Pivampicillin là một loại kháng sinh được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với ampicillin, bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp và tiêu hóa, bệnh lậu không biến chứng. Đây là một tiền dược không hoạt động, sẽ được chuyển hóa thành ampicillin trong quá trình hấp thu, giúp ức chế quá trình sinh tổng hợp mucopeptide của vi khuẩn, dẫn đến diệt khuẩn.
Tổng quan về Pivampicillin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Pivampicillin.
Loại thuốc
- Kháng sinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim 500 mg.
- Viên nén bao phim 700 mg.
Chỉ định Pivampicillin
Pivampicillin được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với ampicillin, bao gồm:
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới.
- Nhiễm trùng đường tiêu hóa.
- Bệnh lậu không biến chứng, gây ra bởi các chủng Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm với penicillin.
Dược lực học
Pivampicillin là pivaloyloxymethyl ester của ampicillin (một loại penicillin bán tổng hợp). Đây là một tiền dược không hoạt động, sẽ được chuyển hóa thành ampicillin, cùng với formaldehyde và axit pivalic, trong quá trình hấp thu từ đường tiêu hóa. Sự chuyển đổi này được thực hiện bởi các enzyme esterase không đặc hiệu có mặt trong hầu hết các mô của cơ thể. Trong vòng 15 phút sau khi hấp thu, hơn 99% pivampicillin được hấp thụ sẽ biến đổi thành ampicillin.
Ampicillin (chất chuyển hóa có hoạt tính của pivampicillin) có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp mucopeptide (peptidoglycan) của vi khuẩn, vốn là một thành phần thiết yếu của thành tế bào vi khuẩn.
Khi tiếp xúc với penicillin, các vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển sẽ có thành tế bào suy yếu dần. Chúng không thể phân chia, mà thay vào đó phồng lên do áp suất thẩm thấu cao bên trong tế bào, cuối cùng dẫn đến vỡ ra và chết.
Phổ tác dụng của vi sinh vật
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn đối với:
Vi khuẩn Gram dương:
- Streptococcus pneumoniae (phế cầu)
- Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết β, nhóm A)
- Streptococcus agalactiae (liên cầu khuẩn tan huyết β, nhóm B)
- Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis (liên cầu khuẩn tan huyết β, nhóm C hoặc G)
- Hầu hết các liên cầu khuẩn tan huyết α
- Enterococcus faecalis
- Staphylococcus aureus, không sản xuất penicillinase
- Clostridium spp.
- Bacillus anthracis
- Corynebacterium spp.
- Actinomyces spp.
Vi khuẩn Gram âm:
- Neisseria meningitidis
- Một số chủng Neisseria gonorrhoeae
- Haemophilus influenzae
- Proteus mirabilis
- E coli
- Vi khuẩn Helicobacter pylori
- Pasteurella spp.
- Capnocytophaga spp.
- Treponema pallidum
- Borrelia burgdorferi.
Dược động học
Hấp thu
- Chưa có thông tin được báo cáo.
Phân bố
- Chưa có thông tin được báo cáo.
Chuyển hóa
- Pivampicillin là một tiền chất được biến đổi thành dạng hoạt chất ampicillin trong quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa.
Thải trừ
- Thời gian bán thải trong huyết tương là 1 giờ.
- Quá trình thải trừ thuốc chủ yếu diễn ra qua thận.
Tương tác thuốc Pivampicillin
Tương tác của Pivampicillin với các loại thuốc khác
- Hiệu quả diệt khuẩn của ampicillin có thể bị ức chế khi sử dụng đồng thời với các chất có tác dụng kìm khuẩn, ví dụ như:
- Macrolide.
- Tetracycline.
- Ampicillin có khả năng làm tăng cường hoạt động diệt khuẩn của các thuốc aminoglycoside khi chúng được dùng cùng lúc.
- Probenecid ức chế sự bài tiết của ampicillin tại ống thận, dẫn đến việc tăng nồng độ ampicillin trong huyết thanh.
Chống chỉ định thuốc Pivampicillin
- Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với penicilin và cefalexin (do có chung chuỗi bên), vì nguy cơ dị ứng chéo.
- Không sử dụng cho người mắc các bệnh chuyển hóa, bao gồm rối loạn chuyển hóa porphyrin hoặc các bệnh chuyển hóa di truyền khác.
- Bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân cũng không được dùng thuốc này.
Liều lượng & cách dùng Pivampicillin
Người lớn
- Đối với các trường hợp nhiễm trùng nhẹ: liều khuyến cáo là 1 viên (500 mg), uống 2 lần mỗi ngày.
- Trong các tình huống nhiễm trùng nghiêm trọng hơn:
- Uống 1 viên (700 mg), 2 lần mỗi ngày.
- Hoặc dùng 2 viên 500 mg (tổng cộng 1000 mg), 2 lần mỗi ngày.
- Để điều trị bệnh lậu không biến chứng, liều dùng duy nhất là 2 viên 700 mg (tương đương 1,4 g pivampicillin) kết hợp với 1 g probenecid.
Trẻ em
Trẻ em trên 6 tuổi:
- Trong các trường hợp nhiễm trùng nhẹ, liều dùng là 1 viên (500 mg), 2 lần mỗi ngày.
- Đối với nhiễm trùng nặng:
- Có thể dùng 1 viên (700 mg), 2 lần mỗi ngày.
- Hoặc 2 viên 500 mg (tổng cộng 1000 mg), 2 lần mỗi ngày.
Trẻ em dưới 6 tuổi:
- Liều dùng cần được điều chỉnh theo cân nặng của trẻ, với liều tối thiểu thông thường là 1 viên 500 mg, 2 lần mỗi ngày.
- Trong những trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng hơn, liều lượng có thể tăng lên. Cần tuân thủ chỉ định của bác sĩ.
- Viên nén bao phim Pivampicillin thường không được khuyến cáo cho trẻ em có cân nặng dưới 14 kg. Luôn tuân thủ hướng dẫn y tế từ bác sĩ.
- Bệnh nhân phải luôn tuân thủ chặt chẽ các chỉ dẫn của bác sĩ. Nhu cầu điều trị có thể khác nhau ở mỗi cá nhân. Việc thay đổi liều lượng hoặc ngừng điều trị chỉ nên được thực hiện sau khi tham vấn ý kiến bác sĩ.
Tác dụng phụ của Pivampicillin
Thường gặp
- Rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, buồn nôn), đau tại các khớp, phát ban trên da.
Ít gặp
- Nổi mề đay.
Hiếm gặp
- Giảm số lượng tiểu cầu, xuất huyết dưới da hoặc niêm mạc và các vết bầm tím, phản ứng dị ứng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng.
Không xác định tần suất
- Sưng phù lưỡi, môi và mặt; hội chứng Stevens-Johnson; thiếu máu; giảm bạch cầu; viêm đại tràng giả mạc; sốt do thuốc; tiêu chảy nặng, kéo dài hoặc có lẫn máu, kèm theo đau bụng hoặc sốt.
Lưu ý khi dùng Pivampicillin
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi sử dụng Pivampicillin ở các đối tượng hoặc tình huống sau:
- Người bệnh mắc hội chứng tăng bạch cầu đơn nhân.
- Người có tiền sử hoặc đang điều trị bệnh bạch cầu lympho (ung thư máu).
- Bệnh nhân đang dùng valproate để điều trị động kinh.
- Người đang sử dụng các thuốc kháng viêm khác như pivmecillinam.
- Nếu xuất hiện tiêu chảy có máu trong hoặc sau khi điều trị bằng Pivampicillin, cần lưu ý vì đây có thể là dấu hiệu của viêm ruột kết màng giả.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Pivampicillin nhanh chóng chuyển hóa thành ampicillin, một hoạt chất có hồ sơ an toàn đã được thiết lập rõ ràng cho phụ nữ mang thai.
- Dữ liệu lâm sàng từ khoảng 200 trường hợp phơi nhiễm với Pivampicillin trong ba tháng đầu thai kỳ không cho thấy sự gia tăng tần suất các tác dụng phụ bất lợi đối với thai nhi.
- Chỉ nên cân nhắc sử dụng khi thật sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Lượng thuốc đi vào sữa mẹ, tính theo liều tương đối điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể của trẻ, chỉ khoảng 1,5%, một tỷ lệ được xem là thấp.
- Chưa có báo cáo nào về các phản ứng bất lợi ở trẻ bú mẹ.
- Do đó, có thể xem xét sử dụng khi có chỉ định cần thiết.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Pivampicillin không gây ảnh hưởng đến hiệu suất làm việc hoặc khả năng vận hành phương tiện giao thông và máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Hiện tại, chưa có thông tin cụ thể về các trường hợp ngộ độc do quá liều Pivampicillin.
Cách xử lý khi quá liều
- Nếu bạn đã dùng Pivampicillin vượt quá liều lượng được bác sĩ chỉ định và có dấu hiệu khó chịu, hãy liên hệ ngay với bác sĩ, khoa cấp cứu hoặc dược sĩ để được tư vấn và xử trí kịp thời.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp bạn bỏ lỡ một liều Pivampicillin, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo như bình thường. Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Pivampicillin
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc: https://www.indlaegssedler.dk/resource/Pdf/Indlaegsseddel/f193c60b-df3a-4b1c-ad4a-38a54c007680
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01604
Pro.medicin: https://pro.medicin.dk/Medicin/Praeparater/524
Ngày cập nhật: 1/10/2021