13 
Sucralfate là thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày, điều trị loét dạ dày, tá tràng và các tình trạng khác. Nó hoạt động bằng cách tạo lớp bảo vệ trên bề mặt ổ loét, ngăn chặn tác động ăn mòn của pepsin, acid và mật, giúp thúc đẩy quá trình lành vết loét. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, cách dùng và lưu ý khi sử dụng Sucralfate.
Tổng quan về Sucralfate
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Sucralfate (Sucralfat)
Loại thuốc
- Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày; điều trị loét dạ dày, tá tràng.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 1 g/viên.
- Hỗn dịch: 0,5 g và 1 g/5 ml.
Chỉ định Sucralfate
- Sucralfate được chỉ định để điều trị ngắn hạn (tối đa 8 tuần) các tình trạng như loét tá tràng, loét dạ dày lành tính và viêm dạ dày mạn tính.
- Thuốc cũng được dùng để dự phòng chảy máu đường tiêu hóa do loét căng thẳng.
- Điều trị viêm loét miệng phát sinh từ hóa trị liệu ung thư hoặc các nguyên nhân khác liên quan đến thực quản và dạ dày.
- Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng trong trường hợp viêm thực quản.
- Và để dự phòng sự tái phát của loét dạ dày tá tràng.
Dược lực học
- Sucralfate là một phức hợp muối nhôm của sulfat disacarid, được dùng trong liệu trình ngắn hạn cho bệnh loét hành tá tràng và loét dạ dày.
- Tác dụng của thuốc chủ yếu tập trung tại vị trí tổn thương (ổ loét) hơn là tác dụng toàn thân.
- Khi tiếp xúc với acid dịch vị, sucralfate hình thành một lớp phức hợp dạng gel có khả năng bám dính vào khu vực niêm mạc bị tổn thương.
- Thuốc không có khả năng trung hòa đáng kể độ acid trong dạ dày.
- Mặc dù liều điều trị của sucralfate không thể hiện tác dụng kháng acid rõ rệt, nhưng khi bám chặt vào niêm mạc dạ dày và tá tràng, khả năng trung hòa acid của nó trở nên quan trọng trong việc bảo vệ cục bộ ổ loét.
- Sucralfate thể hiện ái lực đặc biệt mạnh mẽ đối với các vùng loét (cao hơn 6 – 7 lần so với niêm mạc dạ dày khỏe mạnh), với mức độ bám dính vào loét tá tràng lớn hơn so với loét dạ dày.
- Thuốc tạo thành một lớp màng bảo vệ trên bề mặt ổ loét.
- Lớp màng này ngăn chặn hoạt động phân giải protein của pepsin bằng cách cản trở pepsin gắn vào các protein như albumin và fibrinogen có mặt trên bề mặt loét.
- Đồng thời, nó cũng hạn chế sự khuếch tán ngược của ion H+ thông qua tương tác trực tiếp với acid tại bề mặt ổ loét.
- Ngoài ra, sucralfate còn có khả năng hấp thụ acid mật, từ đó ức chế sự khuếch tán ngược của acid glycocholic và bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi tác động gây hại của acid taurocholic.
- Tuy nhiên, vai trò của sucralfate trong việc xử lý acid mật đối với điều trị loét dạ dày tá tràng vẫn chưa được xác định rõ ràng.
- Sucralfate được xem là một tác nhân bảo vệ niêm mạc đường tiêu hóa, nhờ khả năng tạo ra một lớp hàng rào trên ổ loét, che chắn khỏi tác động ăn mòn của pepsin, acid và mật, từ đó thúc đẩy quá trình lành vết loét.
- Hiệu quả của thuốc thường bắt đầu sau 1 – 2 giờ và duy trì kéo dài đến 6 giờ.
Dược động học
Hấp thu
- Tỷ lệ hấp thu của sucralfate qua hệ tiêu hóa là cực kỳ thấp, dưới 5%.
- Sự hấp thu hạn chế này có thể xuất phát từ đặc tính phân cực mạnh và khả năng hòa tan kém của thuốc trong môi trường dạ dày.
Phân bố
- Do chỉ một lượng rất nhỏ sucralfate được hấp thu, phần lớn thuốc có xu hướng tập trung tại các vị trí tổn thương viêm loét trong đường tiêu hóa.
Chuyển hóa
- Với mức độ hấp thu tối thiểu, sucralfate gần như không trải qua quá trình chuyển hóa đáng kể trong cơ thể.
Thải trừ
- Khoảng 90% liều sucralfate được đào thải qua phân.
- Một phần cực kỳ nhỏ thuốc được hấp thu sẽ được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi.
Tương tác thuốc Sucralfate
Tương tác thuốc
- Các nghiên cứu thực hiện trên người tình nguyện khỏe mạnh đã chỉ ra rằng việc dùng đồng thời sucralfate có thể làm giảm mức độ hấp thu (sinh khả dụng) của một liều duy nhất các thuốc sau: Cimetidine, digoxin, kháng sinh nhóm fluoroquinolone, ketoconazole, l-thyroxine, phenytoin, quinidine, ranitidine, tetracycline và theophylline.
- Đã có báo cáo về việc thời gian prothrombin giảm xuống dưới mức mục tiêu ở bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin và đồng thời sử dụng sucralfate. Tuy nhiên, hai thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng việc bổ sung sucralfate vào phác đồ warfarin dài hạn không làm thay đổi nồng độ warfarin trong huyết thanh hoặc thời gian prothrombin.
- Có thể sử dụng các thuốc kháng acid (antacid) cùng với sucralfate trong điều trị loét tá tràng để giúp giảm đau. Tuy nhiên, không nên uống hai loại thuốc này cùng một lúc do antacid có thể ảnh hưởng đến khả năng gắn kết của sucralfate với niêm mạc. Bệnh nhân cần được hướng dẫn uống antacid trước hoặc sau khi uống sucralfate 30 phút.
- Sự hấp thu của các thuốc như cimetidin, ranitidin, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, digoxin, warfarin, phenytoin, theophylline và tetracyclin sẽ bị giảm khi dùng chung với sucralfate. Vì vậy, cần uống những thuốc này 2 giờ trước hoặc sau khi uống sucralfate.
Chống chỉ định thuốc Sucralfate
Chống chỉ định
- Sucralfate không được chỉ định cho những người có tiền sử quá mẫn cảm với hoạt chất này hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong chế phẩm.
Liều lượng & cách dùng Sucralfate
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi
Loét tá tràng, viêm dạ dày:
- Bệnh nhân có thể dùng 2 g/lần, 2 lần/ngày (vào buổi sáng và trước khi đi ngủ), hoặc 1 g/lần, 4 lần/ngày (uống 1 giờ trước bữa ăn và trước khi đi ngủ).
- Thời gian điều trị kéo dài từ 4 đến 8 tuần, có thể lên tới 12 tuần nếu cần thiết.
- Liều dùng tối đa là 8 g/ngày.
Loét dạ dày lành tính:
- Người lớn được khuyến nghị dùng 1 g/lần, 4 lần/ngày.
- Việc điều trị nên được duy trì cho đến khi vết loét lành hoàn toàn (cần xác nhận bằng nội soi).
- Thông thường, quá trình điều trị này đòi hỏi 6 – 8 tuần.
Phòng tái phát loét tá tràng:
- Liều dùng là 1 g/lần, 2 lần/ngày.
- Thời gian điều trị không được vượt quá 6 tháng.
- Loét tá tràng tái phát thường liên quan đến vi khuẩn *Helicobacter pylori*; để diệt trừ *Helicobacter pylori*, cần một đợt điều trị mới kết hợp sucralfate với kháng sinh.
Phòng loét do stress:
- Uống 1 g/lần, 4 lần/ngày.
- Liều tối đa là 8 g/ngày.
Phòng chảy máu dạ dày ruột khi loét do stress:
- Uống 1 g/lần, 6 lần/ngày.
- Liều tối đa là 8 g/ngày.
Viêm loét miệng:
- Sử dụng hỗn dịch 1 g/10 ml, súc miệng và nhổ ra hoặc súc miệng và nuốt, 4 lần/ngày.
Trẻ em dưới 15 tuổi
Dự phòng loét do stress ở trẻ em đang điều trị tăng cường, điều trị loét tá tràng dạ dày lành tính ở trẻ em:
- Từ 1 tháng đến dưới 2 tuổi: 250 mg/lần, 4 – 6 lần/ngày.
- Từ 2 tuổi đến dưới 12 tuổi: 500 mg/lần, 4 – 6 lần/ngày.
- Từ 12 tuổi đến 15 tuổi: 1 g/lần, 4 – 6 lần/ngày.
Đối tượng khác
Người suy thận:
- Muối nhôm được hấp thu vào cơ thể với lượng rất nhỏ (< 5%); tuy nhiên, có khả năng thuốc tích lũy ở những bệnh nhân suy thận.
- Cần hết sức thận trọng khi chỉ định sucralfate cho đối tượng này.
Cách dùng
- Sucralfate nên được uống khi đói, tức là trước bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ.
Tác dụng phụ của Sucralfate
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Táo bón.
Ít gặp
- Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy bụng, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng.
- Ngoài da: Ngứa, ban đỏ.
- Thần kinh: Hoa mắt – chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ.
- Các tác dụng phụ khác: Đau lưng, đau đầu.
Hiếm gặp
- Phản ứng quá mẫn: Ngứa, mày đay, phù Quincke, khó thở, viêm mũi, co thắt thanh quản, mặt phù to.
Lưu ý khi dùng Sucralfate
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, đặc biệt là trong các đợt điều trị kéo dài, do có thể xảy ra tình trạng tích lũy nhôm trong huyết thanh.
- Đối với những người bị suy thận nặng, việc sử dụng sucralfate nên được tránh.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Chưa có bằng chứng xác định về các tác dụng bất lợi của sucralfate đối với thai nhi.
- Thuốc được hấp thu rất ít vào cơ thể qua đường tiêu hóa.
- Tuy nhiên, phụ nữ mang thai chỉ nên dùng thuốc khi thật sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa rõ liệu sucralfate có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
- Nếu có, lượng sucralfate trong sữa mẹ cũng sẽ rất nhỏ do khả năng hấp thu của thuốc vào cơ thể mẹ là rất thấp.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Sucralfate có thể gây ra cảm giác chóng mặt hoặc buồn ngủ.
- Bệnh nhân nên tránh lái xe hoặc vận hành các loại máy móc cho đến khi họ nhận thức rõ về cách thuốc tác động lên cơ thể mình.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Cho đến nay, chưa có trường hợp quá liều sucralfate nào được ghi nhận ở người.
- Tình trạng quá liều được coi là khó xảy ra vì khi dùng liều tối đa lên đến 12 g/kg trọng lượng cơ thể trên một số loài động vật, không có trường hợp tử vong nào xảy ra.
- Vì vậy, liều lượng gây chết người không thể được xác định trong các nghiên cứu này.
Cách xử lý khi quá liều
- Nếu có khả năng sử dụng quá liều sucralfate ở người, triệu chứng có thể gặp là táo bón.
- Trong trường hợp này, việc điều trị hỗ trợ được khuyến cáo.
Quên liều và xử trí
- Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc, hãy uống bù ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như kế hoạch.
- Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều đã quy định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Sucralfate
3) Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB00364
2) Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/sucralfate.html
1) Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 22/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0