9 
Cyproheptadine là thuốc kháng histamine, được chỉ định trong các tình trạng như viêm mũi dị ứng, nổi mày đay và phù mạch. Nó có tác dụng đối kháng với serotonin và histamine, giúp giảm các triệu chứng dị ứng. Cyproheptadine cũng được sử dụng để kích thích sự thèm ăn. Tuy nhiên, cần lưu ý về các tương tác thuốc và chống chỉ định, đặc biệt ở trẻ sơ sinh, phụ nữ cho con bú và bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc.
Tổng quan về Cyproheptadine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Cyproheptadine
Loại thuốc
- Kháng histamine.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 4 mg.
- Siro 2 mg / 5 mL, 0,4 mg / mL.
Chỉ định Cyproheptadine
Cyproheptadine được chỉ định trong các tình trạng sau:
- Viêm mũi dị ứng mạn tính và theo mùa.
- Viêm mũi vận mạch.
- Viêm kết mạc dị ứng do phản ứng với thực phẩm hoặc các chất gây dị ứng.
- Các trường hợp dị ứng da nhẹ, không biến chứng, có biểu hiện nổi mày đay và phù mạch.
- Giảm nhẹ các phản ứng dị ứng khi truyền máu hoặc huyết tương.
- Nổi mề đay do tiếp xúc với lạnh.
- Các bệnh lý da liễu khác liên quan đến dị ứng.
- Là liệu pháp hỗ trợ cho epinephrine và các phương pháp điều trị tiêu chuẩn khác trong điều trị phản ứng phản vệ, sau khi các triệu chứng cấp tính đã được kiểm soát.
- Kích thích sự thèm ăn.
Dược lực học
Dược lực học
- Cyproheptadine có tác dụng đối kháng với serotonin và histamine, đồng thời thể hiện đặc tính an thần.
- Cơ chế đối kháng serotonin và histamine của thuốc là thông qua sự cạnh tranh tại các thụ thể tương ứng.
Cơ chế hoạt động
- Cyproheptadine phát huy tác dụng kháng histamine và serotonin bằng cách cạnh tranh gắn kết với histamine và serotonin tự do tại các thụ thể của chúng.
- Khả năng kích thích sự thèm ăn của Cyproheptadine có thể được giải thích bằng tác dụng đối kháng serotonin của thuốc tại trung tâm thèm ăn ở vùng dưới đồi.
Dược động học
Hấp thu
- Thuốc được hấp thu tốt khi dùng qua đường uống.
- Đối với Cyproheptadine dùng đường uống:
- Nồng độ đỉnh trung bình: 30,0 mcg/L.
- AUC trung bình: 209 mcg.h/L.
- Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 4 giờ.
- Đối với Cyproheptadine đặt dưới lưỡi:
- Nồng độ đỉnh trung bình: 4,0 mcg/L.
- AUC trung bình: 25 mcg.h/L.
- Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 9,6 giờ.
Phân bố
- Thuốc được phân bố vào các mô và dịch trong cơ thể.
Chuyển hóa
- Cyproheptadine được chuyển hóa gần như hoàn toàn.
Thải trừ
- Thuốc chủ yếu được đào thải qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Tương tác thuốc Cyproheptadine
Tương tác với các thuốc khác
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương (như rượu, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc giải lo âu) có thể làm tăng nguy cơ suy nhược hệ thần kinh trung ương khi dùng chung với Cyproheptadine.
- Dùng Cyproheptadine cùng với fluoxetine có thể làm đảo ngược tác dụng chống trầm cảm của fluoxetine.
- Các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO) có thể kéo dài và tăng cường các tác dụng kháng cholinergic của Cyproheptadine.
Tương tác với thực phẩm
- Sử dụng rượu đồng thời với Cyproheptadine có thể làm tăng tác dụng an thần của thuốc.
Chống chỉ định thuốc Cyproheptadine
Cyproheptadine được chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
- Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Cyproheptadine hoặc các hợp chất có cấu trúc hóa học tương tự.
- Bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc ức chế monoamine oxidase.
- Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
- Viêm loét dạ dày tá tràng.
- Phì đại tuyến tiền liệt có biểu hiện triệu chứng.
- Tắc nghẽn vùng cổ bàng quang.
- Tắc nghẽn tá tràng.
- Bệnh nhân cao tuổi và suy nhược.
Liều lượng & cách dùng Cyproheptadine
Người lớn
- Điều trị tình trạng dị ứng:
- Đường uống: Bắt đầu với liều 4 mg, dùng 3 lần mỗi ngày. Liều có thể được điều chỉnh theo thể trạng và đáp ứng của bệnh nhân, nhưng không được vượt quá 0,5 mg/kg mỗi ngày.
- Tổng liều dùng hàng ngày: 4 – 20 mg; phần lớn bệnh nhân cần 12 – 16 mg mỗi ngày. Một số trường hợp có thể yêu cầu liều lên đến 32 mg mỗi ngày.
- Điều trị bệnh nhân hội chứng Cushing:
- Đường uống: Khởi đầu với liều 8 mg mỗi ngày, chia thành nhiều lần. Liều này sẽ được tăng dần đến 24 mg mỗi ngày, cũng chia thành nhiều lần.
- Điều trị tình trạng biếng ăn:
- Đường uống: Bắt đầu với liều 2 mg, dùng 4 lần mỗi ngày. Liều này được tăng dần trong khoảng thời gian 3 tuần cho đến khi đạt 8 mg, dùng 4 lần mỗi ngày.
Trẻ em
- Điều trị tình trạng dị ứng:
- Đường uống:
- Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: Liều thông thường là 2 mg, dùng 2 hoặc 3 lần mỗi ngày. Liều có thể được điều chỉnh theo thể trạng và đáp ứng của bệnh nhân, nhưng không vượt quá 12 mg mỗi ngày.
- Trẻ em từ 7–14 tuổi: Liều thông thường là 4 mg, dùng 2 hoặc 3 lần mỗi ngày. Liều có thể được điều chỉnh theo thể trạng và đáp ứng của bệnh nhân, nhưng không vượt quá 16 mg mỗi ngày.
- Thanh thiếu niên ≥15 tuổi: Ban đầu, liều là 4 mg, dùng 3 lần mỗi ngày. Điều chỉnh liều dựa trên thể trạng và đáp ứng của bệnh nhân, với liều tối đa là 0,5 mg/kg mỗi ngày. Tổng liều dùng hàng ngày: 4 – 20 mg; đa số bệnh nhân cần 12 – 16 mg mỗi ngày.
- Đối với trẻ em ≥ 2 tuổi, có thể sử dụng liều 0,25 mg/kg hoặc 8 mg/m2 mỗi ngày, chia thành nhiều lần.
- Điều trị tình trạng biếng ăn:
- Đường uống:
- Thanh thiếu niên ≥13 tuổi: Dùng liều 2 mg, 4 lần mỗi ngày, sau đó tăng dần trong 3 tuần cho đến khi đạt 8 mg, 4 lần mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Cyproheptadine
Thường gặp
- Buồn ngủ.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Không xác định tần suất
- Co giật
- Chóng mặt
- Ngất xỉu
- Đau đầu
- Viêm dây thần kinh
- Dị cảm
- An thần hoặc an thần thoáng qua
- Run
- Chóng mặt
- Hành vi hung hăng
- Lú lẫn
- Hưng phấn
- Kích thích
- Ảo giác
- Cuồng loạn
- Mất ngủ
- Khó chịu
- Căng thẳng
- Bồn chồn
- Táo bón
- Tiêu chảy
- Khô miệng
- Đau vùng thượng vị
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Khó khăn khi đi tiểu/tiểu tiện khó
- Kinh nguyệt sớm
- Bí tiểu
- Tức ngực
- Khô mũi
- Khô họng
- Nghẹt mũi
- Tiết dịch phế quản đặc
- Thở khò khè
- Ứ mật
- Viêm gan
- Vàng da
- Suy gan
- Chức năng gan bất thường
- Phát ban dị ứng
- Đổ mồ hôi nhiều
- Nhạy cảm với ánh sáng
- Nổi mề đay
- Ngoại tâm thu
- Hạ huyết áp
- Đánh trống ngực
- Nhịp tim nhanh
- Mất bạch cầu hạt
- Thiếu máu tan máu
- Giảm bạch cầu
- Giảm tiểu cầu
- Chán ăn
- Tăng cảm giác thèm ăn
- Tăng cân
- Ớn lạnh
- Mệt mỏi
- Phù do dị ứng
- Sốc phản vệ
- Nhìn mờ
- Nhìn đôi
Lưu ý khi dùng Cyproheptadine
Lưu ý chung
- Bệnh nhi:
- Việc sử dụng quá liều thuốc kháng histamine, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, có thể dẫn đến các biểu hiện như ảo giác, suy giảm chức năng hệ thần kinh trung ương, co giật, suy hô hấp, ngừng tim và tử vong.
- Mặc dù thuốc kháng histamine thường làm giảm sự tỉnh táo, nhưng ở trẻ nhỏ, chúng có thể gây ra tình trạng kích thích.
- Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương:
- Thuốc kháng histamine có thể tương tác bất lợi với rượu và các loại thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, bao gồm thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc trấn tĩnh và thuốc chống lo âu.
- Bệnh nhân cao tuổi có thể gặp phải các tác dụng phụ như chóng mặt, an thần và hạ huyết áp khi dùng thuốc kháng histamine.
- Do Cyproheptadine có tác dụng tương tự atropine, cần thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử hen phế quản, tăng nhãn áp, cường giáp, bệnh tim mạch hoặc tăng huyết áp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc được phân loại là Loại B theo FDA.
- Chỉ nên sử dụng Cyproheptadine trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Do nguy cơ cao đối với trẻ sơ sinh nói chung và trẻ sinh non nói riêng, thuốc kháng histamine không được khuyến cáo cho các bà mẹ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Bệnh nhân cần được cảnh báo về việc tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và phối hợp vận động, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Cyproheptadine và xử trí
Quá liều và độc tính
- LD50 đường uống của Cyproheptadine là 123 mg/kg.
- Quá liều Cyproheptadine thường dẫn đến tình trạng an thần quá mức và các tác dụng phụ kháng cholinergic như khô miệng và đỏ bừng mặt.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp quá liều Cyproheptadine:
- Nên sử dụng siro ipeca để gây nôn.
- Thực hiện rửa dạ dày và dùng than hoạt tính.
- Có thể cần dùng thuốc vận mạch để điều trị tình trạng hạ huyết áp.
- Tiêm tĩnh mạch physostigmine salicylate có thể được sử dụng để điều trị các triệu chứng thần kinh trung ương.
Quên liều và xử trí
- Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch trình.
- Tuyệt đối không uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Cyproheptadine
4) Drugbank online: https://go.drugbank.com/drugs/DB00434
3) Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=296bb339-8e09-4c51-aad5-f49aefa33f16
2) FDA: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/087056s045lbl.pdf
https://www.drugs.com/sfx/cyproheptadine-side-effects.html
https://www.drugs.com/monograph/cyproheptadine.html
1) Drugs.com:
Ngày cập nhật: 16/08/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0