Mepivacaine là thuốc gì? Công dụng và cơ chế gây tê cục bộ

Mepivacaine là một loại thuốc gây tê thuộc nhóm amid, được sử dụng để gây tê ngoài màng cứng, gây tê trong khoang cùng, gây tê thấm và phong bế thần kinh. Thuốc này có thời gian tác dụng ở mức trung bình và được chỉ định cho các trường hợp như gây tê vùng, gây tê đám rối thần kinh và phong bế các dây thần kinh ngoại vi. Mepivacaine có thể gây ra các tác dụng phụ như rối loạn nhịp tim, cảm giác chóng mặt và buồn nôn. Để đảm bảo an toàn, cần tuân thủ liều lượng và cách dùng theo chỉ định của bác sĩ.

Tổng quan về Mepivacaine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mepivacaine

Loại thuốc

Thuốc gây tê

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 1%, 1,5%, 2%, 3%.
Thuốc tiêm phối hợp mepivacaine hydrocloride 2% và corbadrin (1:20000).

Chỉ định Mepivacaine

Thuốc Mepivacaine được chỉ định trong các trường hợp sau:
Gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê trong khoang cùng.
Thực hiện kỹ thuật gây tê thấm.
Sử dụng để gây tê vùng qua tĩnh mạch (phong bế theo kiểu Bier).
Áp dụng gây tê vùng cho các can thiệp ngoại khoa (trừ trong lĩnh vực sản khoa).
Gây tê đám rối thần kinh.
Phong bế các dây thần kinh ngoại vi.
Gây tê xuyên khí quản và các chỉ định khác (có hoặc không có corbadrin) để gây tê thấm, phong bế thần kinh răng hoặc gây tê vùng.

Dược lực học

Mepivacaine hydrocloride, một thuốc gây tê thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng ở mức trung bình. Giống như các thuốc gây tê khác, mepivacaine ngăn chặn sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion natri. Điều này làm ổn định màng và ức chế quá trình khử cực một cách thuận nghịch, dẫn đến giảm hiệu điện thế tác động dẫn truyền và tiếp đó là phong bế dẫn truyền thần kinh.
Về mặt dược lý, mepivacaine có tác dụng tương tự lidocain. Tuy nhiên, thuốc này độc hơn đối với trẻ sơ sinh do quá trình chuyển hóa chậm hơn và khả năng giữ ion của thuốc tăng lên khi pH máu của trẻ sơ sinh thấp hơn. Vì vậy, mepivacaine không được sử dụng trong gây tê sản khoa.
Mepivacaine chia sẻ nhiều công dụng với lidocain, ngoại trừ việc không được dùng để gây tê bề mặt và trong lĩnh vực sản khoa.
Ngoài ra, mepivacaine đã được phối hợp tiêm bắp với một số loại thuốc khác nhằm mục đích giảm đau cục bộ tại vị trí tiêm.

Dược động học

Hấp thu

Mepivacaine gây giãn mạch ở mức độ thấp hơn, khởi phát tác dụng nhanh hơn và duy trì hiệu quả trong thời gian dài hơn so với lidocain.
Đối với kỹ thuật gây tê ngoài màng cứng, dung dịch 2% mepivacaine khởi phát tác dụng trong khoảng 7 đến 15 phút, và hiệu quả gây tê duy trì từ 115 đến 150 phút.
Khi được sử dụng để gây tê khoang cùng, dung dịch mepivacaine nồng độ 1% đến 2% có thể duy trì tác dụng trong khoảng 105 đến 170 phút.
Trong nha khoa, mepivacaine bắt đầu có hiệu quả gây tê ở hàm trên trong 0,5 đến 2 phút và ở hàm dưới trong 1 đến 4 phút. Với liều 0,7 đến 1 ml dung dịch Mepivacaine hydrocloride 3%, thuốc có thể gây tê tủy răng trong 10 đến 17 phút và gây tê mô mềm trong khoảng 60 đến 100 phút.

Xem thêm: Tranexamic acid: Tác dụng chống tiêu fibrin và cầm máu, cách sử dụng, lưu ý

Phân bố

Mepivacaine liên kết với protein huyết tương ở mức khoảng 78%.
Thời gian bán thải của mepivacaine trong huyết tương là xấp xỉ 2 đến 3 giờ ở người lớn, nhưng kéo dài đến khoảng 9 giờ ở trẻ sơ sinh. Thuốc này có khả năng đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của mepivacaine diễn ra chủ yếu tại gan, bao gồm các bước khử N-methyl, hydroxyl hóa vòng thơm, sau đó là liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Mepivacaine được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, với một lượng nhỏ (khoảng 5 đến 10%) thuốc được bài tiết ở dạng không đổi.

Tương tác thuốc Mepivacaine

Tương tác thuốc

Thuốc tê có khả năng đối kháng tác dụng của các loại thuốc kháng cholinergic trên hệ cơ xương. Khi sử dụng cùng lúc, chúng có thể gây ra hiệu ứng ức chế hiệp đồng.
Việc sử dụng đồng thời thuốc tê Mepivacaine với các loại thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc nhóm phong bế hạch làm tăng nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng hoặc nhịp tim chậm.
Nếu thuốc tê được hấp thu nhanh chóng và với liều lượng lớn, nó có thể làm tăng cường hoặc kéo dài tác dụng của các thuốc phong bế thần kinh – cơ.
Sử dụng thuốc tê cùng lúc với thuốc giảm đau loại opioid có thể dẫn đến giảm tần số hô hấp và thông khí phế nang.

Tương kỵ thuốc

Dung dịch Mepivacaine có độ bền cao trước quá trình thủy phân bởi acid hoặc kiềm, cho phép tiệt trùng bằng hấp nhiều lần hoặc bảo quản trong thời gian dài.
Tuy nhiên, không được hấp tiệt trùng các lọ đựng thuốc nha khoa có gắn sẵn kim, vì nắp lọ không chịu được nhiệt độ cao khi hấp.
Các chế phẩm tiêm có chứa corbadrin sẽ bị mất ổn định khi hấp.
Mepivacaine hydrocloride được ghi nhận là tương kỵ với hydroxyd kiềm.

Chống chỉ định thuốc Mepivacaine

Chống chỉ định

Không sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với mepivacaine, bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc các loại thuốc gây tê khác thuộc nhóm amid.
Chống chỉ định với những người có phản ứng dị ứng với natri bisulfit.
Trong sản khoa, không được dùng để gây tê tủy sống (gây tê dưới màng nhện).
Bệnh nhân mắc bệnh porphyrin huyết.
Những người bị rối loạn dẫn truyền nhĩ thất cần đặt máy tạo nhịp nhưng chưa được thực hiện.
Không dùng cho bệnh nhân động kinh chưa được kiểm soát, đặc biệt khi tiêm vào động mạch.

Liều lượng & cách dùng Mepivacaine

Liều dùng Mepivacaine

Người lớn

Việc định liều Mepivacaine cần được điều chỉnh dựa trên phương pháp gây tê, độ sâu gây tê mong muốn và phản ứng của từng bệnh nhân.
Để đạt được hiệu quả mong muốn, cần sử dụng liều lượng thấp nhất và nồng độ tối thiểu cần thiết.
Đối với người lớn khỏe mạnh nặng 70 kg, chưa được dùng thuốc an thần, liều tối đa dùng một lần (hoặc tổng liều trong một thủ thuật nếu dùng nhiều lần) thường không được vượt quá 400 mg, và tổng liều trong 24 giờ không quá 1 g.

Gây tê thấm (từng lớp):

Liều tối đa là 40 ml dung dịch 1% (tương đương 400 mg) hoặc 80 ml dung dịch 0,5% (tương đương 400 mg).
Dung dịch 0,5% có thể được pha chế bằng cách pha loãng dung dịch 1% với dung dịch natri clorid 0,9% dùng để tiêm.

Gây tê vùng (cổ tử cung, cánh tay, khoang liên sườn, bộ phận sinh dục nữ ngoài):

Áp dụng liều từ 5 đến 40 ml dung dịch 1% (50 đến 400 mg) hoặc từ 5 đến 20 ml dung dịch 2% (100 đến 400 mg).

Gây tê bộ phận sinh dục nữ ngoài:

Mỗi bên được tiêm 1/2 tổng liều.

Gây tê cận cổ tử cung:

Tiêm chậm tối đa 10 ml dung dịch 1% (100 mg) vào mỗi bên, với khoảng cách 5 phút giữa các lần tiêm. Đây là liều tối đa được khuyến nghị cho một thủ thuật kéo dài 90 phút.

Xem thêm: Magnesium sulfate là thuốc gì? Công dụng, chỉ định và lưu ý

Kết hợp gây tê bộ phận sinh dục nữ ngoài và cận cổ tử cung:

Mỗi bên có thể được tiêm liều lên tới 15 ml dung dịch 1% (150 mg).

Gây tê vùng để giảm đau:

Sử dụng liều từ 1 đến 5 ml dung dịch 1% (10 mg đến 50 mg) hoặc từ 1 đến 5 ml dung dịch 2% (20 đến 100 mg).

Gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê khoang cùng:

Sử dụng dung dịch mepivacaine hydrocloride 1%, 1,5%, hoặc 2% không chứa chất bảo quản.
Để tránh nguy cơ tiêm nhầm một lượng lớn mepivacaine vào động mạch hoặc khoang dưới màng nhện, cần tiêm một liều test 5 ml dung dịch gây tê ít nhất 5 phút trước khi tiến hành tiêm tổng liều.

Liều thông thường:

15 đến 30 ml dung dịch 1% (150 đến 300 mg) hoặc;
10 đến 25 ml dung dịch 1,5% (150 đến 375 mg) hoặc;
10 đến 20 ml dung dịch 2% (200 đến 400 mg).

Gây tê từng lớp hoặc gây tê vùng trong nha khoa:

Liều tiêu chuẩn tại mỗi vị trí tiêm trong quai hàm là 1,8 ml dung dịch 2% (36 mg) có chứa levonordefrin (corbadrin) hoặc 1,8 ml dung dịch 3% (54 mg). Việc tiêm phải được thực hiện chậm và kèm theo việc hút ngược.
Tổng liều 9 ml (180 mg khi dùng dung dịch 2% hoặc 270 mg khi dùng dung dịch 3%) thường đủ để đạt được gây tê toàn bộ khoang miệng.
Tổng liều từ tất cả các vị trí tiêm không được vượt quá 400 mg.

Trẻ em

Liều dùng cho trẻ em thường được giảm bớt và không nên vượt quá 5 đến 6 mg/kg, đặc biệt đối với trẻ dưới 14 kg. Trẻ dưới 3 tuổi hoặc dưới 14 kg chỉ nên dùng dung dịch có nồng độ dưới 2%.
Tổng liều phải được tính toán cẩn thận và không được vượt quá 9 ml (180 mg khi dùng dung dịch 2% hoặc 270 mg khi dùng dung dịch 3%).
Phương pháp tính liều tối đa khuyến nghị như sau:
Liều tối đa (mg) = [Cân nặng của trẻ (pound) / 150] x 400 mg; (1 pound = 0,454 kilogram).

Đối tượng khác

Người cao tuổi, bệnh nhân suy yếu hoặc mắc bệnh nặng, và những người có lưu lượng máu đến gan giảm (ví dụ: suy tim sung huyết hoặc bệnh gan) thường cần liều dùng thấp hơn.

Cách dùng

Mepivacaine có thể được sử dụng thông qua các phương pháp gây tê từng lớp, gây tê ngoài màng cứng (bao gồm cả khoang cùng) hoặc gây tê thần kinh ngoại biên. Dung dịch chứa chất bảo quản tuyệt đối không được dùng cho gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng.
Khi sử dụng mepivacaine, cần đảm bảo luôn có sẵn thiết bị và thuốc hồi sức cần thiết để xử lý kịp thời các phản ứng phụ có thể xảy ra.

Tác dụng phụ của Mepivacaine

Thường gặp

Rối loạn nhịp tim, cảm giác chóng mặt, huyết áp tăng cao hoặc giảm thấp, buồn nôn, nôn, tình trạng gây mê.

Ít gặp

Nhịp tim chậm, chức năng cơ tim bị ức chế, tình trạng trụy tim mạch, phù nề.
Cảm giác lo âu, bồn chồn, mất khả năng định hướng, lú lẫn, xuất hiện cơn động kinh, buồn ngủ hoặc lơ mơ, mất ý thức, cảm giác rét run.
Nổi mề đay, ngứa, đổ mồ hôi, ban đỏ, tê ở đầu lưỡi, cảm giác châm chích và nóng rát tạm thời tại vị trí tiêm.
Rung giật, thị lực mờ, tiếng ù trong tai, ngưng thở, phản ứng phản vệ nghiêm trọng.

Hiếm gặp

Viêm màng nhện, ngừng tim, nhìn đôi, các rối loạn thần kinh, suy hô hấp.

Không xác định tần suất

Nhiễm toan, phù mạch (kể cả phù thanh quản), ngất xỉu, giảm lượng máu bơm ra từ tim, block tim, loạn nhịp thất và khả năng ngừng tim.
Trạng thái kích động hoặc trầm cảm, khả năng co giật, đồng tử co thắt, thân nhiệt tăng cao, ý thức bị tê liệt, gây mê kéo dài, cảm giác dị cảm, suy nhược, tê liệt chi, đau đầu.
Viêm màng não do nhiễm trùng, liệt các dây thần kinh sọ.
Khó tiểu, không kiểm soát được việc tiểu tiện hoặc đại tiện, suy giảm chức năng tình dục.
Quá trình chuyển dạ bị kéo dài, gia tăng tỷ lệ sinh con cần hỗ trợ bằng kẹp Forceps.

Xem thêm: Curcumin: Hoạt chất từ nghệ vàng và vai trò đối với sức khỏe

Lưu ý khi dùng Mepivacaine

Lưu ý chung

Việc tiêm mepivacaine trực tiếp vào mạch máu cần được tránh tuyệt đối, bởi điều này có thể dẫn đến các cơn co giật do độc tính toàn thân và cuối cùng là ngừng tim.
Sau khi thực hiện tiêm thuốc gây tê, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ về chức năng tim mạch, hô hấp và thị lực nhằm phát hiện kịp thời các phản ứng độc hại có thể ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh trung ương hoặc hệ tim mạch.
Luôn cần có sẵn các thiết bị và dụng cụ hỗ trợ cấp cứu.
Đối với bệnh nhân có tình trạng thiếu oxy, nồng độ kali máu cao hoặc nhiễm toan, liều lượng thuốc cần được điều chỉnh giảm.
Kỹ thuật gây tê tủy sống có khả năng gây ra các ảnh hưởng kéo dài hoặc vĩnh viễn.
Bệnh nhân được gây tê trong nha khoa nên kiêng ăn, nhai kẹo cao su và uống đồ uống nóng cho đến khi cảm giác ở miệng hồi phục hoàn toàn, nhằm tránh nguy cơ tự cắn vào lưỡi, môi hoặc niêm mạc má.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các loại thuốc gây tê có khả năng đi qua nhau thai bằng cơ chế khuếch tán. Do đó, không khuyến cáo sử dụng mepivacaine cho phụ nữ mang thai vì nguy cơ gây độc cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Những bà mẹ đang được điều trị bằng mepivacaine cần tránh cho con bú sữa mẹ, bởi thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn cho trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Mepivacaine có khả năng làm suy giảm khả năng phản ứng của người bệnh, ảnh hưởng đến hoạt động lái xe hoặc vận hành máy móc.
Việc bệnh nhân có đủ điều kiện để lái xe hoặc điều khiển máy móc hay không sẽ do bác sĩ đánh giá và quyết định dựa trên tình trạng cụ thể của từng người bệnh.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu của tình trạng quá liều có thể bao gồm cảm giác chóng mặt, da xanh tím, run rẩy, co thắt phế quản, tình trạng buồn ngủ rất nặng, co giật, hô hấp nông hoặc nhịp tim chậm.

Xử trí khi quá liều Mepivacaine

Việc xử lý chủ yếu tập trung vào việc điều trị các triệu chứng cụ thể và cung cấp hỗ trợ cho bệnh nhân.
Để cố gắng làm giảm tác dụng gây tê, có thể sử dụng phương pháp bơm phồng garô khí ở phía trên khu vực tiêm trong trường hợp gây tê từng lớp hoặc gây tê vùng.
Các cơn co giật thường đáp ứng hiệu quả với việc sử dụng diazepam.
Đối với tình trạng huyết áp thấp, biện pháp xử lý bao gồm truyền dịch qua đường tĩnh mạch và đặt bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg.
Nhịp tim chậm bất thường (khi tần số dưới 60 lần/phút) có thể được kiểm soát bằng cách tiêm atropin tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da với liều 15 µg/kg.
Trong trường hợp xảy ra nhiễm toan chuyển hóa, cần tiêm tĩnh mạch natri bicarbonat với liều 0,5 – 2 mEq/kg và nhanh chóng tiến hành thông khí hỗ trợ nếu có dấu hiệu suy hô hấp.

Quên liều và xử trí

Do mepivacaine được dùng theo yêu cầu cụ thể, chẳng hạn như trước phẫu thuật hoặc các thủ thuật y tế khác, nên không có lịch trình liều lượng cố định cần tuân thủ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Mepivacaine

Medscape: https://reference.medscape.com/drug/carbocaine-polocaine-mepivacaine-343365

https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=68083369&typedoc=R

https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=64895394&typedoc=R

Basedonnees

Drugs.com https://www.drugs.com/mtm/Mepivacaine.html

BNF 80

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 28/06/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Mepivacaine