10 
Buspirone là thuốc giải lo âu dẫn chất azaspirodecanedione, được chỉ định để quản lý ngắn hạn các tình trạng rối loạn lo âu và giảm bớt các triệu chứng lo âu. Buspirone hoạt động như một chất chủ vận hoàn toàn trên thụ thể 5-HT1A tiền synap và một chất chủ vận một phần trên thụ thể 5-HT1A hậu synap, tạo ra những thay đổi lâu dài trong dẫn truyền thần kinh 5-HT ở hệ thần kinh trung ương, mang lại tác dụng điều trị lo âu. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, cách dùng và các lưu ý khi sử dụng Buspirone.
Tổng quan về Buspirone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Buspirone (buspiron)
Loại thuốc
- Thuốc giải lo âu dẫn chất azaspirodecanedione
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 5 mg, 10 mg
Chỉ định Buspirone
- Buspirone được chỉ định để quản lý ngắn hạn các tình trạng rối loạn lo âu và giảm bớt các triệu chứng lo âu, bất kể có kèm theo dấu hiệu trầm cảm hay không.
- Thuốc cũng được dùng để điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD).
Dược lực học
- Buspirone là một dược chất thuộc nhóm azapirone, có tác dụng giải lo âu nhưng không thể hiện các đặc tính an thần, giãn cơ hay chống co giật.
- Cơ chế tác dụng của buspirone vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, các bằng chứng hiện tại cho thấy hiệu quả của thuốc chủ yếu liên quan đến tương tác với các thụ thể serotonin (5-HT).
- Cụ thể, Buspirone hoạt động như một chất chủ vận hoàn toàn trên thụ thể 5-HT1A tiền synap và một chất chủ vận một phần trên thụ thể 5-HT1A hậu synap.
- Sự tương tác này tạo ra những thay đổi lâu dài trong dẫn truyền thần kinh 5-HT ở hệ thần kinh trung ương, mang lại tác dụng điều trị lo âu.
- Ở liều điều trị rối loạn lo âu, Buspirone còn được cho là có hoạt tính đối kháng tại các thụ thể dopamine D2, mặc dù mối liên hệ giữa tác động này và hiệu quả giải lo âu của thuốc vẫn chưa được xác định rõ ràng.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, Buspirone được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa. Tuy nhiên, thuốc trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ trước khi vào tuần hoàn toàn thân. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 60 đến 90 phút.
Phân bố
- Khi dùng liều lặp lại, trạng thái cân bằng của thuốc trong cơ thể được thiết lập sau khoảng 2 ngày. Khoảng 95% lượng thuốc trong máu liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
- Buspirone được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa chính, đó là 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine và 5-hydroxybuspirone. Trong số này, chỉ có 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine sở hữu hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của Buspirone dao động từ 2 đến 11 giờ. Phần lớn thuốc được bài tiết qua nước tiểu, trong khi một lượng nhỏ được đào thải qua mật.
Tương tác thuốc Buspirone
- Cần hết sức thận trọng khi buspirone được dùng đồng thời với các loại thuốc khác có tác động lên hệ thần kinh trung ương.
- Không khuyến cáo phối hợp buspirone với các thuốc sau:
- Thuốc ức chế MAO (như phenelzine và tranylcypromine): Có khả năng gây tăng huyết áp.
- Erythromycin, itraconazole: Làm tăng đáng kể nồng độ buspirone trong huyết tương. Nếu việc phối hợp là bắt buộc, nên bắt đầu với liều buspirone thấp (ví dụ: 2,5 mg, dùng hai lần mỗi ngày). Mọi điều chỉnh liều lượng tiếp theo của cả hai thuốc phải dựa trên đánh giá đáp ứng lâm sàng.
- Các phối hợp cần được xem xét cẩn trọng:
- Diltiazem, verapamil: Có thể làm tăng nồng độ buspirone trong huyết tương, từ đó có khả năng tăng cường tác dụng dược lý và nguy cơ độc tính của buspirone.
- Rifampicin: Do rifampicin thúc đẩy quá trình chuyển hóa buspirone thông qua enzym CYP3A4, nồng độ buspirone trong huyết tương sẽ giảm, dẫn đến suy giảm hiệu quả điều trị của buspirone.
- Thuốc chống trầm cảm: Đã có báo cáo về tình trạng tăng huyết áp ở những bệnh nhân dùng buspirone cùng với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) như phenelzine và tranylcypromine. Vì vậy, không nên sử dụng buspirone đồng thời với MAOI.
- Baclofen, lofexidine, nabilone, thuốc kháng histamine: Có thể làm gia tăng các tác dụng an thần khi dùng chung với buspirone.
- Các thuốc tăng hoạt hệ serotonergic: Cần hết sức thận trọng khi phối hợp buspirone với các thuốc kích hoạt hệ serotonergic (bao gồm MAOI, L-tryptophan, triptan, tramadol, linezolid, SSRI, lithium và St. John's Wort), bởi vì đã có ghi nhận các trường hợp mắc hội chứng serotonin ở bệnh nhân dùng buspirone cùng lúc với SSRI. Nếu nghi ngờ xuất hiện hội chứng này, việc điều trị bằng buspirone cần được ngưng ngay lập tức và tiến hành các biện pháp hỗ trợ triệu chứng.
- Nefazodone: Gây tăng đáng kể nồng độ buspirone trong huyết tương. Khuyến nghị giảm liều buspirone khi dùng chung với nefazodone. Các lần điều chỉnh liều tiếp theo cho cả hai thuốc cần dựa vào đánh giá phản ứng lâm sàng.
- Các chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 khác: Khi buspirone được dùng cùng với các chất ức chế mạnh CYP3A4, cần thận trọng sử dụng liều buspirone thấp, ví dụ 2,5 mg hai lần mỗi ngày. Ngược lại, khi phối hợp với các chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (như phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, St. John's Wort), có thể cần điều chỉnh liều buspirone nhằm duy trì hiệu quả giảm lo âu của thuốc.
- Fluvoxamine: Trong các đợt điều trị ngắn hạn, việc kết hợp fluvoxamine với buspirone đã cho thấy nồng độ buspirone trong huyết tương tăng gấp đôi so với khi chỉ dùng buspirone đơn thuần.
- Haloperidol: Nồng độ haloperidol trong huyết thanh có thể tăng lên khi haloperidol được dùng đồng thời với buspirone.
- Tương tác với thực phẩm:
- Nước bưởi chùm: Có khả năng làm tăng nồng độ buspirone trong máu.
Chống chỉ định thuốc Buspirone
- Chống chỉ định cho những người bệnh mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Không dùng cho trường hợp suy giảm chức năng thận hoặc gan ở mức độ nặng.
- Chống chỉ định khi có tình trạng nhiễm độc cấp tính do rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau, hoặc các loại thuốc chống loạn thần.
- Không sử dụng ở bệnh nhân có tiền sử động kinh.
- Buspirone không được dùng nếu bệnh nhân đã sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) trong vòng 14 ngày trước đó.
Liều lượng & cách dùng Buspirone
Người lớn
- Liều lượng thuốc cần được điều chỉnh riêng biệt cho từng bệnh nhân.
- Liều khởi đầu thông thường là 5 mg, dùng 2 đến 3 lần mỗi ngày.
- Có thể điều chỉnh tăng liều sau mỗi 2 đến 3 ngày.
- Liều điều trị thông thường dao động từ 15 đến 30 mg mỗi ngày, chia thành nhiều lần uống.
- Liều khuyến cáo tối đa mỗi ngày không được vượt quá 60 mg.
Đối tượng khác
Bệnh nhân cao tuổi:
- Dùng liều tương tự như người lớn.
Suy giảm chức năng thận:
- Cần thận trọng khi sử dụng buspirone, nên bắt đầu với liều thấp và dùng hai lần mỗi ngày.
- Phải đánh giá cẩn thận đáp ứng và các triệu chứng của bệnh nhân trước khi quyết định tăng liều.
- Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 20 mL/phút/1,72 m2).
Suy giảm chức năng gan:
- Nên sử dụng buspirone một cách thận trọng, và liều lượng cần được điều chỉnh kỹ lưỡng nhằm giảm thiểu nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương.
- Khi có ý định tăng liều, cần cân nhắc kỹ sau 4-5 ngày sử dụng liều trước đó.
- Chống chỉ định ở người bệnh suy gan nặng.
Tác dụng phụ của Buspirone
Thường gặp
- Lo lắng, khó ngủ, khó tập trung, trầm cảm, tình trạng lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, cáu kỉnh, hưng phấn, dị cảm, phối hợp vận động bất thường, run, choáng váng, đau đầu, nhìn mờ, ù tai, nhịp tim nhanh, đau ngực, nghẹt mũi, đau họng, buồn nôn, đau bụng, khô miệng, tiêu chảy, táo bón, nôn mửa, vã mồ hôi lạnh, phát ban da, đau cơ xương, mệt mỏi.
Hiếm gặp
- Rối loạn tâm thần, ảo giác, biến đổi tính cách, rối loạn vận động, hội chứng serotonin, co giật, triệu chứng ngoại tháp, biểu hiện Parkinson, hội chứng chân không nghỉ, tầm nhìn hình ống, loạn trương lực cơ, mất điều hòa, quên, bồn chồn, bí tiểu.
Lưu ý khi dùng Buspirone
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi sử dụng buspirone cho những bệnh nhân có các tình trạng sau: bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính, bệnh nhược cơ, tiền sử lệ thuộc thuốc, hoặc suy giảm chức năng gan và thận.
- Bệnh nhân đang dùng buspirone nên tránh tiêu thụ rượu.
- Buspirone không thể hiện sự dung nạp chéo với các benzodiazepine hay các thuốc an thần/gây ngủ thông thường khác.
- Thuốc không có khả năng ngăn chặn hội chứng cai thường gặp khi ngừng các liệu pháp này. Do đó, bệnh nhân nên được ngưng dần các thuốc an thần/gây ngủ trước khi bắt đầu điều trị bằng buspirone.
- Không nên dùng buspirone đơn độc để điều trị bệnh trầm cảm, vì thuốc có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tình trạng này.
- Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng buspirone lâu dài cho người dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định. Do đó, buspirone không được khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên.
- Hội chứng serotonin: Việc dùng đồng thời buspirone với các tác nhân serotonergic khác, bao gồm các chất ức chế MAO, chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI), chất ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine (SNRI) hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng, có thể dẫn đến hội chứng serotonin – một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng. Nếu cần thiết phải phối hợp các thuốc này, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, đặc biệt trong giai đoạn khởi đầu điều trị và khi điều chỉnh liều. Các biểu hiện của hội chứng serotonin có thể bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần, rối loạn hệ thần kinh tự chủ, các bất thường về thần kinh cơ và/hoặc các triệu chứng tiêu hóa. Nếu nghi ngờ mắc hội chứng serotonin, cần xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thông tin về việc sử dụng buspirone ở phụ nữ mang thai còn hạn chế.
- Đã có báo cáo về các tác dụng không mong muốn sau khi dùng thuốc với liều lượng cao.
- Tốt nhất là nên tránh sử dụng buspirone trong suốt thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện tại, chưa có thông tin xác định liệu buspirone hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
- Quyết định về việc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng buspirone cần được đưa ra dựa trên sự cân nhắc giữa lợi ích của việc bú mẹ đối với trẻ và lợi ích điều trị của thuốc đối với người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Buspirone có thể gây ra các tác dụng như buồn ngủ, chóng mặt và suy giảm khả năng nhận thức.
- Những tác dụng này có thể ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
- Vì vậy, bệnh nhân cần hết sức thận trọng khi tham gia các hoạt động này.
Quá liều và cách xử lý
Dấu hiệu và độc tính khi dùng quá liều Buspirone
- Các triệu chứng thường gặp nhất khi dùng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, cảm giác chóng mặt, buồn ngủ, ù tai, tình trạng bồn chồn, cùng với đau quặn và khó chịu ở dạ dày.
- Ngoài ra, đã có báo cáo về tình trạng chậm nhịp tim nhẹ và giảm huyết áp.
- Các biểu hiện ngoại tháp cũng đã được ghi nhận ngay cả khi sử dụng thuốc ở liều điều trị thông thường.
- Hiện tượng co giật rất hiếm khi xảy ra.
Biện pháp xử trí khi quá liều
- Hiện tại, không có thuốc giải độc đặc hiệu nào dành riêng cho buspirone.
- Lưu ý rằng thẩm tách máu không hiệu quả trong việc loại bỏ buspirone khỏi cơ thể.
- Khuyến nghị tiến hành làm rỗng dạ dày một cách nhanh chóng nhất có thể.
- Việc điều trị nên tập trung vào các triệu chứng cụ thể và cung cấp các biện pháp hỗ trợ tổng thể.
- Hiệu quả của các phương pháp khử độc dạ dày chưa được xác định rõ ràng.
- Nếu bệnh nhân đến cơ sở y tế trong vòng 1 giờ sau khi uống liều vượt quá 5 mg/kg và không quá buồn ngủ, có thể cân nhắc sử dụng than hoạt.
Xử lý khi quên liều
- Khi phát hiện đã bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay lập tức.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp theo lịch trình, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp như bình thường.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù lại liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Buspirone
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=07a789a9-c9e8-4737-a56d-7d5405fe8100
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/buspirone.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5735/smpc
Ngày cập nhật: 26/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0