Diacerein là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và những điều cần lưu ý

Diacerein là thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid, được chỉ định để điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân bị thoái hóa khớp ở hông hoặc gối, với hiệu quả khởi phát chậm, bằng cách tác động đến quá trình đồng hóa và dị hóa của tế bào sụn, giảm các yếu tố gây viêm.

Tổng quan về Diacerein

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diacerein.

Loại thuốc

Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 25 mg, 50 mg.

Chỉ định Diacerein

Diacerein được chỉ định để điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân bị thoái hóa khớp ở hông hoặc gối, với hiệu quả khởi phát chậm.
Không khuyến nghị sử dụng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tốc độ tiến triển nhanh, bởi vì nhóm bệnh nhân này có thể cho thấy đáp ứng điều trị kém hiệu quả hơn với thuốc.

Dược lực học

Diacerein là một loại thuốc điều trị viêm xương khớp (OA) có tác dụng chống viêm, dùng cho các bệnh thoái hóa khớp (như viêm xương khớp và các tình trạng liên quan). Thuốc được dung nạp tốt qua đường tiêu hóa do không ức chế tổng hợp prostaglandin.
Diacerein có khả năng tác động đến cả quá trình đồng hóa và dị hóa của tế bào sụn, đồng thời làm giảm các yếu tố gây viêm.
Kết quả từ một số nghiên cứu trong ống nghiệm (in-vitro) và trên cơ thể sống (in-vivo) đã chỉ ra rằng diacerein và chất chuyển hóa hoạt tính của nó là rhein ức chế việc sản xuất và hoạt động của cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa. Tác dụng này được quan sát thấy ở cả lớp sụn nông và sâu, màng hoạt dịch và dịch khớp. Đồng thời, các chất này còn thúc đẩy sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-beta) cùng các thành phần của chất nền ngoại bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và collagen type II.
Hơn nữa, chúng cũng thể hiện khả năng ức chế quá trình thực bào và sự di chuyển của các đại thực bào.
Các nghiên cứu trên một số mô hình viêm xương khớp ở động vật đã chứng minh rằng diacerein giúp giảm thoái hóa sụn một cách nhất quán so với nhóm đối chứng không được điều trị.

Xem thêm: Cetylpyridinium - Hoạt chất kháng khuẩn, kháng nấm: Tác dụng, liều lượng

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của diacerein, khoảng 3 mg/l, đạt được sau 2,5 giờ khi sử dụng một liều đơn 50 mg.
Trong khoảng liều từ 50 mg đến 200 mg, các đặc tính dược động học của diacerein không thay đổi theo liều dùng.
Khả năng hấp thu của thuốc tăng lên 25% khi dùng cùng với thức ăn; vì vậy, khuyến cáo sử dụng diacerein trong bữa ăn.

Phân bố

Rhein, chất chuyển hóa hoạt tính của diacerein, có tỷ lệ gắn kết cao (99%) với albumin trong huyết tương; một phần nhỏ hơn liên kết với lipoprotein và globulin miễn dịch gamma.
Nồng độ của rhein trong dịch khớp dao động từ 0,3 đến 3,0 mg/l.

Chuyển hóa

Sau khi uống, diacerein trải qua quá trình chuyển hóa hoàn toàn (100%) tại gan, trong đó thuốc bị khử acetyl để tạo thành rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Từ 35% đến 60% diacerein được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Cụ thể, khoảng 20% là rhein tự do và 80% là các dạng liên hợp của rhein.
Khi sử dụng diacerein viên nang cứng với liều lặp lại 50 mg hai lần mỗi ngày, đã quan sát thấy sự tích lũy nhẹ của thuốc.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng (có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải của thuốc tăng gấp đôi, trong khi tốc độ bài tiết qua nước tiểu giảm một nửa.

Tương tác thuốc Diacerein

Tương tác với các thuốc khác

Các tương tác thuốc của diacerein đã được ghi nhận bao gồm nhôm hydroxit, nhôm oxid và hạt mã đề.
Sự hấp thu của diacerein giảm khi dùng đồng thời với nhôm và/hoặc các thuốc kháng acid như magnesi hydroxid. Do đó, khuyến cáo sử dụng thuốc kháng acid sau khi uống diacerein ít nhất 2 giờ.
Nguy cơ tiêu chảy có thể gia tăng khi diacerein được dùng chung với thuốc nhuận tràng hoặc kháng sinh.
Không quan sát thấy tương tác khi diacerein được sử dụng cùng với warfarin, tolbutamid, aspirin (acid acetylsalicylic), clopromazin và indomethacin.

Chống chỉ định thuốc Diacerein

Chống chỉ định sử dụng diacerein trong các trường hợp sau:
Người bệnh có phản ứng quá mẫn với diacerein, bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc với các dẫn xuất anthraquinon.
Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc các bệnh lý về gan.
Người bị suy thận.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú.
Bệnh nhân bị tắc ruột thực sự hoặc tắc ruột chức năng.
Tình trạng đau bụng chưa xác định được nguyên nhân.
Các bệnh viêm đường ruột, bao gồm viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.

Liều lượng & cách dùng Diacerein

Người trưởng thành

Để hạn chế nguy cơ phân lỏng hoặc tiêu chảy ở một số bệnh nhân, diacerein được khuyến nghị bắt đầu với liều 50 mg, uống một lần mỗi ngày vào bữa tối, kéo dài trong 2 đến 4 tuần đầu điều trị. Sau giai đoạn này, liều có thể được điều chỉnh tăng lên 50 mg, dùng hai lần mỗi ngày. Khi sử dụng liều này, bệnh nhân nên uống thuốc cùng bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc cần được nuốt toàn bộ với một cốc nước, không được nghiền nát hoặc làm vỡ viên.
Thời gian điều trị sẽ do bác sĩ quyết định dựa trên đáp ứng của từng bệnh nhân, nhưng không nên ngưng thuốc trước 6 tháng.
Vì tác dụng của diacerein thường xuất hiện chậm (sau 2-4 tuần điều trị), có thể cân nhắc dùng kết hợp với thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2-4 tuần đầu tiên.

Xem thêm: Benazepril: Lựa Chọn Hiệu Quả Trong Nhóm ACEI

Trẻ em

Diacerein không được chỉ định cho trẻ dưới 15 tuổi do thiếu dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng ở nhóm tuổi này.

Các đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận: Nếu độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, liều dùng cần được điều chỉnh giảm một nửa.
Bệnh nhân suy gan: Không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho những người đang mắc hoặc có tiền sử bệnh gan.
Người cao tuổi: Không nên kê đơn diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi.

Tác dụng phụ của Diacerein

Thường gặp

Tiêu chảy, đau bụng, phân sống, đầy hơi.
Ngứa, phát ban, chàm.
Nước tiểu có màu vàng sậm hơn; đây là đặc điểm đặc trưng của các hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa lâm sàng.

Ít gặp

Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

Tăng nồng độ men gan trong huyết thanh.

Lưu ý khi dùng Diacerein

Lưu ý chung

Trong quá trình điều trị kéo dài bằng diacerein và các thuốc khác, cần thực hiện xét nghiệm công thức máu toàn phần, kiểm tra men gan và phân tích nước tiểu định kỳ mỗi 6 tháng.

Tiêu chảy

Việc sử dụng diacerein đều đặn có thể gây ra tiêu chảy, dẫn đến tình trạng mất nước và nồng độ kali trong máu giảm.
Nếu bệnh nhân gặp phải tiêu chảy, cần ngưng dùng thuốc và tham vấn ý kiến bác sĩ để thảo luận về các phương pháp điều trị khác.
Cần cân nhắc kỹ lưỡng khi dùng diacerein ở bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, vì nguy cơ mất nước và hạ kali máu có thể tăng lên.
Cần đặc biệt cẩn trọng để tránh hạ kali máu ở những người bệnh đang dùng đồng thời các glycosid tim như digitoxin hoặc digoxin.
Không nên dùng diacerein cùng lúc với các loại thuốc nhuận tràng.

Nhiễm độc gan

Trong quá trình lưu hành của diacerein, đã có báo cáo về việc tăng nồng độ enzym gan trong huyết thanh và các dấu hiệu tổn thương gan cấp tính.
Trước khi khởi đầu liệu pháp diacerein, cần khai thác kỹ về các bệnh lý nền và tiền sử y khoa của bệnh nhân, đặc biệt là các bệnh về gan, đồng thời sàng lọc các yếu tố chính gây bệnh gan tiến triển.
Trong trường hợp bệnh nhân được chẩn đoán mắc các bệnh về gan, không được chỉ định sử dụng diacerein.
Việc theo dõi sát sao các dấu hiệu tổn thương gan là cần thiết, và phải thận trọng khi dùng diacerein cùng với các thuốc có khả năng gây độc cho gan.
Người bệnh đang điều trị bằng diacerein được khuyên nên hạn chế uống rượu.
Nếu phát hiện enzym gan tăng cao hoặc có nghi ngờ về các dấu hiệu, triệu chứng của nhiễm độc gan, cần ngừng sử dụng diacerein ngay lập tức và yêu cầu bệnh nhân liên hệ bác sĩ điều trị nếu nhận thấy bất kỳ dấu hiệu tổn thương gan nào.

Xem thêm: bao gồm Magnesium Gluconate

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không nên dùng cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây tác dụng an thần, do đó không ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Tiêu thụ một lượng lớn diacerein, dù vô tình hay cố ý, có thể gây ra triệu chứng tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện không có chất giải độc đặc hiệu cho diacerein.
Trong trường hợp tiêu chảy kéo dài, bệnh nhân cần tìm kiếm sự chăm sóc y tế.
Biện pháp can thiệp cấp cứu chủ yếu là bù nước và điện giải để lập lại cân bằng, nếu tình trạng bệnh nhân yêu cầu.

Quên liều và xử trí

Nếu bỏ lỡ một liều, hãy uống ngay lập tức khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều kế tiếp đã gần, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như thường lệ.
Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Diacerein

Drugbank:https://drugbank.vn/thuoc/Rohcerine&VN-19829-16

Drugbank:https://drugbank.vn/thuoc/Nidal-Flex-50&VD-22808-15

Drugbank:https://drugbank.vn/thuoc/Galaxda-25&VD-18181-13

Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Sindirex&VD-25158-16

Base-donnees:https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=62174933&typedoc=R

Ngày cập nhật: 21/07/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Diacerein