Brinzolamide: Công dụng và liều dùng điều trị bệnh tăng nhãn áp

Thuốc Brinzolamide là một loại thuốc nhỏ mắt, chất ức chế carbonic anhydrase, được chỉ định để điều trị tình trạng tăng nhãn áp và bệnh glaucoma góc mở. Nó hoạt động bằng cách giảm bài tiết thủy dịch trong mắt, giúp hạ nhãn áp. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách sử dụng, tương tác thuốc và các lưu ý khi dùng Brinzolamide.

Tổng quan về Brinzolamide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brinzolamide

Loại thuốc

Thuốc nhỏ mắt. chất ức chế carbonic anhydrase

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt brinzolamide 10 mg/ml.

Chỉ định Brinzolamide

Chỉ định chính: tình trạng tăng nhãn áp.
Điều trị bệnh glaucoma góc mở.
Có thể sử dụng như đơn trị liệu cho những bệnh nhân không đáp ứng hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta, hoặc dùng làm liệu pháp bổ trợ khi kết hợp với thuốc chẹn beta hoặc các chất tương tự prostaglandin.

Dược lực học

Carbonic anhydrase (CA) là một loại enzyme được tìm thấy trong nhiều mô cơ thể, bao gồm cả ở mắt. Enzym carbonic anhydrase xúc tác phản ứng thuận nghịch liên quan đến quá trình hydrat hóa carbon dioxide và khử nước acid carbonic.
Việc ức chế carbonic anhydrase trong mắt dẫn đến giảm bài tiết thủy dịch, có thể là do làm chậm sự hình thành các ion bicarbonate, từ đó làm giảm vận chuyển natri và chất lỏng. Điều này giúp hạ nhãn áp (IOP), một yếu tố nguy cơ chính gây tổn thương dây thần kinh thị giác và mất thị trường trong bệnh glaucoma. Brinzolamide hoạt động bằng cách ức chế carbonic anhydrase II (CA-II), một iso-enzyme có nồng độ cao trong mắt.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi nhỏ thuốc tại chỗ vào mắt, brinzolamide được hấp thu vào hệ tuần hoàn chung.

Phân bố

Do có ái lực cao với carbonic anhydrase-II (CA-II), brinzolamide phân bố rộng rãi vào các tế bào hồng cầu, dẫn đến thời gian bán hủy trong máu toàn phần kéo dài, trung bình khoảng 24 tuần.
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 60%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa thành N-desethylbrinzolamide, một chất chuyển hóa cũng liên kết với carbonic anhydrase và tích lũy trong hồng cầu. Chất chuyển hóa này chủ yếu gắn với CA-I khi brinzolamide hiện diện.
Nồng độ của cả brinzolamide và N-desethylbrinzolamide trong huyết tương thường thấp, nhìn chung dưới giới hạn định lượng xét nghiệm (<7,5 ng/ml).

Thải trừ

Quá trình thải trừ chủ yếu diễn ra qua bài tiết qua thận, chiếm khoảng 60% tổng liều.
Khoảng 20% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.
Brinzolamide và N-desethylbrinzolamide là những chất chính được tìm thấy trong nước tiểu, cùng với một lượng rất nhỏ (<1%) các chất chuyển hóa N-desmethoxypropyl và O-desmethyl.
Thời gian bán thải trong máu toàn phần của thuốc là 111 ngày.

Xem thêm: Clofazimine: Thuốc có thể hỗ trợ điều trị nhiễm khuẩn do Mycobacteria

Tương tác thuốc Brinzolamide

Việc dùng đồng thời các thuốc ức chế carbonic anhydrase dạng uống có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ toàn thân, trong đó có rối loạn cân bằng acid-base.
Các báo cáo về độc tính liên quan đến mất cân bằng acid-base và điện giải ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống kết hợp với salicylat liều cao là hiếm gặp.
Brinzolamide được chuyển hóa bởi một số isozyme cytochrome P-450, bao gồm CYP3A4 (là enzym chính), CYP2A6, CYP2C8 và CYP2C9.
Các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir và troleandomycin được dự đoán sẽ làm giảm quá trình chuyển hóa brinzolamide qua CYP3A4.
Cần thận trọng khi phối hợp brinzolamide với các chất ức chế CYP3A4.
Tuy nhiên, sự tích lũy brinzolamide trong cơ thể ít có khả năng xảy ra do con đường thải trừ chính của thuốc là qua thận.
Bản thân brinzolamide không có tác dụng ức chế các isozyme cytochrome P-450.

Chống chỉ định thuốc Brinzolamide

Chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất brinzolamide, bất kỳ thành phần nào khác của thuốc hoặc với các sulphonamide.
Không sử dụng cho người bệnh suy thận nặng, được định nghĩa là có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút.
Chống chỉ định đối với các trường hợp nhiễm toan tăng clo huyết.

Liều lượng & cách dùng Brinzolamide

Liều dùng cho người lớn

Khi sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác, liều khuyến cáo là nhỏ 1 giọt hỗn dịch brinzolamide vào mắt bị bệnh, 2 lần mỗi ngày.
Một số bệnh nhân có thể cần liều lên đến 1 giọt x 3 lần/ngày.

Cách dùng thuốc nhỏ mắt Brinzolamide

Cần rửa tay thật sạch.
Trước khi dùng, hãy kiểm tra đảm bảo đầu ống nhỏ giọt không bị hư hại (mẻ hoặc nứt) và lắc kỹ chai thuốc.
Để duy trì vô trùng, không để đầu ống nhỏ giọt tiếp xúc trực tiếp với mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào khác.
Ngửa đầu về phía sau, sau đó dùng ngón trỏ kéo nhẹ mí mắt dưới xuống để tạo thành một khoang nhỏ.
Cầm ống nhỏ giọt bằng tay còn lại, đưa gần mắt nhất có thể mà không để chạm vào.
Hướng mắt nhìn lên, bóp nhẹ nhàng ống để 1 giọt thuốc rơi vào khoang đã tạo ở mí mắt dưới. Sau đó, bỏ ngón trỏ ra khỏi mí mắt dưới.
Nhắm mắt lại trong khoảng 2 đến 3 phút và cúi đầu xuống. Tránh chớp mắt hoặc nheo chặt mi mắt.
Đặt một ngón tay lên góc trong của mắt (ống lệ) và ấn nhẹ.
Dùng khăn giấy sạch để lau đi phần thuốc bị tràn ra ngoài.
Đậy chặt nắp chai thuốc. Tuyệt đối không được lau hay rửa đầu ống nhỏ giọt.
Rửa tay lại một lần nữa.

Sau khi nhỏ thuốc, nên thực hiện thao tác ép nhẹ ống lệ hoặc nhẹ nhàng khép mi mắt.
Trong trường hợp chuyển đổi từ một loại thuốc chống tăng nhãn áp khác sang brinzolamide, cần ngưng sử dụng thuốc cũ và bắt đầu dùng brinzolamide vào ngày kế tiếp.

Tác dụng phụ của Brinzolamide

Thường gặp

Rối loạn hệ tiêu hóa (như vị đắng hoặc cảm giác vị giác bất thường trong miệng sau khi sử dụng thuốc nhỏ mắt).
Mờ mắt, kích ứng mắt, đau ở mắt, cảm giác có vật lạ trong mắt, hoặc tăng áp lực nội nhãn.

Ít gặp

Viêm ở mũi họng, viêm họng, và viêm xoang.
Giảm số lượng hồng cầu, cùng với tăng nồng độ clorua trong máu.
Tình trạng thờ ơ, cảm giác trầm cảm, tâm trạng buồn bã, giảm ham muốn tình dục, gặp ác mộng, hoặc cảm thấy lo lắng.
Suy giảm chức năng vận động, mất trí nhớ tạm thời, chóng mặt, cảm giác dị cảm, và đau đầu.
Các vấn đề về giác mạc như xói mòn, viêm, dày sừng, đóng cặn, hoặc nhuộm giác mạc; rối loạn biểu mô giác mạc; viêm bờ mi; ngứa mắt; viêm kết mạc; sưng mắt; lóa mắt; chứng sợ ánh sáng; viêm kết mạc do dị ứng; mộng thịt; viêm màng cứng; nổi hạch ở mắt; cảm giác khó chịu ở mắt; viêm kết mạc khô; u nang dưới kết mạc; tăng sinh kết mạc; ngứa mí mắt; chảy nước mắt; mí mắt đóng vảy; hoặc tăng tiết nước mắt.
Suy hô hấp-tim mạch, nhịp tim chậm, hoặc cảm giác hồi hộp, đánh trống ngực.
Viêm thực quản, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, đau vùng bụng trên, cảm giác khó chịu trong bụng, khó chịu ở dạ dày, đầy hơi, rối loạn tiêu hóa, hoặc khô miệng.
Đau ở lưng, co thắt cơ, hoặc đau cơ bắp.
Khó thở, chảy máu mũi, đau ở vùng hầu họng, đau họng, kích ứng cổ họng, hoặc hắt hơi.
Cảm giác có vật thể lạ trong mắt.
Rối loạn chức năng cương dương.
Đau ở vùng thận.
Nổi ban, phát ban dạng dát sẩn, hoặc cảm giác căng cứng da.

Xem thêm: Clindamycin: Công dụng, hướng dẫn sử dụng và lưu ý khi dùng

Hiếm gặp

Giảm sút trí nhớ, hoặc trạng thái buồn ngủ.
Phù nề giác mạc, nhìn đôi, thị lực suy giảm, phù quanh hốc mắt, tăng áp lực nội nhãn, hoặc tăng tỷ lệ đĩa/cốc của dây thần kinh thị giác.
Tăng sản xuất dịch tiết phế quản, tắc nghẽn đường hô hấp trên, tắc nghẽn xoang, nghẹt mũi, ho, hoặc khô mũi.
Nổi mày đay, rụng tóc, hoặc ngứa ngáy toàn thân.
Đau tức ngực, cảm giác bồn chồn, suy nhược cơ thể, hoặc khó chịu tổng thể.
Tăng tần suất hoặc lượng nước tiểu (đa niệu).

Tần suất chưa được xác định

Tình trạng viêm mũi.
Phản ứng quá mẫn.

Lưu ý khi dùng Brinzolamide

Lưu ý chung khi dùng Brinzolamide

Tác động toàn thân

Mặc dù được sử dụng tại chỗ, brinzolamide vẫn có khả năng hấp thu vào hệ tuần hoàn. Các phản ứng có hại toàn thân tương tự như khi dùng sulphonamide có thể xảy ra ngay cả với dạng dùng tại mắt. Nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu phản ứng nghiêm trọng hoặc quá mẫn nào, cần ngưng ngay việc sử dụng sản phẩm này.
Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân có nguy cơ suy giảm chức năng thận, do có khả năng phát sinh tình trạng nhiễm toan chuyển hóa.
Đối với trẻ sinh non (dưới 36 tuần tuổi thai) hoặc trẻ sơ sinh dưới 1 tuần tuổi, việc sử dụng brinzolamide chỉ nên được xem xét sau khi đánh giá cẩn thận giữa lợi ích điều trị và các rủi ro tiềm ẩn, đặc biệt là nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa.

Sử dụng đồng thời với thuốc khác

Việc sử dụng đồng thời brinzolamide dạng nhỏ mắt với các thuốc dùng đường uống có thể làm tăng cường các tác dụng phụ toàn thân, do đó không khuyến khích kết hợp hai dạng này.
Hoạt tính của carbonic anhydrase được tìm thấy cả trong bào tương và màng huyết tương của tế bào nội mô giác mạc. Bệnh nhân có mật độ tế bào nội mô thấp có nguy cơ cao bị phù giác mạc, vì vậy cần sử dụng thuốc một cách thận trọng.
Do các chất ức chế carbonic anhydrase có thể tác động đến sự cân bằng nước của giác mạc, và việc đeo kính áp tròng có thể làm tăng rủi ro tổn thương giác mạc, cần theo dõi sát sao những bệnh nhân có giác mạc bị tổn thương, chẳng hạn như người mắc bệnh đái tháo đường hoặc loạn dưỡng giác mạc.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trong trường hợp mắt bị chấn thương hoặc nhiễm trùng.
Benzalkonium chloride, một chất bảo quản phổ biến trong các chế phẩm nhỏ mắt, được ghi nhận có thể gây ra bệnh dày sừng thủng và/hoặc bệnh dày sừng loét độc hại. Do đó, việc kiểm tra kỹ thành phần của sản phẩm là cần thiết, và cần theo dõi sát sao khi dùng thuốc thường xuyên hoặc trong thời gian dài ở những bệnh nhân bị khô mắt hoặc có giác mạc bị tổn thương.
Benzalkonium chloride có khả năng gây kích ứng mắt và làm biến màu kính áp tròng mềm; vì vậy, cần tránh để thuốc tiếp xúc với loại kính này. Bệnh nhân cần được hướng dẫn tháo kính áp tròng ra, đợi tối thiểu 15 phút sau khi nhỏ thuốc rồi mới đeo lại.
Tác dụng của thuốc có thể duy trì trong khoảng thời gian từ 5 đến 7 ngày.

Xem thêm: Citalopram - Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin, điều trị trầm cảm

Lưu ý với phụ nữ có thai

Dữ liệu về việc sử dụng brinzolamide dạng nhỏ mắt ở phụ nữ mang thai còn rất hạn chế hoặc không có. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra độc tính đối với hệ sinh sản khi dùng thuốc toàn thân.
Không khuyến cáo sử dụng brinzolamide trong suốt thai kỳ, và phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần phải áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Việc quyết định ngừng cho con bú hay tạm dừng điều trị bằng brinzolamide cần được thực hiện sau khi đã đánh giá kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và các rủi ro tiềm ẩn đối với trẻ đang bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây ra tình trạng nhìn mờ thoáng qua hoặc các rối loạn thị giác khác, điều này có thể tác động đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu gặp phải, bệnh nhân cần chờ cho đến khi thị lực trở lại bình thường trước khi thực hiện các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Hiện chưa có bất kỳ trường hợp quá liều nào được ghi nhận.

Cách xử lý khi quá liều Brinzolamide

Việc xử trí khi quá liều có thể bao gồm các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Khả năng mất cân bằng điện giải, tình trạng nhiễm toan và các tác động lên hệ thần kinh trung ương có thể xảy ra.
Cần theo dõi sát nồng độ các chất điện giải (đáng chú ý là kali) và chỉ số pH trong máu.

Quên liều và xử trí

Trong trường hợp quên dùng một liều, bệnh nhân nên tiếp tục lịch trình điều trị bình thường với liều kế tiếp.
Tổng liều dùng không được vượt quá một giọt cho mỗi mắt bị ảnh hưởng, ba lần mỗi ngày.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Brinzolamide

Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601233.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/brinzolamide.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3819/smpc; https://www.medicines.org.uk/emc/product/8054/smpc

Ngày cập nhật: 13/06/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Brinzolamide