Scopolamine là thuốc gì? Chỉ định, chống chỉ định và công dụng

Scopolamine là một loại thuốc kháng muscarinic được sử dụng để điều trị chứng say tàu xe, buồn nôn và nôn ói sau phẫu thuật, cũng như các triệu chứng của hội chứng Parkinson. Với khả năng ức chế hoạt động của acetylcholine, Scopolamine mang lại hiệu quả trong việc giảm tiết nước bọt, làm chậm nhu động đường tiêu hóa và gây buồn ngủ. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý về các tác dụng phụ và tương tác thuốc có thể xảy ra khi sử dụng Scopolamine.

Loại thuốc

Tổng quan về Scopolamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Scolopamine

• Thuốc kháng muscarinic/ thuốc chống co thắt

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 150 mcg, 300 mcg
• Miếng dán phóng thích kéo dài qua da 1 mg
• Dung dịch tiêm 400 mcg, 600 mcg

Chỉ định Scopolamine

Chỉ định

• Thuốc Scopolamine được sử dụng để điều trị hoặc phòng ngừa các tình trạng sau:
• Chứng say tàu xe.
• Buồn nôn và nôn ói phát sinh sau phẫu thuật (PONV).
• Liên quan đến phẫu thuật.
• Các triệu chứng của hội chứng Parkinson.

Dược lực học

Dược lực học

• Scopolamine là một alkaloid belladonna, có đặc tính kháng cholinergic.
• Thuốc hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của acetylcholine tại các thụ thể thần kinh phó giao cảm sau hạch, bao gồm các tế bào cơ trơn, tuyến tiết và thần kinh trung ương.
• Trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS), Scopolamine được cho là phát huy tác dụng bằng cách cản trở sự dẫn truyền cholinergic từ nhân tiền đình đến các trung tâm cao hơn (bao gồm trung tâm nôn).
• Các tác dụng của Scopolamine bao gồm giảm tiết nước bọt và mồ hôi, làm chậm tiết dịch và nhu động đường tiêu hóa, gây buồn ngủ, giãn đồng tử, tăng nhịp tim và suy giảm chức năng vận động.

Dược động học

Hấp thu

• Scopolamine được hấp thu hiệu quả qua đường tiêu hóa, chủ yếu từ phần trên của ruột non.
• Sau khi tiêm bắp (IM) hoặc tiêm dưới da, thuốc được hấp thu nhanh chóng.
• Thuốc cũng có khả năng hấp thu tốt qua da.
• Hiệu quả chống nôn bắt đầu xuất hiện trong khoảng 15–30 phút sau khi tiêm bắp.
• Đối với hệ thống thẩm thấu qua da, tác dụng chống nôn được quan sát thấy sau khoảng 4 giờ kể từ lúc dán.
• Tác dụng chống nôn của thuốc duy trì khoảng 4 giờ sau khi tiêm bắp.
• Miếng dán thẩm thấu qua da được thiết kế để cung cấp hiệu quả chống nôn kéo dài tới 72 giờ sau khi dán.

Phân bố

• Vì thuốc gây ra các tác động lên thần kinh trung ương, Scopolamine được cho là có khả năng vượt qua hàng rào máu não.
• Scopolamine có thể đi qua nhau thai và cũng được phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của Scopolamine diễn ra gần như hoàn toàn tại gan, chủ yếu thông qua phản ứng liên hợp.

Thải trừ

• Thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
• Khi sử dụng qua đường dán da, thời gian bán thải trung bình của Scopolamine là 9,5 giờ.

Tương tác thuốc Scopolamine

Tương tác thuốc

• Việc sử dụng đồng thời miếng dán qua da Scolopamine cùng với các thuốc có khả năng gây ra phản ứng phụ trên thần kinh trung ương như buồn ngủ, chóng mặt, hoặc mất phương hướng (bao gồm thuốc an thần, thuốc ngủ, opioid, thuốc giải lo âu và rượu), hoặc các thuốc có đặc tính kháng cholinergic (như các alkaloid belladonna khác, thuốc kháng histamine an thần, meclizine, thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc giãn cơ) có thể làm tăng cường tác dụng toàn thân của Scolopamine.
• Dùng Scolopamine đồng thời với các loại thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể làm gia tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương, tắc nghẽn đường ruột và/hoặc bí tiểu.
• Do là một chất kháng cholinergic, Scolopamine có thể làm chậm nhu động của dạ dày và phần trên đường tiêu hóa, từ đó thay đổi tốc độ hấp thu của các thuốc uống khác.
• Nitrate: Hiệu quả của các chế phẩm nitrate dùng dưới lưỡi có thể bị suy giảm do tình trạng khô miệng khiến thuốc khó tan.
• Thuốc beta-adrenergic: Scolopamine có thể làm tăng cường tác dụng gây nhịp tim nhanh của các thuốc beta-adrenergic.

Chống chỉ định thuốc Scopolamine

Chống chỉ định

Scolopamine không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
• Phì đại tuyến tiền liệt và các bệnh lý tắc nghẽn liên quan đến u xơ (như tắc nghẽn cổ bàng quang tiết niệu do phì đại tuyến tiền liệt).
• Các rối loạn dạ dày ruột gây tắc nghẽn (ví dụ: hẹp môn vị tá tràng, chứng đau thắt lưng).
• Sử dụng lặp lại ở những người mắc bệnh phổi mạn tính.
• Liệt ruột.
• Nhịp tim nhanh phát sinh thứ cấp do suy tim hoặc nhiễm độc tuyến giáp.
• Tiền sử đã biết có phản ứng dị ứng đặc trưng với các thuốc kháng cholinergic.
• Quá mẫn cảm với Scolopamine, các alkaloid belladonna khác, barbiturate, hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức thuốc.

Liều lượng & cách dùng Scopolamine

Liều dùng

Người lớn

Đối với liều khuyến cáo thông thường:

• Uống: 0,4–0,8 mg.
• Tiêm bắp (IM), tĩnh mạch (IV), hoặc dưới da (SC): 0,32–0,65 mg, có thể nhắc lại 3 – 4 lần mỗi ngày nếu cần.

Trong trường hợp say tàu xe:

• Liều khởi đầu qua đường uống: 0,25–0,8 mg, dùng 1 giờ trước khi di chuyển; sau đó có thể dùng 0,25–0,8 mg x 3 lần/ngày nếu cần.
• Tiêm bắp (IM), tĩnh mạch (IV), hoặc dưới da (SC): 0,32–0,65 mg, có thể nhắc lại 3 – 4 lần mỗi ngày nếu cần.
• Ngoài ra, có thể dùng liều 0,2–1 mg.

Sử dụng miếng dán qua da:

• Thông thường, nên dán một hệ thống Scopolamine ≥ 4 giờ trước khi bắt đầu hành trình.
• Có thể tiếp tục sử dụng trong tối đa 72 giờ nếu cần thiết, hoặc có thể tháo bỏ trong khoảng thời gian 72 giờ khi tác dụng chống nôn không còn cần thiết.
• Nếu cần tiếp tục điều trị sau 72 giờ, cần loại bỏ miếng dán cũ và dán một miếng dán mới ở vị trí khác sau tai.

Đối với buồn nôn và nôn sau phẫu thuật:

• Miếng dán qua da:
• Dán một hệ thống thẩm thấu qua da vào buổi tối trước ngày phẫu thuật theo lịch trình.
• Đối với ca mổ lấy thai, dán 1 giờ trước khi phẫu thuật để giảm thiểu sự phơi nhiễm của trẻ sơ sinh với thuốc.
• Để miếng dán tại chỗ trong 24 giờ sau phẫu thuật, sau đó tháo ra và loại bỏ.

Trong phẫu thuật:

• Để an thần sản khoa hoặc tiền phẫu, ức chế tiết nước bọt, hoặc tạo hiệu ứng mất trí nhớ: Tiêm bắp (IM), tĩnh mạch (IV), hoặc dưới da (SC) 0,32–0,65 mg.

Trẻ em

Tiêm bắp (IM), tĩnh mạch (IV), hoặc dưới da (SC):

• Trẻ em từ 6 tháng đến 3 tuổi: 0,1–0,15 mg.
• Trẻ em từ 3–6 tuổi: 0,2–0,3 mg.
• Đối với say tàu xe, buồn nôn và nôn sau phẫu thuật: Tiêm dưới da (SC) 0,006 mg/kg (6 mcg/kg).

Cách dùng Scopolamine

Thuốc có thể được dùng qua đường uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch trực tiếp, tiêm dưới da, hoặc sử dụng dưới dạng miếng dán qua da.

Để phòng ngừa say tàu xe, khi dùng đường uống hoặc tiêm bắp, thuốc thường được sử dụng 1 giờ (khoảng 0,5–1,5 giờ) trước khi bắt đầu di chuyển.

Trong trường hợp dùng trước phẫu thuật, nên sử dụng 30-60 phút trước khi dự kiến gây mê hoặc đồng thời với các thuốc tiền mê khác (như opioid, thuốc an thần), do scopolamine có thể gây ra thay đổi hành vi ở bệnh nhân đang đau hoặc lo lắng.

Chỉ nên dán 1 miếng dán qua da tại một thời điểm. Tuyệt đối không cắt miếng dán. Cần dán miếng dán ở vùng sau não thất (khu vực không có lông sau một bên tai). Sau khi dán, hãy rửa tay thật sạch bằng xà phòng và nước, sau đó lau khô.

Tác dụng phụ của Scopolamine

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Scopolamine, người bệnh có khả năng gặp phải các phản ứng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

• Khô miệng, khô da, cảm giác buồn ngủ, đỏ bừng mặt, nhịp tim nhanh, khó tiểu, táo bón, giãn đồng tử.

Ít gặp

• Hoa mắt, chóng mặt, cảm giác bồn chồn hoặc dễ bị kích thích, viêm họng.
• Tăng áp lực nội nhãn góc đóng cấp tính.
• Rối loạn chức năng tiêu hóa (như đau bụng, buồn nôn, nôn) và hệ tiết niệu (khó tiểu tiện).

Hiếm gặp

• Co giật do tiền sản giật ở phụ nữ mang thai.
• Mê sảng, ảo giác.
• Bỏng trên da tại vị trí dán miếng dán qua da.

Lưu ý khi dùng Scopolamine

Lưu ý chung

• Scopolamine có thể dẫn đến cơn tăng nhãn áp góc đóng cấp tính. Cần theo dõi chặt chẽ liệu pháp điều trị tăng nhãn áp góc mở và điều chỉnh khi cần thiết.
• Scopolamine đã được ghi nhận làm trầm trọng thêm các chứng loạn thần. Các phản ứng tâm thần khác cũng đã được báo cáo, bao gồm rối loạn tâm thần nhiễm độc cấp tính, kích động, rối loạn ngôn ngữ, ảo giác, hoang tưởng và hoang tưởng.
• Bệnh nhân dùng Scolopamine đã có báo cáo về các cơn động kinh và hoạt động co giật. Cần xem xét nguy cơ tiềm tàng này đối với những bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc các yếu tố nguy cơ có thể làm giảm ngưỡng co giật.
• Scopolamine có khả năng gây buồn ngủ, mất định hướng và lú lẫn. Người cao tuổi và trẻ em có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng trên hệ thần kinh và tâm thần khi sử dụng miếng dán Scolopamine qua da.
• Các cơn co giật đã được báo cáo ở phụ nữ mang thai mắc tiền sản giật nặng, xảy ra ngay sau khi tiêm Scolopamine vào tĩnh mạch và tiêm bắp.
• Do đặc tính kháng cholinergic, Scopolamine có thể làm giảm nhu động đường tiêu hóa và dẫn đến bí tiểu.
• Việc ngưng sử dụng miếng dán Scolopamine qua da, thường sau vài ngày dùng, có thể gây ra các triệu chứng cai thuốc như: rối loạn cân bằng, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, đổ mồ hôi, nhức đầu, lú lẫn, yếu cơ, nhịp tim chậm và hạ huyết áp.
• Các triệu chứng này thường bắt đầu xuất hiện sau 24 giờ hoặc lâu hơn kể từ khi hệ thống thẩm thấu qua da được gỡ bỏ.
• Nếu Scopolamine tiếp xúc với mắt, có thể gây giãn đồng tử tạm thời, dẫn đến tình trạng nhìn mờ.
• Bệnh nhân cần được hướng dẫn rửa tay kỹ bằng xà phòng và nước, sau đó lau khô tay ngay lập tức sau khi tiếp xúc hoặc sử dụng miếng dán.
• Cần hết sức thận trọng khi điều trị bệnh nhân mắc bệnh tim mạch (ví dụ: nhồi máu cơ tim cấp, tăng huyết áp và các tình trạng liên quan đến nhịp tim nhanh, bao gồm cường giáp, suy tim và sau phẫu thuật tim), hội chứng Down, hoặc suy giảm chức năng thận hoặc gan.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Dữ liệu về việc sử dụng Scolopamine ở phụ nữ mang thai còn hạn chế. Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên động vật hiện chưa đầy đủ. Scopolamine có khả năng đi qua nhau thai. Việc dùng Scolopamine trong thai kỳ có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh. Do đó, Scolopamine không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Thuốc được phân bố vào sữa mẹ. Cần thận trọng khi cân nhắc sử dụng cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Miếng dán Scolopamine qua da có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và/hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các công việc nguy hiểm như lái xe cơ giới, vận hành máy móc hoặc tham gia các môn thể thao dưới nước.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí quá liều Scopolamine

Quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu và triệu chứng của ngộ độc kháng cholinergic bao gồm: tình trạng u ám, buồn ngủ, hôn mê, lú lẫn, kích động, ảo giác, co giật, rối loạn thị giác, da đỏ bừng, khô miệng, giảm nhu động ruột, bí tiểu, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp và loạn nhịp trên thất.
• Những biểu hiện này có thể diễn tiến nghiêm trọng và yêu cầu sự can thiệp y tế.

Cách xử lý khi quá liều

• Để đối kháng các tác dụng kháng cholinergic, Physostigmine có thể được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch chậm với liều từ 1 đến 4mg; tuy nhiên, phương pháp này tiềm ẩn rủi ro và thường không được khuyến nghị.
• Diazepam có thể được chỉ định để kiểm soát tình trạng kích động.
• Trong trường hợp bệnh nhân bị tăng nhãn áp, khuyến cáo tiêm pilocarpine tại chỗ.
• Các vấn đề tim mạch phát sinh cần được xử lý theo phác đồ điều trị chuẩn.
• Nếu xảy ra tình trạng liệt hô hấp, cần tiến hành đặt nội khí quản và hỗ trợ thở máy.
• Khi bệnh nhân bị bí tiểu, việc đặt ống thông tiểu có thể là cần thiết.

Quên liều và xử trí

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, hãy uống ngay khi nhận ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không sử dụng liều gấp đôi so với chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Scolopamine

Uptodate

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3581/smpc

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/scopolamine.html

Ngày cập nhật: 28/7/2021