Oxandrolone là một loại thuốc androgen và steroid đồng hóa, được chỉ định để thúc đẩy tăng cân và điều trị các bệnh lý liên quan đến giảm cân nghiêm trọng. Thuốc này cũng được sử dụng để điều trị suy nhược cơ và đau xương kèm theo tình trạng loãng xương. Tuy nhiên, cần lưu ý về các tác dụng phụ và tương tác thuốc để đảm bảo sử dụng an toàn và hiệu quả.
Tổng quan về Oxandrolone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Oxandrolone
Loại thuốc
- Androgen và steroid đồng hóa.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén oxandrolone 2.5 mg; 10 mg.
Chỉ định Oxandrolone
- Oxandrolone được chỉ định nhằm thúc đẩy tăng cân ở những bệnh nhân bị giảm cân nghiêm trọng sau phẫu thuật, mắc các bệnh nhiễm trùng mạn tính (ví dụ, hội chứng suy mòn liên quan đến HIV) hoặc trải qua chấn thương nặng (ví dụ, bỏng, chấn thương tủy sống).
- Thuốc này cũng được dùng như một liệu pháp hỗ trợ thông thường để bù đắp quá trình dị hóa protein (biểu hiện qua suy nhược cơ, đau hoặc yếu cơ, vết thương chậm lành, teo chất nền protein của xương) liên quan đến việc điều trị corticosteroid kéo dài.
- Ngoài ra, Oxandrolone còn được chỉ định để điều trị triệu chứng đau xương kèm theo tình trạng loãng xương.
- Cần lưu ý rằng việc lạm dụng thuốc (ví dụ, nhằm cải thiện hiệu suất thể thao hoặc ngoại hình) tiềm ẩn nhiều rủi ro nguy hiểm và có thể dẫn đến tử vong.
Dược lực học
- Các steroid đồng hóa là những hợp chất tổng hợp có nguồn gốc từ testosterone.
- Một số tác dụng lâm sàng và phản ứng có hại đã chứng minh đặc tính androgen của nhóm thuốc này.
- Tác dụng của steroid đồng hóa tương tự như của hormone sinh dục nam, có khả năng gây ra những rối loạn nghiêm trọng về tăng trưởng và phát triển giới tính nếu sử dụng cho trẻ nhỏ.
- Steroid đồng hóa ức chế chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên và có thể tác động trực tiếp lên tinh hoàn.
- Khi sử dụng androgen đồng hóa từ bên ngoài, sự giải phóng testosterone nội sinh bị kìm hãm thông qua cơ chế ức chế hormone hoàng thể hóa (LH) của tuyến yên.
- Với liều lượng lớn, quá trình sinh tinh có thể bị ngưng trệ do cơ chế ức chế ngược hormone kích thích nang trứng (FSH) của tuyến yên.
- Các báo cáo đã chỉ ra rằng steroid đồng hóa làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng thấp và giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao.
- Những chỉ số này sẽ trở về mức bình thường sau khi ngưng điều trị.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, Oxandrolone được hấp thu hiệu quả.
- Nồng độ tối đa trong huyết thanh thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.
Phân bố
- Thuốc có khả năng liên kết với protein huyết tương ở mức cao, khoảng 95%.
Chuyển hóa
- Oxandrolone trải qua quá trình chuyển hóa một phần, chủ yếu thông qua sulfat hóa để tạo thành 17-epioxandrolone.
- Ngoài ra, các chất chuyển hóa khác cũng đã được phát hiện.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc ở người trưởng thành là khoảng 10,4 giờ.
- Đối với bệnh nhân cao tuổi, thời gian bán thải kéo dài hơn, đạt mức 13,3 giờ.
Tương tác thuốc Oxandrolone
- Tương tác Oxandrolone với các thuốc khác
- Thuốc chống đông máu đường uống: Oxandrolone có thể làm tăng cường hiệu quả của các thuốc chống đông máu dùng qua đường uống, dẫn đến việc giảm liều lượng thuốc chống đông cần thiết. Khi bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông đường uống, cần theo dõi chặt chẽ chỉ số PT hoặc INR khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng oxandrolone, đồng thời điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông máu khi cần thiết. Liều khởi đầu của thuốc chống đông máu có thể phải giảm đáng kể ở những bệnh nhân đang dùng oxandrolone. Ngoài ra, cần theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tình trạng xuất huyết tiềm ẩn.
- Thuốc điều trị tiểu đường đường uống (sulfonylureas): Oxandrolone có khả năng ức chế quá trình chuyển hóa của sulfonylurea. Việc sử dụng đồng thời cần được thực hiện một cách thận trọng, kèm theo việc theo dõi đường huyết và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
- Corticotropin (ACTH) và corticosteroid: Sự kết hợp này có thể làm trầm trọng thêm tình trạng phù nề. Cần xem xét kỹ lưỡng khả năng tương tác này trước khi quyết định sử dụng đồng thời.
Chống chỉ định thuốc Oxandrolone
- Oxandrolone chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Nam giới mắc bệnh ung thư vú hoặc ung thư tuyến tiền liệt đã được xác định hoặc có nghi ngờ.
- Phụ nữ có tình trạng tăng calci huyết liên quan đến ung thư vú di căn.
- Phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai.
- Bệnh nhân mắc hội chứng thận hư.
- Tình trạng tăng calci huyết.
Liều lượng & cách dùng Oxandrolone
Người lớn
- Liều lượng khuyến cáo là 2,5 mg đến 20 mg, được dùng bằng đường uống và chia thành 2 đến 4 lần một ngày.
- Thời gian điều trị thường kéo dài từ 2 đến 4 tuần, và có thể được lặp lại theo chu kỳ gián đoạn dựa trên chỉ định của bác sĩ.
Trẻ em
- Liều dùng là nhỏ hơn hoặc bằng 0,1 mg mỗi kg thể trọng, và có thể được lặp lại theo chu kỳ không liên tục khi có chỉ định.
Đối tượng khác
- Với người cao tuổi, liều lượng khuyến nghị là 5 mg, dùng bằng đường uống hai lần một ngày.
Tác dụng phụ của Oxandrolone
Thường gặp
- Nồng độ aminotransferase (ALT, AST) có thể tăng cao.
- Rối loạn chuyển hóa lipid máu cũng được ghi nhận, điển hình là sự sụt giảm mức HDL-cholesterol.
Không xác định tần suất
- Có thể xuất hiện vàng da do ứ mật; trong một số trường hợp hiếm gặp, hoại tử gan và tử vong đã được báo cáo.
- Việc sử dụng androgen liều cao trong thời gian dài có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng trên gan, bao gồm bệnh ứ máu gan, u tuyến gan và ung thư biểu mô tế bào gan.
- Ở nam giới, các triệu chứng bao gồm rối loạn cương dương (dương vật cương cứng không tự chủ, kéo dài), suy giảm chức năng tinh hoàn, teo tinh hoàn, thiểu năng sinh dục, liệt dương, hẹp bao quy đầu mạn tính, viêm mào tinh hoàn, và kích thích bàng quang.
- Đối với nữ giới, các tác dụng phụ có thể gặp là phì đại âm vật, chu kỳ kinh nguyệt bất thường, giọng nói trầm hơn, tăng trưởng lông tóc quá mức và rụng tóc.
- Bệnh nhân có thể trải qua những thay đổi về hành vi, cảm giác kích động, khó ngủ, trầm cảm, và biến động trong ham muốn tình dục.
- Thuốc có khả năng ức chế các yếu tố đông máu II, V, VII, X và kéo dài thời gian prothrombin. Cần hết sức thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao hoặc đang sử dụng đồng thời các thuốc kháng đông.
- Ghi nhận trường hợp u tuyến vú.
- Mụn trứng cá có thể xuất hiện, đặc biệt phổ biến ở phụ nữ và nam giới chưa đến tuổi dậy thì.
- Ở trẻ em, thuốc có thể gây đóng sớm các đầu xương dài.
- Hiện tượng phù nề và giữ lại các chất điện giải trong huyết thanh (bao gồm natri clorid, kali, phosphat, calci) có thể trở thành biến chứng nghiêm trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim, thận hoặc gan.
- Quan sát thấy giảm khả năng dung nạp glucose, tăng đào thải creatinin và tăng mức creatinin phosphokinase (CPK) trong máu.
- Có nguy cơ nam hóa thai nhi.
- Thuốc gây ức chế quá trình tiết gonadotropin.
- Bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) ở mức độ trung bình đến nặng hoặc những người không đáp ứng với thuốc giãn phế quản cần được giám sát cẩn thận về các đợt cấp của COPD và tình trạng giữ nước.
Lưu ý khi dùng Oxandrolone
Lưu ý chung khi dùng Oxandrolone
- Trong trường hợp viêm gan ứ mật kèm vàng da, hoặc khi các kết quả xét nghiệm chức năng gan trở nên bất thường trong quá trình điều trị, cần ngừng sử dụng oxandrolone và tiến hành điều tra nguyên nhân của những rối loạn này. Tình trạng vàng da do thuốc thường có thể hồi phục sau khi ngưng dùng. Việc theo dõi định kỳ chức năng gan là cần thiết.
- Tăng calci huyết có thể phát sinh do quá trình tiêu xương ở phụ nữ mắc ung thư biểu mô vú di căn. Trong suốt quá trình điều trị androgen ở đối tượng này, cần thường xuyên theo dõi nồng độ canxi trong nước tiểu và huyết thanh. Nếu phát hiện tăng calci huyết, phải ngưng thuốc ngay lập tức.
- Lạm dụng nội tiết tố androgen có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: tăng tính hung hăng, hành vi chống đối xã hội, các giai đoạn hưng cảm, thái độ thù địch, trầm cảm, thay đổi ham muốn tình dục, tăng nguy cơ biến cố tim mạch, độc tính gan, teo tinh hoàn và bất thường về tinh trùng.
- Hội chứng nghiện thuốc, với các biểu hiện như tâm trạng chán nản, trầm cảm nặng, mệt mỏi, thèm ăn, bồn chồn, cáu kỉnh, chán ăn, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục và thiểu năng sinh dục kèm giảm năng lượng, có thể xuất hiện nếu ngừng đột ngột hoặc giảm liều nhanh ở những bệnh nhân đã dùng liều cao trong thời gian dài. Các triệu chứng cai nghiện này có thể kéo dài trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng.
- Hiện tượng nam hóa có thể xảy ra ở phụ nữ, và một số thay đổi có thể không thể hồi phục. Cần theo dõi chặt chẽ phụ nữ đang điều trị bằng oxandrolone, và ngưng thuốc ngay lập tức nếu có bất kỳ dấu hiệu nam hóa nào.
- Đối với bệnh nhân đang điều trị bằng liều cao steroid đồng hóa, cần kiểm tra định kỳ nồng độ hemoglobin và hematocrit để phát hiện chứng đa hồng cầu.
- Androgen có khả năng làm tăng nồng độ LDL-cholesterol và giảm nồng độ HDL-cholesterol; cần xem xét nguy cơ gia tăng đối với bệnh tim mạch. Nồng độ lipid thường trở lại mức ban đầu khoảng 1 tháng sau khi ngừng điều trị androgen. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch hoặc các yếu tố nguy cơ liên quan. Cần định kỳ xác định nồng độ lipid huyết thanh và điều chỉnh liệu pháp cho phù hợp.
- Liệu pháp steroid đồng hóa androgen ở trẻ em cần được sử dụng hết sức thận trọng và chỉ bởi các bác sĩ chuyên khoa có hiểu biết sâu sắc về ảnh hưởng của thuốc đến sự trưởng thành của xương. Việc theo dõi ảnh hưởng đến sự trưởng thành của xương phải được thực hiện bằng cách đánh giá tuổi xương của cổ tay và bàn tay trái 6 tháng một lần.
- Ở người cao tuổi, điều trị bằng steroid đồng hóa androgen có thể làm tăng nguy cơ phát triển phì đại tuyến tiền liệt và ung thư biểu mô tuyến tiền liệt.
- Thuốc có thể ảnh hưởng đến kết quả kiểm tra chức năng tuyến giáp: nồng độ globulin liên kết với thyroxine có thể giảm, dẫn đến giảm tổng nồng độ thyroxine (T4) trong huyết thanh và tăng hấp thu triiodothyronine (T3) và T4. Tuy nhiên, nồng độ hormone tuyến giáp tự do không thay đổi.
- Thuốc có thể làm giảm nồng độ iod gắn với protein (PBI) và sự hấp thu iod phóng xạ.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc có thể gây hại cho thai nhi, với khả năng gây nam hóa thai nhi. Do đó, oxandrolone bị chống chỉ định ở phụ nữ đang mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin về việc oxandrolone có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Oxandrolone và xử trí
Quá liều và các biểu hiện độc tính
- Người bệnh có thể gặp phải tình trạng giữ nước và natri trong cơ thể.
- Các triệu chứng nhận biết bao gồm sưng phù ở cánh tay, bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân.
Cách xử lý khi dùng Oxandrolone quá liều
- Nếu người bệnh rơi vào trạng thái bất tỉnh, xuất hiện cơn co giật, khó thở hoặc không thể tỉnh lại, cần liên hệ ngay với các dịch vụ cấp cứu y tế.
Xử lý khi quên liều Oxandrolone
- Hãy uống liều đã bỏ lỡ ngay lập tức khi bạn nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần đến liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình dùng thuốc định kỳ của mình.
- Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi nhằm bù lại liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Oxandrolone
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f622616e-4c11-4149-bf00-5ea5ce97800b&audience=consumer
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f622616e-4c11-4149-bf00-5ea5ce97800b&audience=consumer
Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604024.html
Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604024.html
Drug.com: https://www.drugs.com/monograph/oxandrolone.html; https://www.drugs.com/pro/oxandrolone.html#s-34084-4
Drug.com: https://www.drugs.com/monograph/oxandrolone.html; https://www.drugs.com/pro/oxandrolone.html#s-34084-4
Ngày cập nhật: 18/06/2021

