Citalopram - Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin, điều trị trầm cảm

Citalopram là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), giúp cân bằng hoạt chất tự nhiên trong não. Thuốc được chỉ định hiệu quả để điều trị bệnh trầm cảm và các rối loạn hoảng sợ phức tạp. Liều lượng sử dụng sẽ được điều chỉnh linh hoạt dựa trên tình trạng sức khỏe và đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân. Tuy nhiên, người bệnh cần kiên trì sử dụng vì thuốc thường mất vài tuần để phát huy tác dụng tối ưu.

Tổng quan về Citalopram

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Citalopram

Loại thuốc

Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Dung dịch uống: 10 mg/5 mL

Chỉ định Citalopram

Citalopram được chỉ định để điều trị bệnh trầm cảm trong giai đoạn khởi đầu, cũng như duy trì để ngăn ngừa tái phát.
Thuốc cũng được dùng trong điều trị rối loạn hoảng sợ, dù có kèm theo hay không kèm theo hội chứng sợ đám đông (agoraphobia).

Dược lực học

Citalopram là một thuốc chống trầm cảm hoạt động bằng cách ức chế mạnh mẽ và có chọn lọc quá trình tái hấp thu 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin) tại các tế bào thần kinh trung ương. Trong quá trình điều trị kéo dài, tác dụng ức chế tái hấp thu 5-HT của citalopram vẫn được duy trì mà không xuất hiện hiện tượng dung nạp.
Citalopram cho thấy khả năng ức chế tái hấp thu serotonin ở mức độ chọn lọc cao, đồng thời tác động rất ít lên sự tái hấp thu của norepinephrine, dopamin, các thụ thể dopamin D1 và D2, thụ thể alpha-1, alpha-2 và beta-adrenergic, thụ thể histamine H1, GABA, thụ thể muscarinic cholinergic và thụ thể benzodiazepine.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi sử dụng bằng đường uống, citalopram được hấp thu hiệu quả. Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương thường xuất hiện trong vòng 4 giờ. Sinh khả dụng toàn phần của thuốc đạt 80%. Việc tiêu thụ thức ăn không làm thay đổi quá trình hấp thu của citalopram.

Phân bố

Citalopram được phân bố rộng rãi khắp các cơ quan và mô trong cơ thể. Thuốc có khả năng vượt qua hàng rào máu não, hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ. Khoảng 80% lượng thuốc trong máu liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Citalopram trải qua quá trình chuyển hóa tại gan, chủ yếu thông qua các enzym CYP3A4 và CYP2C19, tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý yếu hơn. Didemethylcitalopram cũng đã được xác định là một trong các chất chuyển hóa của citalopram.

Thải trừ

Phần lớn thuốc được bài tiết qua nước tiểu (chiếm 75%) và một phần nhỏ qua phân (10%). Thời gian bán thải của citalopram xấp xỉ 35 giờ.

Tương tác thuốc Citalopram

Tương tác với các thuốc khác

Việc dùng citalopram cùng lúc với các chất ức chế MAOI có thể gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng, trong đó có nguy cơ phát triển hội chứng serotonin.
Citalopram có thể tương tác với một số loại thuốc, dẫn đến việc kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Các thuốc này bao gồm: thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA và III; thuốc chống loạn thần như các dẫn xuất phenothiazine, pimozide, haloperidol; thuốc chống trầm cảm ba vòng; một số kháng sinh như sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin dùng đường tĩnh mạch, pentamidine và các loại thuốc điều trị sốt rét; cũng như các thuốc kháng histamine như astemizole và mizolastine.
Khi citalopram được dùng kết hợp với thuốc kháng đông hoặc các thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (chẳng hạn như thuốc kháng viêm không steroid, aspirin, hay dipyridamole), nguy cơ chảy máu có thể tăng lên.
Sự kết hợp giữa citalopram và các loại thuốc gây hạ kali huyết có thể dẫn đến việc gia tăng nguy cơ mắc các rối loạn nhịp tim nguy hiểm.

Xem thêm: Thuốc Cyclopentolate là gì? Công dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng

Tương tác với thực phẩm

Việc sử dụng đồng thời citalopram với thảo dược St John's wort (Hypericum perforatum) có khả năng làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ của thuốc.

Chống chỉ định thuốc Citalopram

Không dùng cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với citalopram, escitalopram, hay bất kỳ thành phần nào khác của sản phẩm thuốc.
Chống chỉ định ở những người bệnh đã hoặc đang sử dụng các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI), linezolid, hoặc xanh methylen tiêm tĩnh mạch trong vòng 2 tuần gần đây.
Không được dùng đồng thời với pimozide.
Citalopram không nên dùng cho người bệnh có khoảng QT kéo dài hoặc mắc hội chứng QT dài bẩm sinh.
Việc dùng kết hợp citalopram với linezolid bị chống chỉ định, trừ khi có sự giám sát y tế và theo dõi huyết áp nghiêm ngặt.

Liều lượng & cách dùng Citalopram

Citalopram

Người lớn

Các giai đoạn trầm cảm nặng:

Bắt đầu với liều 20 mg mỗi ngày, dùng một lần.
Việc xem xét và điều chỉnh liều citalopram nên được thực hiện sau 3–4 tuần điều trị khởi đầu, dựa trên đánh giá lâm sàng phù hợp.
Trong trường hợp không đạt được đáp ứng đầy đủ sau vài tuần điều trị với liều khuyến cáo, có thể tăng liều lên đến tối đa 40 mg/ngày, tuy nhiên, liều cao hơn này có thể làm gia tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn.
Cần điều chỉnh liều một cách tỉ mỉ cho từng bệnh nhân để đảm bảo duy trì ở mức liều thấp nhất có hiệu quả điều trị.
Để đảm bảo các triệu chứng trầm cảm được giải quyết hoàn toàn, bệnh nhân nên được tiếp tục điều trị trong ít nhất 6 tháng.

Rối loạn hoảng sợ:

Liều khởi đầu là 10 mg/ngày; sau đó, tăng dần 10 mg mỗi lần dựa trên đáp ứng của bệnh nhân, đến liều khuyến cáo là 20–30 mg/ngày.
Dựa trên phản ứng của từng cá thể, liều có thể được điều chỉnh tăng lên đến tối đa 40 mg/ngày.
Mục đích của việc điều chỉnh liều này là để tránh các phản ứng nghịch lý như hoảng loạn hoặc lo lắng. Hiệu quả điều trị ban đầu thường được nhận thấy sau 2–4 tuần. Để đạt được đáp ứng điều trị đầy đủ, có thể cần tới 3 tháng. Việc điều trị cần được duy trì trong nhiều tháng.

Trẻ em

Việc sử dụng citalopram không được khuyến cáo cho bệnh nhân là trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Người cao tuổi:

Đối với người cao tuổi, liều nên được giảm xuống còn 10–20 mg/ngày, với liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày.

Người suy gan:

Khuyến cáo bắt đầu với liều 10 mg/ngày trong 2 tuần đầu tiên cho bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình.
Dựa trên đáp ứng lâm sàng, liều có thể được điều chỉnh tăng lên tối đa 20 mg/ngày. Cần hết sức thận trọng khi điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nặng.

Người suy thận:

Không yêu cầu điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Hiện tại, chưa có dữ liệu về việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 mL/phút).

Người chuyển hoá kém qua CYP2C19:

Với những người chuyển hóa kém qua enzym CYP2C19, liều khởi đầu là 10 mg/ngày trong 2 tuần đầu tiên. Sau đó, liều có thể được tăng lên tối đa 20 mg/ngày tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Cách dùng

Thuốc được dùng qua đường uống, một lần mỗi ngày (có thể vào buổi sáng hoặc tối), không phụ thuộc vào thời điểm ăn.

Tác dụng phụ của Citalopram

Tác dụng phụ

Thường gặp

Giảm cảm giác thèm ăn, sụt cân, rối loạn giấc ngủ, tình trạng kích động, giảm ham muốn tình dục, lo âu, cảm giác hồi hộp, buồn ngủ, mất ngủ, đau đầu, run rẩy, loạn cảm giác, chóng mặt, đau nửa đầu, suy giảm trí nhớ, ù tai, đánh trống ngực, viêm mũi, khô miệng, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, tăng tiết nước bọt, tăng tiết mồ hôi, ngứa, đau cơ, đau khớp, rối loạn xuất tinh.

Ít gặp

Tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân, trầm cảm, suy giảm nhân cách, ảo giác, hưng cảm, tăng ham muốn tình dục, ngất xỉu, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh hoặc chậm, nổi mày đay, phát ban trên da, rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, phù nề.

Xem thêm: Enflurane: Tính chất, công dụng gây mê, giảm đau và những lưu ý

Hiếm gặp

Hạ natri huyết, rối loạn vận động, rối loạn vị giác, xuất huyết, ho, viêm gan.

Không xác định tần suất

Giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ, hội chứng tiết vasopressin không thích hợp (SIADH), hạ kali huyết, ý định tự tử, hành vi tự tử, co giật, hội chứng serotonin, rối loạn ngoại tháp, hội chứng akathisia, rối loạn thị giác, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, loạn nhịp thất, xoắn đỉnh, hạ huyết áp tư thế đứng, xuất huyết tiêu hóa.

Lưu ý khi dùng Citalopram

Lưu ý chung

Các tình trạng tâm lý được điều trị bằng citalopram có thể đi kèm với rối loạn trầm cảm, làm tăng nguy cơ xuất hiện các hiện tượng liên quan đến tự tử. Do đó, cần hết sức thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân mắc các rối loạn tâm lý khác.
Việc giám sát chặt chẽ là cần thiết, đặc biệt đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao, trong giai đoạn đầu của liệu trình và khi có sự thay đổi liều. Bệnh nhân và người chăm sóc cần được hướng dẫn để kịp thời phát hiện và báo cáo cho bác sĩ khi tình trạng lâm sàng xấu đi, xuất hiện hành vi hoặc ý định tự tử, hay có bất kỳ thay đổi hành vi bất thường nào.
Không khuyến cáo sử dụng citalopram cho trẻ em dưới 18 tuổi do đã ghi nhận nhiều dấu hiệu liên quan đến hành vi tự tử và sự thù địch. Nếu việc điều trị là bắt buộc, cần theo dõi cẩn thận để phát hiện sớm các dấu hiệu tự tử. Hơn nữa, hiện chưa có đủ dữ liệu an toàn dài hạn về tác động của thuốc đối với sự tăng trưởng, phát triển thể chất, nhận thức và hành vi của trẻ em.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi và bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm.
Một số bệnh nhân mắc chứng rối loạn hoảng sợ có thể trải qua tình trạng gia tăng lo lắng khi mới bắt đầu dùng thuốc chống trầm cảm. Phản ứng nghịch lý này thường giảm dần trong vòng 2 tuần đầu điều trị. Việc khởi đầu bằng liều thấp có thể giúp giảm thiểu khả năng xảy ra tác dụng phụ lo lắng nghịch lý này.
Nguy cơ hạ natri huyết tăng lên ở phụ nữ cao tuổi.
Hội chứng Akathisia (biểu hiện bằng cảm giác bồn chồn, không thể ngồi yên và lo lắng) có thể xảy ra trong vài tuần đầu tiên dùng thuốc. Đối với những bệnh nhân gặp phải triệu chứng này, việc tăng liều có thể gây bất lợi.
Cần ngừng sử dụng citalopram nếu bệnh nhân chuyển sang giai đoạn hưng cảm.
Ngừng dùng citalopram ở bệnh nhân xuất hiện cơn co giật hoặc khi tần suất các cơn co giật tăng lên. Tránh sử dụng thuốc cho người bị động kinh không ổn định và cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân động kinh đã được kiểm soát.
Điều trị bằng thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) có thể làm thay đổi khả năng kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường. Do đó, có thể cần điều chỉnh liều insulin và/hoặc các thuốc hạ đường huyết.
Citalopram có khả năng ảnh hưởng đến kích thước đồng tử, gây giãn đồng tử. Vì vậy, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
Khi xuất hiện các dấu hiệu của hội chứng serotonin, cần ngưng điều trị bằng citalopram ngay lập tức và tiến hành điều trị hỗ trợ triệu chứng.
Không nên dùng đồng thời citalopram với các thuốc có tác dụng trên hệ thống serotonin, ví dụ như các thuốc thuộc nhóm triptan, tramadol, oxitryptan và tryptophan.
Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng các thuốc SSRI, nhất là ở bệnh nhân đang dùng các thuốc tác động lên chức năng tiểu cầu, các thuốc làm tăng nguy cơ xuất huyết, cũng như bệnh nhân có tiền sử rối loạn chảy máu.
Các phản ứng cai thuốc thường xảy ra trong vài ngày đầu sau khi ngừng thuốc, đặc biệt nếu ngừng đột ngột, và thường hết trong vòng 2 tuần. Các triệu chứng cai thuốc bao gồm chóng mặt, rối loạn cảm giác (như tê bì), rối loạn thị giác, rối loạn giấc ngủ, kích động, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau đầu, cảm giác đánh trống ngực, đổ mồ hôi, hồi hộp, run và lo âu. Do đó, khi quyết định ngừng điều trị, cần giảm dần liều citalopram trong vài tuần hoặc vài tháng tùy theo nhu cầu của bệnh nhân.
Citalopram gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ một cách phụ thuộc liều. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có nhịp tim chậm, nhồi máu cơ tim cấp hoặc suy tim mất bù.
Rối loạn điện giải (như hạ kali huyết, hạ magnesi huyết) làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim ác tính, vì vậy cần phải điều chỉnh tình trạng điện giải trước khi bắt đầu dùng citalopram.
Đối với bệnh nhân mắc bệnh tim ổn định, cần xem xét lại điện tâm đồ trước khi tiến hành điều trị.
Nếu có dấu hiệu rối loạn nhịp tim, nên ngừng dùng thuốc và thực hiện đo điện tâm đồ.

Xem thêm: Pyridostigmine - Thuốc dùng điều trị bệnh nhược cơ: Công dụng, liều dùng

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mức độ an toàn đối với phụ nữ có thai được phân loại là Loại C theo Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
Các dữ liệu đã công bố trên phụ nữ mang thai cho thấy citalopram không gây dị dạng cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, thuốc chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ.
Cần theo dõi trẻ sơ sinh nếu người mẹ tiếp tục dùng thuốc trong các giai đoạn sau của thai kỳ, đặc biệt là trong ba tháng cuối. Tránh ngừng thuốc đột ngột trong suốt thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Citalopram được bài tiết vào sữa mẹ. Nếu việc dùng thuốc là cần thiết, người mẹ nên cân nhắc việc ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Citalopram có thể làm suy giảm khả năng tập trung, phán đoán và phản ứng kịp thời với các tình huống khẩn cấp, gây ảnh hưởng từ nhẹ đến trung bình đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân cần được cảnh báo về những tác dụng này trong quá trình điều trị.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Các biểu hiện lâm sàng khi dùng quá liều citalopram bao gồm: co giật, biến động nhịp tim (nhanh hoặc chậm), tình trạng buồn ngủ, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, hôn mê, nôn mửa, run rẩy, dao động huyết áp (tăng hoặc hạ), ngừng tim, hội chứng serotonin, kích động, cảm giác chóng mặt, giãn đồng tử, xoắn đỉnh, đổ mồ hôi nhiều, tím tái, suy giảm thông khí, tăng oxy máu, và các rối loạn nhịp tim như loạn nhịp thất hoặc loạn nhịp nhĩ.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện không có một loại thuốc giải độc chuyên biệt nào được biết đến cho tình trạng quá liều citalopram.
Việc xử trí tập trung vào điều trị các triệu chứng, cung cấp hỗ trợ cần thiết, đảm bảo đường thở thông thoáng và thông khí hiệu quả, đồng thời theo dõi liên tục điện tâm đồ cùng các chỉ số sinh tồn cho đến khi bệnh nhân ổn định.
Đối với người lớn và trẻ em đã dùng citalopram vượt quá liều 5 mg/kg trong khoảng thời gian 1 giờ, cần xem xét việc cho uống than hoạt tính.
Nên xem xét sử dụng thuốc nhuận tràng thẩm thấu (ví dụ: natri sulfate) và thực hiện rửa dạ dày.
Trong trường hợp bệnh nhân mất ý thức, việc đặt nội khí quản là bắt buộc.
Các cơn co giật kéo dài và tái diễn cần được kiểm soát bằng cách tiêm tĩnh mạch diazepam.

Quên liều và xử trí

Khi bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên dùng ngay liều đó khi nhận ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống hai liều cùng lúc để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Citalopram

3. Cục Quản lý Dược: https://drugbank.vn/thuoc/PMS-Citalopram-20mg&VN-16863-13

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/citalopram.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/992/smpc

Ngày cập nhật: 01/08/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0