Racemethionine: Đặc tính, cơ thế hoạt động, cách dùng khoa học

Racemethionine là một chất acid hóa nước tiểu và thuốc giải độc Paracetamol, được chỉ định điều trị chứng rụng tóc do nội tiết tố nam, giảm kích ứng da và hỗ trợ kiểm soát mùi khó chịu của nước tiểu, cũng như ngăn ngừa tổn thương gan do quá liều Paracetamol.

Tổng quan về Racemethionine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Racemethionine (DL – methionine)

Loại thuốc

• Chất acid hóa nước tiểu.
• Thuốc giải độc Paracetamol (Acetaminophen)

• Thành phần (nếu có nhiều thành phần)

• Racemethionine
• Cysteine hydrochloride

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 250 mg
• Viên phối hợp Racemethionine 350 mg / cysteine 150 mg
• Viên nang cứng 250 mg.

Chỉ định Racemethionine

• Racemethionine được chỉ định điều trị trong các tình trạng sau:
• Khi kết hợp với cysteine: Dùng để điều trị chứng rụng tóc do nội tiết tố nam ở người trưởng thành.
• Dạng đơn chất:
• Giúp giảm kích ứng da ở người lớn mắc bệnh tiểu không tự chủ do mất kiểm soát bàng quang, đồng thời làm giảm hăm tã ở trẻ em.
• Hỗ trợ kiểm soát mùi khó chịu của nước tiểu.
• Được sử dụng trong điều trị quá liều Paracetamol nhằm ngăn ngừa tổn thương gan, đặc biệt khi không có Acetylcystein.

Dược lực học

• Racemethionine là một hỗn hợp bao gồm hai dạng đồng phân đối quang của methionine: D-methionine và L-methionine.
• Trong hỗn hợp này, L-methionine là thành phần chính có hoạt tính sinh học, được cơ thể hấp thu và sử dụng trực tiếp.
• Ngược lại, D-methionine sẽ được chuyển hóa thành L-methionine trước khi cơ thể có thể tận dụng.
• Methionine là một acid amin thiết yếu, có mặt trong chế độ ăn hàng ngày và cũng là một thành phần quan trọng trong các công thức chế phẩm đa acid amin dùng để nuôi dưỡng.
• Là một chất cung cấp lưu huỳnh, methionine mang lại nhiều lợi ích:
• Giúp ngăn chặn các vấn đề liên quan đến tóc, da và móng; tác động tích cực đến các nang tóc và kích thích sự phát triển của tóc.
• Hỗ trợ giảm nồng độ cholesterol thông qua việc tăng cường sản xuất lecithin tại gan; đồng thời giảm tích tụ mỡ trong gan và bảo vệ chức năng thận.
• Hoạt động như một tác nhân tạo chelat tự nhiên đối với các kim loại nặng.
• Điều hòa quá trình hình thành amoniac và tạo ra nước tiểu không chứa amoniac (với độ pH thấp), từ đó giảm thiểu kích ứng bàng quang.
• Cung cấp sự bảo vệ chống lại các tác động gây hại từ các chất độc gan, điển hình như paracetamol.
• Ngoài ra, methionine cũng có thể sở hữu hoạt tính chống oxy hóa.
• Cơ chế chính xác của hoạt động chống độc gan của methionine vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, giả thuyết được đưa ra là quá trình chuyển hóa paracetamol liều cao tại gan dẫn đến suy giảm nồng độ glutathione và gia tăng stress oxy hóa.
• Methionine đóng vai trò là tiền chất của L-cysteine. Bản thân L-cysteine không chỉ có hoạt tính chống oxy hóa mà còn là tiền chất để tổng hợp glutathione – một chất chống oxy hóa quan trọng.
• Do đó, việc bổ sung methionine có thể thúc đẩy quá trình sản xuất glutathione, vốn cần thiết cho cơ chế giải độc paracetamol ở gan.
• Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng methionine tự nó có khả năng loại bỏ gốc tự do nhờ vào thành phần lưu huỳnh, bên cạnh khả năng tạo chelat.

Dược động học

Hấp thu

• Racemethionine được hấp thu từ lòng ruột non vào các tế bào ruột thông qua cơ chế vận chuyển tích cực.

Phân bố

• Hiện chưa có thông tin cụ thể về sự phân bố của thuốc trong cơ thể.

Chuyển hóa

• Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa tại gan, tạo thành S-adenosylmethionine, homocystein và các sản phẩm chuyển hóa khác.

Thải trừ

• Racemethionine được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng gốc sulfat vô cơ.

Tương tác thuốc Racemethionine

Tương tác với các thuốc khác

• Than hoạt tính có khả năng hấp phụ racemethionine, dẫn đến việc giảm hoặc làm mất đi hiệu quả của thuốc; do đó, cần tránh dùng đồng thời hai loại này.
• Racemethionine có thể làm giảm hiệu quả của các dẫn chất dopamin, điển hình là levodopa. Bệnh nhân đang dùng levodopa nên tránh sử dụng racemethionine ở liều cao.

Tương tác với thực phẩm

• Tác dụng của thuốc không bị ảnh hưởng bởi việc tiêu thụ thức ăn hoặc đồ uống.
• Tuy nhiên, điều quan trọng là phải đảm bảo bệnh nhân có đủ protein trong chế độ ăn uống. Yếu tố này đặc biệt cần thiết đối với trẻ sơ sinh, vì việc hấp thụ quá nhiều racemethionine mà thiếu protein có thể khiến trẻ sơ sinh không đạt được mức tăng cân bình thường.

Chống chỉ định thuốc Racemethionine

Chống chỉ định dùng Racemethionine trong các tình huống sau:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Racemethionine hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Người bệnh đang trong tình trạng nhiễm toan.
• Bệnh nhân mắc homocystin niệu và/hoặc tăng natri huyết (đây là một rối loạn chuyển hóa axit amin có tính di truyền).
• Người có tổn thương gan nghiêm trọng.

Liều lượng & cách dùng Racemethionine

Liều dùng

Người lớn

• Để điều trị rụng tóc do nguyên nhân nội tiết ở người trưởng thành:
• Liều khuyến cáo là 4 đến 6 viên mỗi ngày, dùng chia 2 đến 3 lần. Thời gian điều trị kéo dài 1 tháng.
• Với mục đích acid hóa nước tiểu:
• Dạng viên nang dùng liều 200 mg, 3 – 4 lần mỗi ngày.
• Dạng viên nén dùng liều 500 mg, 3 – 4 lần mỗi ngày.
• Khi điều trị quá liều paracetamol:
• Việc điều trị phải được bắt đầu không muộn hơn 10 – 12 giờ sau khi bệnh nhân uống paracetamol.
• Liều dùng phổ biến cho người lớn là 2,5 g mỗi lần, bắt đầu ngay sau khi xảy ra quá liều paracetamol, sau đó lặp lại mỗi 4 giờ cho đến khi đủ 4 liều. Phác đồ điều trị này sẽ được điều chỉnh dựa trên nồng độ paracetamol trong huyết tương.

Trẻ em

• Để acid hóa nước tiểu:
• Đối với dạng viên nang, liều dùng là 200 mg mỗi ngày; có thể mở viên nang và hòa phần thuốc bên trong vào nước, nước trái cây hoặc sữa để uống vào buổi tối.
• Trong trường hợp quá liều paracetamol:
• Việc điều trị cần được khởi đầu trong vòng 10 – 12 giờ kể từ khi uống paracetamol.
• Trẻ em từ 6 tuổi trở lên sẽ dùng liều tương đương với liều dành cho người lớn.
• Đối với trẻ em dưới 6 tuổi, liều Racemethionine là 1 g mỗi lần, bắt đầu ngay sau khi uống quá liều Paracetamol, lặp lại mỗi 4 giờ cho đến khi hoàn thành đủ 4 liều.

Cách dùng

• Thuốc Racemethionine cần được dùng cùng hoặc ngay sau bữa ăn.
• Đối với dạng viên nang, nếu bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt toàn bộ viên, có thể mở viên nang và hòa tan phần thuốc bên trong vào nước, nước trái cây hoặc sữa để uống.

Tác dụng phụ của Racemethionine

Thường gặp

• Cảm giác buồn nôn, nôn mửa, buồn ngủ, và dễ bị kích động.

Ít gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Không xác định tần suất

• Đau đầu, nôn nao, tiêu chảy, và đau vùng bụng.
• Có thể dẫn đến nhiễm toan chuyển hóa và tăng nồng độ nitơ trong máu ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm.

Lưu ý khi dùng Racemethionine

Lưu ý chung

• Racemethionine có khả năng làm trầm trọng thêm tình trạng tổn thương gan ở những bệnh nhân đã có sẵn suy giảm chức năng gan. Vì vậy, cần đặc biệt thận trọng khi chỉ định thuốc này cho người mắc bệnh gan nặng.
• Đối với bệnh nhân suy gan hoặc gan bị tổn thương, Racemethionine có thể thúc đẩy sự tiến triển của bệnh não gan. Hơn nữa, việc sử dụng Racemethionine để điều trị ngộ độc Paracetamol bị chống chỉ định nếu đã quá 12 giờ kể từ thời điểm bệnh nhân dùng quá liều thuốc.
• Việc dùng Racemethionine cho bệnh nhân suy thận đòi hỏi sự thận trọng.
• Tuyệt đối không được dùng Racemethionine với liều lượng vượt quá chỉ định của bác sĩ.
• Trong trường hợp kích ứng da không thuyên giảm sau 10 ngày điều trị, người bệnh cần nhanh chóng liên hệ với bác sĩ để được thăm khám lại.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Hiện chưa có thông tin đầy đủ về việc dùng Racemethionine cho thai phụ. Các nghiên cứu trên động vật cũng không cung cấp đủ bằng chứng để đánh giá độc tính trên hệ sinh sản.
• Đã có báo cáo về độc tính thần kinh ở trẻ sơ sinh mắc chứng tăng natri huyết bẩm sinh có tính chất di truyền.
• Ngoài ra, tình trạng tăng homocysteine trong máu, phát sinh từ quá trình chuyển hóa methionine trong chế độ ăn uống, được cho là có liên quan đến các rủi ro như tiền sản giật, dị tật ống thần kinh và sự chậm phát triển của thai nhi trong tử cung.
• Vì những lý do trên, khuyến cáo nên tránh dùng Racemethionine trong suốt thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Methionine là một thành phần tự nhiên có trong sữa mẹ. Do đó, việc dùng các loại thuốc làm tăng hấp thu methionine có thể dẫn đến nguy cơ quá liều ở trẻ sơ sinh hoặc trẻ đang bú mẹ.
• Quyết định về việc tiếp tục cho con bú hay ngưng điều trị bằng Racemethionine phải dựa trên sự đánh giá cẩn thận giữa lợi ích mà việc bú mẹ mang lại cho trẻ và hiệu quả điều trị của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Racemethionine có khả năng gây buồn ngủ. Do đó, người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc trong thời gian sử dụng thuốc này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Chưa có báo cáo về các trường hợp sử dụng quá liều Racemethionine.
• Mặc dù vậy, việc dùng vượt quá liều khuyến cáo của Racemethionine có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng phụ đã biết như cảm giác buồn nôn, nôn mửa và khó chịu.

Cách xử trí khi quá liều

• Nếu xảy ra tình trạng dùng Racemethionine quá liều, khuyến nghị thực hiện rửa dạ dày cho bệnh nhân, đồng thời tiến hành điều trị các triệu chứng cụ thể và cung cấp các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Quên liều và xử trí

• Khi bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên uống ngay lập tức khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế hoạch theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi lượng thuốc đã được kê đơn để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Racemethionine

5) Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00134

4) Drugs.com: https://www.drugs.com/cons/racemethionine.html

3) Dược thư quốc gia Việt Nam 2015

2) Domesco: https://domesco.com/pdf/Methionin%20250%20mg%20155%20[170×190]%20(VD-25430-16).ee4e0b9676d019189dba1a5976dd91ed.pdf

1) Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=69896201&typedoc=R

Ngày cập nhật: 26/7/2021