Mebendazole là thuốc trị giun sán, được chỉ định để điều trị các loại giun ký sinh trong đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc và giun tóc. Với phổ hoạt tính kháng giun sán rộng, Mebendazole cho thấy hiệu quả cao trong điều trị nhiều loại nhiễm giun, giúp giảm tỷ lệ trứng và đạt tỷ lệ khỏi bệnh cao. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng Mebendazole.
Tổng quan về Mebendazole
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Mebendazole (Mebendazol)
Loại thuốc
- Thuốc trị giun sán.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 100 mg, 500 mg.
- Viên nén nhai: 100 mg, 500 mg.
- Dung dịch uống: 20 mg/mL.
- Hỗn dịch uống: 20 mg/mL.
Chỉ định Mebendazole
- Mebendazole được chỉ định để điều trị tình trạng nhiễm một hoặc nhiều loại giun ký sinh trong đường ruột, bao gồm giun đũa, giun kim, giun móc và giun tóc.
- Thuốc cũng được dùng để chữa trị các trường hợp nhiễm giun ngoài đường ruột như giun xoắn, giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), Toxocara canis, T. cati, Trichinella spiralis, Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis.
Dược lực học
- Mebendazole là một dẫn chất của benzimidazole carbamate, sở hữu phổ hoạt tính kháng giun sán rộng.
- Thuốc cho thấy hiệu quả trong điều trị nhiều loại nhiễm giun, đặc biệt hiệu quả cao đối với giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura) và giun kim (Enterobius vermicularis). Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng trên một số loại giun khác như giun xoắn (Trichinella spiralis), giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), ấu trùng giun di chuyển nội tạng (do Toxocara canis và T. cati), Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis.
- Mebendazole đã được ghi nhận làm giảm tỷ lệ trứng và đạt tỷ lệ khỏi bệnh trên 90% đối với giun đũa, giun kim, giun móc, và trên 70% đối với giun tóc. Hiệu quả điều trị giun của thuốc biến đổi đáng kể giữa các cá thể, phụ thuộc vào các yếu tố như tốc độ tháo rỗng dạ dày, mức độ nhiễm giun và sự hiện diện của tiêu chảy.
- Thuốc cũng có hoạt tính chống lại một số loại sán ký sinh đường ruột như sán lùn (Hymenolepis nana), sán bò (Taenia saginata) và sán lợn (T. solium); tuy nhiên, praziquantel và nitazoxanide thường được ưu tiên khuyến nghị hơn. Mebendazole còn được sử dụng kết hợp với phẫu thuật trong điều trị bệnh nang sán gây ra bởi ấu trùng sán chó (Echinococcus granulosus), mặc dù albendazole thường được ưa dùng hơn.
- Mặc dù metronidazole, tinidazole hoặc nitazoxanide thường là lựa chọn hàng đầu cho các bệnh do Giardia gây ra, mebendazole cũng thể hiện tác dụng trên Giardia duodenalis (còn được gọi là G. lamblia hay G. intestinalis).
- Dù cơ chế tác dụng của mebendazole trên giun sán chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn, thuốc được cho là ức chế chọn lọc và không hồi phục sự hấp thu glucose cùng các chất dinh dưỡng phân tử lượng thấp ở giun nhạy cảm. Điều này dẫn đến sự cạn kiệt glycogen, làm tan rã các vi quản trong bào tương của tế bào ruột và khả năng hấp thu của giun sán, cuối cùng gây ra cái chết của chúng.
- Mebendazole không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu người.
Dược động học
Hấp thu
- Mebendazole có khả năng hấp thu kém từ đường tiêu hóa.
- Sinh khả dụng đường uống của thuốc dưới 20%.
- Tuy vậy, việc dùng thuốc kèm thực phẩm chứa chất béo có thể làm tăng đáng kể mức độ hấp thu.
- Nồng độ tối đa trong huyết tương thường xuất hiện trong khoảng 4 giờ, tuy nhiên, có sự biến thiên lớn giữa các bệnh nhân và ngay cả trong cùng một người bệnh.
Phân bố
- Thuốc có thể tích phân bố khoảng 1,2 L/kg thể trọng.
- Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương dao động từ 90 đến 95%.
- Mặc dù chưa xác định được khả năng thuốc đi vào sữa mẹ, mebendazole đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa
- Mebendazole trải qua quá trình chuyển hóa chính tại gan, tạo ra các chất chuyển hóa dạng hydroxyl và amino đã mất hoạt tính, với tốc độ thanh thải chậm hơn so với mebendazole nguyên dạng.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của mebendazole trong huyết tương dao động từ 2,5 đến 5,5 giờ đối với người có chức năng gan bình thường, nhưng có thể kéo dài đáng kể lên tới 35 giờ ở bệnh nhân suy gan.
- Khoảng 95% thuốc và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua mật và thải ra ngoài qua phân.
- Chỉ có một phần nhỏ (khoảng 2–5%) được bài tiết qua đường tiểu.
Tương tác thuốc Mebendazole
Tương tác với các thuốc khác
- Cimetidine được biết đến là chất ức chế quá trình chuyển hóa của mebendazole, điều này có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ mebendazole trong huyết tương.
- Khi mebendazole được sử dụng cùng lúc với phenytoin hoặc carbamazepine, nồng độ của mebendazole trong huyết tương có thể bị giảm.
- Việc dùng mebendazole song song với metronidazole có thể làm tăng khả năng phát sinh hội chứng Stevens-Johnson và/hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Chống chỉ định thuốc Mebendazole
- Không nên sử dụng Mebendazole trong các tình huống dưới đây:
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với mebendazole hay bất kỳ thành phần nào khác của chế phẩm thuốc.
- Phụ nữ đang trong ba tháng đầu của thai kỳ.
- Người mắc bệnh Crohn hoặc viêm loét đại trực tràng, do tình trạng này có thể thúc đẩy sự hấp thu của thuốc và làm tăng nguy cơ độc tính, đặc biệt khi dùng liều cao.
Liều lượng & cách dùng Mebendazole
Liều dùng
Người lớn
- Giun kim: Liều dùng là 100 mg một lần duy nhất. Cần lặp lại liều này sau 2 tuần vì nguy cơ tái nhiễm giun kim rất cao.
- Giun móc, giun đũa, giun tóc và nhiễm nhiều giun: Uống 100 mg vào buổi sáng và 100 mg vào buổi tối, liên tục trong 3 ngày, hoặc có thể chọn dùng một liều duy nhất 500 mg. Việc điều trị có thể được lặp lại sau 2 – 3 tuần.
- Nhiễm Capillaria philippinensis: Liều dùng là 200 mg mỗi lần, uống 2 lần mỗi ngày, kéo dài trong 20 ngày.
- Nhiễm giun xoắn (Trichinella spiralis): Bệnh nhân dùng 200 – 400 mg mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, trong 3 ngày. Sau đó, liều lượng được tăng lên 400 – 500 mg mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, và tiếp tục trong 10 ngày.
- Giun chỉ Mansonella perstans: Liều khuyến cáo là 100 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, trong 30 ngày. Nên kết hợp với các thuốc kháng histamine H1 và corticosteroid để giảm thiểu phản ứng dị ứng phát sinh do ấu trùng giun bị phân hủy.
- Giun chỉ Onchocerca volvulus: Liều dùng là 1 g mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, trong 28 ngày. Tuy nhiên, ivermectin thường được sử dụng phổ biến hơn.
- Bệnh do Toxocara canis và T. cati gây ra (ấu trùng giun di chuyển trong nội tạng): Dùng 100 – 200 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, trong 5 ngày. Tuy nhiên, thời gian điều trị tối ưu để tiêu diệt loại ký sinh trùng này vẫn chưa được xác định rõ ràng và có thể cần kéo dài đến 20 ngày.
- Nhiễm giun Trichostrongylus: Bệnh nhân dùng 100 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, trong 3 ngày.
- Nhiễm giun Dracunculus medinensis: Liều dùng là 400 – 800 mg mỗi ngày, trong 6 ngày.
- Nang sán Echinococcus: Liều lượng là 40 – 50 mg/kg/ngày, chia thành 3 lần uống trong ngày và duy trì trong khoảng thời gian 3 – 6 tháng. Mebendazole chỉ nên được sử dụng khi không có sẵn albendazole.
Trẻ em
- Trẻ em dưới 2 tuổi: Thuốc chưa được nghiên cứu đầy đủ; do đó, việc điều trị cho trẻ dưới 2 tuổi cần được cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích tiềm năng và các rủi ro có thể xảy ra.
- Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Liều dùng tương tự như người lớn.
Cách dùng
- Viên thuốc có thể được nhai và nuốt trực tiếp, hoặc nghiền nát rồi trộn với thức ăn để dễ uống.
Tác dụng phụ của Mebendazole
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Đau vùng bụng.
Ít gặp
- Nôn, cảm giác buồn nôn, tiêu chảy; đau đầu, chóng mặt, ù tai, tê bì.
- Khi dùng liều cao để điều trị nang sán, có thể xuất hiện các phản ứng dị ứng (như sốt, phát ban đỏ, mày đay, phù mạch, ngứa), tăng men gan, rụng tóc, suy tủy xương, giảm bạch cầu trung tính; một số trường hợp ghi nhận giun đũa bò ra từ miệng và mũi.
Hiếm gặp
- Phát ban da, nổi mày đay, phù mạch; hạ huyết áp, các cơn động kinh, co giật.
Không xác định tần suất
- Cảm giác đầy hơi, sụt cân, chán ăn.
Lưu ý khi dùng Mebendazole
Lưu ý chung
- Bệnh nhân đang sử dụng mebendazole ở liều cao cần được theo dõi sát sao công thức máu toàn phần và chức năng gan.
- Nhìn chung, không khuyến cáo dùng liều cao cho những người bị suy giảm chức năng gan.
- Đã có ghi nhận về các trường hợp giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu lympho và mất bạch cầu hạt khi sử dụng mebendazole liều cao.
- Cần hướng dẫn người bệnh về các biện pháp vệ sinh cá nhân để phòng tránh tái nhiễm và lây lan bệnh.
- Đối với trẻ em dưới 1 tuổi, tính an toàn và hiệu quả của viên nén nhai 500 mg chưa được xác định.
- Đã có báo cáo về các cơn co giật ở trẻ em dưới 1 tuổi khi dùng mebendazole.
- Mặc dù dữ liệu còn hạn chế về nguy cơ gây hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN) khi dùng đồng thời mebendazole và metronidazole, việc phối hợp hai thuốc này cần được tránh.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Vì tính an toàn của mebendazole đối với phụ nữ mang thai chưa được thiết lập, về nguyên tắc không nên sử dụng thuốc cho đối tượng này, đặc biệt trong ba tháng đầu của thai kỳ.
- Trong các nghiên cứu thực nghiệm, mebendazole đã cho thấy tác dụng gây quái thai và độc cho phôi ở chuột với liều thấp (10 mg/kg).
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin rõ ràng về khả năng mebendazole có đi vào sữa mẹ hay không. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Mebendazole và xử trí
Quá liều và độc tính
- Khi dùng quá liều, bệnh nhân có thể gặp các rối loạn đường tiêu hóa kéo dài vài giờ, bao gồm các triệu chứng như đau bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.
Cách xử lý khi quá liều
- Các biện pháp xử lý được khuyến nghị bao gồm gây nôn, sau đó dùng thuốc tẩy hoặc than hoạt tính để loại bỏ thuốc.
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Mebendazole
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/975/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/975/smpc
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/mebendazole.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/mebendazole.html
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 18/7/2021

