Cholestyramine là thuốc gì? Tìm hiểu công dụng và liều dùng khoa học

Cholestyramine là thuốc điều chỉnh lipid máu, được sử dụng để giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương, đặc biệt ở bệnh nhân tăng cholesterol máu loại II. Thuốc hoạt động bằng cách liên kết với axit mật trong lòng ruột, giảm hấp thu cholesterol và tăng đào thải cholesterol qua phân, giúp giảm nguy cơ bệnh động mạch vành.

Tổng quan về Cholestyramine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Cholestyramine (cholestyramin)

Loại thuốc

• Thuốc điều chỉnh lipid máu, nhóm nhựa gắn với axit mật

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng bột khô pha hỗn dịch uống gói 4g cholestyramine khan

Chỉ định Cholestyramine

Chỉ định

Cholestyramine được sử dụng trong các tình huống lâm sàng sau:

• Dự phòng tiên phát bệnh động mạch vành ở đối tượng nam giới có độ tuổi từ 35 đến 59, những người mắc tăng cholesterol máu nguyên phát mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hoặc các phương pháp điều trị thích hợp khác.
• Giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương đối với bệnh tăng cholesterol máu, đặc biệt ở bệnh nhân được chẩn đoán mắc tăng cholesterol máu loại II theo phân loại Fredrickson (đặc trưng bởi cholesterol huyết tương cao cùng với triglycerid ở mức bình thường hoặc chỉ tăng nhẹ).
• Làm giảm triệu chứng ngứa liên quan đến tình trạng tắc mật một phần và bệnh xơ gan mật nguyên phát.
• Hỗ trợ giảm tiêu chảy phát sinh do cắt bỏ hồi tràng, bệnh Crohn, cắt dây thần kinh phế vị, và bệnh thần kinh phế vị do đái tháo đường.
• Quản lý tình trạng tiêu chảy do phơi nhiễm phóng xạ.
• Tăng cường tốc độ đào thải của teriflunomide và leflunomide ra khỏi cơ thể.

Dược lực học

Dược lực học

• Cholestyramine hoạt động bằng cách liên kết với các axit mật có trong lòng ruột, hình thành một phức hợp không thể hấp thu và được đào thải qua phân.
• Sự gia tăng thải trừ axit mật qua phân dẫn đến việc cơ thể tăng cường oxy hóa cholesterol thành axit mật, từ đó làm giảm nồng độ cholesterol huyết thanh và lipoprotein tỷ trọng thấp trong huyết thanh.
• Đối với những bệnh nhân bị tắc mật một phần, việc giảm nồng độ axit mật trong máu giúp hạn chế sự lắng đọng axit mật dư thừa trong các mô da, qua đó làm giảm cảm giác ngứa.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Cholestyramine không được hấp thu vào hệ tuần hoàn sau khi dùng qua đường tiêu hóa.

Phân bố

• Không có thông tin về sự phân bố của cholestyramine trong cơ thể.

Chuyển hóa

• Thuốc không trải qua quá trình chuyển hóa.

Thải trừ

• Cholestyramine liên kết với các axit mật trong lòng ruột, tạo thành một phức hợp không hấp thu được và sau đó được bài tiết nguyên vẹn qua phân.

Tương tác thuốc Cholestyramine

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Cholestyramine có khả năng tạo liên kết với một số dược chất (ví dụ: phenylbutazone, warfarin, propranolol, tetracycline, penicillin G, phenobarbital, các chế phẩm tuyến giáp và thyroxine, estrogen và progestin, digoxin, muối sắt, loperamide) trong đường tiêu hóa, điều này có thể làm giảm hoặc trì hoãn quá trình hấp thu của chúng.
• Bệnh nhân nên được khuyên dùng các thuốc khác ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 – 6 giờ sau khi uống cholestyramine, hoặc duy trì khoảng cách thời gian càng xa càng tốt giữa hai lần dùng thuốc.
• Cholestyramine làm giảm khả năng hấp thu các vitamin tan trong chất béo, đồng thời cản trở sự hấp thu của các chất bổ sung phosphat dùng đường uống, propranolol và các thuốc lợi tiểu.

Chống chỉ định thuốc Cholestyramine

Chống chỉ định

Cholestyramine không được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân bị tắc mật hoàn toàn, nơi không có bất kỳ sản phẩm mật nào đi vào lòng ruột.
• Người có tiền sử quá mẫn cảm với cholestyramine hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong công thức thuốc.

Liều lượng & cách dùng Cholestyramine

Liều dùng Cholestyramine

Người lớn

• Liều lượng được tính toán dựa trên khối lượng nhựa cholestyramine khan (dạng khô).
• Để phòng ngừa bệnh tim mạch vành nguyên phát và giảm cholesterol:
• Bắt đầu với liều 4 g mỗi ngày, sau đó tăng thêm 4 g mỗi tuần trong khoảng thời gian từ 3 đến 4 tuần.
• Đạt đến tổng liều 12 – 24 gam (3 – 6 gói) mỗi ngày, có thể dùng dưới dạng liều duy nhất hàng ngày hoặc chia làm 4 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào nhu cầu liều lượng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
• Liều dùng có thể được điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhân và có thể tăng lên đến 36 g (9 gói) mỗi ngày nếu cần thiết.
• Để giảm ngứa: Liều 4 – 8 g (1 hoặc 2 gói) một lần mỗi ngày thường là đủ.
• Giảm tiêu chảy:
• Liều dùng tương tự như liều giảm cholesterol, nhưng có thể cân nhắc giảm liều này.
• Đối với tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy do kém hấp thu axit mật, nếu không có đáp ứng trong vòng 3 ngày, nên chuyển sang phương pháp điều trị thay thế.
• Bệnh nhân nên tuân thủ chế độ ăn kiêng tiêu chuẩn để hạ lipid máu trước khi bắt đầu điều trị cholestyramine và duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình dùng thuốc.
• Cần xác định nồng độ cholesterol và triglycerid huyết thanh trước khi điều trị và định kỳ (3 – 6 tháng một lần) trong suốt thời gian điều trị cholestyramine. Hướng dẫn quản lý cholesterol của ACC/AHA khuyến nghị kiểm tra hồ sơ lipoprotein lúc đói trước khi bắt đầu điều trị, sau 3 tháng điều trị và sau đó cứ mỗi 6 – 12 tháng.
• Tăng tốc độ loại bỏ teriflunomide, leflunomide: 8 g, 3 lần một ngày trong 11 ngày, sau đó giảm xuống 4 g, 3 lần 1 ngày. Việc giảm liều chỉ nên thực hiện nếu có tình trạng không dung nạp.
• Tăng tốc độ loại bỏ leflunomide: 8 gam, 3 lần một ngày trong 11 ngày.

Trẻ em

• Trẻ em 6 – 12 tuổi: Liều ban đầu được tính theo công thức: (cân nặng x liều người lớn) / 70.
• Trẻ em dưới 6 tuổi:
• Không nên dùng cholestyramine cho trẻ em dưới 6 tuổi.
• Liều tối đa là 8 g mỗi ngày.
• Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng lâu dài chưa được thiết lập. Cần xem xét các tác dụng tiềm ẩn của cholestyramine đối với sự hấp thu vitamin và chất điện giải.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Cách dùng Cholestyramine

• Thuốc được dùng đường uống cùng với bữa ăn.
• Không được sử dụng bột ở dạng khô; phải luôn trộn với nước hoặc các chất lỏng khác trước khi uống.
• Để pha hỗn dịch uống, trộn bột cholestyramine với một lượng chất lỏng vừa đủ (60 – 180 mL cho 1 gói hoặc một muỗng bột), ví dụ như nước, nước hoa quả hoặc các đồ uống không có ga khác, sau đó khuấy đều cho đến khi đạt được độ đặc đồng nhất.
• Bệnh nhân nên được hướng dẫn dùng các loại thuốc khác ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 – 6 giờ sau khi dùng cholestyramine để giảm thiểu khả năng ảnh hưởng đến sự hấp thu.

Tác dụng phụ của Cholestyramine

Thường gặp

• Táo bón.

Ít gặp

• Tăng xu hướng chảy máu do giảm prothrombin huyết (thiếu vitamin K), thiếu vitamin A (hiếm khi gây quáng gà) và thiếu vitamin D.
• Chán ăn, nhiễm toan tăng clo huyết ở bệnh nhi.
• Cảm giác khó chịu ở vùng bụng, đầy hơi, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, ợ nóng, khó tiêu và tăng bài tiết mỡ trong phân.
• Nổi ban và kích ứng trên da, lưỡi, cùng với vùng quanh hậu môn.
• Loãng xương.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Lưu ý khi dùng Cholestyramine

Lưu ý chung

• Táo bón nhẹ có thể xảy ra, đặc biệt sau khi dùng cholestyramine liều cao và ở bệnh nhân trên 60 tuổi. Khuyến cáo tăng cường uống nước và bổ sung chất xơ để giảm táo bón. Việc phòng ngừa táo bón đặc biệt quan trọng đối với bệnh nhân có triệu chứng bệnh mạch vành.
• Cần thận trọng khi chỉ định cholestyramine cho bệnh nhân có mức triglyceride nền từ 250 đến 299 mg/dL; nên ngừng điều trị nếu nồng độ triglyceride vượt quá 400 mg/dL.
• Do cholestyramine là một loại nhựa trao đổi anion dưới dạng clorua, việc dùng thuốc trong thời gian dài có thể gây ra nhiễm toan chuyển hóa tăng clo huyết. Tình trạng này đã được ghi nhận ở trẻ em.
• Cholestyramine có khả năng gây cản trở sự hấp thu của các vitamin tan trong chất béo (như vitamin A, D, E, K). Điều này có thể dẫn đến các vấn đề như tăng nguy cơ chảy máu do giảm prothrombin huyết (thiếu vitamin K), bệnh quáng gà (do thiếu vitamin A) và thiếu hụt vitamin D.
• Khi điều trị lâu dài bằng cholestyramine, cần thận trọng đối với những bệnh nhân bị suy thận, suy giảm thể tích tuần hoàn, hoặc đang dùng đồng thời spironolactone.
• Ở trẻ em mắc tăng cholesterol máu gia đình, đã có báo cáo về việc giảm nồng độ folate trong huyết thanh. Trong các trường hợp này, việc bổ sung axit folic cần được cân nhắc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Thuốc được xếp vào nhóm C theo phân loại thai kỳ.
• Cholestyramine có thể gây cản trở sự hấp thu các vitamin tan trong chất béo, điều này có thể làm cho việc bổ sung vitamin tiền sản trở nên không đủ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú, vì việc giảm hấp thu vitamin liên quan đến điều trị cholestyramine có thể tác động đến trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Cholestyramine không gây ảnh hưởng hoặc chỉ gây ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Cholestyramine và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu của việc sử dụng quá liều Cholestyramine có thể bao gồm tình trạng đau bụng dữ dội hoặc táo bón.
• Đã có một báo cáo về sự cố dùng nhầm liều, trong đó bệnh nhân gặp phải triệu chứng ợ chua và buồn nôn sau khi uống 27 g cholestyramine, ba lần mỗi ngày, liên tục trong một tuần.
• Nguy cơ chính tiềm ẩn khi dùng quá liều là khả năng gây tắc nghẽn đường tiêu hóa.

Cách xử lý khi quá liều

• Để giảm bớt tình trạng táo bón, khuyến nghị tăng cường hấp thu chất lỏng và chất xơ; có thể cân nhắc bổ sung thuốc làm mềm phân nếu cần thiết.

Quên liều và xử trí

• Hãy uống liều thuốc đã bỏ lỡ ngay lập tức khi bạn nhớ ra.
• Nếu thời điểm đó đã gần với liều dùng theo lịch trình tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại cho liều đã bị bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Cholestyramine

BNF 80, trang 210

BNF 80, trang 210

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10588/smpc

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10588/smpc

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/cholestyramine.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/cholestyramine.html

Ngày cập nhật: 01/08/2021