thải quan trọng của thuốc.
- Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 20 giờ.
Tương tác thuốc Trospium
Tương tác thuốc
- Khi dùng đồng thời với trospium, tác dụng của các thuốc kháng cholinergic (ví dụ như amantadine, thuốc chống trầm cảm ba vòng) có thể bị tăng cường.
- Thuốc cũng làm gia tăng hiệu ứng nhịp tim nhanh của các thuốc cường giao cảm beta.
- Đồng thời, hiệu quả của các thuốc tăng cường nhu động ruột (chẳng hạn như metoclopramide) có thể bị suy giảm.
- Do trospium có khả năng tác động đến nhu động và sự bài tiết của đường tiêu hóa, việc hấp thu các thuốc khác dùng cùng lúc có thể bị thay đổi.
- Các dược chất như guar, cholestyramine và colestipol có thể ức chế sự hấp thu của trospium, do đó không khuyến nghị sử dụng đồng thời với trospium.
- Khi trospium được dùng chung với các thuốc khác thải trừ qua quá trình bài tiết tích cực ở ống thận (như procainamide, pancuronium, morphin, vancomycin và tenofovir), nồng độ trong huyết thanh của trospium và/hoặc của thuốc dùng chung có thể tăng lên.
- Sử dụng đồng thời metformin có thể dẫn đến sự sụt giảm nồng độ trospium trong huyết thanh.
- Việc phối hợp trospium với các chế phẩm bổ sung kali đường uống có thể làm gia tăng nguy cơ tổn thương tại đường tiêu hóa trên.
Tương tác với thực phẩm
- Người bệnh không nên uống rượu trong vòng 2 giờ sau khi dùng viên nang trospium phóng thích kéo dài.
- Ngoài ra, bệnh nhân cần được cảnh báo rằng rượu có thể làm tăng cảm giác buồn ngủ do tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
Chống chỉ định thuốc Trospium
Chống chỉ định
- Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn với trospium hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Chống chỉ định ở những bệnh nhân có các tình trạng sau:
- Bí tiểu.
- Các bệnh lý dạ dày-ruột nghiêm trọng (bao gồm cả phình đại tràng nhiễm độc).
- Bệnh nhược cơ.
- Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp.
- Loạn nhịp tim nhanh.
- Viên phóng thích kéo dài 60 mg không được khuyến cáo cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
- Viên phóng thích tức thời 20 mg chống chỉ định ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Trospium
Người lớn
- Đối với dạng viên phóng thích tức thời, liều lượng khuyến nghị là 20 mg dùng hai lần mỗi ngày, tổng cộng 2 viên nén mỗi ngày.
- Đối với dạng viên phóng thích kéo dài, liều khuyến cáo là 60 mg Trospium uống một lần vào buổi sáng, tương đương 1 viên nang mỗi ngày.
- Nên uống thuốc kèm một cốc nước đầy và lúc đói, tức là ít nhất một giờ trước khi ăn.
Đối tượng khác
- Với người bệnh bị suy thận nghiêm trọng, có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, liều lượng được khuyến nghị như sau:
- Dạng viên phóng thích tức thời: 20 mg, dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối trước khi ngủ.
- Dạng viên phóng thích kéo dài: Không nên sử dụng.
- Đối với người bệnh suy gan: Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.
Ở bệnh nhân lão khoa ≥ 75 tuổi
- Dạng viên phóng thích tức thời: Có thể xem xét khởi đầu với liều 20 mg Trospium, uống một lần mỗi ngày, tùy theo mức độ dung nạp của từng bệnh nhân.
- Dạng viên phóng thích kéo dài: Sử dụng theo liều lượng khuyến cáo cho người lớn.
Tác dụng phụ của Trospium
Thường gặp
- Khô miệng, khó tiêu, táo bón, đau bụng, cảm giác buồn nôn.
Ít gặp
- Tim đập nhanh, đau đầu, cảm giác nặng ngực, đầy hơi, tiêu chảy.
Hiếm gặp
- Hoa mắt chóng mặt, suy giảm thị lực, khó khăn trong vận động, tiểu khó hoặc bí tiểu, nổi ban, đau mỏi cơ, đau khớp.
Rất hiếm
- Phù mạch.
Không xác định tần suất
- Loạn nhịp tim nhanh, ảo giác, trạng thái lú lẫn, kích động, khó thở.
- Ngứa, nổi mề đay, hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN).
- Cơ thể suy nhược, tăng nồng độ men gan, sốc phản vệ.
Lưu ý khi dùng Trospium
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi dùng Trospium cho các đối tượng bệnh nhân mắc phải những tình trạng sau:
- Các bệnh lý gây tắc nghẽiễn đường tiêu hóa, ví dụ như hẹp môn vị.
- Tình trạng tắc nghẽn đường tiểu, có nguy cơ dẫn đến bí tiểu.
- Bệnh lý thần kinh tự chủ.
- Thoát vị khe hoành kèm theo viêm thực quản trào ngược.
- Những người bệnh không mong muốn có nhịp tim nhanh, chẳng hạn như bệnh nhân cường giáp, bệnh động mạch vành hoặc suy tim sung huyết.
- Vì Trospium chủ yếu được bài tiết qua thận, nồng độ thuốc trong huyết tương đã được ghi nhận tăng đáng kể ở bệnh nhân suy thận nặng. Do đó, cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho bệnh nhân suy thận ở mọi mức độ (từ nhẹ đến nặng).
- Trước khi khởi đầu liệu pháp điều trị với Trospium, điều quan trọng là phải loại trừ các nguyên nhân khác gây ra triệu chứng, bao gồm các bệnh lý tim mạch, thận, đa polyp, nhiễm trùng hoặc các khối u ở hệ tiết niệu.
- Các trường hợp phù mạch đã được báo cáo, biểu hiện ở mặt, môi, lưỡi và/hoặc thanh quản. Phù mạch khu vực đường hô hấp trên có thể gây nguy hiểm đến tính mạng. Trong trường hợp sưng lưỡi, hầu họng hoặc thanh quản do phù mạch, bệnh nhân phải ngưng dùng Trospium ngay lập tức và được can thiệp y tế phù hợp.
- Đối với bệnh nhân đang được điều trị tăng nhãn áp góc hẹp, việc sử dụng trospium chỉ nên được cân nhắc khi lợi ích lâm sàng vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn, và bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ trong quá trình điều trị.
- Trospium có thể gây ra các tác dụng kháng cholinergic lên hệ thần kinh trung ương, bao gồm chóng mặt, tình trạng lú lẫn, ảo giác và buồn ngủ. Nếu bệnh nhân xuất hiện các tác dụng phụ này, cần cân nhắc việc điều chỉnh giảm liều hoặc ngừng thuốc.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu thực hiện trên động vật không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng tiêu cực trực tiếp hay gián tiếp nào đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi thai/bào thai, quá trình sinh nở, hoặc sự phát triển của con non sau sinh. Tuy nhiên, cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho phụ nữ mang thai và chỉ nên dùng khi lợi ích được đánh giá là thực sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có dữ liệu xác nhận liệu trospium có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, phụ nữ đang cho con bú cần dùng thuốc một cách thận trọng, chỉ khi lợi ích điều trị dự kiến vượt xa nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Bởi vì thuốc có khả năng gây ra các phản ứng bất lợi như chóng mặt, trạng thái lú lẫn, ảo giác và buồn ngủ, bệnh nhân nên được khuyến cáo không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ hoàn toàn hiểu rõ về cách Trospium tác động lên cơ thể mình.
Quá liều và cách xử lý
Dấu hiệu và độc tính khi dùng quá liều
- Sự gia tăng các triệu chứng kháng cholinergic được xem là biểu hiện của tình trạng nhiễm độc Trospium, bao gồm việc trầm trọng hơn chứng khô miệng, nhịp tim tăng nhanh và rối loạn chức năng tiểu tiện.
- Cho đến thời điểm hiện tại, chưa có báo cáo nào về các trường hợp quá liều hoặc nhiễm độc nghiêm trọng ở người.
Biện pháp xử lý khi quá liều Trospium
- Trong trường hợp bệnh nhân dùng Trospium quá liều, cần tiến hành các biện pháp sau:
- Thực hiện rửa dạ dày và các phương pháp nhằm giảm thiểu sự hấp thu thuốc (ví dụ: dùng than hoạt tính).
- Đối với bệnh nhân có tình trạng tăng nhãn áp, nên sử dụng pilocarpine tại chỗ.
- Cần đặt ống thông tiểu cho những bệnh nhân gặp phải tình trạng bí tiểu.
- Trong trường hợp các triệu chứng trở nên nghiêm trọng, cần điều trị bằng các loại thuốc tác động lên hệ đối giao cảm (ví dụ: neostigmine).
- Nếu bệnh nhân có nhịp tim nhanh rõ rệt, đáp ứng kém với các biện pháp khác, và/hoặc tuần hoàn không ổn định, cần dùng thuốc chẹn beta.
Xử trí khi quên dùng Trospium
- Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, họ nên uống ngay lập tức khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều đã quy định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Trospium
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/trospium.html
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8b8d434c-daa2-4bf2-bde6-3e59f81bd88b
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6643/smpc; https://www.medicines.org.uk/emc/product/6644/smpc
Ngày cập nhật: 20/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0