12 
Metipranolol là thuốc chẹn beta không chọn lọc, được chỉ định để quản lý tăng nhãn áp ở bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở mạn tính hoặc tăng huyết áp ở mắt. Thuốc hoạt động bằng cách giảm sản xuất thủy dịch, giúp hạ thấp áp lực nội nhãn.
Tổng quan về Metipranolol
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Metipranolol.
Loại thuốc
- Thuốc chẹn beta không chọn lọc.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch nhỏ mắt: 3 mg/ 1 ml.
Chỉ định Metipranolol
- Metipranolol được chỉ định trong việc quản lý tình trạng tăng nhãn áp ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở mạn tính hoặc có tình trạng tăng huyết áp ở mắt.
Dược lực học
- Metipranolol hoạt động như một chất đối kháng không chọn lọc trên cả thụ thể adrenergic beta1 và beta2.
- Thuốc này không thể hiện hoạt tính giống giao cảm nội tại, không gây ức chế trực tiếp cơ tim, và không có tác dụng gây tê cục bộ (ổn định màng).
- Metipranolol được kê đơn để điều trị tăng nhãn áp ở những người có áp lực nội nhãn cao hoặc mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở.
- Khi được dùng tại mắt, Metipranolol giúp hạ thấp áp lực nội nhãn, kể cả khi áp lực này cao hay bình thường, bất kể có kèm theo tình trạng tăng nhãn áp hay không.
- Sự gia tăng áp lực nội nhãn là một yếu tố rủi ro quan trọng trong sự phát triển của bệnh tăng nhãn áp, dẫn đến mất trường thị giác và tổn thương dây thần kinh thị giác.
- Metipranolol có khả năng giảm nhãn áp mà ít hoặc không tác động đến kích thước đồng tử hay khả năng điều tiết của mắt, khác biệt với hiệu ứng co đồng tử mà các chất cholinergic gây ra.
- Cơ chế giảm nhãn áp của metipranolol được cho là thông qua việc giảm sản xuất thủy dịch.
- Tác dụng này có thể là kết quả của việc giảm lưu lượng máu đến thể mi và mống mắt.
- Tuy nhiên, vẫn chưa có kết luận rõ ràng về việc liệu sự giảm nhãn áp quan sát được khi sử dụng thuốc chẹn beta có phải là do tác dụng chẹn thụ thể beta hay không.
Dược động học
Hấp thu
- Hiệu quả của thuốc bắt đầu xuất hiện trong vòng 30 phút sau khi dùng.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau khoảng 2 giờ.
- Tác dụng điều trị của thuốc duy trì trong khoảng 24 giờ.
Phân bố
- Hiện tại chưa có dữ liệu báo cáo về sự phân bố của thuốc trong cơ thể.
Chuyển hóa
- Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa nhanh chóng và hoàn toàn, tạo thành deacetyl metipranolol, một chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là xấp xỉ 3 giờ.
Tương tác thuốc Metipranolol
Tương tác với các thuốc khác
Nên tránh phối hợp metipranolol với các thuốc sau:
- Metipranolol, một thuốc chẹn beta không chọn lọc, có thể làm suy yếu hiệu quả giãn phế quản của các thuốc chủ vận beta-2.
- Metipranolol có khả năng làm giảm tác dụng điều trị của etofylline.
- Việc sử dụng metipranolol cùng fexinidazole có thể làm trầm trọng thêm nguy cơ gây loạn nhịp tim của fexinidazole.
- Floctafenine có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ hoặc độc tính của metipranolol.
- Rivastigmine có thể làm tăng cường tác dụng làm chậm nhịp tim của metipranolol.
- Chiết xuất dị ứng Bạch dương có thể gia tăng tác dụng phụ hoặc độc tính khi dùng chung với thuốc chẹn beta. Cụ thể, thuốc chẹn beta có thể làm giảm hiệu quả của các chất chủ vận beta, vốn thường cần thiết để xử lý các phản ứng toàn thân do chiết xuất chất gây dị ứng bạch dương trắng.
Cần điều chỉnh liệu pháp và theo dõi chặt chẽ khi phối hợp metipranolol với các thuốc sau:
- Metipranolol có thể làm tăng cường tác dụng làm chậm nhịp tim của các thuốc khác có cùng đặc tính này.
- Metipranolol có khả năng làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc gây tê cục bộ như bupivacain, lidocaine (dùng toàn thân và tại chỗ) và mepivacain.
- Các thuốc như ceritinib, fingolimod, ivabradine, siponimod khi dùng chung với metipranolol có thể làm tăng cường hiệu ứng làm chậm nhịp tim.
- Metipranolol có thể làm gia tăng các tác dụng không mong muốn hoặc độc tính của thuốc chủ vận cholinergic và methacholine.
- Dronedarone, midodrine, regorafenib, ruxolitinib, terlipressin, tofacitinib có thể làm tăng cường hiệu quả làm chậm nhịp tim của metipranolol. Đặc biệt, dronedarone có thể làm tăng nồng độ metipranolol trong huyết thanh, đặc biệt nếu metipranolol được chuyển hóa bởi CYP2D6.
- Metipranolol, một thuốc chẹn beta không chọn lọc, có thể làm trầm trọng thêm tác dụng tăng huyết áp của epinephrine (dưới các dạng xịt mũi, hít miệng, racemic hoặc toàn thân).
- Metipranolol có thể làm tăng cường tác dụng co mạch của các dẫn xuất ergot.
- Chiết xuất chất gây dị ứng cỏ phấn hoa (chiết xuất 5 loại cỏ) có thể làm tăng các tác dụng phụ hoặc độc tính khi dùng chung với thuốc chẹn beta. Hơn nữa, thuốc chẹn beta có thể cản trở khả năng điều trị hiệu quả các phản ứng dị ứng nghiêm trọng do chiết xuất này bằng epinephrine; trong khi đó, một số tác dụng khác của epinephrine (như co mạch) có thể không bị ảnh hưởng hoặc thậm chí tăng cường khi có mặt thuốc chẹn beta.
- Metipranolol có khả năng làm tăng cường tác dụng phong bế dẫn truyền nhĩ thất của lacosamide.
- Methoxyflurane, nifedipine và reserpin có thể làm tăng cường hiệu quả hạ huyết áp của metipranolol.
- Các thuốc chống viêm không steroid dùng tại chỗ có thể làm suy giảm tác dụng điều trị của metipranolol.
- Metipranolol, một thuốc chẹn beta không chọn lọc, có thể làm giảm hiệu quả giãn phế quản của các dẫn xuất theophylline.
Chống chỉ định thuốc Metipranolol
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn với metipranolol hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc không được phép sử dụng.
- Chống chỉ định đối với các tình trạng: hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản; bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) nặng; nhịp tim chậm ở nút xoang; block nhĩ thất độ II và độ III; suy tim; sốc do tim.
Liều lượng & cách dùng Metipranolol
Liều dùng
Người lớn
- Điều trị tăng nhãn áp ở bệnh nhân tăng áp lực nội nhãn hoặc tăng nhãn áp góc mở:
- Liều tiêu chuẩn của thuốc Metipranolol là 01 giọt vào mỗi mắt bị ảnh hưởng, sử dụng 2 lần/ ngày.
- Trong trường hợp áp lực nội nhãn không được cải thiện, bệnh nhân không nên dùng thuốc với tần suất cao hơn hoặc liều lượng vượt quá mức khuyến cáo.
- Thuốc có thể được dùng kết hợp với pilocarpine, epinephrine, hoặc acetazolamide nhằm mục đích giảm áp lực nội nhãn.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Đối tượng khác
- Người lớn tuổi: Liều lượng áp dụng tương tự như liều dành cho người trưởng thành.
Cách dùng
- Metipranolol chỉ được dùng bằng đường nhỏ mắt.
- Người dùng cần rửa sạch tay trước khi nhỏ thuốc. Để ngăn ngừa nguy cơ nhiễm khuẩn, không để đầu ống nhỏ giọt tiếp xúc với mí mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào khác trong quá trình nhỏ thuốc vào mắt.
- Trước khi dùng thuốc, hãy tháo kính áp tròng và chờ 15 phút sau khi nhỏ mới được đeo lại.
- Đậy nắp chai thuốc ngay lập tức sau mỗi lần sử dụng.
Tác dụng phụ của Metipranolol
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Không xác định tần suất
- Đau thắt ngực, rung nhĩ, nhịp tim chậm, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đánh trống ngực.
- Lo lắng, trầm cảm, chóng mặt, nhức đầu, căng thẳng, buồn ngủ.
- Phát ban.
- Buồn nôn.
- Viêm khớp, đau cơ, suy nhược.
- Thị lực bất thường, viêm bờ mi, nhìn mờ, đau nhức trên trán, viêm kết mạc, khó chịu, phù nề, viêm da mí mắt, sợ ánh sáng, chảy nước mắt, viêm màng bồ đào.
- Viêm phế quản, ho, khó thở, chảy máu cam, viêm mũi.
- Phản ứng dị ứng.
Lưu ý khi dùng Metipranolol
Lưu ý chung
- Phản ứng phản vệ:
- Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử phản vệ nghiêm trọng với các chất gây dị ứng; những người đang điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể tăng mức độ nhạy cảm khi tiếp xúc lặp lại với dị nguyên.
- Việc điều trị sốc phản vệ (chẳng hạn bằng Epinephrine) có thể kém hiệu quả hoặc gây ra phản ứng bất thường ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc chẹn beta.
- Bệnh co thắt phế quản:
- Không khuyến nghị sử dụng thuốc chẹn beta cho người mắc bệnh co thắt phế quản; nếu bắt buộc phải dùng Metipranolol, việc điều trị phải được tiến hành hết sức thận trọng và dưới sự theo dõi sát sao của y tế.
- Bất thường về dẫn truyền:
- Trước khi khởi trị, cần đánh giá kỹ các tình trạng bệnh lý sẵn có, ví dụ như hội chứng xoang bệnh lý.
- Bệnh đái tháo đường:
- Cần thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường, vì thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng hạ đường huyết hoặc làm lu mờ các dấu hiệu và triệu chứng cảnh báo của nó.
- Suy tim:
- Khi dùng cho bệnh nhân suy tim còn bù (HF), cần hết sức cẩn trọng và theo dõi chặt chẽ mọi dấu hiệu suy giảm tình trạng.
- Một báo cáo khoa học từ Hiệp hội Tim mạch Hoa Kỳ đã chỉ ra rằng metipranolol có khả năng làm nặng thêm tình trạng rối loạn chức năng cơ tim sẵn có.
- Bệnh nhược cơ:
- Bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ cần được điều trị bằng thuốc này một cách thận trọng.
- Bệnh mạch máu ngoại vi (PVD):
- Cần cẩn trọng khi dùng thuốc cho những người bị bệnh mạch máu ngoại vi (PVD), bao gồm cả hội chứng Raynaud.
- Bệnh tâm thần:
- Bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần cần được theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc, vì thuốc có thể khởi phát hoặc làm nặng thêm tình trạng suy nhược hệ thần kinh trung ương.
- Người đeo kính áp tròng:
- Một số chế phẩm có thể chứa benzalkonium chloride, chất này có thể bị hấp thụ bởi kính áp tròng mềm; do đó, người dùng nên tháo kính áp tròng ra trước khi nhỏ thuốc và chờ ít nhất 15 phút sau khi dùng mới đeo lại.
- Ngừng thuốc đột ngột:
- Việc ngưng sử dụng thuốc chẹn beta một cách đột ngột không được khuyến nghị, đặc biệt đối với bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành; thay vào đó, cần giảm liều từ từ để tránh các biến cố như nhịp tim nhanh cấp, tăng huyết áp và/hoặc thiếu máu cục bộ.
- Hấp thu:
- Ngay cả khi dùng tại mắt, thuốc vẫn có thể được hấp thu vào tuần hoàn toàn thân, dẫn đến các tác dụng phụ toàn thân như nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai.
- Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã xếp metipranolol vào nhóm an toàn thai kỳ Loại C.
- Chỉ nên cân nhắc dùng thuốc này trong thai kỳ khi lợi ích điều trị mang lại vượt trội đáng kể so với các rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện tại, chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Hiện tại, chưa có báo cáo nào về các trường hợp quá liều và độc tính của thuốc được ghi nhận.
Cách xử lý khi quá liều
- Chưa có thông tin được cung cấp về phương pháp xử lý cụ thể trong trường hợp quá liều thuốc.
Quên liều và xử trí
- Nếu bệnh nhân quên uống một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường với liều kế tiếp.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Metipranolol
Drugs.com: https://www.drugs.com/pregnancy/metipranolol-ophthalmic.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/dosage/metipranolol-ophthalmic.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/ppa/metipranolol.html
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01214
Ngày cập nhật: 1/10/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0