15 
Thuốc Retapamulin là một loại thuốc kháng khuẩn, được sử dụng để điều trị tại chỗ bệnh chốc lở gây ra bởi Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus pyogenes. Thuốc này có dạng thuốc mỡ với hàm lượng 10mg retapamulin trên 1g thuốc mỡ, được chỉ định cho người trưởng thành và trẻ em từ 9 tháng tuổi trở lên. Retapamulin có hiệu quả kháng khuẩn in vitro chống lại các chủng vi khuẩn này và được sử dụng để điều trị nhiễm trùng da hoặc chốc lở.
Tổng quan về Retapamulin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Retapamulin
Loại thuốc
- Thuốc kháng khuẩn, kháng sinh bán tổng hợp pleuromutilin.
Dạng thuốc và hàm lượng
- 10 mg retapamulin trên 1g thuốc mỡ trong ống 15 và 30- gram.
Chỉ định Retapamulin
- Thuốc Retapamulin được sử dụng để điều trị tại chỗ bệnh chốc lở gây ra bởi Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin) hoặc Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết nhóm A, GAS).
Dược lực học
- Retapamulin là một dẫn xuất bán tổng hợp của hợp chất pleuromutilin, được thu nhận thông qua quá trình lên men từ Clitopilus passeckerianus (trước đây được biết đến là Pleurotus passeckerianus).
- Hiệu quả kháng khuẩn in vitro của retapamulin đã được chứng minh chống lại các chủng Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes phân lập.
- Retapamulin ức chế một cách chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách tương tác tại một vị trí cụ thể trên tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn. Tương tác này khác biệt so với cơ chế của các kháng sinh khác.
- Vị trí liên kết này có liên quan đến protein L3 của ribosome và nằm trong khu vực của vị trí P ribosome cũng như trung tâm peptidyl transferase.
- Bằng cách gắn kết vào vị trí này, các hợp chất pleuromutilin ngăn chặn sự chuyển peptidyl, cản trở các tương tác tại vị trí P và làm gián đoạn sự hình thành bình thường của các tiểu đơn vị 50S ribosome hoạt động.
- Ở nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) trong ống nghiệm, retapamulin thể hiện tác dụng kìm khuẩn đối với Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes.
- Tuy nhiên, khi đạt nồng độ cao gấp 1.000 lần MIC in vitro, retapamulin lại có hoạt tính diệt khuẩn đối với cùng các sinh vật này.
- Mặc dù có khả năng đề kháng chéo giữa retapamulin và một số nhóm kháng khuẩn khác (ví dụ như clindamycin và oxazolidone), nhưng các chủng vi khuẩn đã kháng với những nhóm này vẫn có thể nhạy cảm với retapamulin.
Dược động học
Hấp thu
- Mức độ tiếp xúc toàn thân của retapamulin rất thấp sau khi bôi thuốc tại chỗ lên cả vùng da nguyên vẹn hoặc bị mài mòn.
- Khả năng hấp thu toàn thân có thể tăng lên nếu sử dụng băng bó kín hoặc băng bó sát tại vị trí áp dụng.
Phân bố
- Tỷ lệ liên kết của thuốc với protein huyết tương là khoảng 94%.
- Hiện chưa có thông tin về việc retapamulin có được phân phối vào sữa mẹ sau khi bôi ngoài da hay không.
Chuyển hóa và thải trừ
- Chuyển hóa: Các nghiên cứu in vitro sử dụng tế bào gan người cho thấy monooxygenation và dioxygenation là các con đường chuyển hóa chính. Tương tự, các nghiên cứu in vitro với microsome gan người cũng chỉ ra rằng monooxygenation và N-demethylation là những con đường chuyển hóa chủ yếu, dẫn đến việc chuyển hóa rộng rãi thành nhiều chất chuyển hóa khác nhau.
- Quá trình chuyển hóa này được xúc tác bởi enzym CYP3A4.
- Thải trừ: Do mức độ tiếp xúc toàn thân thấp sau khi bôi thuốc lên da, quá trình thải trừ của retapamulin chưa được nghiên cứu.
Tương tác thuốc Retapamulin
Tương tác thuốc của Retapamulin
- Các thuốc chịu tác động hoặc được chuyển hóa thông qua các enzym microsom gan.
- Các chất ức chế CYP: Đối với người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, việc điều chỉnh liều retapamulin dùng ngoài da không cần thiết khi dùng chung với chất ức chế CYP3A4. Tuy nhiên, không nên dùng retapamulin tại chỗ đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh ở trẻ sơ sinh dưới 24 tháng tuổi, do sự hấp thu toàn thân của thuốc qua da ở nhóm tuổi này cao hơn.
- Các chất nền CYP: Dựa trên dữ liệu nghiên cứu ức chế isoenzym CYP in vitro và mức độ tiếp xúc toàn thân thấp với retapamulin sau khi bôi tại chỗ, retapamulin dùng ngoài da ít có khả năng gây ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của các chất nền CYP khác.
Chống chỉ định thuốc Retapamulin
- Theo thông tin từ nhà sản xuất, hiện không có chống chỉ định cụ thể nào được nêu ra cho thuốc này.
Liều lượng & cách dùng Retapamulin
Đối với người trưởng thành
- Để điều trị nhiễm trùng da hoặc chốc lở, hãy thoa một lớp mỏng thuốc mỡ 1% lên khu vực bị tổn thương hai lần mỗi ngày, duy trì trong 5 ngày. Diện tích bề mặt tối đa được phép điều trị là 100 cm2.
Đối với trẻ em
- Trẻ em từ 9 tháng tuổi trở lên: Với các trường hợp nhiễm trùng da hoặc chốc lở, bôi một lớp mỏng thuốc mỡ 1% lên vùng da bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày, liên tục trong 5 ngày. Diện tích điều trị tối đa không được vượt quá 2% tổng diện tích bề mặt cơ thể.
Tác dụng phụ của Retapamulin
- Phản ứng nhạy cảm: Đã có báo cáo về tình trạng kích ứng tại chỗ bôi thuốc (như ngứa, cảm giác nóng rát, đau, chàm, ban đỏ) sau khi thoa lên da.
- Viêm da tiếp xúc do dị ứng đã được ghi nhận một cách hiếm gặp khi sử dụng retapamulin tại chỗ.
- Các báo cáo sau khi thuốc được lưu hành trên thị trường bao gồm các trường hợp quá mẫn, trong đó có phù mạch.
- Trong trường hợp xuất hiện các phản ứng quá mẫn hoặc kích ứng cục bộ nghiêm trọng, cần ngưng sử dụng thuốc, lau sạch thuốc mỡ và áp dụng phương pháp điều trị chống nhiễm trùng thay thế phù hợp.
Lưu ý khi dùng Retapamulin
Lưu ý chung
- Thuốc này chỉ được dùng ngoài da. Tuyệt đối không được nuốt, nhỏ vào mũi, mắt hoặc đặt vào âm đạo.
- Tránh thoa retapamulin lên niêm mạc mũi do đã có báo cáo về tình trạng chảy máu cam.
- Nhiễm trùng thứ phát: Việc dùng các tác nhân kháng khuẩn có thể thúc đẩy sự phát triển của vi khuẩn không nhạy cảm. Trong trường hợp xảy ra bội nhiễm, cần ngưng thuốc và tiến hành liệu pháp điều trị phù hợp.
- Phòng ngừa kháng thuốc: Nhằm hạn chế sự xuất hiện của vi khuẩn kháng thuốc và bảo toàn hiệu quả của retapamulin cùng các thuốc kháng khuẩn khác, chỉ nên sử dụng thuốc này cho các trường hợp nhiễm trùng đã được xác định hoặc nghi ngờ mạnh mẽ là do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
- Việc chỉ định retapamulin bôi ngoài da khi không có bằng chứng hoặc nghi ngờ cao về nhiễm khuẩn nhạy cảm sẽ không mang lại lợi ích cho bệnh nhân mà còn làm tăng nguy cơ phát triển chủng vi khuẩn kháng thuốc.
- Khi không thể thực hiện xét nghiệm nuôi cấy và kháng sinh đồ, cần cân nhắc đến tình hình dịch tễ học tại địa phương và các mô hình nhạy cảm của vi khuẩn để đưa ra lựa chọn thuốc kháng sinh phù hợp cho liệu pháp điều trị ban đầu (theo kinh nghiệm).
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng retapamulin bôi ngoài da ở phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ nên dùng thuốc này khi lợi ích điều trị tiềm năng vượt trội so với rủi ro có thể xảy ra.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Vẫn chưa có thông tin liệu retapamulin có được bài tiết vào sữa mẹ sau khi bôi ngoài da hay không.
- Cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho các bà mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
- Chưa ghi nhận bất kỳ trường hợp quá liều retapamulin nào.
- Mọi dấu hiệu hoặc triệu chứng nghi ngờ quá liều, dù là do sử dụng quá mức tại chỗ hay vô tình nuốt phải, đều cần được xử trí triệu chứng theo đúng các nguyên tắc thực hành lâm sàng tốt.
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho tình trạng quá liều retapamulin.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên thoa thuốc ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục sử dụng liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được thoa gấp đôi lượng thuốc đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Retapamulin
Drugs.com: https://www.drugs.com/search.php?searchterm=retapamulin&a=1
Ngày cập nhật: 30/9/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0