Oxytetracycline là kháng sinh thuộc nhóm tetracyclin, được chỉ định để điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn Gram âm và Gram dương, bao gồm cả Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia. Thuốc này hoạt động bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn, ngăn chặn sự phát triển và sinh sôi của chúng. Oxytetracycline được sử dụng để điều trị các bệnh như sốt Q, nhiễm trùng đường hô hấp, tiết niệu, và bệnh Brucella, cũng như trong điều trị trứng cá nặng.
Loại thuốc
Tổng quan về Oxytetracycline
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Oxytetracycline (Oxytetracyclin)
- Kháng sinh, dẫn chất tetracyclin
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang: 250 mg oxytetracycline (dạng hydroclorid)
Chỉ định Oxytetracycline
- Thuốc Oxytetracycline được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Chỉ nên dùng Oxytetracycline để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn thông thường gây ra bởi vi khuẩn Gram âm và Gram dương khi đã xác định rõ chủng vi khuẩn còn nhạy cảm với thuốc.
- Điều trị các bệnh nhiễm trùng do Rickettsia (bao gồm sốt Q), nhiễm Mycoplasma ở hệ sinh dục và tiết niệu, nhiễm Chlamydia, và bệnh Brucella.
- Có thể chỉ định trong một số trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu không điển hình, hoặc nhiễm trùng tai, mắt, đặc biệt khi bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các kháng sinh khác, và chủng vi khuẩn gây bệnh vẫn còn đáp ứng với oxytetracycline.
- Điều trị bệnh tả và dịch hạch.
- Điều trị các dạng trứng cá nặng như trứng cá bọc và trứng cá đỏ.
Dược lực học
Oxytetracycline thuộc nhóm kháng sinh tetracyclin, thể hiện khả năng kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn. Cơ chế hoạt động của thuốc là can thiệp vào quá trình tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn, ngăn chặn chúng phát triển, sinh sôi và cuối cùng dẫn đến tiêu diệt.
Với phổ tác dụng rộng, Oxytetracycline hiệu quả chống lại nhiều chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm, cả ưa khí lẫn kỵ khí, cũng như Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia. Tuy nhiên, ngày càng xuất hiện nhiều chủng vi khuẩn đề kháng với thuốc, điển hình là Pseudomonas aeruginosa, Providencia và đa số các chủng Proteus.
Tại các khu vực có tình trạng lạm dụng tetracyclin, mức độ kháng thuốc ở vi khuẩn đã tăng lên đáng kể, đặc biệt ở các chủng tụ cầu, liên cầu, Enterobacteria và Bacteroides fragilis. Việc sử dụng rộng rãi tetracyclin trong cộng đồng đã tạo điều kiện cho sự lây lan dễ dàng của gen kháng thuốc, do các plasmid có khả năng vận chuyển và truyền yếu tố kháng thuốc giữa các vi khuẩn. Hiện tại, Oxytetracycline vẫn được dùng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng do Chlamydia, Mycoplasma và Rickettsia gây ra.
Tương tự các kháng sinh tetracyclin khác, Oxytetracycline gần đây cũng được chỉ định rộng rãi trong điều trị mụn trứng cá do Propionebacterium acnes; liệu trình điều trị thường kéo dài và cần theo dõi sát sao phản ứng của bệnh nhân để điều chỉnh phù hợp.
Sự kết hợp giữa oxytetracycline và polymyxin B trong dạng thuốc mỡ cho thấy hiệu quả điều trị tốt hơn đối với nhiễm khuẩn Pseudomonas aeruginosa.
Dữ liệu từ ASTS 1999 cho thấy, tại Việt Nam, tình trạng kháng tetracyclin đã rất phổ biến: hơn 75% chủng E. Coli, hơn 60% chủng Staph. aureus, hơn 50% Acinetobacter, hơn 80% Salmonella typhi và hơn 60% chủng Enterococcus được phân lập đều đã kháng thuốc.
Vì thế, việc hạn chế sử dụng Oxytetracycline là cần thiết để ngăn chặn tình trạng kháng thuốc trở nên trầm trọng hơn; không nên kê đơn Oxytetracycline dựa trên kinh nghiệm cho các bệnh nghi ngờ do những vi khuẩn đã nêu trên. Nguyên tắc chung là chỉ sử dụng oxytetracycline và các kháng sinh khác khi đã xác định được chủng vi khuẩn gây bệnh còn nhạy cảm với thuốc.
Dược động học
Dược động học
Hấp thu
- Ở người trưởng thành, khoảng 60% liều oxytetracycline dùng đường uống khi đói được hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 2 – 4 giờ, với mức khoảng 1,3 – 1,4 mcg/ml sau liều 250 mg và 4,0 – 4,2 mcg/ml sau liều đơn 500 mg.
- Việc dùng oxytetracycline cùng với thức ăn hoặc sữa làm giảm khoảng 50% khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa.
- Tiêm bắp oxytetracycline dẫn đến sự hấp thu kém và nồng độ trong huyết thanh thấp hơn so với khi dùng đường uống.
Phân bố
- Oxytetracycline được phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể, bao gồm dịch màng phổi, dịch phế quản, đờm và nước bọt. Thuốc tích tụ trong các tế bào lưới – nội mô ở gan, lách, tủy xương, xương, cũng như ngà răng và men răng chưa mọc.
- Thuốc có khả năng đi qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa và thải trừ
- Thời gian bán thải trong huyết thanh của oxytetracycline là 6 – 10 giờ ở những người có chức năng thận bình thường, nhưng kéo dài từ 47 – 66 giờ ở bệnh nhân suy thận nặng.
- Ở người có chức năng thận bình thường, khoảng 60 – 70% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính trong vòng 72 giờ.
Tương tác thuốc Oxytetracycline
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
- Dùng đồng thời oxytetracycline với các thuốc kháng acid chứa nhôm, calci hoặc magnesi sẽ làm giảm hiệu quả của oxytetracycline.
- Các chế phẩm sắt và bismuth subsalicylat dùng đường uống có thể làm giảm sinh khả dụng của oxytetracycline.
- Barbiturat, phenytoin và carbamazepin có khả năng rút ngắn thời gian bán thải của oxytetracycline. Ngược lại, oxytetracycline có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin.
Tương kỵ thuốc
- Dung dịch tiêm oxytetracycline có tính acid, do đó có thể xảy ra tương kỵ với các chế phẩm có tính base hoặc các thuốc không ổn định ở pH thấp.
- Oxytetracycline tương kỵ với sữa và các alcaloid, tạo thành kết tủa. Trong dung dịch, oxytetracycline có thể hình thành phức hợp không tan với các ion kim loại; vì vậy, không nên dùng đồng thời với các dung dịch chứa calci, magnesi, mangan, nhôm hoặc sắt.
Chống chỉ định thuốc Oxytetracycline
Chống chỉ định
- Không nên dùng oxytetracycline trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ tetracycline nào.
- Người bệnh có tình trạng hẹp hoặc tắc nghẽn ở đường tiêu hóa.
- Trẻ em dưới 8 tuổi (đối với dạng thuốc uống).
- Bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
- Người có chức năng gan bị suy giảm.
- Bệnh nhân mắc bệnh lupus ban đỏ hệ thống.
- Phụ nữ đang trong giai đoạn thai kỳ.
- Phụ nữ đang cho con bú.
- Người mắc chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin.
- Bệnh nhân đang được điều trị bằng vitamin A hoặc các retinoid.
Liều lượng & cách dùng Oxytetracycline
Liều dùng Oxytetracycline
Người lớn
- Liều lượng Oxytetracycline được biểu thị theo Oxytetracycline base.
- Các liều thường được sử dụng bao gồm:
- Đường uống: Dùng 250 – 500 mg mỗi liều, mỗi 6 giờ. Liều tối đa hàng ngày là 4 g.
- Tiêm bắp: 100 mg mỗi 8 giờ; 150 mg mỗi 12 giờ hoặc 250 mg một lần mỗi ngày. Liều tiêm tối đa là 500 mg/ngày.
- Đối với điều trị nhiễm Brucella thông thường:
- Liều uống là 500 mg mỗi liều, mỗi 6 giờ, dùng trong 3 tuần.
- Phác đồ này kết hợp với Streptomycin tiêm bắp 1 g mỗi liều, mỗi 12 giờ trong tuần đầu tiên và một lần mỗi ngày trong tuần thứ hai.
- Liều tiêu chuẩn trong điều trị bệnh lậu không biến chứng:
- Dùng đường uống 500 mg mỗi liều, mỗi 6 giờ.
- Tổng liều tối đa là 9 g.
- Liều dùng thông thường cho bệnh giang mai:
- Uống 500 mg mỗi liều, mỗi 6 giờ trong 15 ngày (đối với giang mai giai đoạn sớm), hoặc trong 30 ngày (đối với giang mai giai đoạn muộn).
- Liều dùng phổ biến trong điều trị mụn trứng cá:
- Uống 250 – 500 mg mỗi liều, 2 – 4 lần/ngày, thời gian điều trị kéo dài 6 – 8 tuần, tùy thuộc vào tình trạng bệnh.
- Cần theo dõi sát sao và điều chỉnh phác đồ nếu bệnh không có tiến triển khả quan.
- Đối với các trường hợp nhiễm khuẩn cấp tính thông thường, thời gian điều trị thường là 10 ngày, hoặc ít nhất 3 ngày sau khi các triệu chứng lâm sàng chấm dứt; đối với sốt vẹt là 7 – 14 ngày sau khi hết sốt; đối với trứng cá là 6 – 8 tuần, và cần thay đổi thuốc nếu tình trạng bệnh không được cải thiện.
Trẻ em
- Trẻ em từ 8 tuổi trở lên:
- Liều uống: 6,25 đến 12,5 mg/kg mỗi liều, mỗi 6 giờ.
- Tiêm bắp: 5 mg – 8,3 mg/kg mỗi liều, mỗi 8 giờ; hoặc 7,5 mg – 12,5 mg/kg mỗi 12 giờ. Liều tối đa là 250 mg/ngày.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Liều dùng thuốc tương tự như người trưởng thành.
Lưu ý: Các liều lượng nêu trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể sẽ phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe cá nhân và mức độ tiến triển của bệnh. Để xác định liều lượng thích hợp, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Cách dùng
- Oxytetracycline được dùng chủ yếu qua đường uống. Khi bệnh nhân không thể uống thuốc, có thể sử dụng đường tiêm bắp. Tuy nhiên, việc chuyển sang dùng đường uống nên được thực hiện càng sớm càng tốt.
- Tiêm bắp Oxytetracycline ít được ưu tiên do gây đau và ở liều thông thường, nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt được thấp hơn so với đường uống.
- Để tránh giảm hấp thu Oxytetracycline qua đường tiêu hóa do thức ăn và sữa, cần uống thuốc 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn hoặc uống sữa.
- Để giảm thiểu đau, tiêm bắp nên được thực hiện sâu vào một khối cơ tương đối lớn và luân phiên các vị trí tiêm. Cần thận trọng để đảm bảo kim không đâm vào mạch máu.
Tác dụng phụ của Oxytetracycline
Trong quá trình điều trị bằng Oxytetracycline, người bệnh có thể trải qua một số phản ứng không mong muốn (ADR).
Thường gặp
- Các tác dụng phụ thường được ghi nhận bao gồm: Buồn nôn, tiêu chảy, cùng với sự đổi màu vĩnh viễn của răng và giảm sản men răng (đặc biệt ở trẻ nhỏ).
Ít gặp
- Các phản ứng bất lợi ít phổ biến hơn có thể gồm: Tăng áp lực nội sọ, thóp phồng ở trẻ sơ sinh, giả u não, ngứa, viêm da tróc vảy, các phản ứng trên da, mẫn cảm với ánh sáng, hội chứng đái tháo nhạt, viêm tĩnh mạch huyết khối (khi tiêm), bội nhiễm, phản ứng phản vệ, nhiễm sắc tố ở móng tay chân, phản ứng quá mẫn, và bội nhiễm nấm Candida.
Hiếm gặp
- Các tác dụng phụ hiếm khi xảy ra là: Viêm thực quản, loét thực quản.
Không xác định tần suất
- Các tác dụng phụ chưa được xác định tần suất bao gồm: Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, viêm màng ngoài tim, kích ứng đường tiêu hóa, viêm đại tràng giả mạc, nhiễm độc gan, phát ban dát sẩn, ban đỏ, hồng ban, và rối loạn chức năng thận.
Khi gặp bất kỳ tác dụng phụ nào của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý khi dùng Oxytetracycline
- Người bệnh nên đọc kỹ tờ hướng dẫn sử dụng và tham khảo các thông tin dưới đây trước khi dùng thuốc.
Lưu ý chung
- Việc dùng Oxytetracycline có thể thúc đẩy sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm. Khi có dấu hiệu bội nhiễm, cần ngưng dùng Oxytetracycline và tiến hành điều trị bằng phương pháp phù hợp.
- Nhằm ngăn ngừa kích ứng thực quản, bệnh nhân cần uống Oxytetracycline cùng với một lượng nước lớn (một cốc đầy) và giữ tư thế thẳng đứng. Không nên nằm ngay sau khi uống thuốc, tránh dùng thuốc trước giờ đi ngủ, và không chỉ định cho người bệnh bị tắc nghẽn thực quản.
- Ở trẻ nhỏ, việc sử dụng Oxytetracycline có thể làm chậm quá trình phát triển của bộ xương và sự tăng trưởng của xương. Do Oxytetracycline có khả năng tích tụ trong xương và men răng đang hình thành, việc dùng thuốc trong giai đoạn này có thể dẫn đến giảm sản men răng và thay đổi vĩnh viễn màu sắc của răng sang vàng xám hoặc nâu.
- Bệnh nhân nhạy cảm có thể gặp phải phản ứng mẫn cảm với ánh sáng; do đó, cần khuyên họ tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và ngưng dùng thuốc nếu xuất hiện các triệu chứng khó chịu trên da.
- Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho người bệnh nhược cơ. Nếu xuất hiện các dấu hiệu của tăng huyết áp nội sọ lành tính, chẳng hạn như đau đầu và rối loạn thị giác, cần ngừng điều trị ngay lập tức.
- Oxytetracycline có khả năng làm tăng nồng độ BUN. Tình trạng này đặc biệt đáng lo ngại ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, vì nồng độ tetracycline trong huyết thanh tăng cao có thể dẫn đến ure huyết cao, tăng phosphat máu và nhiễm toan.
- Oxytetracycline gây suy giảm hoạt tính prothrombin trong huyết tương; do đó, bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu có thể cần điều chỉnh giảm liều.
- Do oxytetracycline có cơ chế kìm khuẩn và có thể đối kháng với tác dụng diệt khuẩn của penicilin, cần tránh phối hợp tetracyclin với penicilin.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Việc dùng oxytetracycline cho phụ nữ mang thai có thể dẫn đến chậm phát triển bộ xương và tăng trưởng xương, cùng với tình trạng răng bị đổi màu vĩnh viễn và giảm sản men răng ở thai nhi. Vì vậy, không nên sử dụng oxytetracycline đường toàn thân trong giai đoạn nửa sau của thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Oxytetracycline được bài tiết vào sữa mẹ. Mặc dù các tetracycline có thể hình thành phức hợp không tan với calci trong sữa mẹ, khiến chúng khó hấp thu vào cơ thể trẻ, việc sử dụng Oxytetracycline trong thời kỳ cho con bú vẫn không được khuyến khích do nguy cơ gây đổi màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng và ức chế sự phát triển xương ở trẻ. Người mẹ nên cân nhắc giữa việc không sử dụng Oxytetracycline hoặc ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Biểu hiện khi dùng quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu cho thấy việc dùng Oxytetracycline vượt quá liều khuyến cáo bao gồm cảm giác buồn nôn, mất cảm giác thèm ăn và tiêu chảy.
Xử trí khi dùng quá liều
- Việc quản lý tình trạng quá liều đòi hỏi phải thực hiện các biện pháp làm sạch đường tiêu hóa (rửa dạ dày ruột) cùng với các liệu pháp hỗ trợ.
Xử lý khi bỏ lỡ liều
- Trong trường hợp bệnh nhân quên uống một liều thuốc, cần dùng ngay liều đó khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã quá gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được dùng hai liều cùng một lúc để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Oxytetracycline
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4175/smpc
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6b4de8c9-8a32-4a07-9183-419d6177ea08
Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/oxytetracycline.html
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 22/7/2021