17 
Reteplase là một loại thuốc tác nhân tan huyết khối, được chỉ định để điều trị nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh lên, nhằm giảm tỷ lệ tử vong và nguy cơ suy tim. Thuốc hoạt động bằng cách kích thích quá trình phân giải plasminogen tự nhiên trong cơ thể để hình thành plasmin, từ đó làm tan huyết khối.
Tổng quan về Reteplase
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Reteplase
Loại thuốc
- Tác nhân tan huyết khối – chất hoạt hóa plasminogen tái tổ hợp.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng thuốc bột pha tiêm: 10 đơn vị dưới dạng bột đông khô trong lọ được đóng gói cùng với nước vô trùng để tiêm, USP trong ống tiêm 10 mL được nạp đầy sẵn.
Chỉ định Reteplase
- Reteplase được chỉ định để điều trị nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh lên (STEMI), nhằm mục đích giảm tỷ lệ tử vong và nguy cơ suy tim.
Dược lực học
- Reteplase hoạt động như một chất hoạt hóa plasminogen tái tổ hợp, có khả năng kích thích quá trình phân giải plasminogen tự nhiên trong cơ thể để hình thành plasmin.
- Plasmin sau đó sẽ phân hủy chất nền fibrin của cục máu đông, từ đó đạt được hiệu quả làm tan huyết khối.
Dược động học
Khởi phát tác dụng
- Thuốc bắt đầu tác dụng làm tan huyết khối trong khoảng thời gian từ 30 đến 90 phút.
Phân bố
- Hiện chưa có dữ liệu cụ thể về việc Reteplase có phân bố vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa và thải trừ
- Reteplase được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu qua đường phân và nước tiểu.
- Độ thanh thải trong huyết tương của thuốc dao động từ 250 đến 450 mL/phút.
- Thời gian bán thải của thuốc là 13 – 16 phút.
Tương tác thuốc Reteplase
Tương tác thuốc
- Việc sử dụng đồng thời Reteplase với các thuốc như Abciximab, Aspirin, Dipyridamole, Heparin và Warfarin có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết.
- Khi dùng Aspirin hoặc Heparin cùng với Reteplase, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu chảy máu, đặc biệt tại những vị trí chọc dò động mạch.
- Đối với Warfarin, cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích dự kiến và rủi ro chảy máu tăng lên.
Tương kỵ thuốc
- Không được pha chung hoặc truyền đồng thời bất kỳ chất tiêm tĩnh mạch, chất phụ gia, hay thuốc nào khác vào cùng dung dịch Reteplase hoặc qua cùng một đường truyền tĩnh mạch.
- Reteplase không tương thích khi tiếp xúc trực tiếp với heparin. Nếu bắt buộc phải sử dụng cùng một bộ tiêm tĩnh mạch đã dùng cho heparin, đường truyền cần được rửa sạch kỹ lưỡng bằng dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% trước và sau khi tiêm Reteplase.
Chống chỉ định thuốc Reteplase
- Reteplase bị chống chỉ định đối với các tình trạng sau:
- Bệnh nhân đang có xuất huyết nội tạng tiến triển.
- Người có tiền sử tai biến mạch máu não.
- Những trường hợp phẫu thuật nội sọ hoặc nội tủy gần đây, hoặc chấn thương đầu trong vòng 3 tháng.
- Bệnh nhân có khối u ác tính trong não (ung thư nội sọ).
- Người mắc các bệnh lý mạch máu nội sọ, như dị dạng động mạch hoặc chứng phình động mạch.
- Bệnh nhân có bằng chứng chảy máu nội tạng đã được xác định.
- Người bị tăng huyết áp nặng mà không được kiểm soát.
Liều lượng & cách dùng Reteplase
Người lớn
- Cần hòa tan thuốc bằng 10 mL nước vô trùng dùng để pha tiêm (không chứa chất bảo quản) để thu được dung dịch có nồng độ 1 đơn vị/mL.
- Luôn sử dụng bộ dụng cụ và dung dịch pha loãng được nhà sản xuất khuyến nghị.
- Trong trường hợp xuất hiện bọt khí (thường là nhẹ), nên giữ lọ ở trạng thái tĩnh trong vài phút.
- Lắc nhẹ nhàng cho đến khi dung dịch hòa tan hoàn toàn; tránh mọi hành động rung lắc mạnh.
- Việc sử dụng thuốc nên được tiến hành càng sớm càng tốt sau khi khởi phát STEMI, bằng cách tiêm tĩnh mạch 10 đơn vị trong vòng 2 phút.
- Một liều thứ hai gồm 10 đơn vị sẽ được tiêm sau 30 phút kể từ liều đầu tiên.
- Thuốc được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch.
- Tổng liều điều trị là 20 đơn vị, được chia thành hai lần tiêm tĩnh mạch, mỗi lần 10 đơn vị, cách nhau 30 phút. Liều đầu tiên 10 đơn vị được tiêm tĩnh mạch trong 2 phút, thực hiện càng sớm càng tốt ngay sau khi xuất hiện các triệu chứng nhồi máu cơ tim cấp (AMI). Sau đó 30 phút, liều thứ hai 10 đơn vị cũng được tiêm tĩnh mạch trong 2 phút.
- Trong trường hợp xuất huyết nghiêm trọng (không thể kiểm soát bằng áp lực tại chỗ) trước khi dùng liều thứ hai, cần ngừng ngay lập tức mọi liệu pháp chống đông máu đi kèm và không tiêm liều Reteplase thứ hai.
- Khi phối hợp Reteplase với các thuốc ức chế thụ thể glycoprotein (GP IIb / IIIa) tiểu cầu, heparin và aspirin, liều Reteplase sẽ được giảm xuống (hai liều, mỗi liều 5 đơn vị, cách nhau 30 phút).
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy gan nặng: Cần đánh giá kỹ lưỡng giữa những rủi ro tiềm tàng của liệu pháp và lợi ích có thể mang lại.
- Bệnh nhân suy thận nặng: Việc cân nhắc giữa nguy cơ của điều trị và lợi ích tiềm năng là cần thiết.
- Người cao tuổi: Nguy cơ xuất huyết nội sọ tăng lên ở đối tượng này. Do đó, cần cân nhắc cẩn thận giữa những rủi ro và lợi ích tiềm năng của thuốc.
Tác dụng phụ của Reteplase
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Chảy máu ở vị trí tiêm.
- Xuất huyết từ bàng quang, có máu trong nước tiểu.
- Phân có lẫn máu hoặc có màu đen như hắc ín.
- Đau bụng dữ dội.
- Nôn ra máu hoặc chất nôn có màu giống bã cà phê.
Ít gặp
- Da xanh xao.
- Khó thở khi hoạt động gắng sức.
- Chảy máu hoặc bầm tím không rõ nguyên nhân.
- Cảm giác mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường.
Hiếm gặp
- Mắt nhìn mờ.
- Trạng thái lú lẫn.
- Ho, khó thở, thở rít.
- Nuốt khó.
- Cảm giác chóng mặt, ngất hoặc choáng váng khi thay đổi tư thế đột ngột từ nằm hoặc ngồi sang đứng.
- Nhịp tim nhanh, cảm giác tức nặng ngực.
- Các phản ứng quá mẫn bao gồm mẩn ngứa, nổi mề đay, ngứa, phát ban trên da, và đổ mồ hôi.
- Sưng húp mí mắt hoặc bọng mắt, sưng quanh vùng mắt, mặt, môi hoặc lưỡi.
Lưu ý khi dùng Reteplase
Lưu ý chung
Chảy máu
- Thuốc có khả năng gây xuất huyết, bao gồm chảy máu nội bộ tại các vị trí như nội sọ hoặc sau phúc mạc, cũng như xuất huyết từ đường tiêu hóa, sinh dục hoặc hô hấp.
- Xuất huyết bề mặt có thể xảy ra tại các vị trí tiếp cận (ví dụ: vết chọc tĩnh mạch, thủng động mạch) hoặc những nơi vừa trải qua can thiệp phẫu thuật.
- Để giảm thiểu nguy cơ chảy máu, cần thực hiện đánh giá bệnh nhân một cách cẩn thận và theo dõi tất cả các vị trí có thể xuất huyết (ví dụ: các điểm tiếp cận tĩnh mạch, động mạch và vết chọc kim).
- Cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa nguy cơ điều trị tăng cao và lợi ích dự kiến ở những bệnh nhân có các tình trạng sau: mới trải qua phẫu thuật lớn (ví dụ: phẫu thuật bắc cầu mạch vành), vừa sinh con, sinh thiết nội tạng, đã từng chọc dò mạch máu mà không được nén ép sau đó, có bệnh lý mạch máu não, tăng huyết áp nghiêm trọng (HATT ≥180 mm Hg và/hoặc HATTr ≥110 mmHg), rối loạn đông máu (ví dụ: do bệnh gan hoặc thận nặng), có tiền sử biến cố tiêu hóa gần đây (ví dụ: loét dạ dày tá tràng đang hoạt động) hoặc chảy máu sinh dục, hay chấn thương mới.
- Ngoài ra, cần đánh giá cẩn trọng tỷ lệ rủi ro/lợi ích của liệu pháp ở bệnh nhân mắc bệnh võng mạc xuất huyết do tiểu đường hoặc các bệnh lý xuất huyết mắt khác.
- Nên tránh tiêm bắp và các can thiệp không cần thiết trên bệnh nhân.
- Các thủ thuật tĩnh mạch xâm lấn cần được tiến hành hết sức cẩn trọng và hạn chế tối đa tần suất.
- Cần tránh gây tổn thương cho tĩnh mạch.
- Không nên thực hiện các thủ thuật xâm lấn động mạch và tĩnh mạch tại những vùng không thể dùng tay để nén ép (ví dụ: các lỗ thủng nội tạng hoặc dưới da).
- Nếu bắt buộc phải chọc dò động mạch, vị trí ưu tiên là động mạch ở chi trên.
- Sau khi chọc, cần nén nhẹ liên tục tại vị trí đó trong khoảng 30 phút, sau đó băng ép và theo dõi định kỳ tình trạng chảy máu.
- Trong trường hợp xuất huyết nghiêm trọng, cần ngưng ngay lập tức liệu pháp chống đông máu; tác dụng chống đông của heparin có thể được trung hòa bằng protamine sulfate.
Tác dụng trên tim mạch
- Các biến cố tim mạch nghiêm trọng có thể xảy ra, bao gồm sốc tim (có thể gây tử vong), suy tim, ngừng tim, thiếu máu cục bộ hoặc nhồi máu cơ tim tái phát, vỡ cơ tim, block nhĩ thất, phân ly điện cơ, tràn dịch màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim, hở van hai lá, chèn ép tim, hạ huyết áp, phù phổi hoặc hình thành huyết khối.
- Đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao hình thành huyết khối tim trái (ví dụ: hẹp van hai lá kèm rung nhĩ), viêm màng ngoài tim cấp, viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn bán cấp, viêm tắc tĩnh mạch do nhiễm trùng, hoặc có ống thông động mạch bị tắc tại vị trí nhiễm trùng nặng, cần xem xét kỹ lưỡng giữa rủi ro và lợi ích dự kiến của liệu pháp.
Thuyên tắc Cholesterol
- Hiện tượng thuyên tắc do tinh thể cholesterol, có thể gây tử vong, liên quan đến các thủ thuật mạch máu xâm lấn (như thông tim, chụp mạch, phẫu thuật mạch máu) hoặc việc sử dụng thuốc làm tan huyết khối.
- Các dấu hiệu lâm sàng của thuyên tắc cholesterol bao gồm viêm mạch dạng mạng lưới, suy thận cấp, hội chứng ngón chân tím, tăng huyết áp, viêm tụy, nhồi máu cơ tim, nhồi máu não, nhồi máu tủy sống, tắc động mạch võng mạc, nhồi máu ruột và tiêu cơ vân.
Loạn nhịp tim
- Rối loạn nhịp tim do tái tưới máu có thể xuất hiện (ví dụ: nhịp xoang chậm, nhịp nhanh thất).
- Cần chuẩn bị sẵn các phương pháp điều trị chống loạn nhịp phù hợp trong suốt quá trình và sau khi dùng thuốc.
- Không nên dùng liều thứ hai của thuốc nếu bệnh nhân có phản ứng phản vệ với liều ban đầu.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Có nguy cơ gia tăng đối với phụ nữ mang thai; cần xem xét kỹ lưỡng lợi ích so với rủi ro khi quyết định sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có dữ liệu xác định liệu Reteplase có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
- Vì Reteplase được cấp phát và theo dõi bởi các nhân viên y tế có chuyên môn, việc dùng thuốc quá liều là một trường hợp hiếm khi xảy ra.
Quên liều và xử trí
- Do việc sử dụng Reteplase diễn ra trong một môi trường y tế được kiểm soát chặt chẽ, khả năng bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc là không đáng kể.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Reteplase
3) Martindale 36th
2) Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e7b63b16-d911-478b-a445-b690a1360b48
https://www.drugs.com/mtm/Reteplase.html
https://www.drugs.com/ppa/Reteplase.html#pharmacology
https://www.drugs.com/monograph/Reteplase.html
1) Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/retavase.html
Ngày cập nhật: 21/6/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0