Testosterone enanthate: Liều dùng và công dụng điều trị thiếu hụt testosterone

Testosterone enanthate là một loại hormon sinh dục nam được sử dụng để điều trị suy sinh dục ở nam giới và một số tình trạng khác. Với dạng dung dịch tiêm bắp, thuốc này có thể giúp tăng nồng độ testosterone trong máu, cải thiện các triệu chứng liên quan đến suy sinh dục. Tuy nhiên, cần sử dụng thuốc này dưới sự giám sát của bác sĩ để tránh các tác dụng phụ không mong muốn.

Tổng quan về Testosterone enanthate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Testosterone enanthate

Loại thuốc

• Hormon sinh dục nam (Androgen)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Testosterone enanthate là hormon sinh dục nam có dạng dung dịch tiêm bắp với các hàm lượng phổ biến 100 – 250 mg/mL, liều dùng được điều chỉnh theo chỉ định của bác sĩ.
• Công thức hóa học của Testosterone enanthate

Chỉ định Testosterone enanthate

• Ở nam giới, Testosterone enanthate được chỉ định như một liệu pháp thay thế testosterone khi có sự thiếu hụt hoặc mất hoàn toàn testosterone được sản xuất tự nhiên trong cơ thể. Các tình trạng này bao gồm:
• Suy sinh dục nguyên phát, xuất phát từ việc tinh hoàn bị tổn thương hoặc mất, ví dụ như trong các trường hợp tinh hoàn ẩn, xoắn tinh hoàn, viêm tinh hoàn, hội chứng tinh hoàn biến mất, hoặc sau khi phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
• Suy sinh dục thứ phát, do sự suy giảm gonadotropin gây ra bởi thiếu hụt gonadotropin hoặc hormone giải phóng hoàng thể, hoặc do tổn thương vùng dưới đồi – tuyến yên (như khối u, chấn thương, hoặc xạ trị). Trong những trường hợp này, việc điều trị cần được kết hợp với liệu pháp thay thế hormone tuyến vỏ thượng thận và tuyến giáp.
• Kích thích quá trình dậy thì đối với những bệnh nhân chậm dậy thì không phải do nguyên nhân bệnh lý.
• Nếu tình trạng suy sinh dục xuất hiện trước giai đoạn dậy thì, việc điều trị bằng liệu pháp androgen cần được duy trì suốt tuổi vị thành niên nhằm phát triển các đặc điểm sinh dục thứ phát và tiếp tục duy trì chúng sau khi trưởng thành.
• Đối với phụ nữ, Testosterone enanthate được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ trong các trường hợp ung thư vú di căn tiến triển không thể phẫu thuật ở những bệnh nhân đã mãn kinh trong khoảng thời gian từ 1 đến 5 năm.
• Thuốc cũng có thể được xem xét sử dụng cho phụ nữ tiền mãn kinh mắc ung thư vú sau khi đã phẫu thuật cắt bỏ buồng trứng, đặc biệt khi các khối u được xác định là có khả năng đáp ứng với liệu pháp hormone.
• Tóm lại, Testosterone enanthate được chỉ định cho nam giới như một liệu pháp thay thế testosterone trong điều trị suy sinh dục.

Dược lực học

• Khi sử dụng Testosterone enanthate, một dẫn xuất este của testosterone, nồng độ testosterone trong máu có thể tăng gấp khoảng 4 lần so với mức nền trong vòng 24 giờ sau khi tiêm.
• Nồng độ androgen tăng cao này thường được duy trì trong khoảng 3 đến 5 ngày sau khi dùng liều khởi đầu.
• Trong quá trình điều trị liên tục, Testosterone enanthate có khả năng ức chế đáng kể nồng độ dihydrotestosterone, PSA huyết thanh, HDL (cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao) và FSH (hormone kích thích nang trứng). Đồng thời, thuốc cũng có thể gây tăng nhẹ nồng độ estradiol trong huyết thanh.
• Đáng chú ý là sự ức chế nồng độ dihydrotestosterone và FSH có thể kéo dài tới 14 ngày ngay cả sau khi ngưng sử dụng thuốc.
• Không có bằng chứng rõ ràng cho thấy Testosterone enanthate tác động đáng kể đến tâm trạng hoặc chức năng tình dục của người bệnh.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Các nghiên cứu dược động học của Testosterone enanthate khi dùng nhiều liều đã chỉ ra rằng nồng độ testosterone tối đa trong huyết thanh (Cmax) đạt mức trên 1200 ng/dL khoảng 24 giờ sau liều cuối cùng.
• Sau thời điểm này, nồng độ giảm dần, xuống khoảng 600 ng/dL sau một tuần.
• Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) dao động từ 36 đến 48 giờ, tùy thuộc vào liều lượng sử dụng.
• Thông thường, nồng độ testosterone trong huyết tương sẽ giảm xuống dưới ngưỡng điều trị sau khoảng 3 đến 4 tuần.
• Các nghiên cứu cũng đã chỉ ra rằng Testosterone enanthate và Testosterone cypionate có hồ sơ dược động học khác biệt, do đó chúng không được coi là hoàn toàn tương đương về mặt điều trị.

Phân bố

• Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố của Testosterone enanthate ước tính khoảng 1 L/kg.
• Trong huyết thanh, testosterone chủ yếu gắn kết với hai loại protein: globulin gắn hormone sinh dục (SHBG) và albumin.
• Khoảng 98% lượng testosterone trong huyết tương liên kết với SHBG, chỉ có 2% còn lại tồn tại ở dạng tự do.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của Testosterone enanthate bắt đầu bằng sự xúc tác của các enzyme huyết thanh tại vị trí este của phân tử.
• Tiếp theo, Testosterone enanthate được biến đổi thành nhiều steroid 17-keto khác nhau thông qua hai lộ trình riêng biệt.
• Các chất chuyển hóa có hoạt tính chính bao gồm estradiol và dihydrotestosterone (DHT).
• Enzyme 5α-reductase thực hiện quá trình chuyển đổi testosterone thành DHT tại các mô như da, gan và đường tiết niệu.
• Trong các mô sinh sản, DHT tiếp tục được chuyển hóa thành androstanediol.

Thải trừ

• Khoảng 90% liều Testosterone enanthate tiêm bắp được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic và sulfuric của testosterone cùng các chất chuyển hóa.
• Khoảng 6% liều được thải trừ qua phân, phần lớn ở dạng không liên hợp.
• Gan là cơ quan chính chịu trách nhiệm cho quá trình bất hoạt testosterone.

Tương tác thuốc Testosterone enanthate

Tương tác thuốc

• Với thuốc chống đông máu: Việc sử dụng đồng thời testosterone hoặc các steroid đồng hóa với thuốc chống đông máu có thể làm gia tăng nguy cơ chảy máu.
• Với thuốc hạ đường huyết: Bệnh nhân đái tháo đường đang dùng testosterone hoặc steroid đồng hóa có thể cần điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết.
• Với thuốc phong bế thần kinh – cơ: Sử dụng testosterone lâu dài có khả năng làm giảm hiệu quả của các thuốc phong bế thần kinh – cơ như suxamethonium và vecuronium.
• Với các thuốc cảm ứng enzym gan: Hiệu quả điều trị của testosterone và các steroid đồng hóa có thể bị suy giảm khi dùng chung với các thuốc gây cảm ứng enzym gan.
• Với ACTH hoặc corticoid: Khi kết hợp testosterone với ACTH hoặc corticoid, có thể xảy ra tình trạng tăng giữ nước trong cơ thể.

Chống chỉ định thuốc Testosterone enanthate

• Testosterone enanthate không được chỉ định cho nam giới đã xác định hoặc nghi ngờ mắc ung thư vú.
• Chống chỉ định với nam giới đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ ung thư tuyến tiền liệt.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc có khả năng mang thai không nên sử dụng thuốc này do nguy cơ gây nam hóa cơ quan sinh dục ngoài ở thai nhi nữ, đặc biệt khi dùng trong ba tháng đầu thai kỳ.
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với testosterone enanthate hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc cũng không được dùng.

Liều lượng & cách dùng Testosterone enanthate

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Người lớn

• Liều lượng và thời gian điều trị bằng Testosterone enanthate cần được điều chỉnh tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân, chẩn đoán lâm sàng, phản ứng với liệu pháp và sự xuất hiện của các tác dụng phụ. Khi được tiêm đúng kỹ thuật, thuốc thường được dung nạp tốt.
• Tổng liều thường không vượt quá 400 mg mỗi tháng, nhờ tác dụng kéo dài của thuốc. Hiếm khi cần tiêm thuốc thường xuyên hơn 2 tuần một lần. Lưu ý rằng việc sử dụng kim hoặc ống tiêm ẩm có thể khiến dung dịch bị đục, nhưng điều này không ảnh hưởng đến hiệu lực của thuốc. Trước khi sử dụng, cần kiểm tra dung dịch dầu phải trong suốt, có màu từ không màu đến vàng nhạt để đảm bảo không có tiểu phân lạ hoặc sự đổi màu.
• Suy sinh dục nam: Liều khuyến nghị là 50 – 400 mg mỗi 2 – 4 tuần.
• Nam dậy thì muộn: Có nhiều phác đồ được áp dụng, từ liều thấp tăng dần để thúc đẩy dậy thì đến liều duy trì sau khi đạt tuổi dậy thì. Cần xem xét cả tuổi theo thời gian và tuổi xương khi xác định liều ban đầu và điều chỉnh. Liều phổ biến là 50 – 200 mg mỗi 2 – 4 tuần trong 4 – 6 tháng. Cần theo dõi sự trưởng thành xương bằng chụp X-quang định kỳ.
• Phụ nữ ung thư vú không thể phẫu thuật hoặc di căn: Liều 200 – 400 mg mỗi 2 – 4 tuần. Cần theo dõi chặt chẽ do androgen đôi khi có thể làm tăng tốc tiến triển của bệnh.

Trẻ em

• Việc điều trị bằng liệu pháp androgen ở trẻ em cần được thực hiện hết sức thận trọng, chỉ bởi bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm trong việc quản lý các ảnh hưởng của thuốc lên sự phát triển của xương. Cần kiểm tra định kỳ sự trưởng thành xương mỗi 6 tháng bằng chụp X-quang bàn tay và cổ tay để theo dõi tốc độ cốt hóa và phát hiện sớm các dấu hiệu đóng sớm đầu xương.

Cách dùng

• Testosterone enanthate thường được tiêm bắp. Cần tiêm từ từ, sâu vào cơ mông, đồng thời tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tiêm bắp thông thường và tránh tiêm vào mạch máu.

Tác dụng phụ của Testosterone enanthate

Tác dụng phụ

Những phản ứng bất lợi được ghi nhận khi dùng Testosterone enanthate bao gồm:

Nội tiết – tiết niệu – sinh dục

• Đối với nữ giới, thuốc có thể dẫn đến rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, mất kinh, ức chế giải phóng gonadotropin và xuất hiện các đặc điểm nam hóa như giọng nói trầm hơn, phì đại âm vật (thường không thể đảo ngược sau khi ngưng thuốc).
• Nếu sử dụng trong thời gian mang thai, có khả năng gây nam hóa bộ phận sinh dục ngoài ở thai nhi nữ.
• Ở nam giới, các biểu hiện có thể bao gồm gynecomastia (vú to), cương cứng kéo dài hoặc thường xuyên, và giảm sản xuất tinh trùng khi dùng liều cao.

Da và các phần phụ

• Các vấn đề về da và lông tóc: tăng trưởng lông tóc, rụng tóc kiểu hói đầu nam giới, và mụn trứng cá.

Tim mạch

• Hệ tim mạch có thể chịu ảnh hưởng như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Nước và điện giải

• Thuốc có thể gây giữ lại muối, nước, kali, canxi và phosphat, dẫn đến tình trạng phù nề.

Tiêu hóa

• Đối với hệ tiêu hóa, có thể xuất hiện buồn nôn, vàng da do tắc mật, và sự biến đổi trong các chỉ số xét nghiệm chức năng gan; các trường hợp hiếm gặp hơn bao gồm khối u gan hoặc ứ máu trong gan.

Huyết học

• Các tác động lên hệ huyết học bao gồm giảm các yếu tố đông máu (II, V, VII, X), tăng nguy cơ chảy máu khi dùng chung với thuốc chống đông máu; và khả năng làm tăng số lượng hồng cầu.

Thần kinh

• Về mặt thần kinh, bệnh nhân có thể trải qua đau đầu, cảm giác trầm cảm, lo lắng, biến đổi ham muốn tình dục, hoặc dị cảm.

Chuyển hóa

• Có thể gây tăng nồng độ cholesterol trong máu.

Mạch máu

• Hệ mạch máu có nguy cơ hình thành huyết khối tĩnh mạch.

Tác dụng phụ khác

• Các tác dụng phụ khác hiếm khi xảy ra bao gồm phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ), cùng với đau hoặc viêm tại chỗ tiêm.

Lưu ý khi dùng Testosterone enanthate

Lưu ý chung

• Việc sử dụng Testosterone enanthate phải tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ. Tự ý dùng hoặc lạm dụng testosterone có thể gây ra các vấn đề như rối loạn nội tiết tố, vô sinh, hoặc tổn thương gan và hệ tim mạch.
• Trong suốt quá trình điều trị, cần thực hiện kiểm tra định kỳ các chỉ số như nồng độ testosterone trong máu, chức năng gan, mức lipid máu và huyết áp nhằm điều chỉnh liều lượng một cách thích hợp.
• Cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim, gan, thận, cao huyết áp, động kinh hoặc đau nửa đầu, bởi vì thuốc có khả năng làm trầm trọng thêm các tình trạng bệnh lý này.
• Tuyệt đối không sử dụng cho phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai, do tiềm ẩn nguy cơ gây nam hóa cho thai nhi nữ.
• Ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng như vàng da, phù nề, khó thở, đau tức ngực, thay đổi cảm xúc hoặc rối loạn cương dương kéo dài.
• Thuốc chỉ được tiêm sâu vào cơ mông, không được tiêm vào mạch máu, để phòng ngừa các biến chứng cục bộ theo hướng dẫn của nhân viên y tế.
• Tránh dùng đồng thời Testosterone enanthate với các thuốc chống đông máu, thuốc điều trị tiểu đường hoặc corticosteroid khi chưa có chỉ định, vì có thể xảy ra tương tác dẫn đến thay đổi hiệu quả điều trị hoặc gia tăng tác dụng phụ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không khuyến cáo sử dụng Testosterone enanthate cho phụ nữ có thai do nguy cơ gây ra sự nam hóa bất thường ở cơ quan sinh dục của thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện tại, chưa có thông tin rõ ràng về việc androgen có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Mặc dù vậy, vì nhiều loại thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú, quyết định tiếp tục dùng thuốc hay ngừng cho con bú cần được cân nhắc kỹ lưỡng, dựa trên mức độ cần thiết của liệu pháp đối với sức khỏe của người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Đối với người lái xe hoặc vận hành máy móc, cần hết sức thận trọng khi sử dụng Testosterone enanthate. Thuốc có thể dẫn đến sự thay đổi tâm trạng, cảm giác chóng mặt hoặc mệt mỏi ở một số bệnh nhân, từ đó ảnh hưởng đến khả năng tập trung và tốc độ phản ứng.
• Vì vậy, việc thận trọng là điều cần thiết khi những đối tượng này dùng Testosterone enanthate.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các trường hợp quá liều Testosterone enanthate cụ thể chưa được ghi nhận rộng rãi.
• Mặc dù vậy, việc sử dụng thuốc với liều lượng vượt mức hoặc trong thời gian dài có khả năng gây ra các triệu chứng dư thừa androgen, bao gồm giữ nước, phù nề, tăng huyết áp, suy giảm chức năng gan, hoặc biến đổi trong hành vi.

Cách xử lý khi quá liều

• Trong trường hợp xuất hiện các dấu hiệu quá liều, cần ngưng dùng thuốc lập tức, tiến hành các biện pháp hỗ trợ và theo dõi chặt chẽ các thông số lâm sàng như huyết áp, chức năng gan, cùng với tình trạng tích tụ dịch trong cơ thể.
• Quá trình điều trị phải được tiến hành dưới sự hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa nội tiết hoặc chuyên gia y tế đang điều trị cho bệnh nhân.

Quên liều và xử trí

• Khi bỏ lỡ một liều tiêm Testosterone enanthate, bệnh nhân cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc cơ sở y tế để nhận được chỉ dẫn về thời điểm tiêm bù phù hợp.
• Tuyệt đối không tự ý điều chỉnh liều lượng hoặc lịch trình tiêm, bởi vì việc tiêm không đúng khoảng thời gian quy định có thể làm giảm hiệu quả điều trị và gia tăng khả năng gặp phải các phản ứng bất lợi.

Nguồn tham khảo

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/testosterone-enanthate.html#dosage

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/testosterone-enanthate.html#s-34067-9

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB13944