Gadoteridol – Chất cản quang có đặc tính từ tính: Công dụng, lưu ý

Gadoteridol là thuốc cản quang không ion, được sử dụng trong chụp cộng hưởng từ (MRI) để tăng cường khả năng hiển thị của mạch máu, cơ quan và mô mềm. Thuốc này được chỉ định cho mục đích chẩn đoán, đặc biệt là trong lĩnh vực chẩn đoán hình ảnh cộng hưởng từ hệ thần kinh trung ương và toàn thân. Gadoteridol giúp phát hiện các tổn thương mạch máu và mô mềm, với liều dùng tùy thuộc vào trọng lượng cơ thể và mục đích chẩn đoán.

Tổng quan về Gadoteridol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Gadoterdiol

Loại thuốc

• Thuốc cản quang

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm tĩnh mạch 279,3 mg/mL (0,5 M).
• Bơm tiêm đóng sẵn 279,3 mg/mL (0,5 M).

Chỉ định Gadoteridol

• Thuốc Gadoteridol được chỉ định độc quyền cho mục đích chẩn đoán.
• Trong lĩnh vực chẩn đoán hình ảnh cộng hưởng từ (MRI) hệ thần kinh trung ương, thuốc được dùng để phát hiện các tổn thương mạch máu trên não, cột sống và các mô xung quanh.
• Đối với chẩn đoán MRI toàn thân, ngoài hệ thần kinh trung ương, thuốc chỉ định cho các vùng như đầu, cổ, gan, vú, xương và các mô mềm.

Dược lực học

• Gadoteridol là một chất cản quang không ion, có đặc tính từ tính, được sử dụng trong chụp cộng hưởng từ (MRI) để tăng cường khả năng hiển thị của mạch máu, cơ quan và các mô mềm khác không phải xương.
• Khi nằm trong từ trường, gadoteridol làm giảm thời gian hồi phục T1 tại mô đích. Ở liều khuyến cáo, tác dụng chẩn đoán của thuốc đạt độ nhạy cao nhất.
• Sự tổn thương hàng rào máu não hoặc hệ thống mạch máu bình thường tạo điều kiện cho gadoteridol đi vào các vùng bệnh lý như khối u, áp xe và nhồi máu bán cấp.

Dược động học

• Dược động học của gadoteridol khi tiêm tĩnh mạch ở người khỏe mạnh tuân theo mô hình hai ngăn.

Hấp thu

• Chưa có thông tin về quá trình hấp thu.

Phân bố

• Sau khi tiêm tĩnh mạch, gadoteridol nhanh chóng được phân bố vào gian ngoại bào.
• Thể tích phân bố trung bình trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,205 ± 0,025 L/kg.
• Thời gian phân bố ước tính khoảng 0,20 ± 10,04 giờ.
• Ở chuột, không phát hiện thấy sự gắn kết với protein huyết thanh.

Chuyển hóa

• Chưa có thông tin về quá trình chuyển hóa.

Thải trừ

• Thời gian thải trừ trung bình của thuốc là 1,57 ± 10,08 giờ.
• Gadoteridol được bài tiết nguyên vẹn qua thận. Trong vòng 24 giờ sau khi tiêm, 94% liều dùng được đào thải qua nước tiểu.
• Không phát hiện thấy bất kỳ chất chuyển hóa sinh học nào của thuốc.

Tương tác thuốc Gadoteridol

Tương tác thuốc

• Việc sử dụng đồng thời gadoteridol với các thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc làm tan huyết khối, hoặc các thuốc chống đông máu khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Tương kỵ

• Không được trộn lẫn gadoteridol với bất kỳ loại thuốc nào khác.

Chống chỉ định thuốc Gadoteridol

• Chống chỉ định cho những người có tiền sử quá mẫn với gadoteridol, bất kỳ thành phần nào khác của thuốc, hoặc các chất cản quang khác.
• Không sử dụng cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Liều lượng & cách dùng Gadoteridol

Cách dùng Gadoteridol

Gadoteridol được dùng bằng cách tiêm tĩnh mạch; cần tránh để thuốc thoát ra ngoài mạch. Liều lượng của thuốc được xác định theo trọng lượng cơ thể.

Người lớn

Để chẩn đoán hình ảnh các bệnh lý của hệ thần kinh trung ương (bao gồm não và cột sống):

• Liều dùng là 0,1 mmol/kg, có thể được truyền tĩnh mạch nhanh với tốc độ từ 10 mL/phút đến 60 mL/phút, hoặc tiêm trực tiếp vào mạch với tốc độ trên 60 mL/phút.
• Trong các trường hợp nghi ngờ có di căn não hoặc những tổn thương hấp thu thuốc kém, có thể tăng liều lên đến 0,3 mmol/kg, dùng trong vòng 30 phút sau khi tiêm liều đầu tiên.

Đối với các chỉ định chẩn đoán hình ảnh ngoài hệ thần kinh:

• Liều khuyến nghị là 0,1 mmol/kg, được truyền tĩnh mạch nhanh (từ 10 mL/phút đến 60 mL/phút) hoặc tiêm trực tiếp vào mạch (với tốc độ trên 60 mL/phút).

Trẻ em

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên:

Khi chụp cộng hưởng từ hệ thần kinh trung ương:

• Liều khuyến nghị là 0,1 mmol/kg (tương đương 0,2 mL/kg), được tiêm truyền tĩnh mạch nhanh (với tốc độ từ 10 mL/phút đến 60 mL/phút) hoặc tiêm trực tiếp vào mạch (với tốc độ trên 60 mL/phút).
• Hiện tại, chưa có khuyến cáo sử dụng liều cao hơn 0,1 mmol/kg cho đối tượng trẻ em.

Đối với trẻ em trong độ tuổi từ 6 tháng đến 2 tuổi:

• Việc sử dụng thuốc cần được thực hiện một cách thận trọng, và liều dùng không được vượt quá 0,1 mmol/kg.
• Không nên dùng quá một liều duy nhất trong cùng một quy trình chụp hình ảnh.
• Không khuyến khích tiêm lặp lại, trừ khi có khoảng cách tối thiểu là 7 ngày giữa các lần tiêm.

Đối với trẻ nhỏ từ 6 tháng đến 1 tuổi:

• Vì chức năng thận chưa hoàn thiện ở trẻ sơ sinh và trẻ dưới 1 tuổi, chỉ nên dùng thuốc cho bệnh nhân từ 6 đến 12 tháng tuổi sau khi đã xem xét kỹ lưỡng, với liều không vượt quá 0,1 mmol/kg trọng lượng cơ thể.
• Không nên tiêm quá một liều trong một lần chụp hình ảnh.
• Việc tiêm lặp lại không được khuyến cáo, trừ khi giữa các lần tiêm có khoảng cách tối thiểu là 7 ngày.

• Việc sử dụng Gadoteridol không được khuyến nghị cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.
• Không được dùng Gadoteridol để chụp cộng hưởng từ (MRI) toàn thân cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận:

• Cần thận trọng khi sử dụng Gadoteridol cho người bệnh suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận GFR dưới 30 ml/phút/1,73m2), cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và các rủi ro tiềm ẩn.
• Liều dùng không được vượt quá 0,1 mmol/kg.

Bệnh nhân suy gan:

• Cần thận trọng đối với người bệnh đã được ghép gan, phải cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ.
• Liều dùng không được vượt quá 0,1 mmol/kg.

Người cao tuổi:

• Trước khi sử dụng Gadoteridol, cần tiến hành kiểm tra chức năng thận ở đối tượng này.

Tác dụng phụ của Gadoteridol

Thường gặp

• Cảm giác buồn nôn.

Ít gặp

• Da: ngứa, phát ban, nổi mề đay.
• Tại chỗ tiêm: đau, kích ứng.
• Mắt: chảy nước mắt.
• Thần kinh: nhức đầu, loạn cảm.
• Miệng: rối loạn vị giác, khô miệng.
• Tim mạch: hạ huyết áp, đỏ bừng mặt, tăng nhịp tim.

Hiếm gặp

• Phản ứng phản vệ.
• Thần kinh: bồn chồn, co giật.
• Tai: ù tai.
• Tim mạch: rối loạn nhịp tim, đau ngực.
• Hô hấp: co thắt thanh quản, khó thở.
• Miệng/Họng: phù lưỡi, ngứa miệng, viêm lợi, tăng tiết nước bọt.
• Tiêu hóa: tiêu chảy.
• Toàn thân: sốt, co cứng cơ, da/niêm mạc xanh tím nhẹ (móng tay, môi, da, lòng bàn tay).
• Tiết niệu: bàng quang mất kiểm soát.

Không xác định tần suất

• Mất ý thức: hôn mê, mất ý thức.
• Tim mạch: ngừng tim.
• Hô hấp: ngừng hô hấp, phù phổi.
• Thận: suy thận cấp.

Lưu ý khi dùng Gadoteridol

Lưu ý chung

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với thuốc, thực phẩm hoặc có phản ứng quá mẫn với bất kỳ chất nào khác cần được giám sát cẩn thận trong quá trình điều trị; đồng thời phải có sẵn thiết bị cấp cứu.
• Gadoteridol có thể gây ra các phản ứng quá mẫn và phản vệ với nhiều mức độ khác nhau, bao gồm sốc phản vệ và thậm chí tử vong. Những phản ứng này có thể ảnh hưởng đến một hoặc nhiều hệ cơ quan, chủ yếu là hệ hô hấp, tim mạch hoặc niêm mạc.
• Các báo cáo về sốc phản vệ liên quan đến việc sử dụng gadoteridol là cực kỳ hiếm.
• Thuốc này có khả năng kích hoạt cơn co giật ở những người mắc bệnh động kinh hoặc có tổn thương não.
• Cần thực hiện các biện pháp phòng ngừa cần thiết khi tiêm bất kỳ tác nhân cản quang nào để ngăn ngừa tình trạng thuốc thoát ra ngoài mạch máu.
• Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng, vì gadoteridol có thể gây ra tác dụng phụ tiêu cực ở những người mắc bệnh thận tiến triển hoặc đang được lọc máu.
• Việc sử dụng thuốc cản quang gần đây cần được xem xét, bởi vì thuốc có thể tích lũy và tồn tại trong một số cơ quan trong nhiều tháng hoặc thậm chí nhiều năm. Nồng độ cao nhất của thuốc đã được tìm thấy trong xương, sau đó là các cơ quan khác như não, da, thận, gan và lá lách; tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của sự tích lũy này hiện chưa rõ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Việc sử dụng thuốc này trong thai kỳ không được khuyến cáo, trừ khi lợi ích dự kiến lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Do chỉ một lượng nhỏ thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và khả năng hấp thu qua đường ruột của trẻ sơ sinh thấp, không có tác dụng phụ đáng kể nào được dự đoán ở trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, cần thận trọng khi kê đơn gadoteridol cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu sử dụng, khuyến nghị ngừng cho con bú trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng lái xe và vận hành máy móc của người bệnh.

Quá liều và cách xử lý

• Về việc quên liều Gadoteridol: Do thuốc được quản lý bởi các chuyên gia y tế trong môi trường chẩn đoán hình ảnh, bệnh nhân không có nguy cơ bỏ lỡ liều.
• Quá liều và biểu hiện độc tính: Khả năng xảy ra quá liều Gadoteridol là rất thấp vì việc sử dụng thuốc được thực hiện dưới sự giám sát của nhân viên y tế tại cơ sở y tế. Hiện tại, chưa có các dấu hiệu hoặc triệu chứng cụ thể nào được xác định liên quan đến tình trạng quá liều.
• Biện pháp xử trí khi quá liều:
• Việc điều trị tập trung vào việc giám sát và xử lý các triệu chứng xuất hiện.
• Thực hiện thẩm phân máu ngay sau khi dùng thuốc có thể hỗ trợ loại bỏ Gadoteridol ra khỏi cơ thể.
• Tuy nhiên, không có bằng chứng lâm sàng cho thấy chạy thận nhân tạo có hiệu quả trong việc ngăn ngừa hoặc điều trị xơ hóa toàn thể do thận ở những bệnh nhân chưa từng thực hiện chạy thận nhân tạo.

Nguồn tham khảo

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/gadoteridol.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/349/smpc